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La vía de administración afecta los procesos de...
- Liberación
- velocidad de absorción de fármacos.
Clasificación de las Vías de administración
Enterales
Parenterales
Tópicas
Características de la administración vía oral y factores que influyen en la absorción.
- barata, cómoda y fácil de administrar. Requiere mecanismo deglución.
- El 75% se absorbe a las 1-3 horas.
- presencia de alimentos en el estómago.
- motilidad gastrointestinal, (estasis gástrica retrasa absorción, aumento del vaciado (metoclopramida) la aumenta.
- vómitos, Diarrea dificulta absorción.
- flujo sanguíneo . (Más flujo, más absorción)
- diferencias en la preparación farmacéutica, (tamaño de partículas).
- mayor absorción en el duodeno. (Mayor superficie compensa diferencias derivadas del grado de ionización.
- experimenta 1er paso hepático.
- metabolismo intestinal por secreción pancreática, enzimas de la pared del intestino y microbiota normal.
Características de la vía sublingual
- se absorbe por mucosa su lingual, accediendo por la vena cava a la aurícula derecha.
- efecto rápido, evita paso intestinal (metabolismo enzimatico) y hepático.
- indicado en fármacos inestables a pH gástrico y los que se eliminan (metabolizan rápidamente en el hígado)
Características vía rectal
- absorción errática, lenta e incompleta. Condicionada por la presencia de heces.
- para fármacos que producen irritación gastrointestinal, pacientes con vómitos o sin deglución o buscando efectos locales (antiinflamatorios en colitis ulcerosa)
- una parte evita el 1er paso hepático pasando a las venas rectales inferiores y las tributarias del mesenterio que van directamente a cava inferior.
Características vía endovenosa
Sin absorción (absorción inmediata)
Efecto rápido
Precisión en concentraciones plasmáticas.
Mayor posibilidad de reacciones adversas graves.
Requiere personal especializado.
Peligro de embolias e infecciones.
Características vía intramuscular
Más rápida que la oral 10 a 30 min.
Depende del riego, flujo sanguíneo.
Absorción lenta e incompleta en hipoperfusion, (insuficiencia circulatoria, shock) y en estasis (embarazo)
Características vía subcutánea
- Flujo sanguíneo menor que en vía intramuscular.
- disminuye absorción en hipotensión y vasoconstricción.
- absorción retardada y gradual (anticonceptivos)
Características vías tópicas
Actúan localizadamente
Mejor liposolubles.
Evitan 1er paso hepatico.
Características vía inhalatoria.
- Vía rápida (extensa superficie pulmonar y alto flujo sanguíneo)
- poco control de lo que se absorbe.
- Principalmente se buscan efectos locales (pulmón)
- Pasa una fracción a circulación general generando efectos sistémicos (temblores salbutamol)
Otras vías de administración
Intratecal, epidural, intraventricular, intraperitoneal, intraarterial, mucosa,
oftálmica
Resumen de factores que modifican la absorción
- Características farmacéuticas: Formas farmacéuticas.
- Características físico-químicas del fármaco: Peso molecular, pK, coeficiente de reparto lípido/agua.
- Características del lugar de absorción: Vía de administración, superficie y espesor de la membrana, flujo sanguíneo, pH.
- Eliminación presistémica. Metabolismo de primer paso.
- Factores iatrogénicos: interacciones farmacocinéticas.
- Factores individuales: fisiológicos y patológicos.
Que es biodisponibilidad, como se mide y que la afecta?
Proporción del fármaco que llega a la circulación sistémica. Se calcula con el cuociente entre
1.-AUC oral. fármaco que por vía oral llega a la circulación sistémica ( la [] plasmatica del fármaco en el tiempo, o sea la fracción absorbida)
2.- AUC inyectado., la misma [] de fármaco administrado e.v.
Por 100.
La afectan todos los factores que influyen en la absorción, la eliminación presistémica (heces, metabolismo pared intestinal y 1º paso hepático)
Ordenar las vías de administración parenteral más comunes en relación a la vía oral según velocidad de absorción.
- intravenosa
- intramuscular
- subcutánea
- oral
Factores que modifican la absorción vía oral.
- Forma farmacéutica (digoxina). (Tamaño de partículas y peso molecular.
- Permeación: liposolubilidad, pH,etc
- irrigación sanguínea (enfermedades, cirugía)
- presencia de alimentos.
- presencia de transportadores específicos.
- motilidad gastrointestinal (enfermedades, fármacos, interacciones)
- eliminación presistémica ( heces, microbiota, enzimas digestivas)
- elim presis. Primer paso hepático.
Que es la eliminación presistemica
Eliminación del fármaco antes de que llegue a la circulación sistemica.
Ejemplos de vía tópica
Cutánea
Colirios
Intravítrea
Vaginal
Intratecal
Agrupe las características de la vía oral en ventajas y desventajas
Ventajas:
- bajo coste, fácil administración, ambulatorio.

Desventajas:
- vía compleja
- capac de deglución.
- respuesta variable (relleno gástrico, pH, biotransformación en ti, fenómeno de primer paso hepático)
Que caminos puede elegir el fármaco administrado por vía oral
- eliminación presistémica: heces, metabolizado por la pared intestinal, primer paso hepatico. Metabolismo en el hígado.
- biodisponibilidad.
En el gráfico de concentración plasmática v/s tiempo pueden haber dos fármacos con similares áreas bajo la curva (biodisponibilidad), pero con diferencia en tres parámetros que considera la BIOEQUIVALENCIA, que es...
una semejanza del 80 - 125% en los parámetros de
- área bajo la curva
- concentración máxima
- el tiempo en que se alcanza esa concentración máxima o tiempo al pico.
Con este parámetro se comparan los fármacos genéricos con los de referencia.