Receptores Colinergicos(Farmacologia)

Front 1

Quais são as duas principais classes de receptores acetilcolinergicos ?

Back 1

1. Receptores nicotínicos

2. Receptores Muscarínicos

Front 2

Em quantas classes são dívidos os receptores nicotinicos ?

Back 2

Em duas classes musculares e neuronais.

1. Musculares: São encontrados nas junções neuromusculares

2. Neuronais: Encontrados nos gânglios autônomos e no cérebro(no qual acetilcolina é um transmissor)

Front 3

Em quantas classes estão divididos os receptores muscarinicos ?

Back 3

Existem 5 tipos de receptores muscarinicos, porém apenas 3 são bem caracterizados(M1, M2 e M3)

Front 4

Explique os receptores M1

Back 4

São encontrados nos neurônios do SNC e periféricos, bem como em células parietais gástricas. São mediadores excitatórios (Está excitação é relacionada com a condutância do K+ que provoca despolarização da membrana). Também estão envolvidos no aumento da secreção do Acido Gástrico após estimulação vagal.

Front 5

Explique os Receptores M2

Back 5

São encontrados no coração bem como nas terminações pré-sinapticas dos neurônios periféricos e centrais. Exercem efeitos de inibição(Aumentando a condutância do K+ e inibindo os canais de cálcio)

Front 6

Explique os Receptores M3

Back 6

São os que se encontram nas glândulas e na musculatura lisa, produzem principalmente efeitos excitatórios. Estimulam as secreções glandulares(Salivares, brônquicas, sudoríparas e etc.) e contração da musc. lisa. Os receptores M3 também atuam como mediadores do relaxamento da musculatura lisa(Principalmente vascular) que resulta na liberação de óxido nítrico.

Front 7

Como ocorre a síntese da ACh ?

Back 7

1. Requer a presença de colina, que penetra no neurônio através do transportador de colina

2. Acontece a acetilação da colina, que utiliza acetil-CoA como fonte de grupamento acetil, e envolve a colina acetiltransferase(CAT), uma enzima citosólica encontrada apenas nos neurônios colinergicos

3. Acondiciona a ACh em vesículas sinápticas em altas concentrações

Front 8

Como ocorre a liberação da ACh ?

Back 8

Ocorre por exocitose mediada por Ca2+. Na junção neuromuscular um impulso nervoso pré-sinaptico libera 100-500 vesículas

Front 9

Quais são os principais mecanismos de bloqueio farmacologico na transmissão colinergica ?

Back 9

1. Inibição da captação de colina

2. Inibição da liberação de ACh

3. Bloqueio dos receptores pós-sinápticos ou dos canais iônicos

4. Despolarização pós sináptica persistente

Front 10

Quais são as drogas que podem atuar sobre os receptores de acetilcolina ?

Back 10

1. As que podem imitar a ação da acetilcolina são as agonistas colinergicas como a muscarina e a nicotina

2. As que podem bloquear a ação da ACh são as antagonistas colinergicas como a atropina e a tubocurarina

Front 11

Quais são as drogas que afetam a liberação ou a destruição de acetilcolina ?

Back 11

1. As que potencializam sua liberação são as 4-aminopiridina e drogas relacionadas

2. Inibir a colinesterase, consequentemente prolonga a ação da acetolcolina(neostigmina)

3. Inibir a liberação de acetilcolina ao inibir sua síntese (hemicolínio), inibe armazenamento vesicular (vesamicol) ou inibir próprio mecanismo de liberação (toxina botulínica, íon magnésio, antibióticos aminoglicosídios)

Front 12

Quais são os efeitos dos agonistas muscarínicos ?

Back 12

1. Efeitos cardiovasculares: Redução da FC e diminuição do débito cardíaco(está última ação decorre somente dos átrio)

2. Vasodilatação generalizada produzindo acentuada queda na pressão

3. Músculo liso: O vascular sofre contração a atividade peristaltica gastrointestinal aumenta causando colica e contração da bexiga

4. A sudorese, lacrimejanento, salivação e a secreção brônquica(pode interferir na respiração) resultam da estimulação das gland. Exocrinas.

Front 13

Quais são os uso clínico dos agonistas muscarinicos?

Back 13

A pilocarpina: trata-se de um composto estável cuja duração da ação é de cerca de um dia, atualmente dispõe-se de drogas com diferentes mecanismos de ação para o tratamento de glaucoma.

O betanecol: utiliza-se para ajudar o esvaziamento da bexiga e estimular a motilidade gastrintestinal