Use LEFT and RIGHT arrow keys to navigate between flashcards;
Use UP and DOWN arrow keys to flip the card;
H to show hint;
A reads text to speech;
42 Cards in this Set
- Front
- Back
|
Quel est le poids moléculaire d’une petite molécule ? |
Une petite molécule à un point inférieur ou égal à 1000 Da |
|
|
Qu’est-ce qu’un médicament princeps ? |
C’est le médicament original, protégé par un brevet |
|
|
Qu’est-ce l’hémisynthèse ? |
C’est le fait de modifier un produit naturel qu’on a extrait par chimie traditionnelle |
|
|
En général, sur 10 000 à 20 000 candidats médicaments, combien seront sur le marché ? |
Un seul |
|
|
Qu’est-ce qu’un pharmacophore ? |
C’est une description idéalisée résumant les caractéristiques moléculaires qui sont nécessaires pour la reconnaissance d’un ligand |
|
|
Qu’est-ce que le CCP ? A quoi sert-il ? |
C’est le Certificat Complémentaire de Protection. Il sert à prolonger les droits d’un propriétaire d’un brevet pharmaceutique pendant 5 ans ( en complément de AMM ) |
|
|
Qu’est-ce que la formule de Markush ? |
C’est une structure résumant les formules chimiques d’une famille de petites molécules. Elle possède une partie variable et une partie invariable |
|
|
Qu’est-ce qu’un me-too ? |
C’est une molécule différente d’un modèle initiale ( ayant perdu son brevet ) mais étant pauvre en originalité |
|
|
Quel est le composé qui est le PA du Viagra et du Revatio ? |
C’est le sildénafil |
|
|
Quelle est la série qui a lancé les AINS ? |
Ce sont les acides arylcarboxyliques |
|
|
Quelle est la série qui a lancé les AINS ? |
Ce sont les acides arylcarboxyliques |
|
|
Quelle est la molécule cheffe de file des acides arylcarboxylique ? |
C’est l’acide salicylique |
|
|
Quelle est la série qui a lancé les AINS ? |
Ce sont les acides arylcarboxyliques |
|
|
Quelle est la molécule cheffe de file des acides arylcarboxylique ? |
C’est l’acide salicylique |
|
|
Quel est le problème de l’acide salicylique ? Que faisons-nous alors ? |
L’acide salicylique est irritant pour les muqueuses, on cherche donc à modifier sa structure pour éviter ce problème |
|
|
Comment obtient-on l’acide acétylsalicylique ? |
On obtient l’acide acétylsalicylique en modifiant la fonction phénol libre de l’acide salicylique par un groupe acide acétique lié par une liaison ester. On obtient donc l’aspirine |
|
|
Quel est le type de médicament de la dexamethasone ? |
C’est un AIS ( attention, piège récurrent ) |
|
|
Qu’obtient-on en modifiant la fonction carboxylique de l’acide salicylique ? |
Par un sel, on obtient le salicylate d’hydroxyéthyle ( AINS ) Par un amide, on obtient le salicylamide ( AINS ) |
|
|
Qu’obtient-on en modifiant la fonction carboxylique de l’acide salicylique ? |
Par un sel, on obtient le salicylate d’hydroxyéthyle ( AINS ) Par un amide, on obtient le salicylamide ( AINS ) |
|
|
Que veut dire AINS ? |
Cela veut dire Anti-Inflammatoire Non Stéréoïdien |
|
|
Que pouvons nous obtenir en modifiant le cycle benzène de l’acide salicylique ? |
Par un groupement NH2, on peut obtenir la 5-ASA ou la 4-ASA |
|
|
Que pouvons nous obtenir en modifiant le cycle benzène de l’acide salicylique ? |
Par un groupement NH2, on peut obtenir la 5-ASA ou la 4-ASA |
|
|
Qu’est-ce que l’Olsalazine ? |
L’Olsalazine est un pro-médicament. Pour être actif, il a besoin de passer par la voie un vivo. Cela cassera la double liaison N=N pour former deux molécules d’acides aminosalicyliques |
|
|
Quels sont les dérives anthraniliques ? |
On à l’acide méfénamique et l’acide niflumique. Ce sont des acides arylcarboxylique |
|
|
Est-ce que les acide phénylacétique présente un carbone asymétrique ? |
Non, ils n’en ont pas |
|
|
Est-ce que les acide phénylacétique présente un carbone asymétrique ? |
Non, ils n’en ont pas |
|
|
Quel est le chef de file de acides 2-phénylpropioniques ? |
C’est l’ibuprofène |
|
|
Est-ce que les acide phénylacétique présente un carbone asymétrique ? |
Non, ils n’en ont pas |
|
|
Quel est le chef de file de acides 2-phénylpropioniques ? |
C’est l’ibuprofène |
|
|
Quel est le nom de l’ibuprofène ? |
C’est l’Acides (2RS)-2-{4-(2-méthylpropyl)phényl}propanoïque |
|
|
Comment est caractérisé l’ibuprofène ? |
L’ibuprofène possède un groupement benzène substitué par un groupement isobutyle et une chaine propionique sur lequel on retrouve un carbone asymétrique |
|
|
Par modification du groupement isobutyle de l’ibupofène, quelle molécule pouvons-nous obtenir ? |
On peut obtenir le ketoprofène en changeant la chaîne isobutyle par un groupement phénomène en position 3 |
|
|
Est-ce que le naproxène dérive de l’ibuprofène ? |
Oui, on a remplacé le groupement cyclique des acides arylalcanoique par un groupement bi-cyclique ( naphtalène ) pour obtenir le naproxène de la famille des acides phénylalcaloïque |
|
|
Comment est caractérisé le naproxène et quel est son nom ? |
Le naproxène possède un groupement naphtalène qui est substitué par une chaine propionique et un groupement méthoxy Son nom est (2S)-2-(6-méthoxynaphtalén-2-yl)propanoïque |
|
|
Quelle est la forme active du naproxène ? |
La forme active du naproxène et la forme S uniquement, il ne possède pas de biostéréoconversion enzymatique |
|
|
Combien y-a-t-il d’étapes pour obtenir la forme S du naproxène ? |
Il y en a 7 donc la première qui est une réaction d’acylation de Friedel-Crafts |
|
|
Quelles sont les bases de données pour des substances actives ? |
Il y a Pubchem contenant plus de 111 millions de composé. Il y aussi Drugbank qui possède 11 400 composés |
|
|
Quelles sont les bases de données pour des substances actives ? |
Il y a Pubchem contenant plus de 111 millions de composé. Il y aussi Drugbank qui possède 11 400 composés |
|
|
Dans le cas des AINS, quel est le COX qu’on veut inhiber ? |
On essaye d’inhiber COX2 Inhiber COX1 c’est vilain, inhiber COX2 c’est mieux |
|
|
Quelle molécules sont touchées par la biostéréoconversion ? |
On a les acides 2-phénylpropionique |
|
|
Quelle molécules sont touchées par la biostéréoconversion ? |
On a les acides 2-phénylpropionique |
|
|
Sous quelle forme est commercialisé l’ibuprofène ? |
L’ibuprofène est commercialisé sous forme racémate ( sous forme S et R ). Seul la forme S est active, en subissant une biostéréoconversion, on passera à 75% de S et 25% de R |
