علم الادويه 8

Front 1

Chemotherapy (Anticancer drugs)

Back 1

العلاج الكيميائي (الأدوية المضادة للسرطان)

Front 2

Overview of Cancer

• Tumor: def: a mass of tissue formed as a result of abnormal, excessive, uncoordinated, autonomous and purposeless proliferation of cells.

(also called Neoplasm).

1. Benign tumour

2. Malignant tumour

• Cancer=crab (sticks to the part).

Back 2

نظرة عامة على السرطان • الورم: عيب: كتلة من الأنسجة تكونت نتيجة تكاثر غير طبيعي ، مفرط ، غير منسق ، مستقل وغير هادف للخلايا. (وتسمى أيضًا الورم). 1. ورم حميد 2. ورم خبيث • السرطان = سرطان البحر (يلتصق بالجزء).

Front 3

Metastasis

• Metastasis is defined as spread of tumor by invasion in such a way that discontinuous secondary tumor mass are formed at the site of lodgment.

Back 3

الانبثاث • يُعرَّف الورم الخبيث بأنه انتشار الورم عن طريق الغزو بطريقة تتشكل فيها كتلة ورم ثانوية متقطعة في موقع الاستسلام.

Front 4

Chemotherapy

• It is the term used to describe the use of drugs that are selectively toxic to invading microorganisms while having minimal effects on the host.

• Side effects of chemotherapy:

1. Loss of hair

2. Nausea

3. Vomitting

• Microbe: Bacteria, viruses and fungi.

• Parasite: Protozoa, helminthus.

Back 4

العلاج الكيميائي • هو المصطلح المستخدم لوصف استخدام الأدوية التي تعتبر سامة بشكل انتقائي للكائنات الدقيقة الغازية مع الحد الأدنى من التأثيرات على المضيف. • الآثار الجانبية للعلاج الكيميائي: 1. تساقط الشعر 2. الغثيان 3. التقيؤ • الميكروب: البكتيريا والفيروسات والفطريات. • الطفيلي: البروتوزوا ، الديدان الطفيلية.

Front 5

Classification of anticancer drugs

1)Alkalyting agents

1. Nitrogen mustards ex:

Meclorethamine

Cyclophosphamide

Ifosfamide 2. Ethylenimine ex: Thio-ETPA.

3. Alkyl sulfonate ex: Busulfan.

4.Nitrosoureas ex:Carmustine.

Back 5

تصنيف الأدوية المضادة للسرطان 1) وكلاء القلويات 1. خردل النيتروجين على سبيل المثال: ميكلوريثامين سيكلوفوسفاميد إفوسفاميد 2. إيثيلينيميني على سبيل المثال: Thio-ETPA. 3. ألكيل سلفونات على سبيل المثال: بوسلفان. 4.Nitrosoureas مثال: كارموستين.

Front 6

Pharmacological action:

• Alkylating agents are related compounds, which act by forming covalent bonds with DNA and thusimpeding replication.

• Most of the anticancer alkylating agents are bifunctional i.e., have twoalkylating groups.

• Bifunctional agent interferes withtranscription and with replication which is the.

ناقص

Back 6

العمل الدوائي: • عوامل الألكلة هي مركبات ذات صلة ، تعمل عن طريق تكوين روابط تساهمية مع الدنا وبالتالي تعوق التضاعف. • معظم العوامل المؤلكلة المضادة للسرطان ثنائية الوظيفة ، أي لها مجموعتي ألكلة. • يتداخل العامل ثنائي الوظيفة مع النسخ والنسخ المتماثل وهو.

Front 7

2) Antimetabolites

1. Folate antagonist Ex: Methotrexate (Mtx)

2. Purine antagonist Ex: 6- Mercaptopurine, Azathioprine, 6-thioguanine.

3 Pyrimidine antagonist Ex: 5-Fluorouracil, Cytarabine.

• These are analogues related to normal compounds of DNA or of coenzymes involved in nucleic acid synthesis.

• They competitively inhibit utilization of normal substrate or get themselves incorporated forming dysfunctional.

Back 7

2) Antimetabolites 1. مناهض حمض الفوليك مثال: ميثوتريكسات (Mtx) 2. مضاد البيورين مثال: 6- ميركابتوبورين ، أزاثيوبرين ، 6-ثيوجوانين. 3 مناهض بيريميدين على سبيل المثال: 5-فلورويوراسيل ، سيتارابين. • هذه نظائر لها علاقة بالمركبات الطبيعية للحمض النووي أو الإنزيمات المساعدة التي تدخل في تخليق الحمض النووي. • أنها تمنع استخدام الركيزة العادية بشكل تنافسي أو تتداخل مع بعضها وتشكل خللاً وظيفيًا.

Front 8

1) Folate antagonist: Mtx

• It is one of the oldest and highly efficious antineoplastic drugs

Back 8

1) مناهض حمض الفوليك: Mtx • يعتبر من أقدم مضادات الأورام وأكثرها فاعلية

Front 9

Mechanism of action

DHFRase• DHFA > THFA• Mtx inhibits DHFRase which isessential coenzyme in amino acidinterconversion and purine synthesis.

• Mtx has cell specific action, primarily inhibiting DNA synthesis, but also effects RNA and protein synthesis.

Back 9

آلية العمل DHFRase • DHFA> THFA • Mtx يثبط DHFRase وهو أنزيم أساسي في تحويل الأحماض الأمينية وتخليق البيورين. • Mtx له تأثير خاص بالخلية ، يمنع بشكل أساسي تخليق الحمض النووي ، ولكنه يؤثر أيضًا على تخليق البروتين والبروتين.

Front 10

Stages of Mitosis(in cell division)

Back 10

مراحل الانقسام الخيطي (في انقسام الخلايا)

Front 11

3)VINCA ALKALOIDS

• These are mitotic inhibitors.

• They bind to micro tubular protein.

–’TUBULIN’, prevents its polymerization and assembly of micro tubules.

• They cause disruption of mitotic spindle and interfere with cytoskeletal function.

• The chromosomes fail to move apart during mitosis:

Back 11

3) VINCA ALKALOIDS • هذه هي مثبطات الانقسام. • ترتبط بالبروتين الأنبوبي الدقيق. –’TUBULIN '، يمنع البلمرة وتجميع الأنابيب الدقيقة. • تسبب اضطراب المغزل الانقسامي وتتداخل مع وظيفة الهيكل الخلوي. • تفشل الكروموسومات في التحرك بعيدًا أثناء الانقسام الفتيلي:

Front 12

• Metaphase arrest occurs.

• They are cell cycle specific and act in the mitotic phase.

• Ex: Vincristine, Vinblastine

Back 12

• حدوث توقف الطور الاستوائي. • تكون دورة الخلية محددة وتعمل في المرحلة الانقسامية. • مثال: فينكريستين ، فينبلاستين

Front 13

4) Cytotoxic Antibiotics

• These are products obtained frommicroorganisms and have prominent antitumour activity.

• Practically all of them intercalate between DNA strands and interfere with its template function.

Back 13

4) المضادات الحيوية السامة للخلايا • هذه هي المنتجات التي تم الحصول عليها من الكائنات الحية الدقيقة ولها نشاط بارز مضاد للأورام. • عمليًا كلهم ​​يقحمون بين خيوط الحمض النووي ويتداخلون مع وظيفة القالب الخاصة به.

Front 14

Daunorubicin and Doxorubicin:

• These are antitumour antibiotics with quite similar chemicalstructures.

• Utility of Daunorubicin is limited to acute leukemia.

• Doxorubicin is effective in manysolid tumours.

Back 14

داونوروبيسين ودوكسوروبيسين: • هذه المضادات الحيوية المضادة للأورام مع تركيبات كيميائية مماثلة تماما. • فائدة داونوروبيسين محدودة لسرطان الدم الحاد. • دوكسوروبيسين فعال في العديد من الأورام الصلبة.

Front 15

5) Hormonal agents

• They are not Cytotoxic , but modify the growth of hormone dependent tumours.

1)Glucocorticoids:

• They have marked lympholytic action.

• They are primarily used in childhood leukemia and lymphomas.

Considerable effects are obtained inHodgkins disease.

• They have secondary role in some

ناقص

Back 15

5) العوامل الهرمونية • أنها ليست سامة للخلايا ، ولكنها تعدل من نمو الهرمون المعتمد الأورام. 1) القشرانيات السكرية: • لقد تميزوا بالعمل اللمفاوي. • تستخدم في المقام الأول في سرطان الدم والأورام اللمفاوية في مرحلة الطفولة. يتم الحصول على تأثيرات كبيرة في مرض هودكنز. • لديهم دور ثانوي في بعض

Front 16

2) Antiestrogen (Tamoxifen)

• It is useful in estrogen receptor positive .

• In negative breast cancer.

• Response is better in older age group.

Back 16

) مضادات الاستروجين (تاموكسيفين) • مفيد في مستقبلات هرمون الاستروجين إيجابي . • في الثدي السلبي سرطان. • الاستجابة أفضل في الفئة العمرية الأكبر سنا.

Front 17

3) 5-alpha reductase inhibitor:

Ex: Finasteride.

• Inhibits conversion of testosterone to dihydrotestosteron e in prostate, thus useful in carcinoma of

ناقص

Back 17

3) مثبط اختزال 5-ألفا: مثال: فيناسترايد. • يمنع تحويل هرمون التستوستيرون إلى ثنائي هيدروتستوستيرون e في البروستاتا ، وبالتالي يكون مفيدًا في سرطان البروستاتا.

Front 18

6)Other drugs:

• These drugs have been developed by random synthesis and testing for antitumour activity.

HYDROXYUREA:

• Interferes with DNA synthesis.

CISPLATIN:

• It is bound to plasma proteins, enters tissues and is slowly excreted unchanged in urine.

Back 18

6) أدوية أخرى: • تم تطوير هذه الأدوية عن طريق التوليف العشوائي واختبار النشاط المضاد للأورام. هيدروكسي يوريا: • يتداخل مع تخليق الحمض النووي. سيسبلاتين: • يرتبط ببروتينات البلازما ويدخل الأنسجة ويخرج ببطء لم يتغير في البول.