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Mecanismos de acción sales de litio

Compite con iones positivos


Interacción con procesos de 2°mensajeros


Interacción con receptores ionotrópicos

Cual es el resultado funcional de la interacción con 2°mensajeros?

Agonismo de 5-HT y GABA.

Qué es importante saber sobre el metabolismo del litio?

No tiene metabolismo hepático.


El cuerpo intenta metabolizarlo así que hay cada vez más enzimas intentándolo y estas se acumulan por eso se dice que tiene autoinhibición enzimática.

Qué regulador de estado de ánimo tiene tolerancia farmacocinética inversa? Qué significa esto?

El litio. Como al intentar metabolizarlo se va acumulando, cada vez dura más tiempo en el cuerpo.

Qué tipo de preparado necesita el litio?

Preparado de liberación lenta

El litio tiene alguna parte de excreción fuera de la habitual?

Si, 4-5% de excreción por el sudor.

Para qué tratamiento es 1°opción el litio?

Tratamiento de la manía aguda.

Indicaciones litio

Tratamiento manía aguda, trastornos esquizoafectivos, alteraciones del control de los impulsos y la agresividad, profilaxis trastorno bipolar, profilaxis depresión y depresiones resistentes (junto con antidepresivos).

Contraindicaciones litio

Hiponatremia (falta de Na+), deshidratación, poliuria (mear mucho), epilepsia, parkinson, alteraciones cardíacas.

Qué regulador de estado de ánimo tiene el IT más bajo?

El litio

Cuál es la dosis antimaníaca del litio?

1-1,4

Cuál es la dosis profiláctica del litio?

0,6-1,2

Cuál es la dosis tóxica del litio?

+1,5

Las sales de litio tienen latencia?

Si, de 5 a 14 días.

Qué interacciones farmacológicas incrementan la toxicidad del litio?

Antipsicóticos típicos, anticonvulsionantes clásicos y antagonistas de canales de calcio (nimodipino).

En pacientes con activación psicomotora, qué se adjunta con el litio?

Antipsicótico atípico y benzodiacepinas.

Qué interacciones farmacológicas incrementan los niveles de litio?

Diuréticos, antiinflamatorios y antihipertensivos.

Por qué el litio requiere controles analíticos periódicos?

Porque puede producir alteraciones tiroideas.

Con qué porcentaje se consideran los efectos adversos del litio frecuentes?

+15%

Qué efectos adversos del litio se dan en un 50-60% de los pacientes?

Alteraciones gastrointestinales y temblor fino de manos.

Mecanismo de acción Carbamacepina

Bloqueo canales de Ca+2, Na+ y K+


Agonista GABA

Mecanismo de acción Valproato y Valpromida

Bloqueo canales Ca+2 y Na+


Antagonista glutamato


Agonista GABA (metabolismo)

Qué característica tienen todos los antiepilépticos clásicos?

Que se toman con comida

La carbamacepina tiene metabolitos activos?

Si y además incrementan la toxicidad

Qué es importante saber sobre la farmacocinética de la carbamacepina?

v.o lenta


autoinductor enzimático


metabolitos activos tóxicos


excreción fecal

El valproato tiene metabolitos activos?

No, son inactivos pero con riesgo de toxicidad.

Qué es importante saber sobre la farmacocinética del valproato?

v.e (urgencias)


No se metaboliza por el sistema del citocromo P450

Qué es importante saber sobre la farmacocinética de la Valpromida?

No se metaboliza por el sistema del citocromo P450


Es un profármaco

Cual tiene mejor perfil de acción, el valproato o la valpromida?

Valpromida

Cual es el principio activo, el valproato o la valpromida?

Valproato

Cual es la 1° opción entre los antiepilépticos clásicos?

Valpromida/Valproato

Indicaciones antiepilépticos clásicos

Cicladores rápidos t.bipolar (1°opción), dolor neuropático, trastorno bipolar: manía y profiláctico, epilepsia, TUS.

Contraindicaciones antiepilépticos clásicos

porfiria aguda intermitente, agranulocitosis, t.trombocitopénico, anemia aplástica, hipertensión, glaucoma, bloqueo atrioventricular completo, hiponatremia (déficit sodio).

Qué índice terapéutico tienen los antiepilépticos clásicos?

Bajo

Los antiepilépticos clásicos tienen latencia de efecto?

Si, de 5 a 15 días.

Qué está totalmente contraindicado para los antiepilépticos clásicos?

Su administración conjunta.

Con qué reguladores de estado de ánimo hay que tener ojo en la retirada?

Carbamacepina, valproato y valpromida.

Por qué con los anticonvulsionantes clásicos hay que hacer controles analíticos periódicos?

Porque puede causar alteraciones tiroideas, hepáticas o hematológicas.

Con qué reguladores de estado de ánimo hay que hacer analíticas periódicas?

Litio, carbamacepina, valproato y valpromida.

Mecanismos de acción gabapentina

Bloqueo canales K+


Antagonista glutamato


Agonista GABA (recaptación)

Qué es importante saber de la farmacocinética de la gabapentina?

No tiene metabolismo hepático

Indicaciones gabapentina

Trastornos convulsivos, dolor neuropático y postoperatorio, trastorno bipolar, TUS, síndrome de las piernas inquietas, temblores, sintomatología vascular asociada a la menopausia.

Contraindicaciones gabapentina

Alteraciones renales, embarazo y lactancia, insuficiencia hepática y renal (precaución).

Mecanismos de acción lamotrigina

Bloqueo canales de Na+2


Antagonista glutamato (liberación)

Qué es importante de la farmacocinética de la lamotrigina?

v.b (sublingual), vida media mayor en ancianos (35h), no se metaboliza por el sistema de citocromo p450 y excreción fecal.

Qué ventaja tiene los fármacos que no se metabolizan por el sistema del citocromo p450?

Tienen menos interacciones farmacológicas.

Indicaciones lamotrigina

prevención episodios depresivos, profilaxis migraña, trastornos convulsivos, prevención trastorno bipolar y TUS.

Contraindicaciones lamotrigina

ndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y embarazo.

Qué regulador de estado de ánimo tiene como efecto adverso la erupción cutánea?

Lamotrigina

Qué reguladores de estado de ánimo tienen como efecto adverso la anorexia?

Lamotrigina y Topiramato.

Qué regulador de estado de ánimo tiene como efecto adverso la pérdida de peso (efecto diurético)?

Topiramato

Qué regulador de estado de ánimo tiene como efecto adverso el aumento de peso (retención de líquidos)?

Sales de litio.

Mecanismos de acción Oxcarbamacepina

Bloqueo canales Ca+2, Na+ y K+


Antagonista glutamato

Qué es importante sobre la farmacocinética de la oxcarbamacepina?

Es un profármaco


No se metaboliza por el sistema del citocromo p450


Tiene un metabolito activo

Indicaciones oxcarbamacepina

Profilaxis migraña, trastornos convulsivos, dolor neuropático, trastorno bipolar y TUS.

Contraindicaciones oxcarbamacepina

Embarazo

Qué efecto adverso tiene la oxcarbamacepina?

Alteraciones de memoria

Qué regulador de estado de ánimo tiene como efecto adverso las alteraciones de memoria?

Oxcarbamacepina

Qué efectos adversos tiene la lamotrigina?

Erupción cutánea y anorexia.

Qué efectos adversos tiene el topiramato?

Anorexia, pérdida de peso (efecto diurético), alopecia y alteraciones menstruales (junto con tratamiento anticonceptivo hormonal).

Qué regulador de estado de ánimo tiene como efecto adverso la alopecia?

Topiramato

Qué regulador de estado de ánimo tiene como efecto adverso las alteraciones menstruales (junto con tratamiento anticonceptivo hormonal)?

Topiramato

Mecanismos de acción topiramato

Bloqueo canales Ca+2, Na+ y K+


Antagonista glutamato


Agonista GABA

Qué es importante de la farmacocinética del topiramato?

Tomarlo preferiblemente sin comida


Inhibidor enzimatico

Cual fue el primer antiepiléptico que se probó para trastornos bipolares?

Topiramato

Indicaciones topiramato

profilaxis migraña, trastornos convulsivos, trastorno bipolar, TUS y trastorno por atracón o bulimia.

Contraindicaciones topiramato

problemas de crecimiento, acidosis metabólica, dieta cetogénica (rica en proteína y grasas), embarazo, glaucoma, amnesia y deterioro cognitivo.

Qué reguladores de estado de ánimo son teratogénicos? Que significa esto?

Lamotrigina, oxcarbamacepina y topiramato. Significa que pueden provocar un defecto congénito durante el embarazo.

Qué particularidad metabólica tiene el topiramato además de la inhibición?

Que sólo se metaboliza entre el %20-50. Lo demás se excreta sin metabolizar.

Qué reguladores de estado de ánimo no se metabolizan por el citocromo p450?

Valproato, valpromida, lamotrigina y oxcarbamacepina.

Qué reguladores de estado de ánimo son profármacos?

Valpromida y oxcarbamacepina.

Qué reguladores de estado de ánimo tienen excreción fecal?

Carbamacepina y lamotrigina.

Qué reguladores de estado de ánimo tienen metabolitos activos?

Carbamacepina y oxcarbamacepina.

Qué regulador del estado de ánimo es autoinductor enzimático?

Carbamacepina

Qué regulador de estado de ánimo es inhibidor enzimático?

Topiramato

¿Por qué en los casos graves de manía aguda y episodios mixtos no se da valproato?

Porque aumenta el riesgo de toxicidad al combinarlo (metabolitos inactivos).

¿Cuántos fármacos se recetan para los casos leves o moderados de manía aguda y episodios mixtos?

Uno

¿Cuántos fármacos se recetan para los casos graves de manía aguda y episodios mixtos?

Dos

¿Cuáles son los fármacos que están tanto en 1°, 2° o 3° linea de tratamiento de casos graves de manía aguda y episodios mixtos?

Valpromida y litio.

¿Cuándo se usa la carbamacepina para manía aguda y episodios mixtos?

En 2° y 3° linea de tratamiento de episodios leves o moderados.

¿Qué se da como 1° linea de tratamiento en un caso leve o moderado de manía aguda y episodios mixtos?

Litio, valproato, valpromida o antipsicóticos atípicos.

¿Cuándo se dan antipsicóticos atípicos en la manía aguda y episodios mixtos?

Como 1° y 2° linea de tratamiento tanto en casos leves/moderados como graves.

¿Qué antipsicótico atípico se da en casos graves de manía aguda y episodios mixtos como 2° linea de tratamiento junto con el litio o valpromida?

Asenapina o ziprasidona.

¿Qué antipsicótico atípico se puede dar en casos leves/moderados de manía aguda y episodios mixtos como 2° linea de tratamiento en vez de la carbamacepina?

Paliperidona

¿Cuándo se dan benzodiacepinas en la manía aguda y episodios mixtos?

Como 1°linea de tratamiento de casos graves junto con el litio o valpromida.

¿Qué se da como 1° linea de tratamiento en un caso grave de manía aguda y episodios mixtos?

Litio o valpromida + antipsicóticos atípicos y/o benzodiacepinas.

¿Qué se da como 2° linea de tratamiento en un caso leve o moderado de manía aguda y episodios mixtos?

carbamacepina o paliperidona

¿Qué se da como 2° linea de tratamiento en un caso grave de manía aguda y episodios mixtos?

valpromida o litio + asenapina o ziprasidona

¿Cuándo se dan antipsicóticos típicos en la manía aguda y episodios mixtos?

Como 3° linea de tratamiento de un caso grave junto con la valpromida o litio.

¿Qué antipsicóticos típicos se dan en un caso grave de manía aguda y episodios mixtos como 3° linea de tratamiento?

Haloperidol o clorpromacina.

¿Qué se da como 3° linea de tratamiento en un caso leve o moderado de manía aguda y episodios mixtos?

Carbamacepina, oxcarbamacepina o clozapina (en pacientes resistentes).

¿Qué se da como 3° linea de tratamiento en un caso grave de manía aguda y episodios mixtos?

valpromida o litio + haloperidol o clorpormacina

¿Qué se desaconseja en el tratamiento de manía aguda y episodios mixtos?

La monoterapia con gabapentina, lamotrigina y topiramato.

¿Qué se desaconseja en el tratamiento de episodios depresivos del trastorno bipolar?

La monoterapia con gabapentina o aripiorazol.

¿En qué casos se desaconseja la monoterapia con gabapentina?

En la manía aguda y episodios mixtos, en los episodios depresivos del trastorno bipolar y en el mantenimiento.

¿En qué casos se desaconseja la monoterapia con topiramato?

En la manía aguda y episodios mixtos y en el mantenimiento.

¿Qué se desaconseja en el mantenimiento del tratamiento para trastorno bipolar?

La monoterapia con antidepresivos, gabapentina o topiramato.

¿Qué fármacos se dan como 1° línea de tratamiento para el mantenimiento?

Litio, valproato, valpromida, lamotrigina, olanzapina, quetiapina o risperdona.


Combinación de dos reguladores o un regulador y un antipsicótico (incluido aripiprazol).