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29 Cards in this Set
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Tempo de semivida |
Tempo que demora até um fármaco reduzir a sua concentração para metade da máxima, desde que esta foi atingida T1/2 = 0,693Vd / Cl |
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Bólus vs. Infusão |
Bólus é administrado de uma vez, de seguida |
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CYP 3A4 |
Enzima da família citocromo P450 que metaboliza mais de 50% dos medicamentos no mercado |
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"Delayed effect" |
Libertação da fração do fármaco ligada a proteínas transportadoras após a distribuição de toda a fração livre |
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Sistemas de proteção |
Alteram a disponibilidade do fármaco no alvo Circulação portal pH gástrico Atividade enzimática Membranas Transportadores |
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Transportadores ABC |
Transporte ativo primário Mediadores de EFLUXO 7 famílias, 50 transpotadores Ex: ABC B1 - PGP - glicoproteína P - MDR-1 (BBB) |
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Transportadores SLC |
Transporte ativo secundário Mediadores de EFLUXO e INFLUXO 40 famílias, 300 transportadores Ex: SERT - serotonina DAT - dopamina |
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Concentração máxima (Cmáx) |
Ocorre quando a velocidade de entrada do fármaco no alvo iguala a velocidade de saída. Permite medir a toxicidade. |
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Concentração mínima (Cmín) |
Permite estudar a eficácia |
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Tempo até à concentração máxima |
Utilizado para estudar interações farmacológicas |
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Concentração vale |
Concentração sérica presente imediatamente antes de nova administração |
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Área sob a curva |
Indica a exposição otal do organismo ao fármaco. Relaciona-se com a eficácia e a toxicidade dos compostos. Permite saber a janela terapêutica. É indicadora da biodisponibilidade. |
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Janela terapêutica |
Intervalo de concentrações estabelecido entre a concentração eficaz mínima (abaixo da qual se pode desenvolver resistência) e a concentração tóxica máxima aceitável (acima da qual ocorrem reações adversas severas) |
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Monitorização terapêutica do medicamento (Therapeutic drug monitorization - TDM) |
Usada em medicamentos com janelas terapêuticas estreitas, tais como: - imunossupressores - antipsicóticos - antidiabéticos orais - antivirais/antirretrovirais - broncodilatadores |
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Estado estacionário (Steady state) |
Ponto em que o perfil farmacocinético de um fármaco já não muda após a administração da dose seguinte |
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Efeito de primeira passagem |
Fração de um fármaco que é removida através da parede gastrointestinal, fígado e outros órgãos, antes de este atingir a circulação sistémica - administração paraentérica - cápsulas - aumento de dose - pró-fármacos |
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Biodisponibilidade (F) |
Quantidade e velocidade com as quais um composto ou a sua porção ativa são absorvidos, lançados na circulação sistémia e se tornam disponíveis no local de ação F = AUCoral/AUCiv x 100 Se outro fármaco tiver entre 0,8 e 1,2 da F calculada, este diz-se bioequivalente Maior F -> maior AUC |
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Volume de distribuição |
Vd = dose/Cplasmática Unidade: L (se aparecer em Kg/L - Vd = peso doente x valor) Va = 50L // Vb = 500L Substância b distribui-se mais e fica menos retida no sangue |
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Padrões de distribuição |
- Concentração vascular (baixo Vd) - Concentração tecidular (alto Vd) - Distribuição uniforme (muito raro) - Distribuição preferencial (mais comum) |
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Proteínas plasmáticas |
Albumina Lipoproteínas Globulinas (estrogéneos, progesteronas) Ligação do fármaco é reversível, instável e não seletiva. Se for irreversível, é um mecanismo de TOXICIDADE |
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Ligação de ácidos fracos a proteínas |
Albumina Ligação saturável (pode levar a efeitos exacerbados) Afinidade elevada Interações medicamentosas frequentes |
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Ligação de bases fracas a proteínas |
Alfa1 glicoproteína ácida, lipoproteínas e globulinas Saturação pouco provável Afinidade baixa Interações medicamentosas raras Ex: lidocaína, corticosteróides |
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Fármacos lipofílicos |
Duração de ação curta |
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Fármacos que originam metabolitos ativos semelhantes |
Duração de ação longa Semivida curta |
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Biotransformação |
Processo pelo qual substâncias mais lipossolúveis são convertidas em substâncias mais hidrossolúveis para facilitar a sua eliminação Fase I - reações de redox e hidrólise - sistema CYP e UGT - ocorre no RE Fase II - torna o metabolito derivado da fase I mais hidrossolúvel - reações de conjugação, sulfatação, acetilação, metilação - transferases (UDPGT, NAT, SULT, GST) - ocorre no citosol (exceto glucuronoconjugação) |
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Excreção vs. Eliminação |
Excreção é a saída do plasma ou das células (pode ou não ser para o exterior do organismo) Eliminação é a saída do fármaco do organismo (urina, fezes, bílis, suor, saliva) |
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Clearance |
Volume de plasma ou sangue do qual é removido o fármaco, por unidade de tempo Cl = dose/AUC x F |
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Dose de manutenção |
Dose que, administrada de um modo repetido, originará um valor de concentração no estado estacionário (Css) Css = (F x DM)/(T x Cl) Sendo T o intervalo entre as doses |
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Dose de carga |
Dose administrada uma única vez (antes de DM), utilizada em situações urgentes Cinicial = DL/Vd |