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623 Cards in this Set
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Isoprenalin
Orciprenalin |
Direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β1, β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: periphere RR-Senkung, Vergrößerung RR-Amplitude, Bronchodilatation, Erhöhung Schlagkraft & HF Indikation: Pseudokrupp, Herzstillstand, bradykarde Rhythmusstörung, veraltet Asthma UAW: Tachykardie; AP-Anfälle Kontraindikation: Hyperthyreose, Arteriosklerose, Herzinsuff, Tachykarde Rhythmusstörung, Hypertonie Sonstiges: unselektiv |
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Adrenalin
Epinephrin |
Direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: Adrenozeptor-Agonist (wichtigste) Wirkung: Vergrößerung d. RR-Amplitude (α1 (systolisch), β2 (diastolisch)); Bronchodilatation, Schlagkraft & HF steigen, niedrigere Mediatorausschüttung aus Mastzellen Indikation: Anaphylaktischer Schock (systolischer Blutdruck steigt, diastolischer sinkt für gute Nierendurchblutung); Bronchospasmus; Glottisödem UAW: Angstzustände; AP-Anfälle durch erhöhten O2-Verbrauch; Tachykardie Kontraindikation: Koronarinsuff; Schwere Hypertonie; Hyperthyreose; Benigne Prostatahyperplasie (α1- Blasen und Harnröhrenkontraktion), Tachykarde Rh-St. Sonstiges: Adrenalinumkehr: Alpha-Blocker → nur noch Blutdrucksenkung über β2 |
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Noradrenalin
Norepinephrin Arterenol |
Direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: α-1, α-2, β-1-Agonist (wichtigste) Wirkung: α-1: Vasokonstriktion, systolischer & diastolischer RR steigen, kaum Effekte auf Bronchien Indikation: Neurogener Schock, lokale Vasokonstriktino bei Lokalanästhesie UAW: Reflektorische Bradykardie durch parasympathische Gegenregulation (Pressorez.) Sonstiges: iv-Gabe wg. geringer Resorption und hohem First-Pass-Effekt; Atropin als Parasympatholytikum gegen parasymp. Reflex |
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Oxedrin/Synephrin
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Direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: α1, α2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksteigerung Indikation: symptomatische Hypotonie, lokal Bindehautabschwellung UAW: Hypertonie Kontraindikation: Hypertonie Sonstiges: veraltet, systemische Anwendung |
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Midodrin
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Direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: α1, α2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksteigerung Indikation: symptomatische Hypotonie UAW: Hypertonie Kontraindikation: Hypertonie Sonstiges: Prodrug, systemische Anwendung |
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Norfenefrin
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Direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: α1, α2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksteigerung Indikation: symptomatische Hypotonie UAW: Hypertonie Kontraindikation: Hypertonie Sonstiges: Geringe Bioverfügbarkeit, kurze HWZ, systemische Anwendung |
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Clonidin
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Antisympathotonikum
Wirkweise: selektiver α2-Agonist (in der Medulla obl. + peripher Autorezeptoren!) mit hemmender Wirkung auf Freisetzung, Imidazolin-Rez.-Agonist (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksenkung Indikation: art. Hypertonie, Drogenentzug (Opioide), Offenwinkelglaukom UAW: Bradykardie, Hypotonie, Sedierung, anticholinerge Symptome (Mundtrockenheit, Verstopfung, ..) Kontraindikation: AV-Block, pAVK, Raynaud-Syndrom Sonstiges: lipophil, heute fast obsolet |
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Oxilofrin
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Direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: α1, α2, β-Agonist (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksteigerung, Steigerung Herzminutenvolumen Indikation: symptomatische Hypotonie UAW: Hypertonie Kontraindikation: Hypertonie Sonstiges: systemische Anwendung |
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Etilefrin
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Direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: α1, α2, β-Agonist (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksteigerung, Steigerung Herzminutenvolumen Indikation: symptomatische Hypotonie UAW: Hypertonie Kontraindikation: Hypertonie Sonstiges: systemische Anwendung |
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Oxymetazolin
Xylometazolin Tramazolin Naphazolin Tetryzolin |
Direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: α1, (tw. scheinbar auch) α2-Agonisten (wichtigste) Wirkung: Schleimhautabschwellung, Reduktion Sekretabsonderung, Mydriatikum Indikation: Rhinitis UAW:Rhinitis medicamentosa: chronische Schwellung d. Nasenschleimhaut durch Rebound durch kompensatorische Vermehrung β-Rezeptoren, Gefäßerweiterung; Schlafstörungen, Schnarchen, Nasenbluten Kontraindikation: Hypertonie, Herzprobleme, Schwangerschaft Sonstiges: Kleinkinder: Gefahr von Atemdepression & komatöse Zuständen (systemische Wirkung), Anwendung 5 – 7 d |
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α-Methyldopa
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Antisympathotonikum
Wirkweise: Hemmung Dopa-Decarboxylase durch falschen Transmitter; also α-Methylnoradrenalin α2-selektiver Agonist (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksenkung, Senkung d. peripheren Widerstands Indikation: art. Hypertonie, Drogenentzug UAW: Bradykardie, Hypotonie, Sedierung, anticholinerge Symptome (Mundtrockenheit, Verstopfung,..), Depression, Parkinsonismus Kontraindikation: AV-Block, pAVK, Raynaud-Syndrom, Parkinson Sonstiges: Wirkungseintritt erst nach einigen Stunden, erste Wahl bei Schwangerschaftshypertonie |
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Moxonidin
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Antisympathotonikum
Wirkweise: selektiver α2-Agonist (in der Medulla obl. + peripher Autorezeptoren!) (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksenkung Indikation: art. Hypertonie, Drogenentzug UAW: Bradykardie, Hypotonie, Sedierung, anticholinerge Symptome (Mundtrockenheit, Verstopfung, ..) Kontraindikation: AV-Block, pAVK, Raynaud-Syndrom |
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Fenoterol
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation Indikation: akute Asthma-Anfälle, Tokolyse UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie, Toleranz Kontraindikation: Hypertonie, Tachyarrhythmie Sonstiges: inhalativ, wirkt rasch und kurz (4 – 6 h) |
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Dobutamin
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: α1, β1, β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: positiv inotrop, positiv chronotrop, positiv dromotrop, Steigerung der Herzfrequenz Indikation: Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, intraoperativ, Belastungs-EKG UAW: Tachykardie, Extrasystolen, AP Kontraindikation: Volumenmangel (wg β2), Kardiomyopathie Sonstiges: scheinbare β1-Selektivität, da sich α1- und β2-Wirkungen gegenseitig aufheben |
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Phenylephrin
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Direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: α1, (tw. scheinbar auch) α2-Agonisten (wichtigste) Wirkung: Schleimhautabschwellung, Reduktion Sekretabsonderung, Mydriatikum Indikation: Rhinitis UAW:Rhinitis medicamentosa: chronische Schwellung d. Nasenschleimhaut durch Rebound durch kompensatorische Vermehrung β-Rezeptoren, Gefäßerweiterung; Schlafstörungen, Schnarchen, Nasenbluten Kontraindikation: Hypertonie, Herzprobleme, Schwangerschaft Sonstiges: Kleinkinder: Gefahr von Atemdepression & komatöse Zuständen (systemische Wirkung), Anwendung 5 – 7 d |
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Reproterol
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation Indikation: normale Astmamedikation UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie, Toleranz Kontraindikation: Hypertonie, Tachyarrhythmie |
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Terbutalin
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation Indikation: akute Asthma-Anfälle, normale Astmamedikation UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie, Toleranz Kontraindikation: Hypertonie, Tachyarrhythmie Sonstiges: inhalativ, wirkt rasch und kurz (4 – 6 h) |
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Salbutamol
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation Indikation: akute Asthma-Anfälle, normale Astmamedikation UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie, Toleranz Kontraindikation: Hypertonie, Tachyarrhythmie Sonstiges: inhalativ, wirkt rasch und kurz (4 – 6 h) |
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Indacaterol
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation Indikation: normale Astmamedikation, COPD UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie, Toleranz Kontraindikation: Hypertonie, Tachyarrhythmie |
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Salmeterol
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation Indikation: normale Astmamedikation UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie, Toleranz Kontraindikation: Hypertonie, Tachyarrhythmie Sonstiges: inhalativ, wirkt langsam und lang (20 min, 12 h) → retardiertes β-Mimetikum |
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Formoterol
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation Indikation: akute Asthma-Anfälle, normale Astmamedikation UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie, Toleranz Kontraindikation: Hypertonie, Tachyarrhythmie Sonstiges: inhalativ, wirkt rasch und lang (12 h) |
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Amphetamin
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Indirektes Sympathomimetikum
Wirkweise: Monoamintransporter-Substrat, konkurriert mit Katecholaminen um Aufnahme in Vesikel (NA, Dopam., Ser.) (wichtigste) Wirkung: euphorisierend, zentral stimulierend, antriebssteigernd (Unterdrückung von Schlaf und Müdigkeit), HF, AF, RR erhöht, vermindertes Hungergefühl Indikation: Narkolepsie (USA), ADHS UAW: akute psychotische Zustände mit Wahn und Halluzinationen, Krämpfe, Delirien, Hypertonie, reflektorische Bradykardie, Tachykardie, Myokardinfarkt, Erschöpfung, Ohnmacht, Tod, Entzug Depression, Angst, .., Neurotoxizität bei Serotonin- und Dopamin-Neuronen Sonstiges: Derivate: Ecstasy, Methamphetamin etc. |
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Kokain
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Indirektes Sympathomimetikum
Wirkweise: Katecholamin-Reuptake-Hemmer, Na+-Kanalblocker (wichtigste) Wirkung: früher Lokalanästhetikum (verengt Blutgefäße); überwache, erregte Euphorie, beschleunigtes Denkvermögen, Steigerung der motorischen Aktivität, HF-Erhöhung, RR-Erhöhung, AF-Erhöhung UAW: Hypertonie, Cheyne-Strokes-Atmung, Schleimhautschädigung, Bronchienschädigung, Crash → Depressionen, Wahnvorstellungen, Verfolgungsangst, Misstrauen, Erschöpfungszustand, Koordinationsverlust, Tremor, Krampfanfälle, Schlaganfälle, Herzrhythmusstörungen, Tod durch Kreislaufversagen oder Atemlähmung Sonstiges: Crack-Babies durch gefäßverengende Wirkung → Hypoxie |
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Ephedrin
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Indirektes Sympathomimetikum
Wirkweise: vermehrte Freisetzung v. Katecholaminen; β2 > β3; α1 > α2 (wichtigste) Wirkung: Bronchorelaxation, Vasokonstriktion, Appetitdämpfung, Steigerung d. Aufmerksamkeit und Leistungsbereitschaft Indikation: Asthma, Abschwellen d. Nasenschleimhäute, Mittel 2. Wahl Narkolepsie, Hypotonie UAW: Tachykardie, Tremor, Übelkeit, Verwirrtheit, euphorisierend Kontraindikation: Hypertonie, HI, … Sonstiges: Partydroge (überwindet Blut-Hirn-Schranke), Grundstoff zur Synthese v. Crystal Meth |
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Phenoxybenzamin
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α-Sympatholytikum
Wirkweise: α1, α2-Antagonisten (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksenkung Indikation: Phäochromocatom UAW: orthostatische Hypotonie, Schwindel, reflektorische Tachykardie, H2O- und Salzretention Kontraindikation: Hypotonie? Sonstiges: paroxysmale Hypertonie (anfallsartiger Bluthochdruck) → Symptom für Phäochromocytom Bei operativer Resektion d. Tumors: Senkung d. RR zuerst mit α-Blockern und dann mit β-Blockern (sonst kann es zur Hochdruckkrise kommen, da β-Wirkung blockiert, α noch nicht → Vasokonstriktion) |
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Tolazolin
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α-Sympatholytikum
Wirkweise: α1, α2-Antagonisten (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksenkung Indikation: Phäochromocatom UAW: orthostatische Hypotonie, Schwindel, reflektorische Tachykardie, H2O- und Salzretention Kontraindikation: Hypotonie? Sonstiges: paroxysmale Hypertonie (anfallsartiger Bluthochdruck) → Symptom für Phäochromocytom Bei operativer Resektion d. Tumors: Senkung d. RR zuerst mit α-Blockern und dann mit β-Blockern (sonst kann es zur Hochdruckkrise kommen, da β-Wirkung blockiert, α noch nicht → Vasokonstriktion) |
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Methylphenidat
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Indirektes Sympathomimetikum
Wirkweise: Monoamintransporter-Substrat, konkurriert mit Katecholaminen um Aufnahme in Vesikel (wichtigste) Wirkung: euphorisierend, zentral stimulierend, antriebssteigernd (Unterdrückung von Schlaf und Müdigkeit) Indikation: Narkolepsie, ADS UAW: Schlafstörungen, GIT-Beschwerden, akute psychotische Zustände mit Wahn und Halluzinationen, Krämpfe, Delirien, Hypertonie, reflektorische Bradykardie, Tachykardie, Myokardinfarkt, Erschöpfung, Ohnmacht, Tod Kontraindikation: Hypertonie, HI, … |
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Doxazosin
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α-Sympatholytikum
Wirkweise: α1-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Entspannung der glatten Muskulatur an Prostata und Harnröhre → Verbesserung Harnfluss, Blutdrucksenkung Indikation: Benigne Prostatahyperplasie, essentielle Hypertonie UAW: Hypotonie, Abgeschlagenheit, Schwindel, Kopfschmerz, retrograde Ejakulation Kontraindikation: Hypotonie, … Sonstiges: 50 % der über 60jährigen haben eine benigne Prostatahyperplasie |
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Terazosin
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α-Sympatholytikum
Wirkweise: α1-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Entspannung der glatten Muskulatur an Prostata und Harnröhre → Verbesserung Harnfluss, Blutdrucksenkung Indikation: Benigne Prostatahyperplasie, essentielle Hypertonie UAW: Hypotonie, Abgeschlagenheit, Schwindel, Kopfschmerz, retrograde Ejakulation Kontraindikation: Hypotonie, … Sonstiges: 50 % der über 60jährigen haben eine benigne Prostatahyperplasie |
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Phenoltamin
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α-Sympatholytikum
Wirkweise: α1, α2-Antagonisten (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksenkung Indikation: Phäochromocatom UAW: orthostatische Hypotonie, Schwindel, reflektorische Tachykardie, H2O- und Salzretention Kontraindikation: Hypotonie? Sonstiges: paroxysmale Hypertonie (anfallsartiger Bluthochdruck) → Symptom für Phäochromocytom Bei operativer Resektion d. Tumors: Senkung d. RR zuerst mit α-Blockern und dann mit β-Blockern (sonst kann es zur Hochdruckkrise kommen, da β-Wirkung blockiert, α noch nicht → Vasokonstriktion) |
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Prazosin
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α-Sympatholytikum
Wirkweise: α1-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksenkung durch Vasodilatation Indikation: essentielle Hypertonie, M. Raynaud UAW: orthostatische Hypotonie, Schwindel, reflektorische Tachykardie, H2O- und Salzretention Sonstiges: M. Raynaud: durch α-Adrenozeptoren verursachte Gefäßkonstriktion der Endarterien, Vasospasmen; Verfärbung weiß (Ischämie) → blau (Zyanose) → rot (reaktive Hyperämie) |
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Silodosin
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α-Sympatholytikum
Wirkweise: α1-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Entspannung der glatten Muskulatur an Prostata und Harnröhre → Verbesserung Harnfluss Indikation: Benigne Prostatahyperplasie UAW: Hypotonie, Abgeschlagenheit, Schwindel, Kopfschmerz, retrograde Ejakulation Kontraindikation: Hypotonie, … Sonstiges: 50 % der über 60jährigen haben eine benigne Prostatahyperplasie |
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Tamsulosin
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α-Sympatholytikum
Wirkweise: α1-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Entspannung der glatten Muskulatur an Prostata und Harnröhre → Verbesserung Harnfluss Indikation: Benigne Prostatahyperplasie UAW: Hypotonie, Abgeschlagenheit, Schwindel, Kopfschmerz, retrograde Ejakulation Kontraindikation: Hypotonie, … Sonstiges: 50 % der über 60jährigen haben eine benigne Prostatahyperplasie |
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Propanolol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: β-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Hemmung von Frequenzsteigerung, Senkung HF, Verlangsamung AV-Überleitung, Prävention v. Rhythmusstörungen Indikation: KHK, Infarkt, Reinfarkt-Prophylaxe, Herzrhythmusstörungen, Hyperthyreose, Glaukom, Migräne (Dauertherapie), Vergiftungsbehandlung (bei Anticholinergem Syndrom), Phäochromozytom-Notfall, Hypertonie, Herzinsuff (mit ACE & Diuretikum) UAW: Bronchokonstriktion, Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie bis zur Ketoazidose bei DM, Blutdruckkrisen bei Phäochromozytom, periphere Durchblutungsstörungen, Impotenz, Hyperlipidämie Kontraindikation: Diabetes, Asthma, COPD, Bradykardie, persistierende Sinustachykardie, paroxysmale supraventrikuläre Tachyarrhythmien Sonstiges: ohne ISA, off-label-use bei Hämangiom |
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Yohimbin
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α-Sympatholytikum
Wirkweise: α2-Antagonist, Serotonin 5-HT-Rez (wichtigste) Wirkung: Gefäßdilatation, zentrale RR- und HF-Erhöhung, Indikation: Aphrodisiakum (veraltet) UAW: Schlaflosigkeit, Unruhe, Angst, verstärkter Harndrang, Lupus erythematodes, chronisches Nierenversagen (Einzelfälle) Kontraindikation: Posttraumatische Belastungsstörung (kann Panikanfälle auslösen) |
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Urapidil
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α-Sympatholytikum
Wirkweise: α1-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Blutdrucksenkung Indikation: Bluthochdruck-Krisen UAW: orthostatische Hypotonie, Schwindel, reflektorische Tachykardie, H2O- und Salzretention Kontraindikation: Hypotonie, … |
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Atenolol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: β1-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Hemmung von Frequenzsteigerung, Senkung HF, Verlangsamung AV-Überleitung, Prävention v. Rhythmusstörungen Indikation: erste Wahl bei stabiler AP UAW: Bronchokonstriktion, Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie bis zur Ketoazidose bei DM, Blutdruckkrisen bei Phäochromozytom, periphere Durchblutungsstörungen Kontraindikation: Diabetes, Asthma, COPD, Bradykardie, persistierende Sinustachykardie, paroxysmale supraventrikuläre Tachyarrhythmien, AV-Block, Sick-Sinus-Syndrom, Depression Sonstiges:bei Herzinsuffizienz: einschleichende Dosierung!, ohne ISA |
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Timolol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: β-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Hemmung von Frequenzsteigerung, Senkung HF, Verlangsamung AV-Überleitung, Prävention v. Rhythmusstörungen Indikation: KHK, Infarkt, Reinfarkt-Prophylaxe, Herzrhythmusstörungen, Hyperthyreose, Glaukom, Migräne (Dauertherapie), Vergiftungsbehandlung (bei Anticholinergem Syndrom), Phäochromozytom-Notfall, Hypertonie, Herzinsuff (mit ACE & Diuretikum) UAW: Bronchokonstriktion, Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie bis zur Ketoazidose bei DM, Blutdruckkrisen bei Phäochromozytom, periphere Durchblutungsstörungen, Impotenz, … Kontraindikation: Diabetes, Asthma, COPD, Bradykardie, persistierende Sinustachykardie, paroxysmale supraventrikuläre Tachyarrhythmien Sonstiges: lipophil, lokale Anwendung bei Glaukom |
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Pindolol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: β-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Hemmung von Frequenzsteigerung, Senkung HF, Verlangsamung AV-Überleitung, Prävention v. Rhythmusstörungen Indikation: KHK, Infarkt, Reinfarkt-Prophylaxe, Herzrhythmusstörungen, Hyperthyreose, Glaukom, Migräne (Dauertherapie), Vergiftungsbehandlung (bei Anticholinergem Syndrom), Phäochromozytom-Notfall, Hypertonie, Herzinsuff (mit ACE & Diuretikum) UAW: Bronchokonstriktion, Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie bis zur Ketoazidose bei DM, Blutdruckkrisen bei Phäochromozytom, periphere Durchblutungsstörungen, Impotenz, … Kontraindikation: Diabetes, Asthma, COPD, Bradykardie, persistierende Sinustachykardie, paroxysmale supraventrikuläre Tachyarrhythmien Sonstiges: mit ISA |
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Acetbutolol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: β-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Hemmung von Frequenzsteigerung, Senkung HF, Verlangsamung AV-Überleitung, Prävention v. Rhythmusstörungen Indikation: KHK, Infarkt, Reinfarkt-Prophylaxe, Herzrhythmusstörungen, Hyperthyreose, Glaukom, Migräne (Dauertherapie), Vergiftungsbehandlung (bei Anticholinergem Syndrom), Phäochromozytom-Notfall, Hypertonie, Herzinsuff (mit ACE & Diuretikum) UAW: Bronchokonstriktion, Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie bis zur Ketoazidose bei DM, Blutdruckkrisen bei Phäochromozytom, periphere Durchblutungsstörungen, Impotenz, … Kontraindikation: Diabetes, Asthma, COPD, Bradykardie, persistierende Sinustachykardie, paroxysmale supraventrikuläre Tachyarrhythmien Sonstiges: mit ISA |
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Metoprolol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: β1-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Senkung HF, AV-Üb. Langsamer etc Indikation: Hypertonie, AP, Hyperkinetisches Herzsyndrom, Tachykardie, Migräneprophylaxe, Langzeitbehandlung nach Herzinfarkt UAW: Bronchokonstr, Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie bis zur Ketoazidose, Depression,… Kontraindikation: DM, Asthma, Bradykardie, … Sonstiges: grundsätzlich langsam ausschleichen → Zunahme von β-Rez & mehr NA, sonst Verschlechterung d. Herzinsuff, HI, AP, Hypertonie; strenge Indikationsstellung in d. Schwangerschaft und Stillzeit → plazentagängig: Hypotonie, Bradykardie, Hypoglykämie beim Fetus möglich, Reduktion d. Plazentadurchblutung → Frühgeburt, Muttermilchgängig → β-Blockade beim Säugling |
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Bisoprolol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: β1-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Hemmung von Frequenzsteigerung, Senkung HF, Verlangsamung AV-Überleitung, Prävention v. Rhythmusstörungen Indikation: erste Wahl bei stabiler AP UAW: Bronchokonstriktion, Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie bis zur Ketoazidose bei DM, Blutdruckkrisen bei Phäochromozytom, periphere Durchblutungsstörungen Kontraindikation: Diabetes, Asthma, COPD, Bradykardie, persistierende Sinustachykardie, paroxysmale supraventrikuläre Tachyarrhythmien, AV-Block, Sick-Sinus-Syndrom, Depression Sonstiges:bei Herzinsuffizienz: einschleichende Dosierung!, ohne ISA |
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Carvedilol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: α, β-Antagonist (wichtigste) Wirkung: HF-Senkung, Verlangsamung AV-Überleitung Indikation: KHK, Infarkt, Reinfarkt-Prophylaxe, … UAW: Bronchokonstriktion, Bradykardie, Hypotonie, … Kontraindikation: Diabetes, Asthma, COPD, … |
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Celiprolol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: partieller β2-Antagonist (wichtigste) Wirkung: HF-Senkung, Verlangsamung AV-Überleitung, Vasodilatation an Gefaßen Indikation: KHK, Infarkt, Reinfarkt-Prophylaxe, … UAW: Bronchokonstriktion, Bradykardie, Hypotonie, … Kontraindikation: Diabetes, Asthma, COPD, … |
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Nebivolol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: β-Antagonist (wichtigste) Wirkung: HF-Senkung, Verlangsamung AV-Überleitung Indikation: KHK, Infarkt, Reinfarkt-Prophylaxe, … UAW: Bronchokonstriktion, Bradykardie, Hypotonie, … Kontraindikation: Diabetes, Asthma, COPD, … Sonstiges: NO-Freisetzung am Endothel |
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Hemicholinium
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Wirkweise: Hemmung Cholin-Transporter
Sonstiges: therapeutisch ohne Bedeutung |
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Reserpin
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Antisympathotonikum
Wirkweise: Reuptake-Hemmer über Monoamintransporter, „Entspeicherung“ biogener Amine durch Depletion (wichtigste) Wirkung: Senkung d. zentralen Sympathikotonus Indikation: Antihypertonikum, Neuroleptikum UAW: Sedierung, Depression, Suizidneigung, in hohen Dosen Sympathikus-Ausfall, Reserpin-Schnupfen (Verlust Stimulierung α1-Rezeptoren an Schleimhäuten) Sonstiges: natürlich vorkommendes Indolalkaloid |
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Sotalol
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β-Sympatholytikum
Wirkweise: β-Antagonist, K+-Kanalblocker (repolarisierende K+-Kanäle) (wichtigste) Wirkung: HF-Senkung, Verlangsamung AV-Überleitung Indikation: KHK, Infarkt, Reinfarkt-Prophylaxe, … + Rhythmusstörungen UAW: Bronchokonstriktion, Bradykardie, Hypotonie, … Kontraindikation: Diabetes, Asthma, COPD, … |
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Nikotin
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Wirkweise: Nikotinrezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Vigilanz, Konzentrations- und Lernfähigkeit steigen, Vasopressin, Vasokonstriktion, HF steigt, Blutdrucksteigerung, Glykogenolyse und Lipolyse steigen, Magen- und Darmtätigkeit steigen, in niedrigen Dosen im veg. NS erregend, in hohen hemmend UAW: Übelkeit (sensitive Chemorez. Area postrema), Gglblockade durch Depolarisationsblock, sympathomimetischer Kreislaufkollaps, Atemlähmung bis zum Tod (60 mg), Magenulzera, Hypertonie, Arteriosklerose, KHK, HI, Schlaganfall, periphere Durchblutungsstörungen, Koma, Krämpfe, … Sonstiges: Nikotinrez. Subtyp (α4)2(β2)3 besonders im mesolimbischen dopaminergen System → mehr Dopamin → Belohnung |
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Botulinumtoxin
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Wirkweise: Metalloproteasen spalten Exocytoseproteine, keine ACh-Freisetzung mehr
(wichtigste) Wirkung: Muskellähmung Indikation: Dystonien, Spasmen, Hyperhydriosis Intoxikation: Übelkeit, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, später Muskellähmungen (Augen, Nacken), Tod durch Atemlähmung Therapie: Antiserum-neutralisierende Antikörper |
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Diethylaminoethanol
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Wirkweise: Hemmung der Cholinacetyltransferase
Sonstiges: therapeutisch ohne Bedeutung |
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Succinylcholin
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Wirkweise: Nikotinrezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: depolarisierendes Muskelrelaxans bei vollem Bewusstsein Indikation: schnelle Intubation, Sektio UAW: Muskelkater, Hyperkaliämie, Erhöhung des Augeninnendrucks, maligne Hyperthermie Sonstiges: 2 Minuten bis Wirkmaximum, 5 – 10 Minuten Wirkdauer (Achtung, bei Genotyp mit langsamer Butyrylcholinesterase 1 – 2 h!) |
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Bupropion
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Wirkweise: Dopamin/NA-Reuptake-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: Antidepressivum Indikation: Depression, Rauchentwöhnung UAW: Krampfanfälle, psychotische Phasen, Schwindel, Depression, Priapismus… Kontraindikation: Anorexia nervosa Sonstiges: nur noch selten verschrieben |
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Vareniclin
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Wirkweise: partieller Agonist am α4β2-Rezeptorsubtyp d. Nikotinrez.
(wichtigste) Wirkung: schwache Imitation der Nikotinwirkung im mesolimbischen System, Hemmung der Nikotinwirkung Indikation: Rauchentwöhnung UAW: Übelkeit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Agitation, Depression, Suizidgedanken und -verhalten Kontraindikation: psychiatrische Erkrankung |
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Vecuronium
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Wirkweise: Nikotinrezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans, Lähmung bei vollem Bewusstsein Indikation: Intubation, Bronchoskopie, intraoperative Muskelerschlaffung, Elektrokrampftherapie, Tetanus UAW: Histaminliberation Sonstiges: hydrophile Substanz → nur parenterale Gabe |
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Alcuronium
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Wirkweise: Nikotinrezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans, Lähmung bei vollem Bewusstsein Indikation: intubation, Bronchoskopie, Intraoperative Muskelerschlaffung, Elektrokrampftherapie, Tetanus UAW: Histaminliberation Sonstiges: hydrophile Substanz → nur parenterale Gabe 3 – 5 Minuten bis Wirkmaximum 60 – 80 Minuten Wirkdauer |
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D-Tubocurarin
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Wirkweise: Nikotinrezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans, Lähmung bei vollem Bewusstsein Indikation: Intubation, Bronchoskopie, intraoperative Muskelerschlaffung, Elektrokrampftherapie, Tetanus UAW: Histaminliberation Sonstiges: hydrophile Substanz → nur parenterale Gabe |
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Mivacurium
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Wirkweise: Nikotinrezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans, Lähmung bei vollem Bewusstsein Indikation: intubation, Bronchoskopie, intraoperative Muskelerschlaffung, Elektrokrampftherapie, Tetanus UAW: Histaminliberation Sonstiges: hydrophile Substanz → nur parenterale Gabe 3 Minuten bis Wirkmaximum 15 – 25 Minuten Wirkdauer (Achtugn, bei Genotyp mit langsamer Butyrylcholinesterase: 1 – 2 h!) |
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Atracurium
Cisatracurium |
Wirkweise: Nikotinrezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans, Lähmung bei vollem Bewusstsein Indikation: intubation, Bronchoskopie, intraoperative Muskelerschlaffung, Elektrokrampftherapie, Tetanus UAW: Histaminliberation Sonstiges: hydrophile Substanz → nur parenterale Gabe 3 – 5 Minuten bis Wirkmaximum 20 – 35 Minuten Wirkdauer Hofmann-Eliminierung! (chemischer Zerfall bei 37°C) |
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Pancuronium
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Wirkweise: Nikotinrezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans, Lähmung bei vollem Bewusstsein Indikation: Intubation, Bronchoskopie, intraoperative Muskelerschlaffung, Elektrokrampftherapie, Tetanus UAW: Histaminliberation Sonstiges: hydrophile Substanz → nur parenterale Gabe |
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Bethanechol
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Direkt wirkendes Parasympathomimetikum
Wirkweise: M-Rezeptor-Agonist (wichtigste) Wirkung: Darmmotalität steigt, Blasentonus steigt Indikation: post-operative Darm- und Blasenatonie UAW: Bradykardie, Hypotonien, Bronchialspasmen, Arrhythmien Sonstiges: nicht ZNS-gängig |
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Carbachol
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Direkt wirkendes Parasympathomimetikum
Wirkweise: M-Rezeptor-Agonist, Gα1 senkt Schrittmacherstrom bzw. Kontraktilität, Gβγ erhöht diastolisches Potential → Hyperpolarisation, (wichtigste) Wirkung: Parasympathikotonus steigt Indikation: post-operative Darm- und Blasenatonie UAW: Bradykardie Sonstiges: längere HWZ als Acetylcholin nicht ZNS-gängig |
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Rocuronium
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Wirkweise: Nikotinrezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans, Lähmung bei vollem Bewusstsein Indikation: intubation, Bronchoskopie, intraoperative Muskelerschlaffung, Elektrokrampftherapie, Tetanus UAW: Histaminliberation Sonstiges: hydrophile Substanz → nur parenterale Gabe |
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Atropin
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Wirkweise: M-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum Indikation: Bradykarde Rhythmusstörung, AV-Block, bei NA-parasympathischem Reflex UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz Sonstiges: Alkaloid aus Nachtschattengewächsen, Antidot Physostigmin |
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Arecolin
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Wirkweise: M-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympathikotonus steigt Indikation: früher Hundeentwurmungsmittel (wtf?) UAW: Schweißausbrüche, Bradykardie, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Bronchospasmus, Verwirrung Sonstiges: kommt in den Samen von Betelnüssen vor → Betelnusskauen ZNS-gängig |
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Pilocarpin
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Wirkweise: M-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympathikotonus steigt Indikation: Glaukom-Anfall UAW: Schweißausbrüche, Bradykardie, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Bronchospasmus Kontraindikation: Asthma, Herzinsuffizienz, AP, Hyperthyreose (Arrhythmiegefahr) Sonstiges: ZNS-gängig, wird lokal eingesetzt |
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Tropicamid
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Wirkweise: M-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum Indikation: Diagnostik des Augenhintergrunds UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Butylscopolamin
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Wirkweise: M-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum Indikation: GIT-Harnwegsspasmen UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Scopolamin
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Wirkweise: M-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum Indikation: Erbrechen bei Kinetosen UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Oxybutymin
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Wirkweise: M3-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum, Relaxation M. detrusor vesicae Indikation: Hyperaktive Blase, Dranginkontinenz UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit, Arrhythmie Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Tiotropium
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Wirkweise: M-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum, Bronchodilatation, Tachykardie Indikation: Asthma, COPD UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Ipratropium
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Wirkweise: M-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum, Bronchodilatation, Tachykardie Indikation: Bradykarde Rhythmusstörung, AV-Block, Asthma, COPD UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Trospium
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Wirkweise: M3-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum, Relaxation M. detrusor vesicae Indikation: Hyperaktive Blase, Dranginkontinenz UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit, Arrhythmie Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Propiverin
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Wirkweise: M3-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum, Relaxation M. detrusor vesicae Indikation: Hyperaktive Blase, Dranginkontinenz UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit, Arrhythmie Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Tolderodin
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Wirkweise: M3-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum, Relaxation M. detrusor vesicae Indikation: Hyperaktive Blase, Dranginkontinenz UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit, Arrhythmie Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Biperiden
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Wirkweise: M1-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum Indikation: Parkinson-Tremor UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit, Halluzinationen Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Solifenacin
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Wirkweise: M3-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum, Relaxation M. detrusor vesicae Indikation: Hyperaktive Blase, Dranginkontinenz UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit, Arrhythmie Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Darifenacin
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Wirkweise: M3-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum, Relaxation M. detrusor vesicae Indikation: Hyperaktive Blase, Dranginkontinenz UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit, Arrhythmie Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz Sonstiges: beste Affinität zum M3-Rez, bindet am schlechtesten an alle anderen |
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Donepezil
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Indirektes Parasympathomimetikum
Wirkweise: nicht-veresternder/kompetitiver Cholinesterase-Inhibitor (wichtigste) Wirkung: Bronchokonstriktion, neuromuskuläre Depolarisation, zentrale Atemlähmung Indikation: Alzheimer-Demenz, Glaukom, Myasthenia gravis, Antagonisierung von Muskelrelaxans, Atropin-Vergiftung UAW: Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Bradykardie Kontraindikation: Sick-Sinus-Syndrom, Ulcus, Asthma, Miktionsstörung, NSAR-Komedikation, Narkose Sonstiges: ZNS-gängig, 1. Wahl bei Demenz |
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Tacrin
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Indirektes Parasympathomimetikum
Wirkweise: nicht-veresternder/kompetitiver Cholinesterase-Inhibitor (wichtigste) Wirkung: Bronchokonstriktion, neuromuskuläre Depolarisation, zentrale Atemlähmung Indikation: Alzheimer-Demenz, Glaukom, Myasthenia gravis, Antagonisierung von Muskelrelaxans, Atropin-Vergiftung UAW: Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Bradykardie, Hepatoxizität Kontraindikation: Sick-Sinus-Syndrom, Ulcus, Asthma, Miktionsstörung, NSAR-Komedikation, Narkose Sonstiges: ZNS-gängig, 1. Wahl bei Demenz |
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Benzatropin
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Wirkweise: M1-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum Indikation: Parkinson-Tremor UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit, Halluzinationen Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Rivastigmin
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Indirektes Parasympathomimetikum
Wirkweise: carbamylierender Cholinesterase-Inhibitor (wichtigste) Wirkung: Bronchokonstriktion, neuromuskuläre Depolarisation, zentrale Atemlähmung Indikation: Alzheimer-Demenz, Glaukom, Myasthenia gravis, Atropin-Vergiftung UAW: Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Bradykardie Kontraindikation: Sick-Sinus-Syndrom, Ulcus, Asthma, Miktionsstörung, NSAR-Komedikation, Narkose Sonstiges: ZNS |
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Physostigmin
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Indirektes Parasympathomimetikum
Wirkweise: carbamylierender Cholinesterase-Inhibitor (wichtigste) Wirkung: Bronchokonstriktion, neuromuskuläre Depolarisation, zentrale Atemlähmung Indikation: Alzheimer-Demenz, Glaukom, Myasthenia gravis, Atropin-Vergiftung UAW: Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Bradykardie Kontraindikation: Sick-Sinus-Syndrom, Ulcus, Asthma, Miktionsstörung, NSAR-Komedikation, Narkose Sonstiges: ZNS |
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Edrophonium
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Indirektes Parasympathomimetikum
Wirkweise: nicht-veresternder/kompetitiver Cholinesterase-Inhibitor (wichtigste) Wirkung: Bronchokonstriktion, neuromuskuläre Depolarisation, zentrale Atemlähmung Indikation: Alzheimer-Demenz, Glaukom, Myasthenia gravis, Antagonisierung von Muskelrelaxans, Atropin-Vergiftung, post-OP-Blasen/Darmatonie UAW: Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Bradykardie Kontraindikation: Sick-Sinus-Syndrom, Ulcus, Asthma, Miktionsstörung, NSAR-Komedikation, Narkose Sonstiges: peripher |
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Phosphorsäureester
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Wirkweise: Phosphorylierung der Cholinesterase
(wichtigste) Wirkung: Bronchokonstriktion, neuromuskuläre Depolarisation, zentrale Atemlähmung, Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Bradykardie Sonstiges: Regenerierung im Frühstadium mit Oximen (Spaltung Phosphorsäure-Serin) |
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Alkylphosphate
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Wirkweise: Phosphorylierung der Cholinesterase
(wichtigste) Wirkung: Bronchokonstriktion, neuromuskuläre Depolarisation, zentrale Atemlähmung, Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Bradykardie Sonstiges: Regenerierung im Frühstadium mit Oximen (Spaltung Phosphorsäure-Serin) |
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Neostigmin
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Indirektes Parasympathomimetikum
Wirkweise: carbamylierender Cholinesterase-Inhibitor (wichtigste) Wirkung: Bronchokonstriktion, neuromuskuläre Depolarisation, zentrale Atemlähmung Indikation: Alzheimer-Demenz, Glaukom, Myasthenia gravis, Antagonisierung von Muskelrelaxans, Atropin-Vergiftung UAW: Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Bradykardie Kontraindikation: Sick-Sinus-Syndrom, Ulcus, Asthma, Miktionsstörung, NSAR-Komedikation, Narkose Sonstiges: peripher |
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Moclobemid
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Wirkweise: kompetitiver MAO-A-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: verlangsamter Abbau NA, A, Dopamin, Serotonin wird nicht abgebaut → stark antriebssteigernd (schnell einsetzend), antidepressiv (2 Wochen) Indikation: Depression (gehemmt-apathisch) UAW: Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, Schlafstörungen, … Kontraindikation: Einnahme von anderen MAO-Hemmern, Johanniskraut oder SSRI |
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Kampfgase (z.B. Sarin)
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Wirkweise: Phosphorylierung der Cholinesterase
(wichtigste) Wirkung: Bronchokonstriktion, neuromuskuläre Depolarisation, zentrale Atemlähmung, Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Bradykardie Sonstiges: Regenerierung im Frühstadium mit Oximen (Spaltung Phosphorsäure-Serin) |
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Insektizide
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Wirkweise: Phosphorylierung der Cholinesterase
(wichtigste) Wirkung: Bronchokonstriktion, neuromuskuläre Depolarisation, zentrale Atemlähmung, Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Bradykardie Sonstiges: Regenerierung im Frühstadium mit Oximen (Spaltung Phosphorsäure-Serin) |
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Rasagilin
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Wirkweise: irreversible Hemmung von MAO-B
(wichtigste) Wirkung: Hemmung Dopaminabbau Indikation: M. Parkinson UAW: Hypotonie, Herz-Rhythmusstörungen, Angst, Verwirrtheit, Mundtrockenheit, Schwindel, Flush, Hyperthermie, … Kontraindikation: Einnahme von Antidepressiva (insb. SSRI) |
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Selegilin
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Wirkweise: irreversible Hemmung von MAO-B
(wichtigste) Wirkung: Hemmung Dopaminabbau Indikation: M. Parkinson UAW: Hypotonie, Herz-Rhythmusstörungen, Angst, Verwirrtheit, Mundtrockenheit, Schwindel, Flush, Hyperthermie, … Kontraindikation: Einnahme von Antidepressiva (insb. SSRI) |
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Tranylcypromin
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Wirkweise: irreversible Hemmung MAO-A und MAO-B
(wichtigste) Wirkung: NA- & Serotoninkonzentration erhöht → stark antriebssteigernd (wirkt schnell), antidepressiv (2 Wochen) Indikation: therapieresistente Depression, M. Parkinson Sonstiges: bei Einnahme: streng tyraminarme Ernährung, kann aufgrund gravierender NW nur mit extrem wenigen anderen Antidepressiva und Sympathomimetika kombiniert werden |
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Cabergolin
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Wirkweise: Dopamin-D2-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Hemmung Prolaktinsekretion, Behebung Akinese Indikation: M. Parkinson, Abstillen, Prolaktinom UAW: Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotension, Ulcusneigung, pulmonale und retroperitoneale Fibrose, Schlafstörungen, Unruhe, Halluzinationen, Psychosen, etc pp Sonstiges: M. Parkinson-Therapie für Pat. unter 55 Jahren, um L-Dopa-Einsatz zu verzögern |
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Bromocriptin
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Wirkweise: Dopamin-D2-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Hemmung Prolaktinsekretion, Behebung Akinese, Hemmung Wachstumshormonausschüttung Indikation: M. Parkinson, Abstillen, Prolaktinom, Akromegalie UAW: Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotension, Ulcusneigung, pulmonale und retroperitoneale Fibrose, Schlafstörungen, Unruhe, Halluzinationen, Psychosen, etc pp Sonstiges: M. Parkinson-Therapie für Pat. unter 55 Jahren, um L-Dopa-Einsatz zu verzögern |
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Entacapon
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Wirkweise: COMT-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: Verlangsamung Abbau Dopamin Indikation: M. Parkinson Kontraindikation: Leberinsuffizienz, Phäochromozytom, MAO-Hemmer-Medikation Sonstiges: wird gleichzeitig mit L-Dopa eingenommen |
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Pramipexol
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Wirkweise: Dopamin-D2, D3-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Behebung Akinese Indikation: M. Parkinson, Restless-Legs-Syndrom UAW: Schlafattacken, Rebound beim Restless-Legs-Syndrom, Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotension, Ulcusneigung, Schlafstörungen, Unruhe, Halluzinationen, Psychosen, etc pp Sonstiges: Standardtherapie bei unter-70-jährigen Parkinson-Pat.; KEINE pulmonalen/peritonealen Fibrosen; Pat. dürfen wg Schlafattacken kein Auto fahren Sonstiges: M. Parkinson-Therapie für Pat. unter 55 Jahren, um L-Dopa-Einsatz zu verzögern |
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Pergolid
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Wirkweise: Dopamin-D1,D2-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Behebung Akinese Indikation: M. Parkinson UAW: Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotension, Ulcusneigung, pulmonale und retroperitoneale Fibrose, Schlafstörungen, Unruhe, Halluzinationen, Psychosen, etc pp Sonstiges: M. Parkinson-Therapie für Pat. unter 55 Jahren, um L-Dopa-Einsatz zu verzögern |
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Lisurid
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Wirkweise: Dopamin-Rezeptor-Agonist, 5-HT2B-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Hemmung Prolaktinsekretion, Behebung Akinese Indikation: M. Parkinson, Abstillen, Prolaktinom, Restless-Legs-Syndrom UAW: Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotension, Ulcusneigung, pulmonale und retroperitoneale Fibrose, Schlafstörungen, Unruhe, Halluzinationen, Psychosen, etc pp Sonstiges: M. Parkinson-Therapie für Pat. unter 55 Jahren, um L-Dopa-Einsatz zu verzögern |
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Metoclopramid
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Wirkweise: D2-Rezeptor-Blockade, tw. 5-HT-Rezeptorblockade, tw. 5-HT4-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Antiemetikum, Prokinetikum (Beschleunigung der GIT-Passage) Indikation: Erbrechen, Magenlähmung, GERD, Vagotomie, Migräne, diabetische autonome Neuropathie UAW: Extrapyramidal-motorische Störungen (Dyskinesien im Gesicht- und Schulterbereich), Hyperprolaktinämie → Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Sedierung, Verwirrtheit, Halluzinationen Sonstiges: geringe ZNS-Gängigkeit |
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Ropirinol
Apomorphin |
Wirkweise: Dopamin-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Behebung Akinese Indikation: M. Parkinson, Restless-Legs-Syndrom UAW: Schlafattacken, Rebound beim Restless-Legs-Syndrom, Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotension, Ulcusneigung, Schlafstörungen, Unruhe, Halluzinationen, Psychosen, etc pp Kontraindikation: Schwangerschaft, Stillen, eingeschränkte Nieren & Leberfkt Sonstiges: KEINE pulmonalen/peritonealen Fibrosen; Pat. dürfen wg Schlafattacken kein Auto fahren, ausschleichen, Pat <55 J. |
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Quinagolid
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Wirkweise: Dopamin-D1,D2-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Hemmung Prolaktinsekretion Indikation: Abstillen, Prolaktinom UAW: Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotension, Ulcusneigung, Schlafstörungen, Unruhe, Halluzinationen, Psychosen, etc pp |
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Alizaprid
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Wirkweise: D2-Rezeptor-Blockade, tw. 5-HT-Rezeptorblockade
(wichtigste) Wirkung: Antiemetikum, Prokinetikum (Beschleunigung der GIT-Passage) Indikation: Erbrechen, Magenlähmung UAW: Extrapyramidal-motorische Störungen (Dyskinesien im Gesicht- und Schulterbereich), Hyperprolaktinämie → Galaktorrhoe, Gynäkomastie Sonstiges: geringe ZNS-Gängigkeit |
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Bromoprid
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Wirkweise: D2-Rezeptor-Blockade, tw. 5-HT-Rezeptorblockade
(wichtigste) Wirkung: Antiemetikum, Prokinetikum (Beschleunigung der GIT-Passage) Indikation: Erbrechen, Magenlähmung UAW: Extrapyramidal-motorische Störungen (Dyskinesien im Gesicht- und Schulterbereich), Hyperprolaktinämie → Galaktorrhoe, Gynäkomastie Sonstiges: geringe ZNS-Gängigkeit |
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Domperidon
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Wirkweise: D2-Rezeptor-Blockade, tw. 5-HT-Rezeptorblockade, tw. 5-HT4-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Antiemetikum, Prokinetikum (Beschleunigung der GIT-Passage) Indikation: Erbrechen, Magenlähmung, GERD, Vagotomie, Migräne, , diabetische autonome Neuropathie UAW: Extrapyramidal-motorische Störungen (Dyskinesien im Gesicht- und Schulterbereich), Hyperprolaktinämie → Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Sedierung, Verwirrtheit, Halluzinationen Sonstiges: geringe ZNS-Gängigkeit |
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Setrone
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Wirkweise: 5-HT3-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Antiemetikum Indikation: Cytostatika-induziertes Erbrechen UAW: Kopfschmerzen, Obstipation, GIT-Störungen Kontraindikation: Sonstiges: in akuter Phase (3 – 40 h) iv, sehr hohe antiemetische Wirkung |
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Methysergid
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Wirkweise: 5-HT-2B-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Vasokonstriktion von meningealen Gefäßen Indikation: Migräne UAW: schwere Pleural-, Retroperitoneal- und Herzklappenfibrosen Sonstiges: wegen schwersten NW nicht mehr auf dem Markt (!!) |
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Triptane
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Wirkweise: 5-HT-1B/1D-Agonisten
(wichtigste) Wirkung: Vasokonstriktion von menigealen Gefäßen, 5-HT-1B: normaler Gefäßtonus, Hemmung Freisetzung von Neuropeptiden 5-HT-1D: bremst neurogene Entzündung Indikation: Migräne UAW: Müdigkeit, Schwindel, Schwäche, Arzneimittel-induzierter Kopfschmerz bei langandauernder Gabe Kontraindikation: KHK |
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Chinidin
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Wirkweise: Natriumkanal-Blocker (in allen Zuständen), Kaliumkanal-Blocker
(wichtigste) Wirkung: IA-Antiarrhythmikum; negativ inotrop, Repolarisationszeit verlängert, Erregbarkeit vermindert, dualer Block Indikation: Vorhofflimmern/-flattern, Kardioversion UAW: viele, v.a. Torsades-de-Pointes = ventrikuläre Tachykardie mit schraubenförmigem EKG, kann in Kammerflimmern übergehen Sonstiges: nicht frequenzabhängig |
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Dronabinol
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Wirkweise: Cannabinoid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: schwach antiemetisch Indikation: Erbrechen Sonstiges: In D nicht zugelassen |
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Aprepitant
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Wirkweise: kompetitiver Neurokinin-NK1-Rezeptor-Antagonist, Substanz-P-Blockade
(wichtigste) Wirkung: Antiemetikum Indikation: Chemotherapeutika-induziertes Erbrechen Sonstiges: nur in Kombination mit Glukokortikoid oder Setron, lange Wirkdauer |
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Flecainid
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Wirkweise: Natriumkanalblocker, hemmt den Kaliumkanol
(wichtigste) Wirkung: Klasse IC-Antiarrhythmikum, Repolarisationszeit unverändert oder verlängert, negativ inotrop Indikation: Vorhofflimmern UAW: proarrhythmisch Kontraindikation: strukturelle Herzkrankheit |
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Lidocain
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Wirkweise: Natriumkanalblocker (blockiert nur den inaktiven Zustand des Kanals und löst sich im Ruhezustand wieder), Öffnung von Kaliumkanälen
(wichtigste) Wirkung: IB-Antiarrhythmikum; Repolarisation verkürzt, negativ inotrop; Lokalanästhetikum Indikation: Extrasystolen, Tachykardie, Ischämie, ventrikuläre Arrhythmien bei Infarkt UAW: proarrhythmische Wirkung durch Verminderung der Leitungsgeschwindigkeit Sonstiges: v.a. His-Purkinje-System, Use-dependence; niedrige Frequenz: kaum Wirkung, Ischämie: Zellen partiell depolarisiert → I-Zustand → wirksamer |
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Procainamid
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Wirkweise: Natriumkanal-Blocker (in allen Zuständen), Kaliumkanal-Blocker
(wichtigste) Wirkung: IA-Antiarrhythmikum; negativ inotrop, Repolarisationszeit verlängert, Erregbarkeit vermindert, dualer Block Indikation: Vorhofflimmern/-flattern, Kardioversion UAW: viele, v.a. Torsades-de-Pointes = ventrikuläre Tachykardie mit schraubenförmigem EKG, kann in Kammerflimmern übergehen Sonstiges: nicht frequenzabhängig |
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Amiodaron
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Wirkweise: Kaliumkanalblocker (später Kaliumkanal, IKr/Herg), Natrium und Calciumkanäle-Block, β-Rezeptorblocker
(wichtigste) Wirkung: Klasse-III-Antiarrhythmikum, Verlängerung der Reflaktärzeit und –strecke, positiv inotrop Indikation: supraventrikuläre und ventrikuläre Arrhythmie, am besten wirksam gegen Vorhofflimmern; Kardioversion UAW: proarrhythmische Wirkung durch Verlängerung AP, früher Nachpotentiale durch QT-Verlängerung → Risiko für plötzlichen Herztod, aber niedriger als andere, da Ca-Kanal-Block; viele extrakardiale NW: Schilddrüsenfkt, massive Lungenfibrose, Leberschädigung Sonstiges: senkt kardiale Mortalität bei Post-Infarkt-Patienten; CYP 3A4-Hemmer |
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Encainid
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Wirkweise: Natriumkanalblocker, hemmt den Kaliumkanol
(wichtigste) Wirkung: Klasse IC-Antiarrhythmikum, Repolarisationszeit unverändert oder verlängert, negativ inotrop Indikation: Vorhofflimmern UAW: proarrhythmisch Kontraindikation: strukturelle Herzkrankheit |
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Propafunon
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Wirkweise: Natriumkanalblocker, hemmt den Kaliumkanol
(wichtigste) Wirkung: Klasse IC-Antiarrhythmikum, Repolarisationszeit unverändert oder verlängert, negativ inotrop Indikation: Vorhofflimmern UAW: proarrhythmisch Kontraindikation: strukturelle Herzkrankheit |
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Dofetilid
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Wirkweise: Kaliumkanal-Blocker
(wichtigste) Wirkung: Klasse-III-Antiarrhythmikum, verlängert die Refraktärzeit Indikation: Vorhofflimmern, -flattern, Kardioversion UAW: Early After Depolarisation Kontraindikation: ventrikuläre Probleme → ventrikulär proarrhythmische Wirkung; Hypokaliämie (begünstigt EADs, Vorsicht bei Diuretika-Medikation!), Long-QT-Syndrom, nicht-kardiovaskuläre Medikamente mit QT-Verlängerung, hoher Sympathikustonus |
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Dronedaron
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Wirkweise: Kaliumkanal-Blocker
(wichtigste) Wirkung: Klasse-III-Antiarrhythmikum, verlängerte Refraktärzeit Indikation: Vorhofflimmern, Kardioversion Kontraindikation: Herzinsuffizienz Sonstiges: Zulassung 2009 |
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D, L-Sotalol
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Wirkweise: Kaliumkanal-Blocker (später Kaliumkanal, IKr/Herg), β-Blocker
(wichtigste) Wirkung: Klasse-III-Antiarrhythmikum, Refraktärzeit steigt, Verlängerung d. Repolarisationszeit, positiv inotrop Indikation: supraventrikuläre Arrhythmien (Vorhofflimmern/-flattern), Kardioversion UAW: proarrhythmische Wirkung durch AP-Verlängerung, frühe Nachpotentiale durch Verlängerung QT-Zeit (QTc >0,44s) (Ca-Kanalerholung → Spannung aber noch „offen“ → Reaktivierung → Depol.-Einwärtsstrom → Extrasystole), Torsades-de-Pointes Sonstiges: erhöhte Mortalität bei Post-Infarkt-Patienten |
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Nifedipin
Amlodipin Fellodipin Nicardipin Nimodipin |
Dihydropyridine
Wirkweise: Calcium-Antagonisten am L-Typ-Calciumkanal (spannungsabhängig), Senkung der intrazellulären Ca-Konz (wichtigste) Wirkung: Vasodilatation, negative Inotropie, KEINE antiarrythmische Wirkung! Nimodipin: Antidementivum Indikation: Blutdrucksenkung, Alzheimer, hypertensive Krise (1. Gen Nifedipin, 2. Gen Nitrendipin, 3. Gen Amlodipin, immer längere HWZ; je kürzer die HWZ desto höheres Risiko der Reflextachykardie mit cerepraler/kardialer Hypoperfusion) UAW: Reflextachykardie, GIT-Probleme, Agressivität, motorische Unruhe, Leber-/Nierenfktstörungen, Flush, AP, Kontraindikation: instabile AP, akuter Herzinfarkt |
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Diltiazem
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Wirkweise: Calcium-Antagonist (L- und v.a. T-Typ-Kanäle)
(wichtigste) Wirkung: Klasse-IV-Antiarrythmikum, Verlangsamung der Depolarisationsgeschwindigkeit in Phase 0 und 4, Frequenzsenkung, Verlängerung der effektiven Refraktärzeit → Siebeffekt AV-Knoten, negativ chrono-, dromo- und inotrop; Dilatation epikardialer Koronarien Indikation: Vorhofflimmern, Blutdrucksenkung UAW: Bradykarde HRS, Obstipation, Flush Sonstiges: CYP 3A4-Hemmer |
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Verapamil
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Wirkweise: Calcium-Antagonist (L- und v.a. T-Typ-Kanäle)
(wichtigste) Wirkung: Klasse-IV-Antiarrythmikum, Verlangsamung der Depolarisationsgeschwindigkeit in Phase 0 und 4, Frequenzsenkung, Verlängerung der effektiven Refraktärzeit → Siebeffekt AV-Knoten, negativ chrono-, dromo- und inotrop; Dilatation epikardialer Koronarien Indikation: Vorhofflimmern, Blutdrucksenkung UAW: Bradykarde HRS, Obstipation, Flush Sonstiges: CYP 3A4-Hemmer |
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Levosimendan
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Wirkweise: Calcium-Sensitizer (machen Myofilamente sensitiver), Öffnung ATP-abhängiger K-Kanäle in glatter Musk.
(wichtigste) Wirkung: positive Inotropie Indikation: akut dekompensierte, schwere chronische Herzinsuffizienz UAW: Tachykardie, Hypotonie, Kopfschmerzen, Hypokaliämie, niedrige Hb-Werte Kontraindikation: Hypotonie, Tachykardie, beeinträchtigte Leber- und Nierenfkt, mechanische Störungen bei Dia- oder Systole |
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Strophantin
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Wirkweise: Hemmung der Na-K-ATPase → Akt. NaCa-Austauscher, indirekt Erregung zentraler Vaguskerne & gesteigerte Empfindlichkeit d. Barorezeptoren
(wichtigste) Wirkung: Senkung der HF, Siebwirkung AV-Knoten höher, negativ chronotrop, n. dromotrop, positiv bathmotrop, Auswurfleistung steigt, LVEDP sinkt Indikation: supraventrikuläre Tachykardie, Frequenzkontrolle, Flattern in Flimmern umwandeln UAW: AV-Block, Herzstillstand, Extrasystolen, Tachykardie, Kammerflimmern, späte Nachpotentiale (cAMP-Erhöhung durch Phosphodiesterase III-Hemmer) Kontraindikation: AV-Block, Bradykardie, ventr. Tachyk., Hypokaliämie Sonstiges: bei Hypokaliämie: bessere Bdg an NaKATPase -> stärker wirksam, bei Hyperkaliämie vice versa, bei Hyperkalziämie steigt arrhythmogene Wirkung Einziges positiv inotropes Medikament, bei dem die Mortalität nicht erhöht ist Geringe therapeutische Breite |
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Digitalis
Digoxin Digitoxin |
Wirkweise: Hemmung der Na-K-ATPase → Akt. NaCa-Austauscher, indirekt Erregung zentraler Vaguskerne & gesteigerte Empfindlichkeit d. Barorezeptoren
(wichtigste) Wirkung: Senkung der HF, Siebwirkung AV-Knoten höher, negativ chronotrop, n. dromotrop, positiv bathmotrop, Auswurfleistung steigt, LVEDP sinkt Indikation: supraventrikuläre Tachykardie, Frequenzkontrolle, Flattern in Flimmern umwandeln UAW: AV-Block, Herzstillstand, Extrasystolen, Tachykardie, Kammerflimmern, späte Nachpotentiale (cAMP-Erhöhung durch Phosphodiesterase III-Hemmer) Kontraindikation: AV-Block, Bradykardie, ventr. Tachyk., Hypokaliämie Sonstiges: bei Hypokaliämie: bessere Bdg an NaKATPase -> stärker wirksam, bei Hyperkaliämie vice versa, bei Hyperkalziämie steigt arrhythmogene Wirkung Einziges positiv inotropes Medikament, bei dem die Mortalität nicht erhöht ist Geringe therapeutische Breite |
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Clopidogrel
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Wirkweise: irreversible ADP-Thrombozyten-Rezeptor-Hemmung (Hemmung der ADP-vermittelten Aktivierung v. Thrombos)
(wichtigste) Wirkung: Plättchenaggregationshemmung Indikation: Atherosklerose, pAVK, Herzinfarkt, Schlaganfall UAW: Blutungen, thrombotisch-thrombozytopenische Purpura (Moschcowitz-Syndrom), GIT-Beschwerden, Ulcera Sonstiges: CYP 3A4, CYP 2C19 |
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Acetylsalicylsäure
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Wirkweise: COX-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: Plättchenaggregationshemmung, Analgetikum, antirheumatisch, antiphlogistisch Indikation: Schmerzen, Rheumatische Erkrankungen, Atherosklerose UAW: Ulcera, GIT-Blutungen, Übelkeit, Sodbrennen, Intoxikation: met. Azidose mit Atemlähmung, ototoxisch, Analgetikanephropathie Kontraindikation: Gicht (hemmt Harnsäure-Ausscheidung!!), chronisch-entzündliche Darmerkr., Kinder und Jugendliche (Reye-Syndrom, Hirnhautentz. mit Leberverfettung), Schwangerschaft insb. 3. Trimenon (Dct. Botalli!) Sonstiges: zusammen mit Clopidogrel auch bei Pat. mit Stents; bei Intoxikation Dialyse, künstl. Beatmung, Bicarbonat, Diurese |
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Ivabradine
(Bsp: Procoralan) |
Ivabradine
Wirkweise: I(funny)-Ionenstrom-Hemmung (wichtigste) Wirkung: HF-Kontrolle Indikation: chronische Herzinsuffizienz |
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Nitroglycerin
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Wirkweise: NO-Donor
(wichtigste) Wirkung: Dilatation großer Venen und großer Arterien, Vorlast- und Nachlastsenkung Indikation: AP, hypertensive Krise, herzbedingtes Lungenödem UAW: Hypotonie, Hirndruckanstieg, Flush… Kontraindikation: Sildenafil-Einnahme letzte 72 h Sonstiges: Widerstandsgefäße nicht dilatiert! Keine Senkung der kardialen Mortalität Toleranz! Keine Anwendung bei Herzinfarkt, NO-Vasodilatation kein therapeutischer Effekt |
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Amylnitrit
Isosorbitdinitrat 5-Isosorbitmononitrat |
Wirkweise: NO-Donoren
(wichtigste) Wirkung: Dilatation großer Venen und großer Arterien, Vorlast- und Nachlastsenkung Indikation: AP (nicht akut) UAW: Hypotonie, psychotrop, aphrodisierend, Hirndruckanstieg, … Sonstiges: Widerstandsgefäße nicht dilatiert! Keine Senkung der kardialen Mortalität Toleranz! Keine Anwendung bei Herzinfarkt, NO-Vasodilatation kein therapeutischer Effekt |
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Molsidomin
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Wirkweise: NO-Donor
(wichtigste) Wirkung: Dilatation großer Venen und großer Arterien, Vorlast- und Nachlastsenkung Indikation: AP (nicht akut) UAW: Hypotonie, Schwindel, Kopfschmerz, … Sonstiges: Widerstandsgefäße nicht dilatiert! Keine Senkung der kardialen Mortalität KEINE Toleranz! Herzinfarkte sind NO-resistent |
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Azetazolamid
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Wirkweise: Carboanhydrasehemmer im proximalen Tubulus
(wichtigste) Wirkung: milde Diurese (distale Kompensation), gesteigerte Exkretion schwacher Säuren (Barbiturate, Salicylate) Indikation: Glaukom (Kammerwassersekretion durch CA), Höhenkrankheit (Alkalose) UAW: HCO3- -Verlust, metabolische Azidose mit Wirkungsverlust Sonstiges: rascher Wirkverlust, daher keine Anwendung als Diuretikum Wirkweise: Carboanhydrasehemmer im proximalen Tubulus (wichtigste) Wirkung: milde Diurese (distale Kompensation), gesteigerte Exkretion schwacher Säuren (Barbiturate, Salicylate) Indikation: Glaukom (Kammerwassersekretion durch CA), Höhenkrankheit (Alkalose) UAW: HCO3- -Verlust, metabolische Azidose mit Wirkungsverlust Sonstiges: rascher Wirkverlust, daher keine Anwendung als Diuretikum |
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Xipamid
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Thiazid-Analogon
Wirkweise: luminaler-NaCl-Kotransporter-Hemmung im frühen distalen Tubulus (wichtigste) Wirkung: Diurese, arterielle Dilatation bei niedriger Dosis (RR), gesteigerte Calcium-Resorption Indikation: Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz, Ödeme, Prophylaxe calciumhaltiger Nierensteine, Osteoporose, renaler Diabetes insipidus (konzentriert den Urin) UAW: Hypokaliämie, Hyponatriämie, Magnesiummangel, Hyperglykämie, Hyperurikämie, Hyperlipidämie Kontraindikation: eingeschränkte Nierenfkt, s. UAW Sonstiges: als einziges nicht von den Carboanhydrase-Hemmern → nierenschonend Mit Furosemid: mehr als additive Wirkung da Kompensationsmechanismen aufgehoben |
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Dipyridamol
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Wirkweise: Adenosin-Reuptake-Hemmer, Hemmung Phosphodiesterase in Thromnos → cAMP → weniger Calcium → weniger Aggregation
(wichtigste) Wirkung: Vasodilatation d. Widerstandsgefäße, Thrombozytenaggregationshemmun Indikation: Thrombose-/Embolie-/Schlaganfallprophylaxe, UAW: Stealphänomen, s.u. Sonstiges: KEINE venöse Dilatation, Vasodilatation fast maximal wegen starker Autoregulation, extravaskulärer Widerstand nicht gesenkt Umleitung von Blut von endokardial → epikardial, stenosierte Gefäße → gesunde Gefäße: Stealphänomen Antidot: Theophyllin |
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Torasemid
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Wirkweise: Schleifendiuretikum,
Hemmung Na-K-2Cl in aufst. Henle-Schleife & M. densa, renale PGE2- & Prostacyc-Synth. steigt (wichtigste) Wirkung: Diurese bis 25 % d. GFR Indikation: Ödem kardialer, hepatischer, renaler Genese, Hypertonie bei Niereninsuff, Restdiurese bei fortgeschrittener Niereninsuff UAW: Hypokaliämie, Ca & Mg-Verlust, Hyperurikämie, Innenohrschädigung, Thrombose, Hyperglykämie (DM → Insulin d. K+-Ausstr), Rebound-Effekt: Ausscheidungsrate<Anfang; kompens. Akt. d. RAAS (Na-konservierend), Escape-Phänomen (Wirkungsverlust) Kontraindikation: COX-Inhibitor-Einnahme → Aufhebung diuretischer Wirkung (PGE2 etc hemmen) Sonstiges: Macula-densa-NaK2Cl-Hemmung → GFR unverändert; wird proximal sekretiert →bei Niereninsuff höhere Dosen und verzögerter Wirkungseintritt; Schleifendiuretikum + Thiazid für mehr als additive Wirkung, ca lineare Dosis-Wirkungsbez.(high-ceiling) |
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Piretanid
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Wirkweise: Schleifendiuretikum,
Hemmung Na-K-2Cl in aufst. Henle-Schleife & M. densa, renale PGE2- & Prostacyc-Synth. steigt (wichtigste) Wirkung: Diurese bis 25 % d. GFR Indikation: Ödem kardialer, hepatischer, renaler Genese, Hypertonie bei Niereninsuff, Restdiurese bei fortgeschrittener Niereninsuff UAW: Hypokaliämie, Ca & Mg-Verlust, Hyperurikämie, Innenohrschädigung, Thrombose, Hyperglykämie (DM → Insulin d. K+-Ausstr), Rebound-Effekt: Ausscheidungsrate<Anfang; kompens. Akt. d. RAAS (Na-konservierend), Escape-Phänomen (Wirkungsverlust) Kontraindikation: COX-Inhibitor-Einnahme → Aufhebung diuretischer Wirkung (PGE2 etc hemmen) Sonstiges: Macula-densa-NaK2Cl-Hemmung → GFR unverändert; wird proximal sekretiert →bei Niereninsuff höhere Dosen und verzögerter Wirkungseintritt; Schleifendiuretikum + Thiazid für mehr als additive Wirkung, ca lineare Dosis-Wirkungsbez.(high-ceiling) |
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Furosemid
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Wirkweise: Schleifendiuretikum, high-ceiling
Hemmung Na-K-2Cl in aufst. Henle-Schleife & M. densa, renale PGE2- & Prostacyc-Synth. steigt (wichtigste) Wirkung: Diurese bis 25 % d. GFR Indikation: Ödem kardialer, hepatischer, renaler Genese, Hypertonie bei Niereninsuff, Restdiurese bei fortgeschrittener Niereninsuff UAW: Hypokaliämie, Ca & Mg-Verlust, Hyperurikämie, Innenohrschädigung, Thrombose, Hyperglykämie (DM → Insulin d. K+-Ausstr), Rebound-Effekt: Ausscheidungsrate<Anfang; kompens. Akt. d. RAAS (Na-konservierend), Escape-Phänomen (Wirkungsverlust) Kontraindikation: COX-Inhibitor-Einnahme → Aufhebung diuretischer Wirkung (PGE2 etc hemmen) Sonstiges: Macula-densa-NaK2Cl-Hemmung → GFR unverändert; wird proximal sekretiert →bei Niereninsuff höhere Dosen und verzögerter Wirkungseintritt; FS + Spironolacton für Kompensation des kaliuretischen Effekts; + Xipamid für mehr als additiven Effekt |
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Spironolacton
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Wirkweise: kompetetiver Inhibitor am cytoplasmatischen Aldosteron-Rezeptor → Na-Kanal-Syntheseblocker
(wichtigste) Wirkung: Diurese, Förderung Kaliumsekretion Indikation: Ödeme infolge sek. Hyperaldosteronismus, bei Herzinsuff, Aszites, nephrotisches Syndrom, primärer Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom) UAW: Hyperkaliämie, GIT-Störungen, Potenzstörungen, Hirsutismus Kontraindikation: wirkungslos bei Pat. mit NNR-Insuffizienz (M. Addison) oder kochsalzreicher Diät (Supprimierung Aldosteron-Synthese), chron. Niereninsuff. Sonstiges: 5 – 7 Tage Wirkungsverzögerung |
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Bumetanid
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Wirkweise: Schleifendiuretikum,
Hemmung Na-K-2Cl in aufst. Henle-Schleife & M. densa, renale PGE2- & Prostacyc-Synth. steigt (wichtigste) Wirkung: Diurese bis 25 % d. GFR Indikation: Ödem kardialer, hepatischer, renaler Genese, Hypertonie bei Niereninsuff, Restdiurese bei fortgeschrittener Niereninsuff UAW: Hypokaliämie, Ca & Mg-Verlust, Hyperurikämie, Innenohrschädigung, Thrombose, Hyperglykämie (DM → Insulin d. K+-Ausstr), Rebound-Effekt: Ausscheidungsrate<Anfang; kompens. Akt. d. RAAS (Na-konservierend), Escape-Phänomen (Wirkungsverlust) Kontraindikation: COX-Inhibitor-Einnahme → Aufhebung diuretischer Wirkung (PGE2 etc hemmen) Sonstiges: Macula-densa-NaK2Cl-Hemmung → GFR unverändert; wird proximal sekretiert →bei Niereninsuff höhere Dosen und verzögerter Wirkungseintritt; Schleifendiuretikum + Thiazid für mehr als additive Wirkung, ca lineare Dosis-Wirkungsbez.(high-ceiling) |
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Azosemid
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Wirkweise: Schleifendiuretikum,
Hemmung Na-K-2Cl in aufst. Henle-Schleife & M. densa, renale PGE2- & Prostacyc-Synth. steigt (wichtigste) Wirkung: Diurese bis 25 % d. GFR Indikation: Ödem kardialer, hepatischer, renaler Genese, Hypertonie bei Niereninsuff, Restdiurese bei fortgeschrittener Niereninsuff UAW: Hypokaliämie, Ca & Mg-Verlust, Hyperurikämie, Innenohrschädigung, Thrombose, Hyperglykämie (DM → Insulin d. K+-Ausstr), Rebound-Effekt: Ausscheidungsrate<Anfang; kompens. Akt. d. RAAS (Na-konservierend), Escape-Phänomen (Wirkungsverlust) Kontraindikation: COX-Inhibitor-Einnahme → Aufhebung diuretischer Wirkung (PGE2 etc hemmen) Sonstiges: Macula-densa-NaK2Cl-Hemmung → GFR unverändert; wird proximal sekretiert →bei Niereninsuff höhere Dosen und verzögerter Wirkungseintritt; Schleifendiuretikum + Thiazid für mehr als additive Wirkung, ca lineare Dosis-Wirkungsbez.(high-ceiling) |
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Amilorid
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Wirkweise: K+-sparend, Hemmung Na+-Kanal im spätdistalen Tubulus & im Sammelrohr → Verminderung lumennegativen transzellulären Pot
(wichtigste) Wirkung: Diurese Indikation: Hypertonie-Langzeittherapie in Kombination mit Thiaziden; K+-Mangel infolge einer Herzinsuffizienz UAW: Potenzstörungen, Gynäkomastie, Hirsuitismus, irreversible Heiserkeit Kontraindikation: Niereninsuff, renal tubuläre Azidose, Diabetes-Pat (niedrige Renin-Spiegel), Schwangerschaft, Hyperkaliämie Sonstiges: wird proximal sezerniert (organischer-Basen-Transporter), schneller als Aldosteron-Antagoniseten |
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Chlortalidon
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Wirkweise: Thiazid, luminaler-NaCl-Kotransporter-Hemmung im frühdistalen Tubulus
(wichtigste) Wirkung: Diurese, arterielle Dilatation bei niedriger Dosis (RR), gesteigerte Calcium-Resorption Indikation: Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz, Ödeme, Prophylaxe calciumhaltiger Nierensteine, Osteoporose, renaler Diabetes insipidus (konzentriert den Urin) UAW: Hypokaliämie, Hyponatriämie, Magnesiummangel, Hyperglykämie, Hyperurikämie, Hyperlipidämie, GFR-Senkung Kontraindikation: eingeschr. Nierenfkt, s. UAW Sonstiges: low-ceiling Diuretikum: Dosis-Wirkungskurve flacht rasch ab, ab irgendw. durch Dosissteigerung keine Wirkungszunahme mehr Wirkung setzt langsamer ein, hält aber länger |
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Hydrochlorothiazid
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Wirkweise: Thiazid, luminaler-NaCl-Kotransporter-Hemmung im frühdistalen Tubulus
(wichtigste) Wirkung: Diurese, arterielle Dilatation bei niedriger Dosis (RR), gesteigerte Calcium-Resorption Indikation: Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz, Ödeme, Prophylaxe calciumhaltiger Nierensteine, Osteoporose, renaler Diabetes insipidus (konzentriert den Urin) UAW: Hypokaliämie, Hyponatriämie, Magnesiummangel, Hyperglykämie, Hyperurikämie, Hyperlipidämie, GFR-Senkung Kontraindikation: eingeschr. Nierenfkt, s. UAW Sonstiges: low-ceiling Diuretikum: Dosis-Wirkungskurve flacht rasch ab, ab irgendw. durch Dosissteigerung keine Wirkungszunahme mehr Wirkung setzt langsamer ein, hält aber länger |
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Eplerenon
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Wirkweise: kompetetiver Inhibitor am cytoplasmatischen Aldosteron-Rezeptor → Na-Kanal-Syntheseblocker
(wichtigste) Wirkung: Diurese, Förderung Kaliumsekretion Indikation: linksventrikuläre Dysfunktion, Herzinsuff. nach Myokardinfarkt UAW: Hyperkaliämie, GIT-Störungen, Hypotonie, … Kontraindikation: Niereninsuff., Leberinsuff., Hyperkaliämie, kaliumsparende Diuretika, CYP 3A4-hemmende Medik. Sonstiges: 5 – 7 Tage Wirkungsverzögerung |
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Kaliumcanrenoat
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Wirkweise: kompetetiver Inhibitor am cytoplasmatischen Aldosteron-Rezeptor → Na-Kanal-Syntheseblocker
(wichtigste) Wirkung: Diurese, Förderung Kaliumsekretion Indikation: Ödeme infolge sek. Hyperaldosteronismus, bei Herzinsuff, Aszites, nephrotisches Syndrom, primärer Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom) UAW: Hyperkaliämie, GIT-Störungen, Potenzstörungen, Hirsutismus Kontraindikation: wirkungslos bei Pat. mit NNR-Insuffizienz (M. Addison) oder kochsalzreicher Diät (Supprimierung Aldosteron-Synthese), chron. Niereninsuff. Sonstiges: 5 – 7 Tage Wirkungsverzögerung |
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Triamteren
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Wirkweise: K+-sparend, Hemmung Na+-Kanal im spätdistalen Tubulus & im Sammelrohr → Verminderung lumennegativen transzellulären Pot
(wichtigste) Wirkung: Diurese Indikation: Hypertonie-Langzeittherapie in Kombination mit Thiaziden; K+-Mangel infolge einer Herzinsuffizienz UAW: Potenzstörungen, Gynäkomastie, Hirsuitismus Kontraindikation: Niereninsuff, renal tubuläre Azidose, Diabetes-Pat (niedrige Renin-Spiegel), Schwangerschaft, Hyperkaliämie Sonstiges: wird proximal sezerniert (organischer-Basen-Transporter), schneller als Aldosteron-Antagoniseten |
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Brenzbromaron
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Wirkweise: hemmt tubuläre Harnsäure-Rückresorption
(wichtigste) Wirkung: Urikosurikum, Steigerung der renalen HS-Ausscheidung Indikation: Gicht UAW: Nierensteine Sonstiges: Wirkdauer länger als HWZ aufgrund von wirksamen Metaboliten Nur bei Pt mit Azathioprin |
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Tolvaptan
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Wirkweise: V2-Rezeptor-Antagonist, blockiert Einbau von Aquaporinen
(wichtigste) Wirkung: Diurese Indikation: Hyponatriämie, SIADH (Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion), Herzinsuffizienz, dekompensierte Leberzirrhose Kontraindikation: Hypernatriämie, Anurie, Extrazellulärer Volumenmangel, … Sonstiges: höhere Affinität zu V2 als ADH |
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Mannitol
Sorbitol |
Wirkweise: Osmodiuretika
(wichtigste) Wirkung: Diurese Indikation: Hirnödem, akutes Nierenversagen (wg Gefahr, dass GFR ganz stehenbleibt), Augeninnendrucksenkung, forcierte Diurese bei Vergiftungen UAW: Ödeme Sonstiges: NICHT zur Behandlung genereller Ödeme! |
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Rasburicase
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Wirkweise: rekombinante Uratoxidase, oxidiert Harnsäure zu Allantoin (besser wasserlöslich)
(wichtigste) Wirkung: Harnsäure-Absenkung, verhindert akute Urat-Nephropathie bei Tumorlyse Indikation: Hyperurikämie bei Tumorlyse-Syndrom (statt Dialyse) UAW: Antikörperbildung bei mehrfacher Anwendung |
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Allopurinol
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Wirkweise: Hemmung der Xanthinoxidase
(wichtigste) Wirkung: Urikostatikum Indikation: Gicht Kontraindikation: Azathioprin-Medikation → ggf. Tod innerhalb von Stunden Sonstiges: kann mit Brenzbromaron kombiniert ewrden, dadurch wird aber die eigene Exkretion beschleunigt → keine deutlichen Vorteile Wirkungsdauer länger als HWZ aufgrund von wirksamen Metaboliten Intervalltherapie, nicht im Anfall beginnen (Verzögerung der Elimination) |
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Probenecid
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Wirkweise: hemmt tubuläre Harnsäure-Rückresorption
(wichtigste) Wirkung: Urikosurikum, Steigerung der renalen HS-Ausscheidung Indikation: Gicht UAW: Nierensteine Sonstiges: Nur bei Pt. mit Azathioprin |
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Prednisolon
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Wirkweise: Glucocorticoid
(wichtigste) Wirkung: immunsupp (Hemmung Prolif. v. T-Zellen), antiphlog. (Hemmung Phospholipase, COX, IL, TNFα, Zellinterakt.mol.), anti-prolif. (Prolif. Fibrobl., Kollagen), + Mikrozirk. im Schock (erhöhte Gefäßrkt auf Katecholam.), kurzfr. mehr Thrombos Indikation: akuter Gichtanfall, schweres COPD, Asthma, MS, rheumatische Erkr., Transplantationen, entzündliche Darmerkrankungen, Autoimmunkrankheiten, Hautkr., heftige allerg Rkt, UAW: erhöhte Infektanfälligkeit, Cushing-Syndrom (Katarakt, Glaukom, Stiernacken, Hypertonie, Muskelschwund, Ulcera, Vollmondgesicht, Stammfettsucht, Femurkopfnekrose, Osteoporose, brüchige Gefäße, schlechte Wundheilung) Sonstiges: circadiene Applikation, Ausschleichen (sonst Addison-Krise), Ausschluss v. viralen und bakteriellen Infekten, Iodsubstitution, Vit D & Calcium |
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Diclofenac/Voltaren
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Wirkweise: COX-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: NSAR, Hemmung Mediatorfreisetzung & Granulozyteninvasion Indikation: akuter Gichtanfall, Arthrosen, Weichteilrheuma, M. Bechterew, entzündliche Schmerzzustände UAW: GIT, ZNS, Niere, periphere Ödeme, Knochenmarksschäden, hämolytische Anämie, bei parenteraler Gabe: anaphyl. Schock Kontraindikation: Asthma, chron. entz. Darmerkrankungen, OPs, Schwangerschaft Sonstiges: Kombination mit Opiaten sinnvoll |
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Indomethacin
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Wirkweise: COX-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: NSAR, Hemmung Mediatorfreisetzung & Granulozyteninvasion Indikation: akuter Gichtanfall, antiphlogistisch, selten Rheuma UAW: Übelkeit, Erbrechen, Ulzerationen, Nierenfktstörung, Ödeme, Hypoaldosteronismus, Sehstörungen, Psychosen Kontraindikation: Asthma, chron. entz. Darmerkrankungen, bestehende Ulcera, Schwangerschaft Sonstiges: Kombination mit Opiaten sinnvoll |
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Naltrexon
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Wirkweise: u-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Aufhebung Opioidwirkungen Indikation: unterstützend bei Opioidentzug, Alkoholentzug UAW: akutes Entzugssyndrom, Schlafstörungen, Erbrechen, … Kontraindikation: Einnahme opioidhaltiger Medikamente (Atemdepression), eingeschränkte Leber/Nierenfkt Sonstiges: bis 24 h Wirkdauer, orale Gabe möglich |
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Naloxon
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Wirkweise: u-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Aufhebung Opioidwirkungen Indikation: Opioid-Intoxikation, Kombinationspräparate mit Tilidin, Oxycodon (Missbrauch-iv: N. entfaltet Wirkung, normal oral: First-Pass-Effekt (keine systemische Antagonisierung), Verringerung Obstipation) UAW: Entzugssyndrom bei Opiatabhängigen Sonstiges: 1 – 2 h Wirkdauer, Nachdosieren!, hohe präsystemische Elimination → parenterale Gabe |
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Morphin
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Analgesie, Sedierung, Euphorie, antiemetisch (bei dauerhafter Einnahme), antitussiv, Freisetzung von Adiuretin Indikation: Schmerzen, Herzinfarkt, akutes Lungenödem, schwere Formen chronisch-entzündlicher Erkrankungen UAW: Atemdepression, Erbrechen, Toleranz, Abhängigkeit, Obstipation (Tonuserhöhung d. glatten Musk. im GIT), Histaminfreisetzung (orthostatische Dysregulation), Miosis, periphere Vasodilatation Kontraindikation: erhöhter Hirndruck, eingeschränkte Atemfkt (bei Asthmatikern Antihistaminika), Colitis ulcerosa (bei Flares niedrigpotente Opioide ok), akute Pankreatitis, Schwangerschaft, hämorrhagischer Schock, Prostatahyperplasie, eingeschränkte Leber/Nierenfkt Sonstiges: 10 % d. Morphin-Metabolite analg aktiv |
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Tramadol
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist, Reuptake-Hemmer NA, Serotoninaussch.
(wichtigste) Wirkung: Analgetikum, Sedierung, antidepressiv, anxiolytisch Indikation: Schmerzen UAW: Übelkeit, Rest weniger stark ausgeprägt; Schwitzen, Verwirrtheit, Abhängigkeit, Toleranz, Atemdepr., Serotonin-Syndrom bei Komedikation … Kontraindikation: Bupropion-, MAO-Hemmer-Medikation, Einnahme Johanniskraut, SSRI, Benzodiazepine Sonstiges: analgetische Potenz 0,1 – 0,2 |
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Levomethadon
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Analgesie, Sedierung, … Indikation: schwere Tumorschmerzen, Substitution Drogenabhängige UAW: Atemdepression, Erbrechen, Obstipation, Miosis, QT-Verlängerung… Kontraindikation: erhöhter Hirndruck, eingeschränkte Atemfkt, … Sonstiges: analgetische Potenz 2, Einstellung auf legales Opioid ohne Euphorisierung, keine Entzugssymptomatik, Abbau über CYP 3A4; kein Kick! (langsames Anfluten) |
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Pethidin
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Analgesie, Sedierung Indikation: akute Schmerzen, Anästhesie UAW: Krampfanfälle, Tachykardie, Atemdepression, Erberchen, Histaminfreisetzung, Miosis, … Kontraindikation: erhöhter Hirndruck, eingeschränkte Atemfkt, Colitis ulc., … Sonstiges: Demethylierung inaktiviert, weniger gut plazentagängig, wirkt nicht so stark auf glatte Muskulatur, keine chronische Schmerztherapie, Kinder! 0,1 – 0,2-fache Morphinpotenz |
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Dextropropoxyphen
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Analgesie, antitussiv, Lokalanästhesie, … Indikation: Schmerzen, Restless-Legs-Syndrom, Drogenentzug, UAW: Arrhythmien, Krämpfe, Obstipation, … Kontraindikation: Alkoholiker, erhöhter Hirndruck, eingeschränkte Atemfkt., .. Sonstiges: Nicht mehr auf dem Markt |
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Buprenorphin
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Analgesie Indikation: Schmerzen UAW: Atemdepression, Erbrechen, Obstipation, … Kontraindikation: Morphinmedikation (B. verdrängt Morphin vom Rez, ist aber weniger potent → Schmerzzunahme); Sonstiges: hohe Affinität zum u-Rezeptor, kaum durch Naloxon antagonisierbar! Daher nur sublingual und als Pflaster geben (um Intoxikation zu vermeiden) Ceiling-Effekt: max. erreichbare analgetische Wirkung niedriger als beim Morphin, aber wesentlich höhere Affinität zum Rez. |
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Pentazocin
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist/-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Analgesie Indikation: Schmerzen UAW: Entzugssyndrom, Sedierung, Blutdrucksteigerung, Tachykardie, Obstipation, … Kontraindikation: Herzinfarkt, erhöhter Hirndruck, eingeschränkte Atemfkt, … Sonstiges: in D 2006 vom Markt |
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Diacetylmorphin
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Analgesie, Sedierung, Euphorie, antiemetisch (bei dauerhafter Einnahme), antitussiv, Freisetzung von Adiuretin Indikation: Schmerzen, Herzinfarkt, akutes Lungenödem, schwere Formen chronisch-entzündlicher Erkrankungen, Reizhusten UAW: Atemdepression, Erbrechen, Toleranz, Abhängigkeit, Obstipation (Tonuserhöhung d. glatten Musk. im GIT), Histaminfreisetzung (orthostatische Dysregulation), Miosis, periphere Vasodilatation Kontraindikation: erhöhter Hirndruck, eingeschränkte Atemfkt (bei Asthmatikern Antihistaminika), Colitis ulcerosa (bei Flares niedrigpotente Opioide ok), akute Pankreatitis, Schwangerschaft, hämorrhagischer Schock, Prostatahyperplasie, eingeschränkte Leber/Nierenfkt |
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Codein
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Hemmung des Hustenzentrums im Stammhirn Indikation: trockener Reizhusten, chronische Schmerzen Sonstiges: 10%ige Demethylierung in der Leber zu Morphin |
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Loperamid
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Tonuserhöhung der glatten Muskulatur im Darm Indikation: Diarrhoe UAW: in WW mit anderen Arzneimitteln (Verapamil, Ketoconazol, Ritonavir, ..) Atemdepression Kontraindikation: dysenterische Darminfektion-Verläufe, EHEC Sonstiges: keine hohen Wirkpegel im ZNS → keine typischen Nebenwirkungen (keine Atemdepression, keine Analgesie, kein antitussiver Effekt, keine Miosis..) |
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Valoron
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Mischpräparat Tilidin + Naloxon
Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist + Opioid-Rezeptor-Antagonist (wichtigste) Wirkung: Analgesie mit Missbrauchsschutz Indikation: chronische mittelschwere Schmerzen Sonstiges: Inaktivierung von Naloxon in der Leber ist kapazitätsliminiert → Überdolis: quantitativ keine Inaktivierung mehr möglich, das überschüssige Naloxon kommt in den Organismus und wirkt antagonistisch Untersteht nicht der BtM-Verschreibungsordnung, da es nicht überdosiert werden kann! |
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Fentanyl
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist (u-Agonist)
(wichtigste) Wirkung: Analgesie, Sedierung, Indikation: schwerste Schmerzzustände, Anästhesie, chron. Schmerztherapie (Pflaster) UAW: Atemdepression!!, Obstipation (Tonuserh. d. glatten Musk. im GIT), Histaminfreisetzung, Miosis, periphere Vasodilatation Kontraindikation: erhöhter Hirndruck, eingeschränkte Atemfkt (bei Asthmatikern Antihistaminika), Colitis ulcerosa, akute Pankreatitis, Schwangerschaft, hämorrhagischer Schock, Prostatahyperplasie, eingeschränkte Leber/Nierenfkt Sonstiges: 100fach stärker als Morphin, 10 – 30 Min Wirkdauer → gute Steuerbarkeit, bei Pflastern hängt Kinetik von der Körpertemp ab |
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Heroin
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Euphorie, Analgesie, Sedierung Indikation: Drogenentzug UAW: Miosis, Koma, Atemdepression, Obstipation, Abhängigkeit/Sucht Sonstiges: erhöhte Lipophilie → schnelles Durchbrechen der Blut-Hirn-Schranke → Kick |
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Paracetamol
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Wirkweise: ?
(wichtigste) Wirkung: Analgetikum, Fiebersenkung Indikation: Fieber, Schmerzen UAW: medikamenteninduzierter Kopfschmerz, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leberversagen bei Intoxikation Kontraindikation: Leberinsuff, chronische Niereninsuff, Alkoholmissbrauch, Probenecid-Medikation (hemmt CYP), Barbiturat-Medikation (induzieren CYP) Sonstiges: Intoxikation ab >150 mg/kg KG; Antidot N-Acetylcystein innerhalb 10 h In der Schwangerschaft 1. Wahl! |
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Rofecoxib
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Wirkweise: COX-II-spezifischer Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch Indikation: degenerative Gelenkerkrankungen, Polyarthritis, M. Bechterew, RA UAW: massive Herz-Kreislauf-Schäden (Herzinfarkt, Schlaganfall, AP) Schlaflosigkeit, Anämie, Tinnitus, Urtikaria, Magengeschwüre, Darmperforationen, … Kontraindikation: GIT-Blutungen, Leberfktstörungen, entzündliche Darmerkrankungen, Niereninsuff, Herzinsuff, KHK, pAVK, cerebrovaskuläre Erkrankungen Sonstiges: vom Markt genommen |
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Celecoxib
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Wirkweise: COX-II-spezifischer Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch Indikation: degenerative Gelenkerkrankungen, Polyarthritis, M. Bechterew UAW: Schlaflosigkeit, Anämie, Tinnitus, Urtikaria, Magengeschwüre, Darmperforationen, … Kontraindikation: GIT-Blutungen, Leberfktstörungen, entzündliche Darmerkrankungen, Niereninsuff, Herzinsuff, KHK, pAVK, cerebrovaskuläre Erkrankungen Sonstiges: inflammatorischer Stimulus → COX II (induzierbar) → PGE2 |
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Ibuprofen
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Wirkweise: COX-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: antiphlogistisch, antipyretisch, analgetisch Indikation: leichte – mittelschwere Schmerzen, RA, juvenile Arthritis, akuter Gichtanfall, Opiatentzug UAW: GIT!, Blutungszeit verlängert Kontraindikation: bestehende Ulzera, Schwangerschaft insb. 3. Trimenon (Verschluss Ductus botalli) |
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Etoricoxib
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Wirkweise: COX-II-spezifischer Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch Indikation: degenerative Gelenkerkrankungen, Polyarthritis, M. Bechterew, RA, akuter Gichtanfall UAW: Hypertonie, Ödeme, Urtikaria, Magengeschwüre, Darmperforationen, … Kontraindikation: GIT-Blutungen, Leberfktstörungen, entzündliche Darmerkrankungen, Niereninsuff, Herzinsuff, KHK, pAVK, cerebrovaskuläre Erkrankungen Sonstiges: inflammatorischer Stimulus → COX II (induzierbar) → PGE2 |
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Valdecoxib
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Wirkweise: COX-II-spezifischer Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch Indikation: degenerative Gelenkerkrankungen, Polyarthritis, M. Bechterew, RA UAW: massive Herz-Kreislauf-Schäden (Herzinfarkt, Schlaganfall, AP), schwere Hautreaktionen, Anämie, Tinnitus, Urtikaria, Magengeschwüre, Darmperforationen, … Kontraindikation: GIT-Blutungen, Leberfktstörungen, entzündliche Darmerkrankungen, Niereninsuff, Herzinsuff, KHK, pAVK, cerebrovaskuläre Erkrankungen Sonstiges: vom Markt genommen |
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Parecoxib
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Wirkweise: COX-II-spezifischer Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch Indikation: degenerative Gelenkerkrankungen, Polyarthritis, M. Bechterew, RA UAW: massive Herz-Kreislauf-Schäden (Herzinfarkt, Schlaganfall, AP) Schlaflosigkeit, Anämie, Tinnitus, Urtikaria, Magengeschwüre, Darmperforationen, … Kontraindikation: GIT-Blutungen, Leberfktstörungen, entzündliche Darmerkrankungen, Niereninsuff, Herzinsuff, KHK, pAVK, cerebrovaskuläre Erkrankungen Sonstiges: vom Markt genommen |
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Lansoprazol
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Wirkweise: H/K-ATPase-Blocker/Protonenpumpenhemmstoff
(wichtigste) Wirkung: verminderte Magensäureproduktion Indikation: Ulcusprophylaxe, GERD, peptische Ulcera UAW: selten, gastroint. Störungen, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerz, Hautveränderungen, Seh-/Hörstörungen Kontraindikation: Leberfktstörungen Sonstiges: Abheilung der Ösophaguserosionen, verbesserte Refluxsymptome CYP 2C19 (Diazepam, Phenytoin) |
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Omeprazol
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Wirkweise: H/K-ATPase-Blocker/Protonenpumpenhemmstoff
(wichtigste) Wirkung: verminderte Magensäureproduktion pH >4 Indikation: Ulcusprophylaxe, GERD, peptische Ulcera UAW: selten, gastroint. Störungen, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerz, Hautveränderungen, Seh-/Hörstörungen Kontraindikation: Leberfktstörungen Sonstiges: Abheilung der Ösophaguserosionen, verbesserte Refluxsymptome CYP 2C19 (Diazepam, Phenytoin) |
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Lumiracoxib
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Wirkweise: COX-II-spezifischer Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch Indikation: degenerative Gelenkerkrankungen, Polyarthritis, M. Bechterew UAW: schwere Leberreaktionen, Anämie, Tinnitus, Urtikaria, Magengeschwüre, Darmperforationen, … Kontraindikation: GIT-Blutungen, Leberfktstörungen, entzündliche Darmerkrankungen, Niereninsuff, Herzinsuff, KHK, pAVK, cerebrovaskuläre Erkrankungen Sonstiges: in Australien vom Markt genommen |
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Lovastatin
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Wirkweise: HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Cholesterinsynthesehemmung)
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend, Verbesserung Endothel-Fkt (mehr NO), Abnahme/Stabilisierung atheroskl. Plaques, antithrombotischer Effekt Indikation: Hyperlipoproteinämie, Atherosklerose, DM & Dyslipidämie, multiple Risikofkt, KHK, pAVK, .. UAW: Hepatotoxizität, Myalgien, Myopathien, GIT-Störungen (Übelkeit, Diarrhoe) Sonstiges: Prodrug mit hohem First-Pass-Effekt, LDL-Cholesterin-Absenkung bis zu 60 %, Komplikationsrisikosenkung bei KHK 30 % Lipidsenkende Wirkung dosisabhängig, aber es gilt die „Rule of six“: ab 10 mg je Verdopplung nur 6 % Reduzierung Ziel ist LDL unter 100 mg/dl, TG unter 200 mg/dl, HDL über 35 mg/dl in der Sekundärprävention CYP 3A4; Fibrate, Niacin → Muskeltoxizität |
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Finasterid
Dutasterid |
Wirkweise: 5α-Reduktase-Inhibitor, Hemmung der Dihydrotestosteronbildung
Indikation: benigne Prostatahyperplasie, androgenetische Alopezie UAW: Libidoverminderung, Gynäkomastie Kontraindikation: Prostatakarzinom |
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Misoprostol
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Wirkweise: PGE1-Analogon → Belegzell-Prostaglandin-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Hemmung der Säure- und Pepsinsekretion im Magen, Förderung Bikarbonat- und Schleimproduktion, Kontraktion der Gebärmutter Indikation: Ulcusprophylaxe, GERD, Weheneinleitung, Schwangerschaftsabbruch UAW: Fehlgeburten, Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel Kontraindikation: Schwangerschaft, Stillzeit Sonstiges: Prodrug |
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Prednison
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Wirkweise: Glucocorticoid, Vorstufe v. Prednisolon
(wichtigste) Wirkung: immunsupp (Hemmung Prolif. v. T-Zellen), antiphlog. (Hemmung Phospholipase, COX, IL, TNFα, Zellinterakt.mol.), anti-prolif. (Prolif. Fibrobl., Kollagen), + Mikrozirk. im Schock (erhöhte Gefäßrkt auf Katecholam.), kurzfr. mehr Thrombos Indikation: akuter Gichtanfall, schweres COPD, Asthma, MS, rheumatische Erkr., Transplantationen, entzündliche Darmerkrankungen, Autoimmunkrankheiten, Hautkr., heftige allerg Rkt, UAW: erhöhte Infektanfälligkeit, Cushing-Syndrom (Katarakt, Glaukom, Stiernacken, Hypertonie, Muskelschwund, Ulcera, Vollmondgesicht, Stammfettsucht, Femurkopfnekrose, Osteoporose, brüchige Gefäße, schlechte Wundheilung) Sonstiges: circadiene Applikation, Ausschleichen (sonst Addison-Krise), Ausschluss v. viralen und bakteriellen Infekten, Iodsubstitution, Vit D & Calcium |
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Methotrexat
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Wirkweise: Folsäureanalogon → Hemmung der Dihydrofolatreduktase (Purinbiosynthese)
(wichtigste) Wirkung: Zytostatikum, Immunsuppression (weniger Adenosin) Indikation: Chemotherapie, Autoimmunerkrankungen, Extrauteringravidität UAW: Infektanfälligkeit, Hepatopathie, Lungenfibrose, Alveolitis, Übelkeit, Erbrechen, Anämie, Leukopenie, Blutungszeit verlängert, Haarausfall, Störungen in der Keimzellgenese, Nierenschädigung, Blasenschädigung, ZNS-Schäden Kontraindikation: Schwangerschaft |
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Sucralfate
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Wirkweise: Schutzfilm aus Sucralfat-Protein-Komplex über der Magenschleimhaut, Bindung von Pepsin und Gallensäuren, PG-, Bikarbonat, Mucus-Bildung
(wichtigste) Wirkung: Schleimhautschutz Indikation: Ulcusprophylaxe, -therapie, GERD UAW: Obstipation |
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Phenacetin
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(wichtigste) Wirkung: Analgesie, antipyretisch
Indikation: Migräne, Neuralgien, Rheuma UAW: Niereninsuff, Zyanose, Blut Sonstiges: nicht mehr im Handel (seit 1986…) |
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Dexamethason
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Wirkweise: langwirksames Glucocorticoid
(wichtigste) Wirkung: immunsupp (Hemmung Prolif. v. T-Zellen), antiphlog. (Hemmung Phospholipase, COX, IL, TNFα, Zellinterakt.mol.), anti-prolif. (Prolif. Fibrobl., Kollagen), + Mikrozirk. im Schock (erhöhte Gefäßrkt auf Katecholam.), kurzfr. mehr Thrombos Indikation: akuter Gichtanfall, schweres COPD, Asthma, MS, rheumatische Erkr., Transplantationen, entzündliche Darmerkrankungen, Höhenkrankheit, Autoimmunkrankheiten, Hautkr., heftige allerg Rkt, UAW: erhöhte Infektanfälligkeit, Cushing-Syndrom (Katarakt, Glaukom, Stiernacken, Hypertonie, Muskelschwund, Ulcera, Vollmondgesicht, Stammfettsucht, Femurkopfnekrose, Osteoporose, brüchige Gefäße, schlechte Wundheilung) Sonstiges: circadiene Applikation, Ausschleichen (sonst Addison-Krise), Ausschluss v. viralen und bakt. Infekten, Iodsubstitution, Vit D & Calcium |
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Cortisol
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Wirkweise: Glucocorticoid
(wichtigste) Wirkung: immunsupp (Hemmung Prolif. v. T-Zellen), antiphlog. (Hemmung Phospholipase, COX, IL, TNFα, Zellinterakt.mol.), anti-prolif. (Prolif. Fibrobl., Kollagen), + Mikrozirk. im Schock (erhöhte Gefäßrkt auf Katecholam.), kurzfr. mehr Thrombos Indikation: akuter Gichtanfall, schweres COPD, Asthma, MS, rheumatische Erkr., Transplantationen, entzündliche Darmerkrankungen, Autoimmunkrankheiten, Hautkr., heftige allerg Rkt, UAW: erhöhte Infektanfälligkeit, Cushing-Syndrom (Katarakt, Glaukom, Stiernacken, Hypertonie, Muskelschwund, Ulcera, Vollmondgesicht, Stammfettsucht, Femurkopfnekrose, Osteoporose, brüchige Gefäße, schlechte Wundheilung) Sonstiges: circadiene Applikation, Ausschleichen (sonst Addison-Krise), Ausschluss v. viralen und bakt. Infekten, + Iod, Vit D & Calcium, hoher First-Pass-Eff. |
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Infliximab
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Wirkweise: Monoklonaler AK gg. TNF-α
(wichtigste) Wirkung: Immunsuppression Indikation: Rheumatoide Arthritis, M. Crohn, Psoriasis, Colitis ulcerosa, M. Bechterew UAW: anaphylaktischer Schock, Kontraindikation: abgelaufene TBC-Infektion Sonstiges: meistens mit Methotrexat (außer bei M. Bechterew) |
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Basiliximab
Daclizumab |
Wirkweise: monoklonaler AK gg. IL-2-Rezeptoren (CD25) auf aktivierten T-Lymphozyten
(wichtigste) Wirkung: Immunsuppression Indikation: Transplantationen UAW: Schmerzen, Übelkeit, Anaphylaxie, Kontraindikation: Schwangerschaft, Stillzeit, Überempfindlichkeit Sonstiges: Komedikation: Ciclosporin, Cortikosteroide |
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Anakinra
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Wirkweise: IL-1-Rezeptorantagonist
(wichtigste) Wirkung: Entzündungshemmung Indikation: Rheumatoide Arthritis UAW: Übelkeit, Erbrechen, BB-Veränderungen, Atemwegsinfektionen Kontraindikation: Nierenfktstörung, Astma, Neutropenien, Schwangerschaft, Stillzeit Sonstiges: Komedikation: Methotrexat |
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Theophyllin
Methylxanthin |
Wirkweise: Phosphodiesterase-Inhibitor, Adenosinrezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation, Mastzelldeaktivierung, Histamin- und Leukotrienausschüttungs-Hemmung, steigert Atemantrieb Indikation: Asthma Dauer- und Notfalltherapie, idiopathischer Atemstillstand bei Säuglingen UAW: Hypokaliämie, Hyperglykämie, -urikämie, -calciämie, verstärkte Diurese, Krämpfe, Tachykardie, hypotens. Krise (schnelle Gabe) Kontraindikation: akute Tachykardie, frischer Herzinfarkt, Hypertonie, Hyperthyreose, Epilepsie, Ulcera, Porphyrie, Schwangerschaft Sonstiges: CYP 1A2 Synergismus: β2-Sympathomimetika, Diuretika |
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Nedocromil
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Wirkweise: ungeklärt
(wichtigste) Wirkung: Mastzellstabilisierung durch Degranulationshemmung (Histamin, Leukotrien-Ausschüttungshemmung) Indikation: allergische Konjunktivitis, Asthma, allergische Rhinitis UAW: Reizhusten, Heiserkeit Sonstiges: Wirkungseintritt erst nach Monaten |
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Cromoglykat
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Wirkweise: ungeklärt
(wichtigste) Wirkung: Mastzellstabilisierung durch Degranulationshemmung (Histamin, Leukotrien-Ausschüttungshemmung) Indikation: allergische Konjunktivitis, Asthma, allergische Rhinitis UAW: Reizhusten, Heiserkeit Sonstiges: Wirkungseintritt erst nach Monaten |
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Terfenadin
Fexofenadin |
Wirkweise: H1-Antihistaminikum
(wichtigste) Wirkung: Antiallergikum 2. Generation Indikation: Urticaria, allergische Rhinitis und Conjunctivitis UAW: Miktionsstörungen, GIT-Störungen, Herzrhythmusstörungen Kontraindikation: Schwangerschaft/Stillzeit Sonstiges: nicht-sedierend, da sehr spezifisch, hohe Plasmaeiweißbindung → durchbrechen nicht Blut/Hirn-Schranke CYP 3A4 |
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Dimetinden
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Wirkweise: H1-Antihistaminikum
(wichtigste) Wirkung: Antiallergikum 1. Generation Indikation: anaphylaktischer Schock, topisch bei allergisch bedingtem Hautjucken, allergische Rhinitis, Quincke-Ödem UAW: ausgeprägte Sedierung, anticholinerge Wirkungen, Bronchokonstriktion durch LT, partielle Kreislaufwirkung, Ataxie, Krampfanfälle Kontraindikation: Leber-, Niereninsuff, Porphyrie, Glaukom, Prostatahyperplasie, Blasenhalsobstruktion |
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Clemastin
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Wirkweise: H1-Antihistaminikum
(wichtigste) Wirkung: Antiallergikum 1. Generation Indikation: anaphylaktischer Schock, topisch bei allergisch bedingtem Hautjucken, allergische Rhinitis, Quincke-Ödem UAW: ausgeprägte Sedierung, anticholinerge Wirkungen, Bronchokonstriktion durch LT, partielle Kreislaufwirkung Kontraindikation: Leber-, Niereninsuff, Porphyrie, Glaukom, Prostatahyperplasie, Blasenhalsobstruktion |
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Azelastin
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Wirkweise: H1-Antihistaminikum
(wichtigste) Wirkung: Antiallergikum 2. Generation Indikation: Urticaria, allergische Rhinitis und Conjunctivitis UAW: Miktionsstörungen, GIT-Störungen Kontraindikation: Schwangerschaft/Stillzeit Sonstiges: nicht-sedierend, da sehr spezifisch, hohe Plasmaeiweißbindung → durchbrechen nicht Blut/Hirn-Schranke CYP 3A4 Topische Gabe an Schleimhäuten der Augen |
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Cetirizen
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Wirkweise: H1-Antihistaminikum
(wichtigste) Wirkung: Antiallergikum 2. Generation Indikation: Urticaria, allergische Rhinitis und Conjunctivitis UAW: Miktionsstörungen, GIT-Störungen Kontraindikation: Schwangerschaft/Stillzeit Sonstiges: nicht-sedierend, da sehr spezifisch, hohe Plasmaeiweißbindung → durchbrechen nicht Blut/Hirn-Schranke CYP 3A4 |
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Loratadin
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Wirkweise: H1-Antihistaminikum
(wichtigste) Wirkung: Antiallergikum 2. Generation Indikation: Urticaria, allergische Rhinitis und Conjunctivitis UAW: Miktionsstörungen, GIT-Störungen Kontraindikation: Schwangerschaft/Stillzeit Sonstiges: nicht-sedierend, da sehr spezifisch, hohe Plasmaeiweißbindung → durchbrechen nicht Blut/Hirn-Schranke CYP 3A4 |
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Zileuton
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Wirkweise: Hemmer der 5-Lipoxygenase (Leukotriensynthesehemmung)
(wichtigste) Wirkung: bronchiospasmolytisch, antientzündlich Indikation: Asthma Sonstiges: (noch?) nicht auf dem Markt |
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Montelukast
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Wirkweise: CysLTR1-Hemmung (Leukotrienfkt-Blockade)
(wichtigste) Wirkung: bronchiospasmolytisch, antientzündlich Indikation: Analgetika-Asthma, Langzeittherapie Asthma UAW: Übelkeit, Erbrechen, Blutungsneigung, … Sonstiges: Monotherapie kaum Wirkung, vorteilhaft in Kombitherapie (+ Glucocorticoide, β2-Sympathomimetika) |
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Levocabastin
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Wirkweise: H1-Antihistaminikum
(wichtigste) Wirkung: Antiallergikum 2. Generation Indikation: Urticaria, allergische Rhinitis und Conjunctivitis UAW: Miktionsstörungen, GIT-Störungen Kontraindikation: Schwangerschaft/Stillzeit Sonstiges: nicht-sedierend, da sehr spezifisch, hohe Plasmaeiweißbindung → durchbrechen nicht Blut/Hirn-Schranke CYP 3A4 Topische Gabe an Schleimhäuten der Augen |
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Nedocromil
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Wirkweise: ungeklärt
(wichtigste) Wirkung: Mastzellstabilisierung durch Degranulationshemmung (Histamin, Leukotrien-Ausschüttungshemmung) Indikation: allergische Konjunktivitis, Asthma, allergische Rhinitis UAW: Reizhusten, Heiserkeit Kontraindikation: Schwangerschaft, Status asthmaticus Sonstiges: Wirkungseintritt erst nach Wochen/Monaten kaum resorbierbar, daher kaum systemische Rkt |
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Lodoxamid
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Wirkweise: ungeklärt
(wichtigste) Wirkung: Mastzellstabilisierung durch Degranulationshemmung (Histamin, Leukotrien-Ausschüttungshemmung) Indikation: allergische Konjunktivitis, Asthma, allergische Rhinitis UAW: Reizhusten, Heiserkeit Kontraindikation: Schwangerschaft, Status asthmaticus Sonstiges: Wirkungseintritt erst nach Wochen/Monaten kaum resorbierbar, daher kaum systemische Rkt; Anwendung nur am Auge |
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Cromoglycinsäure
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Wirkweise: ungeklärt
(wichtigste) Wirkung: Mastzellstabilisierung durch Degranulationshemmung (Histamin, Leukotrien-Ausschüttungshemmung) Indikation: allergische Konjunktivitis, Asthma, allergische Rhinitis UAW: Reizhusten, Heiserkeit Kontraindikation: Schwangerschaft, Status asthmaticus Sonstiges: Wirkungseintritt erst nach Wochen/Monaten kaum resorbierbar, daher kaum systemische Rkt |
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Omalixumab/Xolair
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Wirkweise: Anti-IgE-Antikörper, verhindert Bindung an FceRI
(wichtigste) Wirkung: Antiallergikum, Hemmung der Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen, Reduktion v. Eosinophilen im Sputum Indikation: schwer persistierendes Asthma, allergische Rhinitis UAW: injectino side reaction, Anaphylaxie, evtl cancerogen |
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Tulobuterol
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation Indikation: akute Asthma-Anfälle, Tokolyse UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie, Toleranz Kontraindikation: Hypertonie, Tachyarrhythmie Sonstiges: inhalativ, wirkt rasch und kurz |
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Clenbuterol
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation Indikation: normale Astmamedikation UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie, Toleranz Kontraindikation: Hypertonie, Tachyarrhythmie Sonstiges: inhalativ, wirkt lang (12 h) |
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Tacrolimus
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Makrolid
Wirkweise: Calcineurin-Inhibitor, Hemmung IL-2-Synthese (wichtigste) Wirkung: milde Immunsuppression, Hemmung der Zellproliferation Indikation: Transplantation, Autoimmunerkrankungen UAW: nephro- & neurotoxisch, Nierenschädigung, Störung der Leberfkt, Lymphopenie Sonstiges: CYP3A4 Nicht myelotoxisch! |
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Sirolimus/Rapamycin
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Makrolid
Wirkweise: Hemmung IL-2-vermittelte Immunreaktionen (mTOR im IL-2-Pathway) (wichtigste) Wirkung: milde Immunsuppression, Hemmung der Zellproliferation Indikation: Transplantation, Stentthrombosenprophylaxe UAW: Nierenschädigung, Störung der Leberfkt, Lymphopenie Sonstiges: CYP 3A4 Nicht myelotoxisch! |
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Cyclosporin
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Wirkweise: Calcineurin-Inhibitor, Hemmung IL-2-Synthese
(wichtigste) Wirkung: milde Immunsuppression, Hemmung der Zellproliferation Indikation: Transplantation, Psoriasis, Neurodermitis UAW: Nierenschädigung, Störung der Leberfkt, Lymphopenie Sonstiges: CYP 3A4 Nicht myelotoxisch! |
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Mycophenolat-Mofetil
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Wirkweise: selektiver Hemmer der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (für Guanosin gebraucht)
(wichtigste) Wirkung: Immunsuppressivum, T- und B-Zellhemmung Indikation: Transplantationen UAW: Anämie, Thrombozytopenie, Übelkeit, Erbrechen, … |
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Azathioprin
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Wirkweise: 6-Mercaptopurin als atypisches Nukleosid
(wichtigste) Wirkung: T- und B-Zellhemmung Indikation: Autoimmunkrankheiten, chronisch-entzündliche Darmerkrankungen UAW: BB-Veränderungen, Haarausfall, erhöhtes Infektionsrisiko, Übelkeit, Erbrechen, etc pp |
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Everolimus
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Makrolid
Wirkweise: Hemmung IL-2-vermittelte Immunreaktionen (mTOR im IL-2-Pathway) (wichtigste) Wirkung: milde Immunsuppression, Hemmung der Zellproliferation Indikation: Transplantation, Psoriasis, Neurodermitis UAW: Nierenschädigung, Störung der Leberfkt, Lymphopenie Sonstiges: CYP 3A4 Nicht myelotoxisch! |
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Etanercept
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Wirkweise: TNFR75-IgG1 Fusionsprotein; Bindung von TNF
(wichtigste) Wirkung: Immunsuppresivum Indikation: RA, M. Bechterew, Psoriasis UAW: moderate Immunsuppression, AK-Bildung Kontraindikation: abgelaufene Tuberkulose-Infektion |
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Muromonab
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Wirkweise: Anti-CD3-AK
(wichtigste) Wirkung: Depletion von T-Zellen Indikation: Transplantationen UAW: moderat |
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Cyclophosphamid
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Wirkweise: cross-links zwischen DNA-Strängen
(wichtigste) Wirkung: Cytostatikum, Immunsuppressivum Indikation: Autoimmunerkrankungen, Tumorerkrankungen UAW: Thrombozytopenie, Anämie, … Kontraindikation: Schwangerschaft, Impfungen mit Lebendimpfstoffen |
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FTY720
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Wirkweise: Sphingosinanalog, blockiert Auswanderung von Lymphozyten aus Lymphknoten
(wichtigste) Wirkung: Immunsuppression Indikation: MS |
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Glatirameracetat
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Wirkweise: AS-Gemisch, Ähnlichkeit zur Zusammensetzung d. immundominanten B-Zell-Epitops → Verminderung der Bindung von Anti-MBP-AK
(wichtigste) Wirkung: vermindert Zahl der Schübe Indikation: MS UAW: Juckreiz, Brennreiz, Flush |
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Cladribin
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Wirkweise: Purinanalog, Blockade der Aenosindeaminase (RNA-DNA-Synthesehemmung)
(wichtigste) Wirkung: Zytostatikum Indikation: MS UAW: viele |
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Dioxin
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Wirkweise: Bindung diverser Moleküle
(wichtigste) Wirkung: gut lipidlöslich → zentralnervöse Schäden, Leberschäden, Nierenschäden Therapie: Aktivkohle, Magenspülung, Hämodialyse Sonstiges: Cancerogen, Fehlgeburten, Impotenz |
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Thalidomid
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Wirkweise: Barbiturat-Derivat, also wahrscheinlich GABA-Rez-Agonist
(wichtigste) Wirkung: anti-angiogenetisch, antineoplastisch, antiinflammatorisch, sedativ, gegen Übelkeit Indikation: Lepra, Krebs, AIDS UAW: teratogen Kontraindikation: Schwangerschaft Sonstiges: Contergan-Skandal |
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IFN-β
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(wichtigste) Wirkung: Immunsuppression; blockert Auswanderung von Lymphozyten aus Lymphknoten, vermindert Lymphozytenmigraion durch BH-Schranke, hemmt Proliferation Antigen-präsentierender Zellen
Indikation: MS |
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Obidoxim
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Wirkweise: Spaltung Serin-Phosphorsäure
(wichtigste) Wirkung: phosphorylierende Cholinesterasehemmer-Hemmung, Reaktivierung der Cholinesterase Indikation: cholinerges Syndrom Sonstiges: Frühstadium |
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Muskarin
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Wirkweise: ACh-Rez-Agonst
(wichtigste) Wirkung: cholinerges Syndrom Symptome: Schwitzen, Speichelfluss, Miosis, Bradykardie, Krämpfe, Bronchospasmus, Schock, Lungenödeme Antidot: Atropin, Hyoscyamin (kompetitiv) Sonstiges: Latenzzeit 15 – 30 Minuten |
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Orlistat
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Wirkweise: Blockiert Lipasen im GIT
(wichtigste) Wirkung: Aufnahmehemmung Fette, erhöhte Elimination von lipophilen Substanzen Indikation: Vergiftungen mit Substanzen mit hohem Verteilungsvolumen UAW: Steatorrhoe, KADE-Mangel |
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Alkylsulfate
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Seifen und Detergentien
(wichtigste) Wirkung: Lokale Reizerscheinungen an Haut und Schleimhäuten, Konjunktivitis, Hornhauttrübung, Gastroenteritis mit Erbrechen und Diarrhoe; Übertritt ins Blut: Hämolyse, Methämoglobin, Peritonitis, Tachykardie, Krämpfe, Nierenversagen, Schock, Koma Therapie: Wasser, Aktivkohle, Polysiloxane gegen Schaum Sonstiges: kein Erbrechen! |
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Curare
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to be filled
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Hyoscyamin
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Wirkweise: Muskarinrezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum Indikation: Muskarinintoxikatino, cholinerges Syndrom UAW: anticholinerges Syndrom Zentral: delirant: Angst, Unruhe, Verwirrtheit, Halluzinationen, Krämpef, Ataxie; somnolent: Schläfrigkeit, Amnesie, Koma, Atemstillstand Peripher: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Mydriasis, Hyperthermie, trockene heiße gerötete Haut, verminderte Schleim-, Schweiß und Speichelproduktion, Harnretention, reduzierte Magendarm-Motorik |
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Aliphatische und aromatische KWS
(Benzol Toluol Petroleum Reinigungsmittel) |
(wichtigste) Wirkung: Vergiftungserscheinungen des Nervensystems, toxische Veränderungen der Leber und Niere
Therapie: Aktivkohle, Magenspülung nach Intubation (Aspirationsgefahr) |
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Alkylbenzolsulfonate
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Seifen und Detergentien
(wichtigste) Wirkung: Lokale Reizerscheinungen an Haut und Schleimhäuten, Konjunktivitis, Hornhauttrübung, Gastroenteritis mit Erbrechen und Diarrhoe; Übertritt ins Blut: Hämolyse, Methämoglobin, Peritonitis, Tachykardie, Krämpfe, Nierenversagen, Schock, Koma Therapie: Wasser, Aktivkohle, Polysiloxane gegen Schaum Sonstiges: kein Erbrechen! |
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Alkylsulfonate
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Seifen und Detergentien
(wichtigste) Wirkung: Lokale Reizerscheinungen an Haut und Schleimhäuten, Konjunktivitis, Hornhauttrübung, Gastroenteritis mit Erbrechen und Diarrhoe; Übertritt ins Blut: Hämolyse, Methämoglobin, Peritonitis, Tachykardie, Krämpfe, Nierenversagen, Schock, Koma Therapie: Wasser, Aktivkohle, Polysiloxane gegen Schaum Sonstiges: kein Erbrechen! |
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Ethanol
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Wirkweise: GABA-Rez-Agonist (δ-UE), NMDA-Blockade, Serotonin-Rez-Agonist, Dopamin-Rez-Agonist, L-Typ-Ca-Kanäle
(wichtigste) Wirkung: anxiolytisch, sedierend, hypnoge, verminderte Selbstkontrolle, Gedächtnisbeeinträchtigung, Euphorie, Belohnungssystemaktivierung UAW: Toleranz, Sucht, Leberverfettung, Intelligenzverlust, Pankreatitis, Gastritis, Myokardhypertrophie, Krebs, Persönlichkeitsstörungen, Verwahrlosung, sozialer Abstieg, Entzug: Schlaflosigkeit, Nervosität, Angst, Depressionen, Halluzinationen, Wahnideen, … |
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Methanol
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Wirkweise: Oxidation Methanol → Formaldehyd → Ameisensäure → Azidose
(wichtigste) Wirkung: narkotisches Stadium, Kopfschmerzen, Schwäche, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, beschleunigte Atmung; Nervenschädigung (insb. Sehnerv): Ödeme an der Netzhaut, Degeneration, Erblindung, Tod infolge einer Atemlähmung Therapie: Erbrechen, Ethanol (1 Promille über 5 Tage), Fomepizol (Alkoholdehydrogenasehemmer) |
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Halogenierte KWS
(Chloroform Epoxide) |
(wichtigste) Wirkung: Vergiftungserscheinungen des Nervensystems, toxische Veränderungen der Leber und Niere
Therapie: Aktivkohle, Magenspülung nach Intubation (Aspirationsgefahr), Hämodialyse |
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HCN
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Wirkweise: Binden an Fe3+ der Cytochromoxidase,
(wichtigste) Wirkung: antransportiertes O2 kann nicht verwendet werden→ Innere Erstickung Therapie: Beatmung mit reinem O2, Aktivkohle Antidot: 4-Dimethylaminophenol (Methämoglobinbildung), Hydroxocobalamin (Cobaltkomplex des Cyanids), Natriumthiosulfat (SCN-Bildung) Sonstiges: Vergiftung meistens durch Cyanid-Salze |
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CO
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Wirkweise: Bindung an Fe2+, keine O2-Bindung mehr möglich
(wichtigste) Wirkung: verhindern Bindung und Transport von O2 → Innere Erstickung Symptome: Kopfschmerzen, Ohrensausen, Schwindel, Herzklopfen, Bewusstlosigkeit, ab über 60 % Krämpfe und Atemlähmung Therapie: O2-reiche Atmosphäre, Beatmung mit reinem O2 unter Überdruck, Behandlung der Azidose durch Natriumhydrogencarbonat |
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Ethyleneglykol
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Wirkweise: Bildung von Glyoxyl- und Oxalsäure → Azidose
(wichtigste) Wirkung: narkotisches Stadium, Kopfschmerzen, Schwäche, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, beschleunigte Atmung; Nervenschädigung (insb. Sehnerv): Ödeme an der Netzhaut, Degeneration, Erblindung, Tod infolge einer Atemlähmung Therapie: Erbrechen, Ethanol, Fomepizol Wirkweise: Bildung von Glyoxyl- und Oxalsäure → Azidose (wichtigste) Wirkung: narkotisches Stadium, Kopfschmerzen, Schwäche, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, beschleunigte Atmung; Nervenschädigung (insb. Sehnerv): Ödeme an der Netzhaut, Degeneration, Erblindung, Tod infolge einer Atemlähmung Therapie: Erbrechen, Ethanol, Fomepizol |
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Nitrite
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Wirkweise: Oxidation von Fe2+ im Hb zu Fe3+ (Methämoglobin)
(wichtigste) Wirkung: verhindern Bindung und Transport von O2 → Innere Erstickung Therapie: Injektion von Redoxfarbstoffen (Toloniumchlorid, Toluidinblau) beschleunigt Reduktion v. Fe3+ durch die Methämoglobinreduktase Hämodialyse |
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Perchlorate
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Wirkweise: Oxidation von Fe2+ im Hb zu Fe3+ (Methämoglobin)
(wichtigste) Wirkung: verhindern Bindung und Transport von O2 → Innere Erstickung Therapie: Injektion von Redoxfarbstoffen (Toloniumchlorid, Toluidinblau) beschleunigt Reduktion v. Fe3+ durch die Methämoglobinreduktase |
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Chlorate
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Wirkweise: Oxidation von Fe2+ im Hb zu Fe3+ (Methämoglobin)
(wichtigste) Wirkung: verhindern Bindung und Transport von O2 → Innere Erstickung Therapie: Injektion von Redoxfarbstoffen (Toloniumchlorid, Toluidinblau) beschleunigt Reduktion v. Fe3+ durch die Methämoglobinreduktase |
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Fulvestrant
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Wirkweise: Estrogen-Rezeptor-Antagonist
Indikation: Mammakarzinom UAW: Aromatase-Inhibitoren und Antiestrogene: Hitzewallungen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Osteoporose Kontraindikation: schwere Einschränkung der Leberfkt. |
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Colchicin
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Wirkweise: Mitose-Hemmstoff, bindet an β-Tubulin
(wichtigste) Wirkung: inhibiert Invasion von Leukozyten und Phagozytose von Urat-Kristallen Indikation: akuter Gichtanfall UAW: abdominelle Krämpfe, Diarrhoe, Knochenmarksaplasie Intoxikation: Tod durch Atem/Kreislaufinsuffizienz Therapie bei Intoxikation: Resorptionshemmung, Aktivkohle, Unterbrechung enterohepatischer Kreislauf |
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Aconitin
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Wirkweise: Inaktivierung spannungsabhängiger Na-Kanal
(wichtigste) Wirkung: Erbrechen, Diarrhoe, Parästhesien, Lähmungen, Bradykardie, Kammerflimmern, Atemlähmung Therapie: Resorptionsverhinderung, Aktivkohle |
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Tetanustoxin
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Wirkweise: Tetanospasmin: hemmt Freisetzung von Glycin in inhibierenden RM-Neuronen; Tetanolysin: hämolytisch
(wichtigste) Wirkung: Verkrampfung d. quergestreiften Muskulatur Symptome: Schwindel, Kopfschmerz, Schweißausbrüche, Muskelschmerzen, Kieferklemme, Sardonisches Lachen, Muskelanspannung der Rückenmuskulatur, Muskelkrämpfe, Erstickungstod Therapie: Muskelrelaxantien, Beatmung, Impfung |
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Capsaicin
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Wirkweise: Nozizeptor-Agonist, TRPV1-Agonist, Freisetzung Substanz P
(wichtigste) Wirkung: Wärme, erhöhte Durchblutung Indikation: Wärmepflaster Therapie: Ölhaltige Substanzen Kontraindikation: Sonstiges: Induktion von Apoptose im Tierversuch |
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Coniin
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Wirkweise: Nikotinrezeptor-Agonist
Intoxikation: Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Krämpfen, Lähmung, Tod durch Atemlähmung bei vollem Bewusstsein Therapie: Resorptionsverhinderung, Aktivkohle, Intubation, Beatmung |
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Cytisin
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Wirkweise: Partialagonist am nikotinergen ACh-Rezeptor
(wichtigste) Wirkung: Indikation: Nikotinsucht, Rauchentwöhnung Intoxikation: Übelkeit, Erbrechen, Krämpfe Therapie: Aktivkohle, Resorptionsverhinderung |
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Phasin
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Wirkweise: Lektin, Hämagglutinin
(wichtigste) Wirkung: Agglutination von Erythrozyten Symptome: Erbrechen, blutige Durchfälle, GIT-Beschwerden, Krämpfe, Kreislaufkollaps, Tachykardie Therapie: Resorptionsverhinderung, Aktivkohle, Spasmolytika Sonstiges: Gartenbohnengift, wird durch Kochen zerstört |
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Strychnin
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Wirkweise: Blockade v. postsynaptischen Glycin-A Rezeptoren im Rückenmark
(wichtigste) Wirkung: Unruhe, Angst, Atemnot, tetanische Krämpfe, Atemlähmung Indikation: Kampfgift Therapie: Sofortige! Resorptionsverhinderung, Aktivkohle |
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Ergotalkaloide
Ergotamin Ergometrin |
Wirkweise: partielle Agonisten an α-adrenergen Rezeptoren, Serotonin-Rez, Dopamin-Rez, …
(wichtigste) Wirkung: Gefäßverengung, Durchblutungsstörung, Darmkrämpfe, Halluzinationen Indikation: Ergotamin: uterokontrahierende Wirkung (Geburtshilfe), Ergometrin: Migräne, Derivate d. Ergocryptin bei M. Parkinson Sonstiges: Grundsubstanz v. LSD |
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Crotoxin
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Wirkweise: Phospholipase A2
(wichtigste) Wirkung: zerstört Membranen, Aktivierung von Makrophagen Indikation: Tumorerkrankungen Sonstiges: Klapperschlange |
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Tetrodotoxin
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Wirkweise: Blockade Na-Kanäle
(wichtigste) Wirkung: Lähmung bis zur Atemlähmung + Tod Sonstiges: Kugelfisch (Fugu) |
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Taxole/Taxin
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Wirkweise: Mitose-Hemmstoffe, Bindung an β-Tubulin
(wichtigste) Wirkung: Zytostatikum, verhindert Desaggregation des Spindelapparats, Blockade Zellzyklus in G2/M-Phase Indikation: Tumorerkrankungen UAW: Erbrechen, Diarrhoe, Bradykardie, Krämpfe, Schock, Tod durch Atemlähmung |
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Phenobarbital
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist, erhöhter Cl-Einstrom
(wichtigste) Wirkung: Antiepileptikum; Nervenerregbarkeit sinkt, Sedierung Indikation: UAW: Atemdepression, respiratorische Azidose, Kreislaufversagen, Koma, Herzstillstand Kontraindikation: Sonstiges: Azidosebehandlung bei Intoxikation |
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Histamin
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Wirkweise: Histaminrezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Entzündungsreaktion, Magensäureproduktion, Schlaf-Wach-Rhythmus, Appetitkontrolle, Kontraktion große Blutgefäße, Dilatation kleiner Blutgefäße, Erbrechen, antidepressiv, antikovulsiv Sonstiges: Bienen und Wespen |
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Cardiotoxine
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Wirkweise: Ionenpumpen und Permeabilität von Zellmembranen
Sonstiges: Schlangen |
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Imipramin
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Wirkweise: unselektiver Reuptake-Hemmer Serotonin, NA, Dopamin, anticholinerg, antihistaminerg
(wichtigste) Wirkung: trizyklisches Antidepressivum, Sedierung Indikation: Depression, Angststörung, chronische Schmerzen, retrograde Ejakulation, Narkolepsie UAW: anticholinerge Effekte, Hypotonie, Herzrhythmusstörungen, Hyperthermie, Krämpfe, Impotenz, Mydriasis, Miktionsstörungen, Obstipation, Ataxie, Tremor, Gewichtszunahme, Leukopenie, Agranulozytose, Atemstillstand, Koma, Herzstillstand, … Kontraindikation: Herzinfarkt, Glaukom, Darmverschluss, akuter Harnverhalt, akute Alkohol-, Barbiturat-, Opiatvergiftung Sonstiges: Antidot: Physostigmin |
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Midazolam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Sedativum, Hypnotikum, anterograde Amnesie, Anxiolyse, Antikonvulsivum, Muskelrelaxans Indikation: Narkose, Epilepsie, Angstzustände, Schlafmittel UAW: Atemstillstand, Sucht, Rebound-Symptome, Halluzinantionen, Psychosen, Tagessedierung, Benommenheit, Ataxie, Verwirrtheit, Amnesie (anterograd), Bewegungsunsicherheit, Erregungszustände, Kämpfe, Suizidalität, … Kontraindikation: Alkohol-, Arzneimittel-, Drogenabhängigkeit, Schlafapnoe, Lebererkrankung, Myasthenia gravis Sonstiges: Antidot: Infusion von Flumacenil (kompetitiver GABA-A-Antagonist) |
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Diazepam
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Wirkweise: allosterischer GABA-A-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Sedativum, Muskelrelaxans, Antikonvulsivum Indikation: Notfallbehandlung Grand-Mal-Anfall, Angstzustände, Schlafmittel, Chloroquin-Vergiftung (Diazepam als Antidot) UAW: Atemstillstand, Sucht, Rebound-Symptome, Halluzinantionen, Psychosen, Tagessedierung, Benommenheit, Ataxie, Verwirrtheit, Amnesie (anterograd), Bewegungsunsicherheit, Erregungszustände, Kämpfe, Suizidalität, … Kontraindikation: Alkohol-, Arzneimittel-, Drogenabhängigkeit, Schlafapnoe, Lebererkrankung, Myasthenia gravis Sonstiges: Antidot: Infusion von Flumacenil (kompetitiver GABA-A-Antagonist) |
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Etravirin
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Wirkweise: nicht-nucleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer; allosterische Hemmung
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV-1 Sonstiges: kein DNA-Ketten-Abbruch |
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Parathion/E605
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Wirkweise: Hemmung der Acetylcholinesterase
(wichtigste) Wirkung: cholinerges Syndrom, Schweißausbrüche, Erbrechen, Durchfall, Muskelzuckungen, Atemlähmung, Krämpfe Indikation: Insektizid Sonstiges: Giftung in der Leber: Parathion → Paraoxon |
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Schwermetalle
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Wirkweise: hohe Affinität zu –SH-Gruppen in Proteinen, Verdrängung von Mg, Ca und Zn aus Eiweißkomplexen
Therapie: Chelatbildner als Antidot: Penicillamin, DMPS (Quecksilber, Blei), Deferoxamin (Eisen), Berliner Blau (Cäsium, Thallium) Sonstiges: Anreicherung im Magen-Darm-Kanal, Leber und Niere Ausnahme Cadmium! |
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Flurazepam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist (α, γ-Interface)
(wichtigste) Wirkung: lange Sedierung, Anxiolyse, myorelaxierend, antikonvulsiv, Amnesie Indikation: Angst, Insomnia, Myospasmen, Epilepsie, Anästhesie UAW: Sedierung, gestörte physische Koordination, Abhängigkeit, Konfusion, Depression, Pseudodemenz, Becken/femorale Frakturen, Toleranz, Schlafapnoe, Amnesie (anterograde), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Hangover Sonstiges: eine γ-UE, verschiedene α-UE; aktive Metabolite mit einer HWZ von 100 h, CYP 3A4 |
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Tamoxifen
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Selektiver Estrogenrezeptor-Modulator
Wirkweise: ER-Antagonist in der Mamma, ER-Agonist im Uterus und im Knochen Indikation: hormonsensitiver Brustkrebs UAW: Hitzewallungen, Übelkeit, Erbrechen, Ödeme, Leukozyto- und Thrombozytopenie Sonstiges: CYP2D6 (Achtung Polymorphismus, slow metabolizer bis ultra rapid metabolizer) |
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Grapefruit
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Wirkweise: CYP 3A4-Hemmung durch Naringin; CYP 1A2-Hemmung durch Bergamottin (Selbstmordinhibition: Metabolite aus Grapefruitsaft binden an Enzym → schneller abgebaut → Abbau von Medikamenten verzögert)
(wichtigste) Wirkung: erhöhte Wirkdauer von Medikamenten (Statine, Verapamil, Östradiol, Midazolam, Ivabradin, Nifedipin, Terfenadin, Cyclosprin A, … Sonstiges: Errekt 4 h nach Einnahme, >24 h aktiv, bei po-Gabe d. Medikaments |
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Temacepam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist (α, γ-Interface)
(wichtigste) Wirkung: mittellange Sedierung, Anxiolyse, myorelaxierend, antikonvulsiv, Amnesie Indikation: Angst, Insomnia, Myospasmen, Epilepsie UAW: Sedierung, gestörte physische Koordination, Abhängigkeit, Konfusion, Depression, Pseudodemenz, Becken/femorale Frakturen, Toleranz, Schlafapnoe, Amnesie (anterograde), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Hangover Sonstiges: eine γ-UE, verschiedene α-UE; HWZ von 12 h, CYP 3A4 |
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Flunitrazepam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist (α, γ-Interface)
(wichtigste) Wirkung: lange Sedierung, Anxiolyse, myorelaxierend, antikonvulsiv, Amnesie Indikation: Angst, Insomnia, Myospasmen, Epilepsie UAW: Sedierung, gestörte physische Koordination, Abhängigkeit, Konfusion, Depression, Pseudodemenz, Becken/femorale Frakturen, Toleranz, Schlafapnoe, Amnesie (anterograde), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Hangover Sonstiges: eine γ-UE, verschiedene α-UE; aktive Metabolite mit einer HWZ von 100 h, CYP 3A4 |
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Nitrazepam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist (α, γ-Interface)
(wichtigste) Wirkung: lange Sedierung, Anxiolyse, myorelaxierend, antikonvulsiv, Amnesie Indikation: Angst, Insomnia, Myospasmen, Epilepsie UAW: Sedierung, gestörte physische Koordination, Abhängigkeit, Konfusion, Depression, Pseudodemenz, Becken/femorale Frakturen, Toleranz, Schlafapnoe, Amnesie (anterograde), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Hangover Sonstiges: eine γ-UE, verschiedene α-UE; aktive Metabolite mit einer HWZ von 100 h, CYP 3A4 |
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Triazolam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist (α, γ-Interface)
(wichtigste) Wirkung: kurze Sedierung, Anxiolyse, myorelaxierend, antikonvulsiv, Amnesie Indikation: Angst, Insomnia, Myospasmen, Epilepsie, Anästhesie UAW: Sedierung, gestörte physische Koordination, Abhängigkeit, Konfusion, Depression, Pseudodemenz, Becken/femorale Frakturen, Toleranz, Schlafapnoe, Amnesie (anterograde), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Hangover Sonstiges: eine γ-UE, verschiedene α-UE; HWZ von 4 h, CYP 3A4 |
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Brotizolam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist (α, γ-Interface)
(wichtigste) Wirkung: kurze Sedierung, Anxiolyse, myorelaxierend, antikonvulsiv, Amnesie Indikation: Angst, Insomnia, Myospasmen, Epilepsie, Anästhesie UAW: Sedierung, gestörte physische Koordination, Abhängigkeit, Konfusion, Depression, Pseudodemenz, Becken/femorale Frakturen, Toleranz, Schlafapnoe, Amnesie (anterograde), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Hangover Sonstiges: eine γ-UE, verschiedene α-UE; HWZ von 4 h, CYP 3A4 |
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Lormetazepam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist (α, γ-Interface)
(wichtigste) Wirkung: mittellange Sedierung, Anxiolyse, myorelaxierend, antikonvulsiv, Amnesie Indikation: Angst, Insomnia, Myospasmen, Epilepsie UAW: Sedierung, gestörte physische Koordination, Abhängigkeit, Konfusion, Depression, Pseudodemenz, Becken/femorale Frakturen, Toleranz, Schlafapnoe, Amnesie (anterograde), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Hangover Sonstiges: eine γ-UE, verschiedene α-UE; HWZ von 12 h, CYP 3A4 |
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Oxazepam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist (α, γ-Interface)
(wichtigste) Wirkung: mittellange Anxiolyse, Sedierung, myorelaxierend, antikonvulsiv, Amnesie Indikation: Angst, Insomnia, Myospasmen, Epilepsie, Anästhesie UAW: Sedierung, gestörte physische Koordination, Abhängigkeit, Konfusion, Depression, Pseudodemenz, Becken/femorale Frakturen, Toleranz, Schlafapnoe, Amnesie (anterograde), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Hangover Sonstiges: eine γ-UE, verschiedene α-UE; CYP 3A4 |
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Bromazepam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist (α, γ-Interface)
(wichtigste) Wirkung: mittellange Anxiolyse, Sedierung, myorelaxierend, antikonvulsiv, Amnesie Indikation: Angst, Insomnia, Myospasmen, Epilepsie, Anästhesie UAW: Sedierung, gestörte physische Koordination, Abhängigkeit, Konfusion, Depression, Pseudodemenz, Becken/femorale Frakturen, Toleranz, Schlafapnoe, Amnesie (anterograde), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Hangover Sonstiges: eine γ-UE, verschiedene α-UE; CYP 3A4 |
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Diazepam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptor-Agonist (α, γ-Interface)
(wichtigste) Wirkung: lange Anxiolyse, Sedierung, myorelaxierend, antikonvulsiv, Amnesie Indikation: Angst, Insomnia, Myospasmen, Epilepsie, Anästhesie UAW: Sedierung, gestörte physische Koordination, Abhängigkeit, Konfusion, Depression, Pseudodemenz, Becken/femorale Frakturen, Toleranz, Schlafapnoe, Amnesie (anterograde), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Hangover Sonstiges: eine γ-UE, verschiedene α-UE; CYP 3A4 |
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Zolpidem
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Wirkweise: α1-selektiver GABA-A-Agonist
(wichtigste) Wirkung: kurz wirksame Sedierung Indikation: Einschlafstörungen UAW: Amnesie, Müdigkeit, Unruhe, Reizbarkeit, Aggressivität, Halluzinationen, Sucht Sonstiges: keine Beeinträchtigung am Folgetag, geringeres Abhängigkeitsrisiko, keine Anxiolyse, keine Muskelrelaxation HWZ 2 – 3 h |
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Zopiclon
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Wirkweise: α1-selektiver GABA-A-Agonist
(wichtigste) Wirkung: kurz wirksame Sedierung Indikation: Einschlafstörungen UAW: Sucht, Amnesie Sonstiges: keine Beeinträchtigung am Folgetag, keine Anxiolyse, keine Muskelrelaxation, geringeres Abhängigkeitsrisiko HWZ 3 – 6 h |
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Zaleplon
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Wirkweise: α1-selektiver GABA-A-Agonist
(wichtigste) Wirkung: kurz wirksame Sedierung Indikation: Einschlafstörungen Sonstiges: keine Beeinträchtigung am Folgetag, geringes Abhängigkeitsrisiko, keine Anxiolyse, keine Muskelrelaxation HWZ 1h, keine aktiven Metabolite |
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Amitriptylin
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Wirkweise: unselektiver Reuptake-Hemmer (Serotonin, NA)
(wichtigste) Wirkung: trizyklisches Antidepressivum, dämpfende & schlafanstoßende Wirkung (Sedierung) Indikation: Schmerzen, Depressionen, Schlafstörungen, Reizdarm UAW: anticholinerg, zentralnervös (Sedierung, Tremor, Schläfrigkeit, ..), Tachykardie, Hypotonie, GIT-Störungen (Obstipation, Übelkeit), Akkomodationsstörungen, Schwitzen; Intoxikation: + Delir, Krämpfe, Koma Kontraindikation: Herzinfarkt, Glaukom, Darmverschluss, akuter Harnverhalt, akute Alkohol-, Barbiturat-, Opiatvergiftung, First-Pass-Eff., CYP2D6, dann renale Elimnation |
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Diphenhydramin
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Wirkweise: H1R-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Sedativum, antiemetisch Indikation: Beruhigungsmittel, Übelkeit, Erbrechen UAW: Miktionsstörungen, Obstipation, Mundtrockenheit etc. |
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Buspiron
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Wirkweise: 5-HT1A-selektiver Agonist (Autorezeptor), hemmt die Serotonin-Freisetzung in die Synapse
(wichtigste) Wirkung: verstärkung des negativen Feedback-Mechanismus v. Serotoninausschüttung Indikation: Angststörungen |
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Mirtazapin
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Wirkweise: Blockade präsynaptischer α2-Rezeptoren (verstärkte Freisetzung v. Dopamin, NA), 5-HT2, 5-HT3-Hemmung (relative Serotoninwirkungsverstärkung 5HT1), Hemmung H1-Rezeptor
(wichtigste) Wirkung: tetrazyklisches Antidepressivum Indikation: Depression, Angststörung, Schlafstörung, Schmerzen UAW: Müdigkeit, Trägheit, Gewichtszunahme, Ödeme, Aggressivität, verstärkte Suizidalität, Halluzinationen, Krampfanfälle, Verwirrtheit Kontraindikation: Sonstiges: Ausschleichen |
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Doxepin
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Wirkweise: unselektiver Reuptake-Hemmer (Serotonin, NA)
(wichtigste) Wirkung: trizyklisches Antidepressivum, dämpfende und schlafanstoßende Wirkung (Sedierung), anticholinerg, antihistaminerg, adrenolytisch Indikation: Depressionen, Schlafstörungen, Suchttherapie (Opiate) UAW: anticholinerg, zentralnervös (Sedierung, Tremor, Schläfrigkeit, ..), Tachykardie, Hypotonie, GIT-Störungen (Obstipation, Übelkeit), Leukopenie, Agranulozytose, Schwitzen, Intoxikation: Delir, Krämpfe, Koma Kontraindikation: Herzinfarkt, Glaukom, Darmverschluss, akuter Harnverhalt, akute Alkohol-, Barbiturat-, Opiatvergiftung |
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Trimipramin
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Wirkweise: Serotonin-, α-Adreno-, Dopaminrezeptorhemmung
(wichtigste) Wirkung: trizyklisches Antidepressivum, dämpfende und schlafanstoßende Wirkung, anxiolytisch, anticholinerg, antihistaminerg Indikation: Depressionen, Schlafstörungen, chronische Schmerzen, Ängstlichkeit UAW: zentralnervös (Tremor, Schläfrigkeit, ..), Tachykardie, Hypotonie, GIT-Störungen (Obstipation, Übelkeit), Leukopenie, Agranulozytose, Schwitzen Kontraindikation: Herzinfarkt, Glaukom, Darmverschluss, akuter Harnverhalt, akute Alkohol-, Barbiturat-, Opiatvergiftung Ausschleichen |
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Phenytoin
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Wirkweise: Natriumkanalblocker
(wichtigste) Wirkung: Antiepileptikum, stark antikonvulsiv Indikation: alle Epilepsieformen, Notfallbehandlung Grand-mal-Anfall |
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Valproinsäure
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Wirkweise: Natriumkanalblocker, hemmt GABA-Abbau
(wichtigste) Wirkung: Antiepileptikum Indikation: primär generalisierte + fokale Anfälle |
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Carbamazepin
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Wirkweise: Natriumkanalblocker
(wichtigste) Wirkung: Antiepileptikum Indikation: fokale + Grand-mal-Anfälle, Schmerzen |
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Ethosuximid
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Wirkweise: spannungsabhängiger Calcium-Kanal-Blocker T-Typ Ca-Kanal
(wichtigste) Wirkung: Antiepileptikum Indikation: generalisierte Abscencen |
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(Oxcarbazepin
Topiramat Zonisamid) |
Wirkweise: Natriumkanalblocker
(wichtigste) Wirkung: Antiepileptika Indikation: fokale + Grand-mal-Anfälle, untere beide Add-on-Therapie |
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Lamotrigin
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Wirkweise: Natriumkanalblocker
(wichtigste) Wirkung: Antiepileptikum Indikation: fokale + Grand-mal-Anfälle |
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Clonazepam
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Wirkweise: GABA-A-Rezeptoragonist
(wichtigste) Wirkung: antikonvulsiv, anxiolytisch → Antiepileptikum Indikation: Epilepsie UAW: Sucht, Tachyphylaxie bei Dauerbehandlung, Sedierung, Muskelschwäche, Benommenheit, verlängerte Rktzeit, Unruhe, Verwirrtheit, Gedächtnisstörungen, Erregbarkeit, Reizbarkeit, … |
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Primidon
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Wirkweise: wird zu Phenobarbital metabolisiert
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Phenobarbital
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Wirkweise: GABA-A-Rez-Agonist (γ, ?), AMPA-Rezeptor-Blockade
(wichtigste) Wirkung: Indikation: einfache fokale + Grand-mal-Anfälle, Status epilepticus, Narkose UAW: Müdigkeit, Ataxie, eingeschränktes Urteilsvermögen, Verwirrtheit, Impotenz, Hangover, Erregungszustände, Sucht, Intoxikation Kontraindikation: Alkohol-, Schlafmittel-, Schmerzmittelvergiftung, Nieren-, Leberinsuff, Herzinsuff, Atemwegserkrankungen, Bewusstseinstörung |
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Koffein
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Wirkweise: Adenosin-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Wachheit,Konzentrationsfähigkeit, gesteigerte nicht-euphorisierende Aktivität |
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Tiagabin
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Wirkweise: GABA-Reuptake-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: Antiepileptikum Indikation: Epilepsie |
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Vigabatrin
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Wirkweise: hemmt GABA-Abbau
(wichtigste) Wirkung: Antiepileptikum Indikation: Epilepsie |
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Tolcapon
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Wirkweise: COMT-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: Verlangsamung Abbau Dopamin Indikation: M. Parkinson Kontraindikation: Leberinsuffizienz, Phäochromozytom, MAO-Hemmer-Medikation Sonstiges: wird gleichzeitig mit L-Dopa eingenommen |
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Hochmolekulare PEGs
(Movicol, Laxofalk) |
Wirkweise: keine enterale Absorption → osmotischer Druck retiniert Wasser im Darmlumen
(wichtigste) Wirkung: 2. Schritt Therapieschema Obstipation: osmotisches Laxans Indikation: Obstipation Sonstiges: keine Eindickung der Fäzes, verkürzte Transitzeit, erst bei Versagen der Ballaststoffzufuhr Inert, keine Gasbildung, 1. Wahl |
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L-Dopa
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Wirkweise: Dopamin-Rezeptor-Agonist (Dopaminvorstufe, Blut-Hirn-Schrankengängig)
(wichtigste) Wirkung: mehr Dopamin Indikation: M. Parkinson UAW: Akinesien, Dyskinesien (90 % nach 10 Jahren), ON/OFF-Phänomen, GIT-Probleme, Halluzinationen Kontraindikation: junges Alter Sonstiges: Kombinationstherapie L-Dopa, Decarboxylasehemmer, evtl MAO- oder COMT-Hemmer |
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Aspart
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Wirkweise: schnell und kurz wirksames Insulin
(wichtigste) Wirkung: Senkung des Blutzuckers Indikation: DM Typ I Sonstiges: Einnahme 10 min vor dem Essen, Wirkdauer max. 4 h |
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Carbidopa
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Wirkweise: Decarboxylase-B-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: Hemmung der Umwandlung von L-Dopa zu Dopamin Indikation: M. Parkinson, L-Dopa-Medikation Sonstiges: Effizienz erhöhen, NW reduzieren Kombinationstherapie L-Dopa, Decarboxylasehemmer, evtl MAO- oder COMT-Hemmer |
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Benserazid
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Wirkweise: Decarboxylase-B-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: Hemmung der Umwandlung von L-Dopa zu Dopamin Indikation: M. Parkinson, L-Dopa-Medikation Sonstiges: Effizienz erhöhen, NW reduzieren Kombinationstherapie L-Dopa, Decarboxylasehemmer, evtl MAO- oder COMT-Hemmer |
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Colestyramin
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Wirkweise: Austauscher-Harz, wird enteral nicht resorbiert, bindet Gallensäuren im Darmlumen → Verlust der Gallensäuren im Stuhl → Leber: erhöhte Umwandlung Cholesterin in GS, erhöhte LDL-Aufnahme → Abnahme v. LDL im Plasma
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend Indikation: isolierte Hypercholesterinämie UAW: verminderte KADE-Resorption, Obstipation, Steatorrhoe, Verminderung Resorption Medikamente (Thiazide, Digitalis, L-Thyroxin, orale Antikoagulantien) Kontraindikation: Gallensteine, Gallenwegsobstruktion, Hypertriglyceridämie Sonstiges: Abnahme LDL um 15 – 20 %, Anstieg TG um 10 %, Anstieg HDL 2 – 14 % |
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NPH
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NPH = neutrales Protamin Hagedorn
Wirkweise: mittellang wirksames Insulin (wichtigste) Wirkung: Senkung des Blutzuckers Indikation: DM Sonstiges: 2mal am Tag spritzen, Suspensien, 12 – 20 h Wirkdauer Wirkbeginn ca. 1 h nach Injektion an Protamin gebunden → Wirkverzögerung |
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Lispro
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Wirkweise: schnell und kurz wirksames Insulin
(wichtigste) Wirkung: Senkung des Blutzuckers Indikation: DM Typ I Sonstiges: Einnahme 10 min vor dem Essen, Wirkdauer max. 4 h |
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Colestipol
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Wirkweise: Austauscher-Harz, wird enteral nicht resorbiert, bindet Gallensäuren im Darmlumen → Verlust der Gallensäuren im Stuhl → Leber: erhöhte Umwandlung Cholesterin in GS, erhöhte LDL-Aufnahme → Abnahme v. LDL im Plasma
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend Indikation: isolierte Hypercholesterinämie UAW: verminderte KADE-Resorption, Obstipation, Steatorrhoe, Verminderung Resorption Medikamente (Thiazide, Digitalis, L-Thyroxin, orale Antikoagulantien) Kontraindikation: Gallensteine, Gallenwegsobstruktion, Hypertriglyceridämie Sonstiges: Abnahme LDL um 15 – 20 %, Anstieg TG um 10 %, Anstieg HDL 2 – 14 % |
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Rotigotin
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Wirkweise: Dopamin-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Behebung Akinese Indikation: M. Parkinson UAW: Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotension, Ulcusneigung, pulmonale und retroperitoneale Fibrose, Schlafstörungen, Unruhe, Halluzinationen, Psychosen, etc pp Sonstiges: Pflasterapplikation, wirkt 24 h M. Parkinson-Therapie für Pat. unter 55 Jahren, um L-Dopa-Einsatz zu verzögern |
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Abacavir
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Wirkweise: Nucleosid-Analogon, Reverse-Transkriptase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV UAW: Pankreatitis, GIT-Störungen, Kopfschmerzen, Benommenheit, Laktatazidose, Hepatomegalie, Transaminasen-Anstieg, Hepatitis, Überempfindlichkeitsrkt, Multiorganbeteiligung |
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Trihexyphenidyl
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Wirkweise: M1-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum Indikation: Parkinson-Tremor UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit, Halluzinationen Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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Metixen
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Wirkweise: M1-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Parasympatholytikum Indikation: Parkinson-Tremor UAW: Mundtrockenheit, Hautrötung, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Harnverhalt, Tachykardie, Verwirrtheit, Halluzinationen Kontraindikation: Glaukom, Prostatahyperplasie, KHK, Demenz |
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hormonelle Kontrazeptiva
UAW Vorteile Interaktionen Kontraindikationen |
UAW: Thromboembolien, Herzinfarkte, Hypertonus, Gallenblasenerkrankungen, Leberzelladenome, Harnwegsinfekte, Migräne, Soorkolpitis, Depressionen
Vorteile: Zyklusregulation, erniedrigte Dysmenorrhoe, weniger Endometrium- und Ovarialkarzinom Interaktionen: Enzyminduktoren (Rifampicin, Barbiturate, Phenytoin, Carbamazepin) Cholestyramin, Antibiotika, HIV-Medikamente, Johanniskraut Kontraindikationen: Schwangerschaft, kardiovaskuläre Erkrankungen, Thrombembole etc, Hypertonie, DM, Raucherinnen >35, Immobilisierung, Migräne, Mamma-Karcinom, Lebererkrankungen |
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Budipin
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Wirkweise: NMDA-Antagonisten (nicht-kompetitive Glutamat-Hemmung), Dopaminrezeptor-Agonist, MAO-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: Verringerung Tremor und Dyskinesien Indikation: M. Parkinson Sonstiges: meist zusammen mit L-Dopa |
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Memantin
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Wirkweise: NMDA-Antagonisten (nicht-kompetitive Glutamat-Hemmung; Überstimulierung NMDA → Überladung v. Nervenzellen mit Ca)
(wichtigste) Wirkung: Verringerung Tremor und Dyskinesien, Verlangsamung Fortschreiten v. Demenz Indikation: M. Parkinson, Alzheimer Sonstiges: meist zusammen mit L-Dopa, selektiver als Nimodipin, besser verträglich momentan einziges Medikament für mittelschwere/schwere Demenz |
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Amantadin
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Wirkweise: schwacher NMDA-Antagonisten (nicht-kompetitive Glutamat-Hemmung); Dopaminrezeptor-Agonist, Hemmung des viralen H+-Kanals
(wichtigste) Wirkung: Verringerung Tremor und Dyskinesien, antiviral Indikation: M. Parkinson, Prophylaxe und frühzeitige Chemotherapie (48 h) der Influenza A ÜAW: Schwindel, Nervosität, Gedächtnis-, Konz-, Schlafstörungen, Halluzinationen (selten); teratogen!! Sonstiges: bei Parkinson meist zusammen mit L-Dopa Hohe Amantadin-Resistenz d. Influenza A |
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Fluvastatin
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Wirkweise: HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Cholesterinsynthesehemmung)
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend, Verbesserung Endothel-Fkt (mehr NO), Abnahme/Stabilisierung atheroskl. Plaques, antithrombotischer Effekt Indikation: Hyperlipoproteinämie, Atherosklerose, DM & Dyslipidämie, multiple Risikofkt, KHK, pAVK, .. UAW: Hepatotoxizität, Myalgien, Myopathien, GIT-Störungen (Übelkeit, Diarrhoe) Sonstiges: Prodrug mit hohem First-Pass-Effekt, LDL-Cholesterin-Absenkung bis zu 60 %, Komplikationsrisikosenkung bei KHK 30 % Lipidsenkende Wirkung dosisabhängig, aber es gilt die „Rule of six“: ab 10 mg je Verdopplung nur 6 % Reduzierung Ziel ist LDL unter 100 mg/dl, TG unter 200 mg/dl, HDL über 35 mg/dl in der Sekundärprävention CYP 3A4; Fibrate, Niacin → Muskeltoxizität |
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Onapriston
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Wirkweise: selektiver Progesteronrezeptor-Modulator
Indikation: Postkoitale Kontrazeption, Endometriose, Myome, Mammakarzinom, assistierte Reproduktion |
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Galantamin
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Wirkweise: Acetylcholinesterase-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: indirektes Parasympathomimetikum Indikation: Alzheimer UAW: Muskelkrämpfe, Übelkeit, Durchfall, Schlaflosigkeit, Schwindel |
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Bapineuzumab
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Wirkweise: monoklonaler AK gegen Amyloid-β-Peptid
(wichtigste) Wirkung: Antidementivum Indikation: M. Alzheimer Sonstiges: Phase-II-klinische Studie verlief positiv |
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Olanzapin
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Wirkweise: Blockade Dopamin- & Serotoninrezeptoren
(wichtigste) Wirkung: atypisches Neuroleptikum Indikation: Schizophrenie, bipolare Störungen, Zwangserkrankungen, PTBS, Schlaflosigkeit UAW: starke Gewichtszunahme, Schläfrigkeit, DM, Agranulozytose, extrapyramidal-motorische Störungen, Hyperprolaktinämie, Dyskinesien, Hypotonie, Bradykardie, Ödeme, Miktionsstörungen, Krampfanfälle, … Kontraindikation: psychotische Zustände bei Demenzkranken, Engwinkelglaukom |
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Risperidon
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Wirkweise: D2-Rezeptor-Antagonist, 5-HT2-Rezeptor-Antagonist, Adrenozeptor- & H1-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: atypisches Neuroleptikum Indikation: Schizophrenie, Aggression, Manie, Zwangserkranungen, Post-Traumatische Belastungsstörung UAW: Parkinson-Symptome, Apoplex, Gewichtszunahme, Prolaktinspiegelerhöhung Kontraindikation: Furosemid-Medikation, Hyperprolaktinämie, Long-QT Sonstiges: QT-verlängernd, erhöht Sterblichkeit bei Demenzkranken (TIA, Apoplex) |
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Fluoxetin
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Wirkweise: selektiver Serotonin-Reuptake-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: antriebssteigerndes Antidepressivum Indikation: Depression UAW: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwindel, psychomotorisch neutral bis aktivierend (Suizidgefahr), Aggression; Vergiftung: Verwirrtheit, Unruhe, GIT, Tremor Sonstiges: KEINE Sedierung, keine anticholinergeen, wenig kardiovaskuläre UAW! CYP2D6-Hemmung!! CAVE MAO-Hemmer: zentrales Serotonin-Syndrom (Erregung, Bewusstseinstörung, Myoklonien) |
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Pravastatin
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Wirkweise: HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Cholesterinsynthesehemmung)
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend, Verbesserung Endothel-Fkt (mehr NO), Abnahme/Stabilisierung atheroskl. Plaques, antithrombotischer Effekt Indikation: Hyperlipoproteinämie, Atherosklerose, DM & Dyslipidämie, multiple Risikofkt, KHK, pAVK, .. UAW: Hepatotoxizität, Myalgien, Myopathien, GIT-Störungen (Übelkeit, Diarrhoe) Sonstiges: NICHT Cytochrom P450! LDL-Cholesterin-Absenkung bis zu 60 %, Komplikationsrisikosenkung bei KHK 30 % Lipidsenkende Wirkung dosisabhängig, aber es gilt die „Rule of six“: ab 10 mg je Verdopplung nur 6 % Reduzierung, Reduktion Morbi- & Mortalität Ziel ist LDL unter 100 mg/dl, TG unter 200 mg/dl, HDL über 35 mg/dl in der Sekundärprävention Fibrate, Niacin → Muskeltoxizität |
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Rember
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Wirkweise: Auflösung Tau-Fibrillen
(wichtigste) Wirkung: Antidementivum Indikation: M. Alzheimer Sonstiges: Phase-II-Studie positiv |
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Atomoxetin
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Wirkweise: selektiver NA-Reuptake-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: Indikation: ADHS UAW: Krampfanfälle, Appetitminderung, Schläfrigkeit, (bei Erw. Schlaflosigkeit), GIT-Beschwerden, … Kontraindikation: MAO-Hemmer, Glaukom, Herzprobleme Sonstiges: keine Abhängigkeit! |
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Modafinil
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Wirkweise: erhöht Dopamin, NA & Histamin-Freisetzung, Aktivierung glutamaterter Reizfortleitung, GABA-Hemmung; Genaues ungeklärt
(wichtigste) Wirkung: erhöhter Wachzustand Indikation: Narkolepsie Kontraindikation: Prazosinmedikation, Abhängigkeiten, schwere Leber-/Nierenerkrankungen, Hypertonie, Herz-Kreislauf-Erkrankungen Sonstiges: Brainbooster zur Leistungsverbesserung (erhöhte kognitive Leistungsfähigkeit) |
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Flohsamen
Leinsamen |
Wirkweise: von Colonbakterien abbaubare Polymere → Vermehrung der Bakterienzellmasse
(wichtigste) Wirkung: 1. Schritt Therapieschema Obstipation Indikation: Obstipation Sonstiges: Ballaststoff-Supplemente 4 – 20 g/Tag |
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Chlorpromazin
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Phenothiazin
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Benzedrin
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Indirektes Sympathomimetikum
Wirkweise: Monoamintransporter-Substrat, konkurriert mit Katecholaminen um Aufnahme in Vesikel (NA, Dopam., Ser.) (wichtigste) Wirkung: euphorisierend, zentral stimulierend, antriebssteigernd (Unterdrückung von Schlaf und Müdigkeit), HF, AF, RR erhöht, vermindertes Hungergefühl Indikation: Narkolepsie (USA), ADHS UAW: akute psychotische Zustände mit Wahn und Halluzinationen, Krämpfe, Delirien, Hypertonie, reflektorische Bradykardie, Tachykardie, Myokardinfarkt, Erschöpfung, Ohnmacht, Tod, Entzug Depression, Angst, .., Neurotoxizität bei Serotonin- und Dopamin-Neuronen Sonstiges: kann gut inhaliert werden |
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(Methamphetamin)
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Indirektes Sympathomimetikum
Wirkweise: Monoamintransporter-Substrat, konkurriert mit Katecholaminen um Aufnahme in Vesikel (NA, Dopam., Ser.) (wichtigste) Wirkung: euphorisierend, zentral stimulierend, antriebssteigernd (Unterdrückung von Schlaf und Müdigkeit), HF, AF, RR erhöht, vermindertes Hungergefühl Indikation: Narkolepsie (USA), ADHS UAW: akute psychotische Zustände mit Wahn und Halluzinationen, Krämpfe, Delirien, Hypertonie, refl. Bradykardie, Tachykardie, Myokardinfarkt, Erschöpfung, Ohnmacht, Tod, Entzug Depression, Angst, .., Neurotoxizität bei Serotonin- und Dopamin-Neuronen → M. Parkinson, Schizoph. Sonstiges: stabiler ggüber MAO-Abbau, erhöhte Fettlöslichkeit → BH-Schranke, stärkste Neurotox |
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Levomepromazin
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Phenothiazin
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: v.a. Sedierung; Schizophrenie, Manie, Psychosen, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Thioridazin
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Phenothiazin
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: QT-Verlängerung, Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: nicht mehr im Handel!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Perazin
Trifluperazin |
Phenothiazin
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Perphenazin
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Phenothiazin
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum (hochpotent), antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Promazin
Triflupromazin |
Phenothiazin
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin, nicht mehr im Handel |
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Fluphenazin
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Phenothiazin
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum (hochpotent), antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Pipamperon
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Butyrophenon
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Melperon
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Butyrophenon
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Haloperidol
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Butyrophenon
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum (hochpotent), antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Fluspirilen
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Diphenylbutylpiperidin
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Trifluperidol
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Butyrophenon
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum (hochpotent), antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin, keine Zugelassung |
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Benperidol
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Butyrophenon
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum (HÖCHSTE POTENZ!), antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Flupentixol
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Thioxanthene
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Chlorprothixen
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Thioxanthene
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Pimozid
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Diphenylbutylpiperidin
Wirkweise: Hemmung D2-Rez, α1-Rez, 5-HT2A-Rez, H1-Rez, M1-Rez (wichtigste) Wirkung: klassisches Neuroleptikum, antiemetisch, Sedierung, anticholinerg, -adrenerg, -histaminerg Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Sedierung, Angststörungen, … UAW: Sedierung (H1), Hypotonie (α1), Frühdyskinesien, Parkinsonoid (Biperiden), Akathesie (Benzodiazepine, β-Blocker), irreversible Spätdyskinesien (D2), Obstipation, Harnverhalt (M), BB anders, Hyperprolaktinämie, Leberfktstörungen, Potenzstörungen, Krämpfe, … Sonstiges: UAW treten schneller auf als antipsychotische Wirkung!, hohes Verteilungsvolumen; Antidot: Anticholinergika, NA, Benzodiazepine, Physostigmin |
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Zotepin,
Quetiapin |
Wirkweise: Hemmung von 5-HT2A (neuroleptische Wirkung), M1, α1
(wichtigste) Wirkung: atypische Neuroleptika Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, … UAW: Hypotonie, Sedierung, Gewichtszunahme, orexigener Effekt, .. Sonstiges: so gut wie keine extrapyramidalmotorischen Störungen! |
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Olanzapin
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Wirkweise: Hemmung von D2, D4, 5-HT2A (neuroleptische Wirkung), M1, H1
(wichtigste) Wirkung: atypisches Neuroleptikum Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, … UAW: Gewichtszunahme, Hypotonie, Sedierung, orexigener Effekt, extrapyramidalmotorische Störungen (selten) Sonstiges: so gut wie keine extrapyramidalmotorischen Störungen! |
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Clozapin
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Wirkweise: Hemmung von D4, 5-HT2A (neuroleptische Wirkung), M1, α1, H1
(wichtigste) Wirkung: atypisches Neuroleptikum Indikation: Schizophrenie, Manie, Psychosen, Parkinson, Chorea Huntington, … UAW: Agranulozytose, Hypotonie, Sedierung, Gewichtszunahme, orexigener Effekt, Krampfanfälle, Kardiotoxizität Sonstiges: so gut wie keine extrapyramidalmotorischen Störungen! |
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Desipramin
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Wirkweise: unselektiver Reuptake-Hemmer Serotonin, NA, Dopamin, anticholinerg, antihistaminerg
(wichtigste) Wirkung: antriebsteigerndes trizyklisches Antidepressivum, Sedierung Indikation: Depression, Angststörung, chronische Schmerzen, retrograde Ejakulation, Narkolepsie UAW: anticholinerge Effekte, Hypotonie, Herzrhythmusstörungen, Hyperthermie, Krämpfe, Impotenz, Mydriasis, Miktionsstörungen, Obstipation, Ataxie, Tremor, Gewichtszunahme, Leukopenie, Agranulozytose, Atemstillstand, Koma, Herzstillstand, … Kontraindikation: Herzinfarkt, Glaukom, Darmverschluss, akuter Harnverhalt, akute Alkohol-, Barbiturat-, Opiatvergiftung Sonstiges: Antidot: Physostigmin |
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Ziprasidon,
Risperidon |
Wirkweise: D2-Rezeptor-Antagonist, 5-HT2-Rezeptor-Antagonist, Adrenozeptor- & H1-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: atypisches Neuroleptikum, anxiolytisch-antidepressiv Indikation: Schizophrenie, Aggression, Manie, Zwangserkranungen, Post-Traumatische Belastungsstörung UAW: Parkinson-Symptome, Apoplex, Gewichtszunahme, Prolaktinspiegelerhöhung, Hypotonie, Schlaflosigkeit Kontraindikation: Furosemid-Medikation, Hyperprolaktinämie, Long-QT Sonstiges: QT-verlängernd, erhöht Sterblichkeit bei Demenzkranken (TIA, Apoplex) |
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Dalteparin
Enoxaparin Sandoparin Rivaparin |
Niedermolekulare Heparine
Wirkung: Blutgerinnungshemmung durch Antithrombin-III-Verstärkung Vorteile: geringere Bdg an Plasmaproteine, geringes Auftreten von HIT, gut subkutan verabreichbar, längere HWZ, geringeres Osteoporoserisiko, weniger Blutungskomplikationen (geringere Thrombozytenbindung, kein Einflus auf Thrombozyten-Endothel-Interaktionen) Nachteile: Wirkung mit Protamin unzureichend antagonisierbar, kein Monitoring durch Thromboplastintest möglich, Faktor Xa-Aktivität-Monitoring teuer und aufwendig |
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Mianserin
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Wirkweise: α2-Adrenozeptor-Antagonist (vermehrte NA/Serotonin-Ausschüttung), H1-Blocker
(wichtigste) Wirkung: tetracyclisches Antidepressivum, Sedierung Indikation: Depression, Angststörung, Schlafstörungen UAW: Agranulocytose, Knochenmarkschäden |
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Clomipramin
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Wirkweise: unselektiver Reuptake-Hemmer Serotonin, NA, Dopamin, anticholinerg, antihistaminerg
(wichtigste) Wirkung: trizyklisches Antidepressivum, Sedierung Indikation: Depression, Angststörung, chronische Schmerzen, retrograde Ejakulation, Narkolepsie UAW: anticholinerge Effekte, Hypotonie, Herzrhythmusstörungen, Hyperthermie, Krämpfe, Impotenz, Mydriasis, Miktionsstörungen, Obstipation, Ataxie, Tremor, Gewichtszunahme, Leukopenie, Agranulozytose, Atemstillstand, Koma, Herzstillstand, … Kontraindikation: Herzinfarkt, Glaukom, Darmverschluss, akuter Harnverhalt, akute Alkohol-, Barbiturat-, Opiatvergiftung Sonstiges: Antidot: Physostigmin |
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Nortriptylin
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Wirkweise: unselektiver Reuptake-Hemmer Serotonin, NA, Dopamin, anticholinerg, antihistaminerg
(wichtigste) Wirkung: antriebsteigerndes trizyklisches Antidepressivum, Sedierung Indikation: Depression, Angststörung, chronische Schmerzen, retrograde Ejakulation, Narkolepsie UAW: anticholinerge Effekte, Hypotonie, Herzrhythmusstörungen, Hyperthermie, Krämpfe, Impotenz, Mydriasis, Miktionsstörungen, Obstipation, Ataxie, Tremor, Gewichtszunahme, Leukopenie, Agranulozytose, Atemstillstand, Koma, Herzstillstand, … Kontraindikation: Herzinfarkt, Glaukom, Darmverschluss, akuter Harnverhalt, akute Alkohol-, Barbiturat-, Opiatvergiftung Sonstiges: Antidot: Physostigmin |
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Venlafaxin
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Wirkweise: Selektiver 5-HT/NA-Reuptake-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: Antidepressivum (aktivierend, antriebssteigernd) Indikation: Depression UAW: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Hypertonie, psychomotorisch neutral bis aktivierend; Vergiftung: Verwirrtheit, Unruhe, GIT, Tremor Sonstiges: KEINE Sedierung, keine anticholinergeen, wenig kardiovaskuläre UAW! CYP2D6-Hemmung!! |
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Plasmaersatzmittel
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Isotone Elektrolytlösungen: Osmolarität 290 mosmol/l, Vollelektrolytlösungen (Kationen = Plasma), unphysiologischer Cl-Gehalt → Gefahr der hyperchlorämischen Azidose
Ringer-, Ringer-Lactat, Jonosteril- (Acetat), Sterofundin (Malat)-Lsg 2/3, ½, 1/3-Eletrolytlösungen → Na-Gehalt red, K-Gehalt erhöht Hypotone Elektrolytlösungen: hypertone Dehydratation Hypertone Elektrolytlösungen: für kurzzeitigen Einsatz (NaCl 10 % bei Hyponatriämie, Glucose 20/40/50 % bei Hypoglykämie) in Verb. Mit hyperonkotischen Lösungen Kolloidale Lösungen: keine Passage der Gefäßmembran, Verteilung intravasal, Diffusion v. H2O nach intravasal → Plasmaexpander; NW Anaphylaxie, Thrombozyten-Coating, Nephrotoxizität |
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Mirtazapin
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Wirkweise: α2-Adrenozeptor-Antagonist (vermehrte NA/Serotonin-Ausschüttung), H1-Blocker
(wichtigste) Wirkung: tetracyclisches Antidepressivum, Sedierung Indikation: Depression, Angststörung, Schlafstörungen UAW: Agranulocytose, Knochenmarkschäden Sonstiges: Ausschleichen |
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Reboxetin
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Wirkweise: selektiver NA-Reuptake-Hemmer
(wichtigste) Wirkung: Antidepressivum Indikation: Depression UAW: Mundtrockenheit, Obstipation, Schwitzen, Schlaflosigkeit |
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Paroxetin
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Wirkweise: selektiver Serotonin-Reuptake-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: antriebssteigerndes Antidepressivum Indikation: Depression UAW: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwindel, psychomotorisch neutral bis aktivierend (Suizidgefahr), Aggression; Vergiftung: Verwirrtheit, Unruhe, GIT, Tremor Sonstiges: KEINE Sedierung, keine anticholinergeen, wenig kardiovaskuläre UAW! CYP2D6-Hemmung!! CAVE MAO-Hemmer: zentrales Serotonin-Syndrom (Erregung, Bewusstseinstörung, Myoklonien) |
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Fluvoxamin
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Wirkweise: selektiver Serotonin-Reuptake-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: antriebssteigerndes Antidepressivum Indikation: Depression UAW: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwindel, psychomotorisch neutral bis aktivierend (Suizidgefahr), Aggression; Vergiftung: Verwirrtheit, Unruhe, GIT, Tremor Sonstiges: KEINE Sedierung, keine anticholinergeen, wenig kardiovaskuläre UAW! CYP2D6-Hemmung!! CAVE MAO-Hemmer: zentrales Serotonin-Syndrom (Erregung, Bewusstseinstörung, Myoklonien) |
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Hypericin
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Wirkweise: Induktion von CYP 3A4! geringe Reuptake-Hemmung von Serotonin, NA, Dopamin
(wichtigste) Wirkung: evtl. leichtes Antidepressivum Indikation: evlt. leichte Depression, psychosomatische Beschwerden UAW: GIT-Probleme, Photosensibilisierung, Abbaurate der über CYP 3A4 metabolisterten Medikamente steigt: u.a. Antikonzeptiva, AIDS-Medikamente, Immunsuppressiva, Phenprocoumon, Antidepressiva, … Kontraindikation: Einnahme CYP3A4-Medikamente Sonstiges: Johanniskraut |
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Citalopram
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Wirkweise: selektiver Serotonin-Reuptake-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: antriebssteigerndes Antidepressivum Indikation: Depression, Alzheimer UAW: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwindel, psychomotorisch neutral bis aktivierend (Suizidgefahr), Aggression; Vergiftung: Verwirrtheit, Unruhe, GIT, Tremor Sonstiges: KEINE Sedierung, keine anticholinergeen, wenig kardiovaskuläre UAW! CYP2D6-Hemmung!! CAVE MAO-Hemmer: zentrales Serotonin-Syndrom (Erregung, Bewusstseinstörung, Myoklonien) |
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Sertralin
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Wirkweise: selektiver Serotonin-Reuptake-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: antriebssteigerndes Antidepressivum Indikation: Depression UAW: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwindel, psychomotorisch neutral bis aktivierend (Suizidgefahr), Aggression; Vergiftung: Verwirrtheit, Unruhe, GIT, Tremor Sonstiges: KEINE Sedierung, keine anticholinergeen, wenig kardiovaskuläre UAW! CYP2D6-Hemmung!! CAVE MAO-Hemmer: zentrales Serotonin-Syndrom (Erregung, Bewusstseinstörung, Myoklonien) |
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Halothan
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Wirkweise: Akt. GABA-A, Hemmung Glutamat, ACh
Wirkung: volatiles Anästhetikum Indikation: wird nicht mehr verwendet Öl/Gas-Koeffizient: hoch → starke Wirkung Blut/Gas-Koeffizient: 2,3 → schlechtes An/Abfluten → schlecht steuerbar MAC: 0,8 % (niedrig) → gut narkotisch UAW: Halothan-Autoimmunhepatitis, maligne Hyperthermie |
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Lithium
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Wirkweise: Hemmung Inositolmonophosphatase & Glykogen-Synthase-Kinase 3
(wichtigste) Wirkung: Phasenprophylaktikum Indikation: bipolare Störung, manische Phasen, Suizidprophylaxe UAW: GIT-Störungen, Tremor, Gewichtszunahme, Struma, Herzrhythmusstörungen, akute Vergiftung (v.a. bei niedrigen Na-Spiegeln → Diuretika, Schwitzen, …; Verstärkung UAW, Krampfanfälle, Koma) Sonstiges: kaum eigene antidepressive Wirkung, aber Augmentation anderer Antidepressiva; Wochen bis Monate bis zum Wirkungseintritt Bei Hyponatriämie vermehrte Li-Rückresorption in der Niere → Intoxikation; bei Hypernatriämie verminderte Li-Rückresorption → Wirkungsverlust Sehr geringe therapeutische Breite! |
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Hyperforin
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Wirkweise: Induktion von CYP 3A4! geringe Reuptake-Hemmung von Serotonin, NA, Dopamin
(wichtigste) Wirkung: evtl. leichtes Antidepressivum Indikation: evlt. leichte Depression, psychosomatische Beschwerden UAW: GIT-Probleme, Photosensibilisierung, Abbaurate der über CYP 3A4 metabolisterten Medikamente steigt: u.a. Antikonzeptiva, AIDS-Medikamente, Immunsuppressiva, Phenprocoumon, Antidepressiva, … Kontraindikation: Einnahme CYP3A4-Medikamente Sonstiges: Johanniskraut |
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Enfluran
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Wirkweise: Akt. GABA-A, Hemmung Glutamat, ACh
UAW: maligne Hyperthermie Sonstiges: veraltet |
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Xenon
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Wirkweise: Akt. GABA-A, Hemmung Glutamat, ACh
Wirkung: volatiles Anästhetikum Blut/Gas-Koeffizient: 0,12→ gutes An/Abfluten, extrem gut steuerbar MAC: 71 % (hoch) → relativ schlecht narkotisch Sonstiges: schlechtes Analgetikum Inert, praktisch keine Biotransformation optimales Hypnotikum |
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Lachgas
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Wirkweise: Akt. GABA-A, Hemmung Glutamat, ACh
Wirkung: volatiles Anästhetikum Öl/Gas-Koeffizient: niedrig → schlechte Wirkung Blut/Gas-Koeffizient: 0,47 → mittelgutes An/Abfluten → mittelgut steuerbar MAC: 105 % (sehr hoch) → schlecht narkotisch UAW: Diffusion in gasgefüllte Körperhöhlen (Ileus, Tubus, Pneu), VitB12-Mangel durch irreversible Oxidierung eines Co-Atomes → Metioninspiegel sinkt, Folsäurehaushalt Sonstiges: gut analgetisch |
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Desfluran
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Wirkweise: Akt. GABA-A, Hemmung Glutamat, ACh
Wirkung: volatiles Anästhetikum Öl/Gas-Koeffizient (Wirkung): relativ niedrig → relativ schlechte Wirkung Blut/Gas-Koeffizient (Anfluten): 0,45 → mittelgutes An/Abfluten → mittelgut steuerbar MAC (Potenz): 6,0 % → relativ gut narkotisch UAW: maligne Hyperthermie |
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Sevofluran
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Wirkweise: Akt. GABA-A, Hemmung Glutamat, ACh
Wirkung: volatiles Anästhetikum Öl/Gas-Koeffizient: mittel → mittlere Wirkung Blut/Gas-Koeffizient: 0,65 → mittelgutes An/Abfluten → mittelgut steuerbar MAC: 2 % → gut narkotisch UAW: maligne Hyperthermie, Rkt mit Atemkalk ergibt nephrotoxisches Compound A, Übelkeit und Erbrechen Sonstiges: gut muskelrelaxierend Einleitung per inhalationem (Kinderanästhesie), riecht gut |
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Methoxyfluran
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Wirkweise: Akt. GABA-A, Hemmung Glutamat, ACh
Wirkung: volatiles Anästhetikum UAW: maligne Hyperthermie Sonstiges: veraltet |
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Methohexital
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Wirkweise: direkter GABA-A-Agonist (β-UE), Hemmung AMPA (Glutamat)
(wichtigste) Wirkung: Narkose UAW: Induktion von Leberenzymen und δ-ALA-Synthase; stark alkalisch → Gewebeschädigungen → Ausfällen sauerer Lösungen Sonstiges: schneller Abbau |
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Thiopental
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Wirkweise: direkter GABA-A-Agonist (β-UE), Hemmung AMPA (Glutamat)
(wichtigste) Wirkung: Narkose UAW: Induktion von Leberenzymen und δ-ALA-Synthase; stark alkalisch → Gewebeschädigungen → Ausfällen sauerer Lösungen Sonstiges: kontextsensitive HWZ erhöht wegen aktivem Metabolit (Pentobarbital) |
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Isofluran
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Wirkweise: Akt. GABA-A, Hemmung Glutamat, ACh
Wirkung: volatiles Anästhetikum Öl/Gas-Koeffizient (Wirkung): relativ hoch → relativ starke Wirkung Blut/Gas-Koeffizient (Anfluten): 1,4 → mittelschlechtes An/Abfluten → mittelschlecht steuerbar (unpraktisch für kurze Eingriffe MAC (Potenz): 1,2 % → gut narkotisch UAW: maligne Hyperthermie Sonstiges: gut muskelrelaxierend Indikation: Kreißsaal |
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Flumazenil
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Wirkweise: kompetitiver Antagonist am GABA-A-Rez
(wichtigste) Wirkung: Aufhebung sämtlicher Wirkungen von Benzodiazepinen UAW: Krampfanfälle Kontraindikation: bekanntes Krampfleiden Sonstiges: Cyt P450-unabhängige Esterspaltung, HWZ 1 h |
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Etomidat
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Wirkweise: GABA-A-Agonist, Hemmung der 11 β- und 17-α-Hydroxylase (Kortisol und Aldosteronhemmung), Histaminfreisetzung
(wichtigste) Wirkung: Narkose UAW: Myoklonien Sonstiges: Keine Zulassung für Dauerinfusion Schneller Abbau, kreislaufneutral |
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Propofol
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Wirkweise: GABA-A-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Narkose UAW: Allergie (gelöst in Sojaöl), Atemdepression, Hypotonie, Laktatazidose, Muskelzerfall, HKS-Störungen, lokaler Schmerz, Abhängigkeit Sonstiges: günstige kontextsensitive HWZ & Konzentrationsabfallzeit Angenehmer Schlaf/angenehme Träume |
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Bupivacain
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Amid
Wirkweise: protonierte Base aktiviert und blockiert den spannungsabhängigen Na-Kanal (wichtigste) Wirkung: Lokalanästhesie UAW: Hypertonie, bei systemischer Applikation: Übelkeit, Erbrechen, Euphorie, Unruhe, Krämpfe, zentrale Lähmung, negativ chronotrop bis zur Asystolie, negativ dromotrop, negativ inotrop, Rhythmusstörungen Sonstiges: bei Krampfanfall Thiopental oder Diazepam, Lipidinfusion (Verdrängung vom Kanal) Lokalanästhetikum diffundiert durch PM als freie Base, in der Zelle wird sie protoniert, Blockade von innen lange Wirkdauer |
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Tetracain
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Ester
Wirkweise: protonierte Base aktiviert und blockiert den spannungsabhängigen Na-Kanal (wichtigste) Wirkung: Lokalanästhesie UAW: Hypertonie, bei systemischer Applikation: Übelkeit, Erbrechen, Euphorie, Unruhe, Krämpfe, zentrale Lähmung, negativ chronotrop bis zur Asystolie, negativ dromotrop, negativ inotrop, Rhythmusstörungen Sonstiges: bei Krampfanfall Thiopental oder Diazepam, Lipidinfusion (Verdrängung vom Kanal) Lokalanästhetikum diffundiert durch PM als freie Base, in der Zelle wird sie protoniert, Blockade von innen Schleimhautgängig, lange Wirkdauer |
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Ketamin
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Wirkweise: NMDA- und AMPA-Rez-Antagonist (antagonisiert Glutamat), schwach agonistisch an Opiatrezeptoren, GABA-A-Hemmung, Katecholamin-Reuptake-Hemmung
(wichtigste) Wirkung: schwach hypnotisch (thalamo-neokortikale Bahnen niedrige Akt, limbisches System hohe Akt.), analgetisch Indikation: Narkose UAW: Alpträume, Horrortrips Kontraindikation: Sonstiges: nur das S(+)-Ketamin ist hochpotent |
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Prilocain
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Amid
Wirkweise: protonierte Base aktiviert und blockiert den spannungsabhängigen Na-Kanal (wichtigste) Wirkung: Lokalanästhesie UAW: Hypertonie, bei systemischer Applikation: Übelkeit, Erbrechen, Euphorie, Unruhe, Krämpfe, zentrale Lähmung, negativ chronotrop bis zur Asystolie, negativ dromotrop, negativ inotrop, Rhythmusstörungen Sonstiges: bei Krampfanfall Thiopental oder Diazepam, Lipidinfusion (Verdrängung vom Kanal) Lokalanästhetikum diffundiert durch PM als freie Base, in der Zelle wird sie protoniert, Blockade von innen kurze Wirkdauer |
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Lidocain
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Amid
Wirkweise: protonierte Base aktiviert und blockiert den spannungsabhängigen Na-Kanal (wichtigste) Wirkung: Lokalanästhesie UAW: Hypertonie, bei systemischer Applikation: Übelkeit, Erbrechen, Euphorie, Unruhe, Krämpfe, zentrale Lähmung, negativ chronotrop bis zur Asystolie, negativ dromotrop, negativ inotrop, Rhythmusstörungen Sonstiges: bei Krampfanfall Thiopental oder Diazepam, Lipidinfusion (Verdrängung vom Kanal) Lokalanästhetikum diffundiert durch PM als freie Base, in der Zelle wird sie protoniert, Blockade von innen mittellange Wirkdauer |
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Ropivacain
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Amid
Wirkweise: protonierte Base aktiviert und blockiert den spannungsabhängigen Na-Kanal (wichtigste) Wirkung: Lokalanästhesie UAW: Hypertonie, bei systemischer Applikation: Übelkeit, Erbrechen, Euphorie, Unruhe, Krämpfe, zentrale Lähmung, negativ chronotrop bis zur Asystolie, negativ dromotrop, negativ inotrop, Rhythmusstörungen Sonstiges: bei Krampfanfall Thiopental oder Diazepam, Lipidinfusion (Verdrängung vom Kanal) Lokalanästhetikum diffundiert durch PM als freie Base, in der Zelle wird sie protoniert, Blockade von innen mittellange Wirkdauer |
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Desmopressin
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Wirkweise: Analogon zum Vasopressin/ADH
(wichtigste) Wirkung: unspeziifische Thrombozytenaktivierung und vWF-Freisetzung aus dem Endothel Sonstiges: genauer Nutzen unklar |
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Faktor XIII
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Wirkweise: fibrinstabilisierender Faktor
Indikation: angeborener oder erworbener F. XIII-Mangel |
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Articain
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Amid
Wirkweise: protonierte Base aktiviert und blockiert den spannungsabhängigen Na-Kanal (wichtigste) Wirkung: Lokalanästhesie UAW: Hypertonie, bei systemischer Applikation: Übelkeit, Erbrechen, Euphorie, Unruhe, Krämpfe, zentrale Lähmung, negativ chronotrop bis zur Asystolie, negativ dromotrop, negativ inotrop, Rhythmusstörungen Sonstiges: bei Krampfanfall Thiopental oder Diazepam, Lipidinfusion (Verdrängung vom Kanal) Lokalanästhetikum diffundiert durch PM als freie Base, in der Zelle wird sie protoniert, Blockade von innen |
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PPSB
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Prothrombin-Komplex: Prothrombin/F. II, Prokonvertin/F.VII, Stuart-Faktor/F.X, antihämophiler Faktor B/F. IX, Protein C + S
Indikation: Mangel an einem der Faktoren + OP Kontraindikation: HIT (geringer Heparin-Gehalt) Sonstiges: standardisiert bzgl F. IX |
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FFP
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Haltbarkeit: 2 – 3 Jahre
Sonstiges: 1 ml Plasma/kg → Faktoren und Inhibitoren um 1 % erhöht Durch 200 um-Porensystem transfundieren |
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EK
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Haltbarkeit: 28 – 49 Tage bei 4 °C
(wichtigste) Wirkung: 1 EK erhöht Hb um 1g/dl Indikation: Hb <10 g/dl (in der Theorie) UAW: transfusionsassoziiertes Lungenversagen Sonstiges: Hkt 50 – 70 % Aus Vollblut gewonnen! |
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TK
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Lagerung: 22°, auf Schüttler
Sonstiges:über 200 um-Porensystem transfundieren |
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Hydroxyethylstärke
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Wirkung: Plasmaersatzmittel
Amylopektin aus Stärke Hydroxyethylgruppen gegen Serum-Amylase → Verlängerung der HWZ Nierenschwelle: 70 – 100.000 kDa UAW: Coating durch Umhüllen von Zellen (Thrombozytencoat → Einschränkung der Thrombozytenfkt), Juckreiz, Nierenfktstörung, Anaphylaxie Sonstiges: am weitesten verbreitet zum Volumenersatz und Verbesserung der Blutfließeigenschaften |
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Fibrinogen
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Wirkweise: Faktor I
(Indikation: angeborener oder erworbener Fibrinogenmangel |
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Rekombinanter Faktor IX
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Indikation: kongenitaler IX-Mangel/Hämophilie B
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Rekombinanter Faktor VIII
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Indikation: kongenitaler VIII-Mangel/Hämophilie A
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Rekombinanter Faktor VII
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Indikation: kongenitaler F. VII-Mangel, Hemmkörperhämophilie (F.VIII/IX), Thrombozytopathie, bei lebensbedrohlicher Blutung → Thrombin-burst mit Thrombozyten und Gerinnungsaktivierung
UAW: Thrombembolie, Apoplex, Herzinfarkt |
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Tranexamsäure
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Wirkweise: Komplexbildung mit Plasminogen
(wichtigste) Wirkung: Antifibrinolytikum Indikation: Hyperfibrinolyse in Geburtshilfe und Herzchirurgie (Blutungsprophylaxe) UAW: Thrombosen Sonstiges: verzögerter Wirkungseintritt |
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Eta-Aminocapronsäure
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Wirkweise: Hemmung der Plasminogenaktivatoren, indirekte Wirkung
(wichtigste) Wirkung: Antifibrinolytikum UAW: Thrombosen |
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Aprotinin
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Wirkweise: Proteaseinhibitor, direkte Hemmung von Plasmin
(wichtigste) Wirkung: Antifibrinolytikum UAW: Thrombosen Sonstiges: außer Handel |
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Danaparoid
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Wirkweise: selektiver Faktor Xa-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: Gerinnungshemmung Indikation: Pat. mit HIT-II; orthopädische Eingriffe der unteren Extremitäten, tiefe Beinvenenthrombosen UAW: Blutungen Kontraindikation: eingeschränkte Nierenfkt (da Akkumulation in der Niere) Sonstiges: nicht durch Protamin antagonisierbar |
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Heparin
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Wirkweise: Wirkverstärkung d. Antithrombins um >1000; Freisetzung von Lipoproteinlipasen aus dem Gefäßendothel
(wichtigste) Wirkung: Blutgerinnungshemmung Indikation: Prophylaxe & Therapie von Thrombosen, lipämisches Plasma UAW: Blutungen, Hyperkaliämie, Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT-I häufig aber harmlos; HIT-II selten aber gefährlicher → Verbrauchskoagulopathie), Urtikaria, hämorrhagische Hautnekrosen, reversibler Haarausfall, Osteoporose Sonstiges: ausschließlich iv-Applikation Antidot: Protaminsulfat (reversibel), Protaminchlorid (irreversibel) |
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Protamin
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Wirkweise: Komplexbildung mit Heparin
(wichtigste) Wirkung: sofortige Neutralisation von Heparin UAW: Überempfindlichkeit, Hypotonie Sonstiges: bei alleiniger Gabe antikoagulatorisch! Langsame iv-Gabe |
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Hirudin
(& Derivate) Lepirudin Desirudin Bivalirudin |
Wirkweise: direkte und spezifische Hemmung von Thrombin durch Bdg an dessen Fibrinbdgsstelle (freies und fibringebundenes Thrombin)
(wichtigste) Wirkung: Gerinnungshemmung Indikation: Prophylaxe tiefer Beinvenenthrombosen bei Hüft- und Kniegelenks-OPs, HIT II UAW: Blutungsneigung, Allergie Sonstiges: stabilere Antikoagulation als Heparin |
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Rivaroxaban
Apixaban Betrixaban Edoxaban |
Wirkweise: oraler Faktor Xa-Inhibitor (direkt und reversibel, freier und fibringebundener Faktor Xa)
(wichtigste) Wirkung: Gerinnungshemmung Indikation: Prävention venöser Thromboembolien, Vorhofflimmern Sonstiges: Studien: keine Unterlegenheit in Schlaganfall-Prophylaxe gegenüber Warfarin |
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Fondaparinux
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Wirkweise: selektiver Faktor Xa-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: Gerinnungshemmung Indikation: Pat. mit HIT-II; orthopädische Eingriffe der unteren Extremitäten, tiefe Beinvenenthrombosen UAW: Blutungen Kontraindikation: eingeschränkte Nierenfkt (da Akkumulation in der Niere) Sonstiges: nicht durch Protamin antagonisierbar |
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Cumarinderivate:
Wirkungsabschwächung Wirkungsverstärkung |
Wirkungsabschwächung:
1. Hemmung der enteralen Resorption (Colestyramin (Cholesterin-Resorptionshemmer), Griseofulvin (Antimykotikum), …) 2. Enzyminduktion CYP 2C9 (Barbiturate, Griseofulvin, Rifampicin, Estrogene, …) Wirkungsverstärkung: 1. Hemmung d. Metabolisierung (Allopurinol, Chloramphenicol, Paracetamol, …) 2. Verdrängung aus der Plasmaeiweißbindung (Salicylate, Sulfonamide, …) |
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Argatroban
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Wirkweise: reversible Bindung an Thrombin (frei und fibringebunden)
(wichtigste) Wirkung: Indikation: Kurzzeitthromboseprophylaxe nach Hüft- und Kniegelenksersatz UAW: Blutungsneigung Kontraindikation: schwere Niereninsuff. Sonstiges: parenterale Gabe Weniger allergische Rkt als Hirudine |
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Dabigatran
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Wirkweise: reversible Bindung an Thrombin (frei und fibringebunden)
(wichtigste) Wirkung: Indikation: Kurzzeitthromboseprophylaxe nach Hüft- und Kniegelenksersatz UAW: Blutungsneigung Kontraindikation: schwere Niereninsuff. Sonstiges: orale Gabe möglich Weniger allergische Rkt als Hirudine |
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Eptifibatid
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Wirkweise: peptidischer IIb/IIIa-Rezeptorantagonist
(wichtigste) Wirkung: Verhinderung der Vernetzung von Thrombozyten Indikation: Kombinationstherapie mit ASS und Heparinen, perkutane transluminale Coronarangioplastie (Ballonkatheter), Stentimplantation bei Hochrisikopatienten UAW: vermehrte Blutungskomplikationen, (Blutungsrisiko aber geringer als bei Abciximab) |
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Warfarin (Coumadin)
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Wirkweise: Kompetitive Hemmung d. Vit.K-Epoxid-Reduktase → weniger Vit K für γ-Glutamylcarboxylase → 1972 inaktiv
(wichtigste) Wirkung: Gerinnungshemmung Indikation: Thromboseprophylaxe, Vorhofflimmern, künstliche Herzklappen UAW: Blutungen, Transaminaseng, Hautnekr., Haarausfall, Rebound nach Absetzen Kontraindikation: Schwangerschaft!! → teratogene Wirkung (fetales Warfarin-Syndrom, Skelettdeformation), therapieresistente Hypertonei, Endokarditis, Ulcera, Aneurysmen, … Sonstiges: HWZ 50 h Bei Überdosierung: Vit-K-Substitution, 1972 Zu Beginn der Therapie anderen Aggregationshemmer aufgrund von Hemmung endogener Antikoagulatien (Prot C/S) CYP 2C9 genetischer Polymorph. |
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Phenprocoumon (Marcumar)
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Wirkweise: Kompetitive Hemmung d. Vit.K-Epoxid-Reduktase → weniger Vit K für γ-Glutamylcarboxylase → 1972 inaktiv
(wichtigste) Wirkung: Gerinnungshemmung Indikation: Thromboseprophylaxe, Vorhofflimmern, künstliche Herzklappen UAW: Blutungen, Transaminaseng, Hautnekr., Haarausfall, Rebound nach Absetzen Kontraindikation: Schwangerschaft!! → teratogene Wirkung (fetales Warfarin-Syndrom, Skelettdeformation), therapieresistente Hypertonei, Endokarditis, Ulcera, Aneurysmen, … Sonstiges: HWZ 130 – 160 h Bei Überdosierung: Vit-K-Substitution, 1972 Zu Beginn der Therapie anderen Aggregationshemmer aufgrund von Hemmung endogener Antikoagulatien (Prot C/S) CYP 2C9 genetischer Polymorph. |
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GP-IIb/IIIa-Antagonisten
(z.B. Abciximab) |
Wirkweise: α2-β3-Integrin-AK
(wichtigste) Wirkung: Gerinnungshemmung Indikation: perkutane-transluminale Coronarangioplastie, Stentimplantation bei Hochrisikopatienten, instabile AP, akutes Koronarsyndrom UAW: hohes Blutungsrisiko (vollständige Thrombozytenaggregationshemmung) Sonstiges: geringe therapeutische Breite |
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Ticlopidin
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Wirkweise: irreversible ADP-Thrombozyten-Rezeptor-Hemmung (Hemmung der ADP-vermittelten Aktivierung v. Thrombos)
(wichtigste) Wirkung: Plättchenaggregationshemmung Indikation: Atherosklerose, pAVK, Herzinfarkt, Schlaganfall UAW: Blutungen, thrombotisch-thrombozytopenische Purpura (Moschcowitz-Syndrom), häufige Blutbildschädigungen!, GIT-Beschwerden, Ulcera Sonstiges: CYP 3A4, CYP 2C19 |
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Lamifiban
Tirofiban |
Wirkweise: nicht-peptidische IIb/IIIa-Rezeptorantagonisten
(wichtigste) Wirkung: Verhinderung der Vernetzung von Thrombozyten Indikation: Kombinationstherapie mit ASS und Heparinen, perkutane transluminale Coronarangioplastie (Ballonkatheter), Stentimplantation bei Hochrisikopatienten UAW: vermehrte Blutungskomplikationen, (Blutungsrisiko aber geringer als bei Abciximab) |
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Reteplase (r-PA)
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Wirkweise: akt. v.a. an Thrombus/Fibrin gebundenes Plasminogen zu Plasmin
(wichtigste) Wirkung: Fibrinolytika II. Generation → lokale Thrombolyse Indikation: akute Thrombose-Attacken, frische Beinvenenthrombose, Lungenembolie, Thrombosierung arteriovenöser Shunts (Dialysepat.), akuter Myokard-Infarkt UAW: Hämorrhagie, Allergie Kontraindikation: schwere hämorrhagische Diathesen (Hypokoagulabilität, Mangel an Gerinnungsfkt, Vit K, Verbrauchskoagulopathie etc), Vit.K-Antagonisten-Therapie, therapieresistente Hypertonie, Streptokokkensepsis, Endokarditis, Perikarditis, Schwangerschaft |
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Anistreplase
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Wirkweise: aktivieren nichtenzymatisch freies & am Thrombus geb. Plasminogen zu Plasmin
(wichtigste) Wirkung: Fibrinolytika I. Generation Indikation: akute Thrombose-Attacken, frische Beinvenenthrombose, Lungenembolie, Thrombosierung arteriovenöser Shunts (Dialysepat.), akuter Myokard-Infarkt UAW: Hämorrhagie, Allergie Kontraindikation: schwere hämorrhagische Diathesen (Hypokoagulabilität, Mangel an Gerinnungsfkt, Vit K, Verbrauchskoagulopathie etc), Vit.K-Antagonisten-Therapie, therapieresistente Hypertonie, Streptokokkensepsis, Endokarditis, Perikarditis, Schwangerschaft |
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Streptokinase
Urokinase |
Wirkweise: aktivieren nichtenzymatisch freies & am Thrombus geb. Plasminogen zu Plasmin
(wichtigste) Wirkung: Fibrinolytika I. Generation Indikation: akute Thrombose-Attacken, frische Beinvenenthrombose, Lungenembolie, Thrombosierung arteriovenöser Shunts (Dialysepat.), akuter Myokard-Infarkt UAW: Hämorrhagie, Allergie Kontraindikation: schwere hämorrhagische Diathesen (Hypokoagulabilität, Mangel an Gerinnungsfkt, Vit K, Verbrauchskoagulopathie etc), Vit.K-Antagonisten-Therapie, therapieresistente Hypertonie, Streptokokkensepsis, Endokarditis, Perikarditis, Schwangerschaft |
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Alteplase
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Wirkweise: akt. v.a. an Thrombus/Fibrin gebundenes Plasminogen zu Plasmin
(wichtigste) Wirkung: Fibrinolytika II. Generation → lokale Thrombolyse Indikation: akute Thrombose-Attacken, frische Beinvenenthrombose, Lungenembolie, Thrombosierung arteriovenöser Shunts (Dialysepat.), akuter Myokard-Infarkt UAW: Hämorrhagie, Allergie Kontraindikation: schwere hämorrhagische Diathesen (Hypokoagulabilität, Mangel an Gerinnungsfkt, Vit K, Verbrauchskoagulopathie etc), Vit.K-Antagonisten-Therapie, therapieresistente Hypertonie, Streptokokkensepsis, Endokarditis, Perikarditis, Schwangerschaft |
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Tenecteplase
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Wirkweise: akt. v.a. an Thrombus/Fibrin gebundenes Plasminogen zu Plasmin
(wichtigste) Wirkung: Fibrinolytika II. Generation → lokale Thrombolyse Indikation: akute Thrombose-Attacken, frische Beinvenenthrombose, Lungenembolie, Thrombosierung arteriovenöser Shunts (Dialysepat.), akuter Myokard-Infarkt UAW: Hämorrhagie, Allergie Kontraindikation: schwere hämorrhagische Diathesen (Hypokoagulabilität, Mangel an Gerinnungsfkt, Vit K, Verbrauchskoagulopathie etc), Vit.K-Antagonisten-Therapie, therapieresistente Hypertonie, Streptokokkensepsis, Endokarditis, Perikarditis, Schwangerschaft |
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Pro-Urokinase
SC-Urokinase |
Wirkweise: akt. v.a. an Thrombus/Fibrin gebundenes Plasminogen zu Plasmin
(wichtigste) Wirkung: Fibrinolytika II. Generation → lokale Thrombolyse Indikation: akute Thrombose-Attacken, frische Beinvenenthrombose, Lungenembolie, Thrombosierung arteriovenöser Shunts (Dialysepat.), akuter Myokard-Infarkt UAW: Hämorrhagie, Allergie Kontraindikation: schwere hämorrhagische Diathesen (Hypokoagulabilität, Mangel an Gerinnungsfkt, Vit K, Verbrauchskoagulopathie etc), Vit.K-Antagonisten-Therapie, therapieresistente Hypertonie, Streptokokkensepsis, Endokarditis, Perikarditis, Schwangerschaft |
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Pantoprazol
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Wirkweise: H/K-ATPase-Blocker/Protonenpumpenhemmstoff
(wichtigste) Wirkung: verminderte Magensäureproduktion Indikation: Ulcusprophylaxe, GERD, peptische Ulcera UAW: selten, gastroint. Störungen, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerz, Hautveränderungen, Seh-/Hörstörungen Kontraindikation: Leberfktstörungen Sonstiges: Abheilung der Ösophaguserosionen, verbesserte Refluxsymptome CYP 2C19 (Diazepam, Phenytoin) |
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Aluminiumhydroxid
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Wirkweise: reagiert mit HCl unter Bildung v. AlCl3
(wichtigste) Wirkung: Antazidum Indikation: GERD UAW: unlösliche Phosphate im Dünndarm → Phosphatverlust, Mobilisation von Kalciumphosphat aus dem Knochen, Aluminiumeinlagerung im Gewebe Sonstiges: Kurzzeitige Verbesserung des Sodbrennens Keine Verbesserung der GERD-Symptome Keine Abheilung der Ösophagitis |
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Magnesiumoxid
Magnesiumhydroxid |
Wirkweise: reagieren mit HCl unter Bildung v. MgCl2
(wichtigste) Wirkung: Antazida Indikation: GERD UAW: Hypermagnesiämie mit neuromuskulärer Lähmung, Hypotonie, Herzinsuff., Atemlähmung, Koma Sonstiges: Mg (5%) wird resorbiert Kurzzeitige Verbesserung des Sodbrennens Keine Verbesserung der GERD-Symptome Keine Abheilung der Ösophagitis |
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Ranitidin
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Wirkweise: H2-Rezeptorantagonist
(wichtigste) Wirkung: verminderte Magensäureproduktion Indikation: GERD, peptische Ulcera (2. Wahl) UAW: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Durchfälle, Geschmackstörungen, Muskelschmerzen |
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Rabeprazol
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Wirkweise: H/K-ATPase-Blocker/Protonenpumpenhemmstoff
(wichtigste) Wirkung: verminderte Magensäureproduktion Indikation: Ulcusprophylaxe, GERD, peptische Ulcera UAW: selten, gastroint. Störungen, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerz, Hautveränderungen, Seh-/Hörstörungen Kontraindikation: Leberfktstörungen Sonstiges: Abheilung der Ösophaguserosionen, verbesserte Refluxsymptome CYP 2C19 (Diazepam, Phenytoin) |
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Esomeprazol
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Wirkweise: H/K-ATPase-Blocker/Protonenpumpenhemmstoff
(wichtigste) Wirkung: verminderte Magensäureproduktion Indikation: Ulcusprophylaxe, GERD, peptische Ulcera UAW: selten, gastroint. Störungen, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerz, Hautveränderungen, Seh-/Hörstörungen Kontraindikation: Leberfktstörungen Sonstiges: Abheilung der Ösophaguserosionen, verbesserte Refluxsymptome CYP 2C19 (Diazepam, Phenytoin) |
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Famotidin
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Wirkweise: H2-Rezeptorantagonist
(wichtigste) Wirkung: verminderte Magensäureproduktion Indikation: GERD, peptische Ulcera (2. Wahl) UAW: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Durchfälle, Geschmackstörungen, Muskelschmerzen |
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Nizatidin
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Wirkweise: H2-Rezeptorantagonist
(wichtigste) Wirkung: verminderte Magensäureproduktion Indikation: GERD, peptische Ulcera (2. Wahl) UAW: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Durchfälle, Geschmackstörungen, Muskelschmerzen |
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Cimetidin
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Wirkweise: H2-Rezeptorantagonist
(wichtigste) Wirkung: verminderte Magensäureproduktion Indikation: GERD, peptische Ulcera (2. Wahl) UAW: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Durchfälle, Geschmackstörungen, Muskelschmerzen |
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Methylcellulose
Hemicellulose |
Wirkweise: unlösliche, von Kolonbakterien nicht spaltbare Polymere
(wichtigste) Wirkung: 1. Schritt Therapieschema Obstipation Indikation: Obstipation Sonstiges: Ballaststoff-Supplemente 4 – 20 g/Tag |
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Natriumsulfat
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Salinisches Laxans
Wirkweise: keine enterale Absorption → osmotischer Druck retiniert Wasser im Darmlumen (wichtigste) Wirkung: 2. Schritt Therapieschema Obstipation: osmotisches Laxans Indikation: Obstipation Sonstiges: keine Eindickung der Fäzes, verkürzte Transitzeit, erst bei Versagen der Ballaststoffzufuhr; Glaubersalz |
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Magnesiumsulfat
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Salinisches Laxans
Wirkweise: keine enterale Absorption → osmotischer Druck retiniert Wasser im Darmlumen (wichtigste) Wirkung: 2. Schritt Therapieschema Obstipation: osmotisches Laxans Indikation: Obstipation Sonstiges: keine Eindickung der Fäzes, verkürzte Transitzeit, erst bei Versagen der Ballaststoffzufuhr; Bittersalz |
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Polycarbophil
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Wirkweise: unlösliche, von Kolonbakterien nicht spaltbare Polymere
(wichtigste) Wirkung: 1. Schritt Therapieschema Obstipation Indikation: Obstipation Sonstiges: Ballaststoff-Supplemente 4 – 20 g/Tag |
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Glycerol
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Suppositorium/Klistier
Wirkweise: keine enterale Absorption → osmotischer Druck retiniert Wasser im Darmlumen (wichtigste) Wirkung: 2. Schritt Therapieschema Obstipation: osmotisches Laxans Indikation: Obstipation Sonstiges: keine Eindickung der Fäzes, verkürzte Transitzeit, erst bei Versagen der Ballaststoffzufuhr |
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Sorbitol
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Suppositorium/Klistier
Wirkweise: keine enterale Absorption → osmotischer Druck retiniert Wasser im Darmlumen (wichtigste) Wirkung: 2. Schritt Therapieschema Obstipation: osmotisches Laxans Indikation: Obstipation Sonstiges: keine Eindickung der Fäzes, verkürzte Transitzeit, erst bei Versagen der Ballaststoffzufuhr |
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Lactulose
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Wirkweise: keine enterale Absorption → osmotischer Druck retiniert Wasser im Darmlumen
(wichtigste) Wirkung: 2. Schritt Therapieschema Obstipation: osmotisches Laxans Indikation: Obstipation UAW: exzessive Gasbildung durch Kolonbakterien Sonstiges: keine Eindickung der Fäzes, verkürzte Transitzeit, erst bei Versagen der Ballaststoffzufuhr |
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Bisacodyl
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Wirkweise: Blockade der Na/K-abhängigen ATPase und Durchlässigkeitserhöhung der tight-junctions (Hemmung der Na-Ionen- und Wasserresorption)
(wichtigste) Wirkung: antiabsorptiv, sekretagog, Ausstrom von Na, K, Ca, Cl; 4. Schritt Therapieschema Obstipation: stimulierende Laxantien Indikation: schwere Formen der Obstipation UAW: Elektrolytstörungen Sonstiges: Kolonbakterien wandeln die Substanzen um, Wirkung erst nach 6 – 8 Stunden |
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Paraffinöl
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Wirkweise: bildet einen die Kolonpassage erleichternden Gleitfilm
(wichtigste) Wirkung: 3. Schritt Therapieschema Obstipation: Lubrikantien Indikation: Obstipation UAW: Beeinträchtigung Absorption fettlöslicher Vitamine und Arzneistoffe |
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Docusat-Salze
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Wirkweise: Wirksamkeitsnachweis fehlt
(wichtigste) Wirkung: 3. Schritt Therapieschema Obstipation: Lubrikantien Indikation: Obstipation UAW: Beeinträchtigung Absorption fettlöslicher Vitamine und Arzneistoffe |
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Methylnaltrexon
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Wirkweise: peripher wirkender u-Opioid-Rezeptor-Antagonist
(wichtigste) Wirkung: Relaxation der glatten Darmmuskulatur nach Opioid-induzierter Obstipation Indikation: Opioid-induzierte Obstipation UAW: Übelkeit, Durchfall, Flatulenz, Schwindel Kontraindikation: Ileus, akutes Abdomen |
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Rizinusöl
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Wirkweise: Blockade der Na/K-abhängigen ATPase und Durchlässigkeitserhöhung der tight-junctions (Hemmung der Na-Ionen- und Wasserresorption)
(wichtigste) Wirkung: antiabsorptiv, sekretagog, Ausstrom von Na, K, Ca, Cl; 4. Schritt Therapieschema Obstipation: stimulierende Laxantien Indikation: schwere Formen der Obstipation UAW: Elektrolytstörungen Sonstiges: Kolonbakterien wandeln die Substanzen um, Wirkung erst nach 6 – 8 Stunden Drastische Wirkung nach Lipase-Spaltung: 30 – 60 ml nach 2 – 4 h vollständige Entleerung, nur vor operativen Eingriffen anwenden |
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Natriumpicosulfat
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Wirkweise: Blockade der Na/K-abhängigen ATPase und Durchlässigkeitserhöhung der tight-junctions (Hemmung der Na-Ionen- und Wasserresorption)
(wichtigste) Wirkung: antiabsorptiv, sekretagog, Ausstrom von Na, K, Ca, Cl; 4. Schritt Therapieschema Obstipation: stimulierende Laxantien Indikation: schwere Formen der Obstipation UAW: Elektrolytstörungen Sonstiges: Kolonbakterien wandeln die Substanzen um, Wirkung erst nach 6 – 8 Stunden |
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L-Thyroxin
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Indikation: Hypothyreose, benigne Struma, Begleittherapie bei thyreostatischer Behandlung der Hyperthyreose, nach Thyreoidektomie
UAW: Herzrhythmusstörungen, AP, Muskelschwäche, Krämpfe, Hyperhidirosis, Tremor, Diarrhoe, … Kontraindikation: Hyperthyreose, hypophysäre oder adrenale Insuffizienz, akuter Myokardinfarkt, akute Myokarditis, akute Pankarditis Sonstiges: viele WW mit anderen Medikamenten |
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Radioiod
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Wirkweise: Zerstörung Schilddrüsengewebe durch Betastrahlung
(wichtigste) Wirkung: Thyreostatikum Indikation: M. Basedow, Schilddrüsenkrebs UAW: Radiothyreoiditis (Entzündung durch akute Strahlenwirkung), Schwellung der Schilddrüse mit Trachealstenose (äußerst selten), Verschlechterung einer Hyperthyreose, immunogene Hyperthyreose Sonstiges: HWZ von 8 Tagen, vorherige Iodkarenz |
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Thiamazol
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Wirkweise: Hemmung der Thyreoperoxidase (Iod kann nicht mehr an Thyreoperoxidase binden, Thyreoperoxidase kann nicht mehr iodisieren)
(wichtigste) Wirkung: Thyreostatikum Indikation: Hyperthyreose, Intervalltherapie zur Radioiodtherapie, thyreotoxische Krise UAW: Agranulozytose, Allergie, Fieber, Ödem Kontraindikation: Granulozytopenie, Cholestase, Knochenmarkschädigung Sonstiges: Iodmangel erhöht, Iodüberschuss vermindert das Ansprechen der Schilddrüse auf Thiamazol |
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Cetrorelix
Ganirelix Degarelix |
Wirkweise: GnRH-Analoga, Antagonisten am hypophysären GnRH-Rezeptor
Indikation: Hemmung verfrühter Ovulation, Prostatakarzinom UAW: Hitzewallungen, Schweißausbrüche, Libidoverlust, Impotenz, Osteoporose Sonstiges: bisher nur für assistierte Reproduktion zugelassen |
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Buserelin
Leuprorelin Goserelin Nafarelin Triptorelin |
Wirkweise: Superagonisten am GnRH-Rezeptor, Dauerstimulatin
(wichtigste) Wirkung: Suppression der Gonadotropin-Sekretion Indikation: Prostatakarzinom, Mammakarzinom, Myome, Endometriose, Pubertas praecox UAW: Hitzewallungen, Schweißausbrüche, Libidoverlust, Impotenz, Osteoporose |
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Carbimazol
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Wirkweise: Hemmung der Thyreoperoxidase (Iod kann nicht mehr an Thyreoperoxidase binden, Thyreoperoxidase kann nicht mehr iodisieren)
(wichtigste) Wirkung: Thyreostatikum Indikation: Hyperthyreose, Intervalltherapie zur Radioiodtherapie, thyreotoxische Krise UAW: Agranulozytose, Allergie, Fieber, Ödem Kontraindikation: Granulozytopenie, Cholestase, Knochenmarkschädigung |
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HCG
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Indikation: Ovulationsauslösung, Kryptorchismus, Anovulation, Auslösung einer Superovulation
Sonstiges: Urin von schwangeren Frauen, rekombinant |
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Lutropin
Menotropin |
Wirkweise: LH, FSH-Analoga
Indikation: Sterilität bei Frauen Sonstiges: Lutropin rekombinant Menotropin aus dem Urin von Frauen in der Postmenopause |
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Urofollitropin
Follitropin α, β |
Wirkweise: FSH-Analoga
Indikation:assistierte Reproduktion Mann + Frau Sonstiges: Urofollitropin aus dem Urin von Frauen in der Postmenopause Follitropin rekombinant |
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Mestranol
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Indikation: Kontrazeption
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17α-Ethinylestradiol
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Indikation: orale Kontrazeption (mit Gestagenen), Hypoplasie d. Uterus, Ovarialinsuffizienz, Amenorrhoe, Abstillen
Sonstiges: Estrogen/Gestagen-Kontrazeption: Hemmung der Ovulation, Verhinderung Einnistung des Eis, Hemmung Penetrationsvermögen Spermium Vaginalring: Ethinylestradiol + Etonogestrel Postkoitale Kontrazeption mit Gestagen |
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Estradiol-17-valerat
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Indikation: orale Kontrazeption (mit Gestagenen), Hypoplasie d. Uterus, Ovarialinsuffizienz, Amenorrhoe, Abstillen
Sonstiges: Estrogen/Gestagen-Kontrazeption: Hemmung der Ovulation, Verhinderung Einnistung des Eis, Hemmung Penetrationsvermögen Spermium |
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Oxytocin
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Wirkweise: Hypophysenhinterlappenhormon, Wirkung abhängig vom Estrogen/Gestagen-Quotienten
(wichtigste) Wirkung: rhythmische Kontraktionen des Uterus bis zum Tetanus Uteri Indikation: Geburtseinleitung, Wehenschwäche, Kontraktion Gebärmutter, Lösen der Plazenta nach der Geburt |
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Desogestrel
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Wirkweise: Gestagen
Sonstiges: wirkt verlässlich als Ovulationshemmer! |
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Gestagene
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Wirkweise: Störung Eireifung, Störung Ovulation, Erhöhung der Viskosität des Cervixsekrets, Lutealinsuffizienz, verringerte Spermien- und TUbenmotilität
(wichtigste) Wirkung: Kontrazeption Sonstiges: Vorteile: Einnahme in der Stillzeit möglich, UAW der Estrogene fallen weg; Nachteile: Minipille: Zeitfenster von 3 h geringe kontrazeptive Sicherheit Gestagen-Implantate sehr sicher Dreimonatsspritze, Hormonimplantatae, Transdermale Kontrazeption, Intrauterinspriale (Levonorgestrel) Hohe Dosen → postkoitale Kontrazeption (Veränderung des Endometriums, Herabsetzung Implantierfähigkeit d. Embryos, Herabsetzung Tubenmotilität) |
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Raloxifen
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Selektiver Estrogenrezeptor-Modulator Wirkweise: ER-Antagonist in der Mamma, ER-Agonist im Knochen
Indikation: Osteoporoseprophylaxe in der Postmenopause UAW: Wechseljahre-Beschwerden, Beinkrämpfe, thromboembolische Beschwerden Sonstiges: senkt das Risiko für Mammakarzinom |
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Clomifen
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Selektiver Estrogenrezeptor-Modulator Wirkweise: kompetitiver ER-Antagonist im Hypothalamus
(wichtigste) Wirkung: erhöhte Gonadotropinausschütung Indikation: Ovulationsauslösung UAW: Mehrlingsschwangerschaften, Ovarialzysten |
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Clomifen
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Selektiver Estrogenrezeptor-Modulator Wirkweise: kompetitiver ER-Antagonist im Hypothalamus
(wichtigste) Wirkung: erhöhte Gonadotropinausschütung Indikation: Ovulationsauslösung UAW: Mehrlingsschwangerschaften, Ovarialzysten |
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Mifepriston
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Wirkweise: Antigestagen → Antagonismus am Progesteron- und Glucocorticoid-Rezeptor
Indikation: Schwangerschaftsabbruch vor dem 49. Tag, (+ PGE-Analog), Weheneinleitung bei intrauterinem fötalen Tod, postkoitale Kontrazeption |
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Mesterolon
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Indikation: Sustitutionstherapie: primärer und sekundärer Hypogonadismus, Pubertas tarda, übermäßiges Längenwachstum, Seneszenz
UAW: Salz- und Wasserretention, Ödeme, Gewichtszunahme, Akne, Abnahme HDL-Cholesterin, Hemmung d. Spermatogenese Kontraindikation: Prostata- oder Mammakarzinom, Schwangerschaft Sonstiges: oral |
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Testosteron
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Indikation: Sustitutionstherapie: primärer und sekundärer Hypogonadismus, Pubertas tarda, übermäßiges Längenwachstum, Seneszenz
UAW: Salz- und Wasserretention, Ödeme, Gewichtszunahme, Akne, Abnahme HDL-Cholesterin, Hemmung d. Spermatogenese Kontraindikation: Prostata- oder Mammakarzinom, Schwangerschaft Sonstiges: Pflaster, Gele, im-Injektion, |
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Tibolon
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Wirkweise: estrogene, gestagene, androgene Wirkung (wird zu 2 * Estrogen, 1* Gestagen/Androgen) → Gewebespezifische Biotransformation
Indikation: Postmenopause |
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Bicalutamid
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Wirkweise: Blockade Androgenrezeptor
Indikation: fortgeschrittenes Prostatakarzinom UAW: Gynäkomastie, Brustschmerzen, Galaktorrhoe, Libidoverminderung, Leberfktstörungen |
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Flutamid
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Wirkweise: Blockade Androgenrezeptor
Indikation: fortgeschrittenes Prostatakarzinom UAW: Gynäkomastie, Brustschmerzen, Galaktorrhoe, Libidoverminderung, Leberfktstörungen |
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Cyproteronacetat
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Wirkweise: Antiandrogen, hemmt die Testosteronsynthese
Indikation: Prostatakarzinom, männliche Pat. mit abnormaler oder krankhaft gesteigerter Sexualität, weibliche Pat. mit ausgeprägtem Hirsutismus bzw. androgenischer Alopezie, schwere Acne vulgaris, Hormonersatztherapie in der Menopause UAW: erniedrigte Spermatogenese, Libidoverlust, Gynäkomastie, Leberschäden |
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Alendronat
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Bisphosphonat
Indikation: Osteoporose, M. Paget, palliative Therapie tumorinduzierter Osteolysen und Hyperkalziämien, Schmerzen durch Knochenmetastasen UAW: massive Schleimhaut/Ösophagusreizung Kontraindikation: Niereninsuff, Schwangerschaft, Stillzeit, schwere akute Entzündungen des GIT Sonstiges: Einnahme mit viel Flüssigkeit + danach mind. 30 Minuten aufrechte Haltung |
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Calcitonin
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Wirkweise: senkt die Calcium und Phosphatkonzentrationen im Serum
(wichtigste) Wirkung: Schutz des Skeletts durch hemmung der Osteoklastenaktivität Indikation: schwere Hypercalciämien, M. Paget (Knochenverdickung, Erkrankung am Skelettsystem), Sudeck-Syndrom, tumorbedingte Hypercalciämien, Knochenschmerzen Kontraindikation: Hypocalciämien |
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Atorvastatin
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Wirkweise: HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Cholesterinsynthesehemmung)
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend, Verbesserung Endothel-Fkt (mehr NO), Abnahme/Stabilisierung atheroskl. Plaques, antithrombotischer Effekt Indikation: Hyperlipoproteinämie, Atherosklerose, DM & Dyslipidämie, multiple Risikofkt, KHK, pAVK, .. UAW: Hepatotoxizität, Myalgien, Myopathien, GIT-Störungen (Übelkeit, Diarrhoe) Sonstiges: stärkste LDL-Senkung von den Statinen LDL-Cholesterin-Absenkung bis zu 60 %, Komplikationsrisikosenkung bei KHK 30 % Lipidsenkende Wirkung dosisabhängig, aber es gilt die „Rule of six“: ab 10 mg je Verdopplung nur 6 % Reduzierung; deutliche TG-Reduzierung Ziel ist LDL unter 100 mg/dl, TG unter 200 mg/dl, HDL über 35 mg/dl in der Sekundärprävention CYP 3A4; Fibrate, Niacin → Muskeltoxizität |
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Metformin
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Wirkweise: Hemmung Glykogenolyse und Lipolyse
(wichtigste) Wirkung: Senkung d. nächtlichen Blutzuckers Indikation: DM Typ II UAW: GIT-Störungen bei Behandlungsbeginn Kontraindikation: Niereninsuff, Leberinsuff, Herzinsuff, OP, Pankreatitis, Röntgenuntersuchung mit i.v.-Kontrastmittel, Schwangerschaft Sonstiges: Biguanid; bei Monotherapie treten KEINE Hypoglykämien auf |
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Teriparatid
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Wirkweise: Parathormon-Fragment
Indikation: 2. Wahl Osteoporose |
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Etidronat
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Bisphosphonat
Indikation: Osteoporose, M. Paget, palliative Therapie tumorinduzierter Osteolysen und Hyperkalziämien, Schmerzen durch Knochenmetastasen UAW: massive Schleimhaut/Ösophagusreizung Kontraindikation: Niereninsuff, Schwangerschaft, Stillzeit, schwere akute Entzündungen des GIT Sonstiges: Einnahme mit viel Flüssigkeit + danach mind. 30 Minuten aufrechte Haltung |
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CYP 2D6
N-Acetyltransferase |
CYP 2D6: trizyklische Antidepressiva, SSRIs, Venlafaxin, Mianserin, Opioide, Neuroleptika (Haloperidol, Risperidon, ..), Tamoxifen, β-Blocker, Debrisoquin, Klasse I Antiarrhythmika (Na-Kanal-Blocker), Donepezil, orale Antidiabetika, Amphetamine, Metoclopramid Starke Hemmer: SSRIs (Fluoxetin, Paroxetin), Bupropion, Quinidin, Ritonavir Induktoren: Rifampicin, Dexamethason, Glutethimid
N-Acetyltransferase: Isoniazid, Hydrazalin, Clonazepam, Koffein, Metamizol, Sulfonamide |
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Saxagliptin
Alogliptin |
Wirkweise: Inkretin-Mimetikum, DPP4-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: steigert Insulinfreisetzung aus β-Zellen, hemmt Glucagonfreisetzung Indikation: DM Typ II Sonstiges: kein messbares Risiko der Unterzuckerung gewichtsneutral HbA1c nur um ~ 1 % gesenkt feste Kombination mit Metformin zur Wirkungsverstärkung oral wirksam |
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Acarbose
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Wirkweise: hemmt α-Glucosidase, (verzögerte Spaltung von Sacchariden im Darm)
(wichtigste) Wirkung: verzögerte Glucose-Resorption Indikation: DM Typ II UAW: Blähungen, Darmgeräusche, Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit Sonstiges: kaum therapeutisch wirksam |
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Liraglutid
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β-cytotropes Antidiabetikum
Wirkweise: GLP-1-Analog (wichtigste) Wirkung: Inkretin-Hormon, steigert Insulinfreisetzung aus β-Zellen, hemmt Glucagonfreisetzung Indikation: DM Typ II Sonstiges: Injektion einmal täglich Peptid |
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Exenatid
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β-cytotropes Antidiabetikum
Wirkweise: GLP-1-Analog (wichtigste) Wirkung: Inkretin-Hormon, steigert Insulinfreisetzung aus β-Zellen, hemmt Glucagonfreisetzung Indikation: DM Typ II Sonstiges: Injektion 2mal täglich Peptid |
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Glitazone
Pioglitazon |
Wirkweise: Insulin Sensitizer
UAW: Flüssigkeits-Retention, Übergewicht, Frakturen, cancerogen Sonstiges: aufgrund von erhöhtem Blasenkrebsrisiko nicht verschreiben! |
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Nateglinid
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Sulfonylharnstoff
Wirkweise: Kaliumkanal-Blockade (ATP-sensitiver K-Kanal SUR1) → Depolarisation → Ca-Kanalöffnung → Insulinfreisetzung (wichtigste) Wirkung: β-cytotropes Antidiabetikum Indikation: DM Typ II UAW: Hypoglykämie |
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Miglitol
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Wirkweise: hemmt α-Glucosidase, (verzögerte Spaltung von Sacchariden im Darm)
(wichtigste) Wirkung: verzögerte Glucose-Resorption Indikation: DM Typ II UAW: Blähungen, Darmgeräusche, Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit Sonstiges: kaum therapeutisch wirksam |
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Insulin
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(wichtigste) Wirkung: Senkung des Blutzuckers
Indikation: DM Typ I & II UAW: Hypoglykämie, Ketoazidose Sonstiges: 6 – 10 h Wirkdauer, Spritz-Ess-Abstand: 30 Minuten |
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Glimepirid
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Sulfonylharnstoff
Wirkweise: Kaliumkanal-Blockade (ATP-sensitiver K-Kanal SUR1) → Depolarisation → Ca-Kanalöffnung → Insulinfreisetzung (wichtigste) Wirkung: β-cytotropes Antidiabetikum Indikation: DM Typ II UAW: Hypoglykämie |
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Sitagliptin
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Wirkweise: Inkretin-Mimetikum, DPP-4-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: steigert Insulinfreisetzung aus β-Zellen, hemmt Glucagonfreisetzung Indikation: DM Typ II Sonstiges: kein messbares Risiko der Unterzuckerung gewichtsneutral HbA1c nur um ~ 1 % gesenkt feste Kombination mit Metformin zur Wirkungsverstärkung oral wirksam |
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Vildagliptin
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Wirkweise: Inkretin-Mimetikum, DPP4-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: steigert Insulinfreisetzung aus β-Zellen, hemmt Glucagonfreisetzung Indikation: DM Typ II Sonstiges: kein messbares Risiko der Unterzuckerung gewichtsneutral HbA1c nur um ~ 1 % gesenkt feste Kombination mit Metformin zur Wirkungsverstärkung oral wirksam |
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Glargin
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Wirkweise: langwirksames Insulin
(wichtigste) Wirkung: Senkung des Blutzuckers Indikation: Basistherapie DM Sonstiges: 1- oder 2mal am Tag, immer zur gleichen Zeit, egal wann 20 – 24 h Wirkdauer |
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Detemir
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Wirkweise: langwirksames Insulin
(wichtigste) Wirkung: Senkung des Blutzuckers Indikation: Basistherapie DM Sonstiges: 1- oder 2mal am Tag, immer zur gleichen Zeit, egal wann bis zu 24 h Wirkdauer |
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Repaglinid
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Sulfonylharnstoff
Wirkweise: Kaliumkanal-Blockade (ATP-sensitiver K-Kanal SUR1) → Depolarisation → Ca-Kanalöffnung → Insulinfreisetzung (wichtigste) Wirkung: β-cytotropes Antidiabetikum Indikation: DM Typ II UAW: Hypoglykämie |
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Niacin
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Wirkweise: Hemmung d. Lipolyse in Adipozyten → verminderte Fettfreisetzung aus dem Fettgewebe; Hemmung hepatischer TG-Synthese → verminderte VLDL und LDL-Prod, Zunahme HDL unbekannter Mechanismus
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend Indikation: Familiäre Hypercholesterinämie, Statine reichen nicht, Hyperlipoproteinämie, Pankreatitis-Prävention bei Pat mit schweren Hypertriglceridämien UAW: Flush (10 % d. Pat, PGD2-vermittelt), Juckreiz, Übelkeit, Diarrhoe, reversibler Anstieg d. Transaminasen Sonstiges: Statin + Nicotinsäurederivat: TG-Abnahme 25 %, LDL-Abnahme 19 %, HDL-Anstieg 20 % |
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Ezetimib
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Wirkweise: intestinale Cholesterin-Resorptionshemmung in der brush-border
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend Indikation: LDL-Zielwert trotz Statin-Therapie nicht erreicht, homozygote familiäre Hypercholesterinämie UAW: Diarrhoe, Myalgien, Rhabdomyolyse, Hepatitis, Pankreatitis, Thrombozytopenie Kontraindikation: Kombination mit Fibraten → Gallensteine Sonstiges: Aufnahme von TG unbeeinflusst, zusätzlich 20 % LDL-Reduktion |
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Simvastatin
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Wirkweise: HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Cholesterinsynthesehemmung)
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend, Verbesserung Endothel-Fkt (mehr NO), Abnahme/Stabilisierung atheroskl. Plaques, antithrombotischer Effekt Indikation: Hyperlipoproteinämie, Atherosklerose, DM & Dyslipidämie, multiple Risikofkt, KHK, pAVK, .. UAW: Hepatotoxizität, Myalgien, Myopathien, GIT-Störungen (Übelkeit, Diarrhoe) Sonstiges: Prodrug mit hohem First-Pass-Effekt, LDL-Cholesterin-Absenkung bis zu 60 %, Komplikationsrisikosenkung bei KHK 30 % Lipidsenkende Wirkung dosisabhängig, aber es gilt die „Rule of six“: ab 10 mg je Verdopplung nur 6 % Reduzierung, Reduktion Morbi- & Mortalität Ziel ist LDL unter 100 mg/dl, TG unter 200 mg/dl, HDL über 35 mg/dl in der Sekundärprävention CYP 3A4; Fibrate, Niacin → Muskeltoxizität |
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Zidovudin
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Wirkweise: durch zelluläre Kinasen zum Triphosphat → Nucleosid-Analogon, Reverse-Transkriptase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV UAW: Anämie, Leukopenie!!; GIT-Störungen, Kopfschmerzen, Benommenheit, psychische Veränderungen, Schlaflosigkeit, Myopathien (bis zur nekrotisierenden Myositis), Laktatazidose, Hepatomegalie, Transaminasen-Anstieg, Hepatitis Sonstiges: Bereits ins Zellgenom integrierte Viren bleiben unbeeinflusst Probenecid → Konz-Anstieg |
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Clofibrat
Etofibrat Bezafibrat Fenofibrat |
Wirkweise: Aktivierung Transkriptionsfaktor PPARα: Aktivierung der Lipoproteinlipase in peripheren Geweben (v.a. Endothel + Skelettmuskel) → Abbau v. VLDL → beschleunigter Abbau zu IDL + LDL → Leber: gesteigerter Abbau v. freien FS → Hemmung Cholesterin- und TG-Synthese
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend Indikation: Hyperlipidämie UAW: Übelkeit, Erbrechen, Flatulenz, Diarrhoe, Myalgien, Muskelschwächen, Myositis, Gallensteine, Leukopenie Sonstiges: Abnahme VLDL + TG 30 – 65 %, HDL-Anstieg 10 – 30 %, LDL unklar |
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Inositolnicotinat
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Wirkweise: Hemmung d. Lipolyse in Adipozyten → verminderte Fettfreisetzung aus dem Fettgewebe; Hemmung hepatischer TG-Synthese → verminderte VLDL und LDL-Prod, Zunahme HDL unbekannter Mechanismus
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend Indikation: Familiäre Hypercholesterinämie, Statine reichen nicht, Hyperlipoproteinämie, Pankreatitis-Prävention bei Pat mit schweren Hypertriglceridämien UAW: Flush (10 % d. Pat, PGD2-vermittelt), Juckreiz, Übelkeit, Diarrhoe, reversibler Anstieg d. Transaminasen Sonstiges: Statin + Nicotinsäurederivat: TG-Abnahme 25 %, LDL-Abnahme 19 %, HDL-Anstieg 20 % |
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Nicotinsäure retardiert
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Wirkweise: Hemmung d. Lipolyse in Adipozyten → verminderte Fettfreisetzung aus dem Fettgewebe; Hemmung hepatischer TG-Synthese → verminderte VLDL und LDL-Prod, Zunahme HDL unbekannter Mechanismus
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend Indikation: Familiäre Hypercholesterinämie, Statine reichen nicht, Hyperlipoproteinämie, Pankreatitis-Prävention bei Pat mit schweren Hypertriglceridämien UAW: Flush (10 % d. Pat, PGD2-vermittelt), Juckreiz, Übelkeit, Diarrhoe, reversibler Anstieg d. Transaminasen Sonstiges: Statin + Nicotinsäurederivat: TG-Abnahme 25 %, LDL-Abnahme 19 %, HDL-Anstieg 20 % |
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Xantinolnicotinat
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Wirkweise: Hemmung d. Lipolyse in Adipozyten → verminderte Fettfreisetzung aus dem Fettgewebe; Hemmung hepatischer TG-Synthese → verminderte VLDL und LDL-Prod, Zunahme HDL unbekannter Mechanismus
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend Indikation: Familiäre Hypercholesterinämie, Statine reichen nicht, Hyperlipoproteinämie, Pankreatitis-Prävention bei Pat mit schweren Hypertriglceridämien UAW: Flush (10 % d. Pat, PGD2-vermittelt), Juckreiz, Übelkeit, Diarrhoe, reversibler Anstieg d. Transaminasen Sonstiges: Statin + Nicotinsäurederivat: TG-Abnahme 25 %, LDL-Abnahme 19 %, HDL-Anstieg 20 % |
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Gemfibrozil
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Wirkweise: Aktivierung Transkriptionsfaktor PPARα: Aktivierung der Lipoproteinlipase in peripheren Geweben (v.a. Endothel + Skelettmuskel) → Abbau v. VLDL → beschleunigter Abbau zu IDL + LDL → Leber: gesteigerter Abbau v. freien FS → Hemmung Cholesterin- und TG-Synthese
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend Indikation: Hyperlipidämie UAW: Übelkeit, Erbrechen, Flatulenz, Diarrhoe, Myalgien, Muskelschwächen, Myositis, Gallensteine, Leukopenie Sonstiges: Abnahme VLDL + TG 30 – 65 %, HDL-Anstieg 10 – 30 %, LDL unklar |
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Captopril
Lisinopril |
Wirkweise: ACE-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: Senkung der Nachlast, Verminderung der ATII-vermittelten Umbauprozesse im Myokard, Bradydinin-Abbauhemmung, Aldosteronantagonist, Senkung des Sympathikotonus Indikation: Hypertonie (1. Wahl) UAW: Trockener Husten, Hypotonie, Geschmacksstörungen, Angiödem (Quincke-Ödem, wenige Stunden nach Erstdosis oder in 10 Jarhen, nicht dosisabhängig!), Nierenfktstörungen Kontraindikation: Nierenartierenstenose! (Angiotensin-II für die Aufrechterhaltung der GFR unerlässlich) |
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Omega-3-Säureethylester
Eicosapentaensäure Docosahexaensäure |
Wirkweise: „falsche“ Substrate für Enzyme der TG-Synthese
(wichtigste) Wirkung: VLDL-Senkung Indikation: Sekundärprävention nach Herzinfarkt, Hypertriglyceridämie UAW: GI-Trakt, Transaminasenerhöhung |
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Nicotinsäure/Laropiprant
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Wirkweise: Hemmung d. Lipolyse in Adipozyten → verminderte Fettfreisetzung aus dem Fettgewebe; Hemmung hepatischer TG-Synthese → verminderte VLDL und LDL-Prod, Zunahme HDL unbekannter Mechanismus
(wichtigste) Wirkung: lipidsenkend Indikation: Familiäre Hypercholesterinämie, Statine reichen nicht, Hyperlipoproteinämie, Pankreatitis-Prävention bei Pat mit schweren Hypertriglceridämien UAW: Juckreiz, Übelkeit, Diarrhoe, reversibler Anstieg d. Transaminasen Sonstiges: Laropiprant hemmt PGD2-Rezeptor (kein Flush); Statin + Nicotinsäurederivat: TG-Abnahme 25 %, LDL-Abnahme 19 %, HDL-Anstieg 20 % |
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Aliskiren
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Wirkweise: Renin-Inhibitor (nicht-peptidisch, oral)
(wichtigste) Wirkung: Blutrucksenkung Indikation: essentielle Hypertonie UAW: Durchfall, Kopfschmerzen, Übelkeit, Müdigkeit Kontraindikation: Schwangerschaft |
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Losartan
Valsartan Eprosartan Candesartan |
Wirkweise:AT1-Rezeptor-Antagonisten (kompetitiv)
(wichtigste) Wirkung: Hemmung der kardiovaskulären Angiotensin-II-Wirkungen, Verminderung der Angiotensin-II-vermittelten Umbauprozese am Myokard, Hemmung der Aldosteronsekretion, Senkung peripherer Sympathikotonus Indikation: Hypertonie UAW: Nebenwirkungsprofil auf Placebo-Niveau; Anstieg des Plasmarenins Kontraindikation: Nierenartierenstenose! (Angiotensin-II für die Aufrechterhaltung der GFR unerlässlich) Sonstiges: Beibehaltung AT2-vermittelter Wirkungen |
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Ramipril
Enalapril Fosinopril Captopril |
Wirkweise: ACE-Inhibitoren
(wichtigste) Wirkung: Senkung der Nachlast, Verminderung der ATII-vermittelten Umbauprozesse im Myokard, Bradydinin-Abbauhemmung, Aldosteronantagonist, Senkung des Sympathikotonus Indikation: Hypertonie (1. Wahl) UAW: Trockener Husten, Hypotonie, Geschmacksstörungen, Angiödem (Quincke-Ödem, wenige Stunden nach Erstdosis oder in 10 Jarhen, nicht dosisabhängig!), Nierenfktstörungen Kontraindikation: Nierenartierenstenose! (Angiotensin-II für die Aufrechterhaltung der GFR unerlässlich) Sonstiges: Prodrugs |
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Nicorandil
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Wirkweise: ATP-Kalumkanalöffner → Hyperpolarisation → erniedrigter Ca-Einstrom → Vasodilatation
(wichtigste) Wirkung: Verminderung der Vor- und Nachlast, Blutdrucksenkung Indikation: AP |
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Minoxidil
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Wirkweise: ATP-Kalumkanalöffner → Hyperpolarisation → erniedrigter Ca-Einstrom → Vasodilatation
(wichtigste) Wirkung: Blutdrucksenkung Indikation: Hypertonie, Alopecia androgenetica UAW: starke Natrium- und Wasserretention Sonstiges: Reserveantihypertensivum, nur in Kombination mit Diuretikum Inaktives Prodrug, wird in der Leber zu aktivem Metabolit |
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Diazoxid
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Wirkweise: ATP-Kalumkanalöffner → Hyperpolarisation → erniedrigter Ca-Einstrom → Vasodilatation
(wichtigste) Wirkung: Insulinausschüttung(, Blutdrucksenkung) Indikation: Hypoglykämie Sonstiges: wird nicht mehr als Antihypertensivum verwendet |
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Dihydralazin
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Wirkweise: unbekannt
(wichtigste) Wirkung: Dilatation von Arteriolen und kleinen Arterien, Abnahme des peripheren Widerstands → Senkung der Nachlast Indikation: Reserve-Antihypertonikum Sonstiges: keine Wirkung auf Kapazitätsgefäße gegenregulatorische RAAS-Aktivierung, daher nur in Kombination mit anderen Antihypertensiva |
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Hydralazin
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Wirkweise: unbekannt
(wichtigste) Wirkung: Dilatation von Arteriolen und kleinen Arterien, Abnahme des peripheren Widerstands → Senkung der Nachlast Indikation: Reserve-Antihypertonikum Sonstiges: keine Wirkung auf Kapazitätsgefäße gegenregulatorische RAAS-Aktivierung, daher nur in Kombination mit anderen Antihypertensiva |
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Pinacidil
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Wirkweise: ATP-Kalumkanalöffner → Hyperpolarisation → erniedrigter Ca-Einstrom → Vasodilatation
(wichtigste) Wirkung: Blutdrucksenkung Indikation: Hypertonie UAW: starke Natrium- und Wasserretention Sonstiges: Reserveantihypertensivum, nur in Kombination mit Diuretikum Inaktives Prodrug, wird in der Leber zu aktivem Metabolit |
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Tadalafil
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Wirkweise: PDE5-Inhibitor (cGMP-spezifische Phosphodiesterase) → mehr cGMP→ Entspannung der glatten Muskulatur
(wichtigste) Wirkung: Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie Kontraindikation: nitrathaltige Medikamente, KHK Sonstiges: CYP 3A4-Hemmer |
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Vardenafil
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Wirkweise: PDE5-Inhibitor (cGMP-spezifische Phosphodiesterase) → mehr cGMP→ Entspannung der glatten Muskulatur
(wichtigste) Wirkung: Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie Kontraindikation: nitrathaltige Medikamente, KHK Sonstiges: CYP 3A4-Hemmer |
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Sildenafil
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Wirkweise: PDE5-Inhibitor (cGMP-spezifische Phosphodiesterase) → mehr cGMP→ Entspannung der glatten Muskulatur
(wichtigste) Wirkung: Vasodilatation Indikation: erektile Dysfunktion, pulmonale Hypertonie Kontraindikation: nitrathaltige Medikamente, KHK Sonstiges: CYP 3A4-Hemmer Viagra |
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Meziocillin
Piperacillin |
β-lactam-Antibiotika, Acylaminopenicilline
Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: Streptokokken, Pneumokokken, Haemophilus, KEIN S. aureus Sonstiges: Penicillinase-stabil bei wenig Penicillinase |
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Lopinavir
Tipranavir Fosamprenavir |
Wirkweise: HIV-Protease-Hemmstoff (stabilisierte Phe-Pro-Bindungen)
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV UAW: GIT-Störungen, Hepatotoxizität, Lipidstoffwechsel-Veränderungen, Neurologische Beschwerden, Hyperglycerinämie, Dislipidämie, Hyperlipidämie, Adipositas, Insulin-Resistenz Sonstiges: CYP 3A4-, CYP 2D6-Hemmung → Boosterung mit Ritonavir, Induktion von CYP 1A2 (Theophyllin-Abbau verschnellert), Glucuronyltransferase (Estradiol-Spiegel sinkt schneller) Interaktion mit Lipid-regulierenden Enzymen |
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Bosentan
Ambrisentan |
Wirkweise: Endothelin-Rezeptorantagonist
(wichtigste) Wirkung: Vasodilatation Indikation: pulmonale Hypertonie |
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Trimethoprim
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Wirkweise: Dihydrofolatreduktase-Inhibitor (Folsäureantagonist)
(wichtigste) Wirkung: antibakteriell gegen grampositive und gramnegative Keime Indikation: Harnwegsinfekt UAW: GIT-Beschwerden, Ausschläge, Fieber,… Sonstiges: Gabe in Kombination mit einem Sulfonamid |
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Stavudin
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Wirkweise: Nucleosid-Analogon, Reverse-Transkriptase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV UAW: Pankreatitis, GIT-Störungen, Kopfschmerzen, Benommenheit, Laktatazidose, Hepatomegalie, Transaminasen-Anstieg, Hepatitis, periphere Neuropathie, Lipoatrophie, Dyslipidämie |
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Didanosin
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Wirkweise: Nucleosid-Analogon, Reverse-Transkriptase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV UAW: Pankreatitis, GIT-Störungen, Kopfschmerzen, Benommenheit, Laktatazidose, Hepatomegalie, Transaminasen-Anstieg, Hepatitis, periphere Neuropathie |
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Amoxycillin
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β-lactam-Antibiotikum, Aminopenicillin
Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: S. aureus, Enterokokken, Haemophilus, Listerien, E.coli Sonstiges: keine intrazelluläre Wirkung, hohe therapeutische Breite |
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Cotrimoxazol
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feste Kombination aus Trimethoprim und Sulfamethoxazol (Sulfonamid) 1:5
Wirkweise: Folsäure-Antagonist + Dihydropteorat-Synthase-Antagonist (Folsäuresynthese) (wichtigste) Wirkung: Antibiotikum Indikation: Pneumocystis jiruveci/carinii, AIDS UAW: Hautrkt, BB-Veränderungen (Leukopenie, Anämie, Thrombozytopenie), Sonstiges: QT-Verlängerung |
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Pyrimethamin
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Wirkweise: Dihydrofolatreduktase-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: wirkt gegen Protozoen Indikation: Toxoplasmose Sonstiges: Gabe in Kombination mit einem Sulfonamid |
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Oxacillin
Methicillin |
β-lactam-Antibiotikum, Isoxazolylpenicillin
Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: Staphylokokken Sonstiges: Penicillinase-stabil |
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Ampicillin
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β-lactam-Antibiotikum, Aminopenicillin
Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: S. aureus, Enterokokken, Haemophilus, Listerien, E. coli Sonstiges: keine intrazelluläre Wirkung, hohe therapeutische Breite |
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Penicillin G
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β-lactam-Antibiotikum
Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: Streptokokken, Pneumokokken, Meningokokken Sonstiges: keine intrazelluläre Wirkung, hohe therapeutische Breite |
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Loracarbef
Cefuroxim |
β-lactam-Antibiotikum
Cephalosporin 2. Generation Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: bakterielle Infektionen der oberen und unteren Atemwege einschließlich Tonsillitis, Pharyngitis und Otitis media, Infektionen der Harnwege, Haut- und Weichteilinfektionen; Staphylokokken, Streptokokken, Haemophilus, Proteus Sonstiges: gute Verträglichkeit, hohe therapeutische Breite, keine intrazell. Wrk Oxacillin nur Staphylokokken, β-lactamasefest |
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Cefalexin
Cefacior Cefadroxil |
β-lactam-Antibiotika
Cephalosporine 1. Generation Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: bakterielle Infektionen der oberen und unteren Atemwege einschließlich Tonsillitis, Pharyngitis und Otitis media, Infektionen der Harnwege, Haut- und Weichteilinfektionen; Staphylokokken, Streptokokken, Haemophilus, … Sonstiges: gute Verträglichkeit, hohe therapeutische Breite, keine intrazell. Wrk |
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Cefotaxim
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β-lactam-Antibiotikum
Cephalosporin 3. Generation Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: bakterielle Infektionen der oberen und unteren Atemwege einschließlich Tonsillitis, Pharyngitis und Otitis media, Infektionen der Harnwege, Haut- und Weichteilinfektionen; Streptokokken, Enterobacteriae, KEIN S. aureus, Haemophilus, Proteus, Serratia, Klebsiella, … Sonstiges: gute Verträglichkeit, hohe therapeutische Breite, keine intrazell. Wrk |
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Imipenem
Meropenem Ertapenem |
β-lactam-Antibiotika, Carbapeneme
Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: grampositive, gramnegative, Anaerobier; akute Hospitalinfektionen durch unbekannte Erreger, schwere polymikrobielle Infektionen, β-lactam-resistente Erreger UAW: Ausbritung resistenter Erreger (auch Hefen) Sonstiges: breites Spektrum, Reserveantibiotika! Imipenem fixe Kombi mit Dehydropeptidase I-Inhibitor Cilastatin; Alle nur intravenös |
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Aztreonam
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-lactam-Antibiotikum, Monobactam
Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: grem-negative, aerobe Bakterien Sonstiges: selten eingesetzt, evtl sinnvoll bei Penicillin-/Cephalosporin-Allergie |
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Vefexim
Cefpodoxim-Proxetil Ceftributen |
β-lactam-Antibiotikum
Cephalosporine 3. Generation Wirkweise: Transpeptidase-Hemmung Indikation: bakterielle Infektionen der oberen und unteren Atemwege einschließlich Tonsillitis, Pharyngitis und Otitis media, Infektionen der Harnwege, Haut- und Weichteilinfektionen; Streptokokken, Enterobacteriae, KEIN S. aureus, Haemophilus, Proteus, Serratia, Klebsiella, … Sonstiges: gute Verträglichkeit, hohe therapeutische Breite, keine intrazell. Wrk |
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Gentamicin
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Aminoglykosid
Wirkweise: Ribos.: falsche tRNA→Nonsense-Prot Indikation: parenterale Behandlung akut lebensbedr. sept. Infekte; Endokarditis, Pseudom., Mykobakt., Enterok., Listerien, Staphylok. Enterobakt., M.Menière (Innenohr zerst.!) UAW: ototoxisch, nephrotox., neuromusk. Block. Kontraindikation: Bakterien mit anaerobem Stoffwechsel (über O2-Transporter in Zelle) Sonstiges: breites Wirkspektrum, primär bakterizid, rascher Wirkungseintritt, synergistische Wirkungssteigerung mit β-Lactam-AB Konzabh Bakterizidie, postantibiotischer Effekt (Hemmung nach Abfall der MBK), transitorische Resistenz, Einmal-täglich-Dosierung KEINE Mischung von Aminoglykosiden und β-Lactam-AB in einer Flasche → Inaktivierung! |
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Netilmicin
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Aminoglykosid
Wirkweise: Ribos.: falsche tRNA→Nonsense-Prot Indikation: parenterale Behandlung akut lebensbedrohlicher sept. Infekte; Endokarditis, Pseudomonas, Mykobakteriosen, Enterokokken, Listerien, Staphylok. Enterobakt. UAW: ototoxisch, nephrotox., neuromusk. Block. Kontraindikation: Bakterien mit anaerobem Stoffwechsel (über O2-Transporter in Zelle) Sonstiges: breites Wirkspektrum, primär bakterizid, rascher Wirkungseintritt, synergistische Wirkungssteigerung mit β-Lactam-AB Konzabh Bakterizidie, postantibiotischer Effekt (Hemmung nach Abfall der MBK), transitorische Resistenz, Einmal-täglich-Dosierung KEINE Mischung von Aminoglykosiden und β-Lactam-AB in einer Flasche → Inaktivierung! |
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Amikacin
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Aminoglykosid
Wirkweise: Ribos.: falsche tRNA→Nonsense-Prot Indikation: parenterale Behandlung akut lebensbedrohlicher sept. Infekte; Endokarditis, Pseudomonas, Mykobakteriosen, Enterokokken, Listerien, Staphylok. Enterobakt. UAW: ototoxisch, nephrotox., neuromusk. Block. Kontraindikation: Bakterien mit anaerobem Stoffwechsel (über O2-Transporter in Zelle) Sonstiges: breites Wirkspektrum, primär bakterizid, rascher Wirkungseintritt, synergistische Wirkungssteigerung mit β-Lactam-AB Konzabh Bakterizidie, postantibiotischer Effekt (Hemmung nach Abfall der MBK), transitorische Resistenz, Einmal-täglich-Dosierung KEINE Mischung von Aminoglykosiden und β-Lactam-AB in einer Flasche → Inaktivierung! |
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Tobramycin
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Aminoglykosid
Wirkweise: Ribos.: falsche tRNA→Nonsense-Prot Indikation: parenterale Behandlung akut lebensbedrohlicher sept. Infekte; Endokarditis, Pseudomonas, Mykobakteriosen, Enterokokken, Listerien, Staphylok. Enterobakt. UAW: ototoxisch, nephrotox., neuromusk. Block. Kontraindikation: Bakterien mit anaerobem Stoffwechsel (über O2-Transporter in Zelle) Sonstiges: breites Wirkspektrum, primär bakterizid, rascher Wirkungseintritt, synergistische Wirkungssteigerung mit β-Lactam-AB Konzabh Bakterizidie, postantibiotischer Effekt (Hemmung nach Abfall der MBK), transitorische Resistenz, Einmal-täglich-Dosierung KEINE Mischung von Aminoglykosiden und β-Lactam-AB in einer Flasche → Inaktivierung! |
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Clarithromycin
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Makrolid-Antibiotikum
Wirkweise: Hemmung Proteinsynthese an 50S-UE der 70S-Ribosomen (Weiterrücken) Indikation: Streptokokken, Moraxella, Chlamydien, Mykoplasmen UAW: Leberschäden, Hörschäden (reversibel), QT-Zeit-Verlängerung (Achtung bei Terfenadin-Medikation!) Sonstiges: CYP 34A-Hemmer auch Zellwandlose und Schraubenförmige! WW mit THeophyllin → HRS, WW mit Ciclosporin → Nierenschäden |
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Roxithromycin
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Makrolid-Antibiotikum
Wirkweise: Hemmung Proteinsynthese an 50S-UE der 70S-Ribosomen (Weiterrücken) Indikation: Streptokokken, Moraxella, Chlamydien, Mykoplasmen UAW: Leberschäden, Hörschäden (reversibel), QT-Zeit-Verlängerung (Achtung bei Terfenadin-Medikation!) Sonstiges: CYP 34A-Hemmer auch Zellwandlose und Schraubenförmige! WW mit THeophyllin → HRS, WW mit Ciclosporin → Nierenschäden |
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Erythromycin
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Makrolid-Antibiotikum
Wirkweise: Hemmung Proteinsynthese an 50S-UE der 70S-Ribosomen (Weiterrücken) Indikation: Streptokokken, Moraxella, Chlamydien, Mykoplasmen UAW: Leberschäden, Hörschäden (reversibel), QT-Zeit-Verlängerung (Achtung bei Terfenadin-Medikation!) Sonstiges: CYP 34A-Hemmer auch Zellwandlose und Schraubenförmige! Mittel der Wahl bei Kindern und Schwangeren WW mit THeophyllin → HRS, WW mit Ciclosporin → Nierenschäden |
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Clindamycin
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Lincosamid-Antibiotikum
Wirkweise: 50S-Ribosom-Inhibition, bakteriostatisch Indikation: Osteomyelitis, Penicillin- und Cephalosporin-Allergie, Kombination mit Anaerobiern UAW: schwere pseudomembranöse Enterocolitis, neuromuskuläre Blockade bei Komedikation mit Muskelrelaxantien Sonstiges: Weichteilpenetration |
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Telithromycin
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Ketolid-Antibiotikum
Wirkweise: Hemmung Proteinsynthese an 50S-UE der 70S-Ribosomen Indikation: Streptokokken, Moraxella, Chlamydien, Mykoplasmen |
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Azithromycin
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Makrolid-Antibiotikum
Wirkweise: Hemmung Proteinsynthese an 50S-UE der 70S-Ribosomen (Weiterrücken) Indikation: Streptokokken, Moraxella, Chlamydien, Mykoplasmen UAW: Leberschäden, Hörschäden (reversibel), QT-Zeit-Verlängerung (Achtung bei Terfenadin-Medikation!) Sonstiges: KEINE WW mit CYP 3A4!! |
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Quinupristin/Dalfopristin
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Streptogramin-Antibiotika
Wirkweise: 50S-Ribosomen-Inhibition (Bindung, Hemmung Peptidyltransferase, Elongationshemmung, inkomplette Proteinketten) Indikation: ReserveAB bei Resistenz gegen Vancomycin (E. faecium); nosokomiale Pneumonie, Haut, Weichteilinfektionen |
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Chloramphenicol
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Wirkweise: hemmt Peptidyltransferase, bakteriostatisch
Indikation: nicht-beherrschbare Infektionskrankheiten wie Typhus, Pest, Ruhr, Diphterie, Malaria UAW: aplastische Anämie (pot. Lebensbedrohlich) Kontraindikation: Kinder!! (können nicht glucoronidieren) Sonstiges: ausschließlich über Glucoronidierung eliminiert Reserveantibiotikum CYP 3A4 |
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Lincomycin
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Lincosamid-Antibiotikum
Wirkweise: 50S-Ribosom-Inhibition, bakteriostatisch Indikation: Osteomyelitis, Penicillin- und Cephalosporin-Allergie, Kombination mit Anaerobiern UAW: schwere pseudomembranöse Enterocolitis, neuromuskuläre Blockade bei Komedikation mit Muskelrelaxantien Sonstiges: Weichteilpenetration |
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Ciprofloxacin
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Gruppe-II-Chinolon-Antibiotikum
Wirkweise: Topoisomerase-II(Gyrase)-Hemmung, Topoisomerase IV-Hemmung Indikation: zahlreiche UAW: GIT-Störungen (Erbrechen, Diarrhoe,..), NS-Störungen (Schlafstörungen, Erregbarkeit, ..), Allergie, Phototoxizität (Degradationsprodukte sind Radikale), QT-Verlängerung, Muskel- und Gelenkbeschwerden, Tendopathien (keine chondrotoxischen Effekte) Kontraindikation: bis Pubertät (wg. Schädigung d. Wachstumsfugen-Knorpel) |
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Norfloxacin
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Gruppe-I-Chinolon-Antibiotikum
Wirkweise: Topoisomerase-II(Gyrase)-Hemmung, Topoisomerase IV-Hemmung Indikation: Harnwegsinfekte UAW: GIT-Störungen (Erbrechen, Diarrhoe,..), NS-Störungen (Schlafstörungen, Erregbarkeit, ..), Allergie, Phototoxizität (Degradationsprodukte sind Radikale), QT-Verlängerung, Muskel- und Gelenkbeschwerden, Tendopathien Kontraindikation: bis Pubertät (wg. Schädigung d. Wachstumsfugen-Knorpel) |
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Oxazolidinone
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Wirkweise: falsche tRNA → Ribosom-Inhibition
Indikation: ReserveAB bei Resistenz gegen Vancomycin (E. faecium); nosokomiale Pneumonie, Haut, Weichteilinfektionen |
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Levofloxacin
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Gruppe-III-Chinolon-Antibiotikum
Wirkweise: Topoisomerase-II(Gyrase)-Hemmung, Topoisomerase IV-Hemmung Indikation: besser gegen grampos + atyp. UAW: GIT-Störungen (Erbrechen, Diarrhoe,..), NS-Störungen (Schlafstörungen, Erregbarkeit, ..), Allergie, Phototoxizität (Degradationsprodukte sind Radikale), QT-Verlängerung, Muskel- und Gelenkbeschwerden, Tendopathien (keine chondrotoxischen Effekte) Kontraindikation: bis Pubertät (wg. Schädigung d. Wachstumsfugen-Knorpel) |
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Enoxacin
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Gruppe-II-Chinolon-Antibiotikum
Wirkweise: Topoisomerase-II(Gyrase)-Hemmung, Topoisomerase IV-Hemmung Indikation: zahlreiche UAW: GIT-Störungen (Erbrechen, Diarrhoe,..), NS-Störungen (Schlafstörungen, Erregbarkeit, ..), Allergie, Phototoxizität (Degradationsprodukte sind Radikale), QT-Verlängerung, Muskel- und Gelenkbeschwerden, Tendopathien (keine chondrotoxischen Effekte) Kontraindikation: bis Pubertät (wg. Schädigung d. Wachstumsfugen-Knorpel) Sonstiges: antibakteriell wenig aktiv |
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Ofloxacin
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Gruppe-II-Chinolon-Antibiotikum
Wirkweise: Topoisomerase-II(Gyrase)-Hemmung, Topoisomerase IV-Hemmung Indikation: zahlreiche UAW: GIT-Störungen (Erbrechen, Diarrhoe,..), NS-Störungen (Schlafstörungen, Erregbarkeit, ..), Allergie, Phototoxizität (Degradationsprodukte sind Radikale), QT-Verlängerung, Muskel- und Gelenkbeschwerden, Tendopathien (keine chondrotoxischen Effekte) Kontraindikation: bis Pubertät (wg. Schädigung d. Wachstumsfugen-Knorpel) |
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Nitroimidazole
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Wirkweise: DNA-Schädigung
Indikation: Anaerobier, Protozoen Sonstiges: wichtigster Vertreter Metronidazol |
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Sulfonamide
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Wirkweise: Hemmung der Folsäure-Synthese & Carboanhydase
(wichtigste) Wirkung: Diuretika, Antidiabetika, Antibiotika Indikation: E.coli, Pseudomonas, Staphylokokken, Streptokokken, Pneumocystis jiruvecii Kontraindikation: Schwangerschaft Sonstiges: meistens in Kombination mit Diaminopyrimidinen → Cotrimoxazol |
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Moxifloxacin
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Gruppe-IV-Chinolon-Antibiotikum
Wirkweise: Topoisomerase-II(Gyrase)-Hemmung, Topoisomerase IV-Hemmung Indikation: besser gegen grampositive, atypische, Anaerobier UAW: GIT-Störungen (Erbrechen, Diarrhoe,..), NS-Störungen (Schlafstörungen, Erregbarkeit, ..), Allergie, Phototoxizität (Degradationsprodukte sind Radikale), QT-Verlängerung, Muskel- und Gelenkbeschwerden, Tendopathien (keine chondrotoxischen Effekte) Kontraindikation: bis Pubertät (wg. Schädigung d. Wachstumsfugen-Knorpel) |
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Ethambutol
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Wirkweise: Hemmung der Peptidoglykan-Biosynthese, tuberkulostatisch
Indikation: Tuberkulose UAW: Optikusneuritis, Leukozyto- & Thrombopenie, Brechreiz, … Kontraindikation: Augenerkrankungen Sonstiges: immer nur auf sich gerade vermehrende Erreger Oral gut bioverfügbar Gute Gewebegängigkeit Elimination renal |
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Rifampicin
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Wirkweise: Hemmung der bakteriellen DNA-abhängigen RNA-Polymerase, bakterizid → Transkriptionshemmung
Indikation: Tuberkulose UAW: GIT-Störungen, leichte Leberschäden, neurologische Störungen, immunpathologisch, Orange-Färbung von Körpersekreten Sonstiges: CYP 2C9-Induktion (schnellere Verstoffwechselung Antiepileptika, Kontrazeptiva, ..) Stärkstes Antituberkulotikum, tuberkulozid!! Als einziges gegen fast ruhende Erreger wirksam, Resistenz selten, oral gut bioverfügbar, gut gewebe- und liquorgängig |
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Isoniazid
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Wirkweise: Katalase/Peroxidase → Isonicotinsäure-Radikal → Einbau in NAD anstelle von Nikotinsäure → NAD-Blockade in Reduktase InhA (Mykolsäuresynthese)-Hemmung und Nukleinsäurensynthese; übermäßige Produktion von O2-Metaboliten
Indikation: Tuberkulose UAW: ZNS-/GIT-Störungen, Leberschaden, BB-Veränderungen Sonstiges: tuberkulozid bei stark proliferierenden Keimen, tuberkulostatisch bei langsam wachsenden Keimen; gute Gewebegängigkeit, auch intrazellulär, oral 90 % bioverfügbar, Abbau intrazellulär durch Acetylierung, dann renale Elimination (Achtung Schnellacetylierer (1 h) vs Langsamac. (3 h)) |
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Oseltamvir
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Wirkweise: Neuramidase-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Influenza A, B, , Prophylaxe bei Personen mit KI gegen die Impfung, fehlende Verfügbarkeit der Impfung UAW: GIT-Beschwerden, neuropsychiatrische Störungen bei Kindern Sonstiges: gute orale Verfügbarkeit, Behandlungsbeginn innerhalb von 48 h nach Auftreten der Symptome → Krankheitsverlauf um 1 – 2 Tage verkürzt; zunehmende Resistenzen (>97 % in H1N1/Schweinegrippe!!) |
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Pyrazinamid
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Wirkweise: nicht genau bekannt, Einfluss auf Nicotinamid-Stoffwechsel
Indikation: Tuberkulose UAW: hepatische Effekte, renale Effekte Kontraindikation: Schwangerschaft Sonstiges: bestes Mittel gegen intrazelluläre Tuberkelbakterien, oral gut bioverfügbar, gute Gewebe- und Liquorgängigket, Elimination über Metabolisierung und anschließender renaler Ausscheidung, im sauren Milieu am besten wirksam |
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Streptomycin
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Aminoglykosid
Wirkweise: hemmt 30S-UE am Ribosom; t-RNA kann nicht mehr binden Indikation: gramnegative Erreger, Tuberkulose UAW: Gehörlosigkeit beim Neugeborenen, Nephrotoxizität Sonstiges: Aktivität in vivo gegen extrazelluläre Erreger in O2-reichem Milieu → Kavernen |
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Cidofovir
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Wirkweise: NucleoTid-Analogon
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: CMV-Retinitis, AIDS UAW: Nephrotoxizität, Hämatotoxizität (Neutropenie), mutagene, kanzerogene, teratogene Wirkung |
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Aciclovir
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Wirkweise: virale Thymidinkinase phosphoryliert A. → Hemmung der viralen DNA-Polymerase
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Herpesviren; Varizella Zoster, Herpes simplex UAW: Nephrotoxizität (Auskristallisierung in Nierentubuli), Neurologische und GIT-Störungen Kontraindikation: EBV, CMV (kodieren nicht für Thymidinkinase) Sonstiges: Phosphorylierung durch virale Thymidinkinase, hohe Selektivität, geringe Toxizität Orale Bioverfügb. 15 %, Valaciclovir 50 % |
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Zanamvir
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Wirkweise: Neuramidase-Inhibitor
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Influenza A, B UAW: Bronchospasmus, Allergie Kontraindikation: Schwangerschaft und Stillzeit, Kinder unter 5 Sonstiges: schlechte orale Verfügbarkeit, Inhalation, lokale Wirkung; Behandlungsbeginn innerhalb von 48 h nach Auftreten der Symptome → Krankheitsverlauf um 1 – 2 Tage verkürzt; zunehmende Resistenzen |
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HAART (HochAktive AntiRetrovirale Therapie)
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2 Nukleosid-Analoga (RT-Hemmer)
+ 1 Proteaseinhibitor Bsp.: Zidovudin + Lamivudin + Indinavir Marker für den Therapieerfolg ist die Viruslast & Anzahl der CD4-positiven Zellen im Blut |
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Foscarnet
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Wirkweise: inhibiert virale DNA-, RNA-Polymerase und Reverse Transkriptase durch Hemmung Pyrophosphat-Bindung, Pyrophosphat-Spaltung von Deoxynucleotidtriphosphat
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Herpes simplex, Varizella zoster, CMV, EBV, HHV-6 & -8, HIV UAW: Nephrotoxizität, Neurotoxizität, Mutagenität |
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Fomivirsen
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Wirkweise: Antisense-Oligonukleotid-Phosphothioate Bindungen
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: CMV-Retinitis bei AIDS mit KI/Unwirksamkeit von Ganciclovir, Cidofovir, Foscarnet Sonstiges: Injektion in den Glaskörper |
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Maraviroc
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Wirkweise: bindet an CCR5 (Korezeptor-Antagonist), Eintrittshemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV-1-Kombitherapie bei antiretroviral vorbehandelten Erwachsenen mit Nachweis CCR5-troper Viren (80 %) Sonstiges: Substrat von CYP3A4 und P-Glycoprotein |
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Raltegravir
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Wirkweise: HIV-Integrase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV-1-Kombitherapie bei antiretroviral vorbehandelten Erwachsenen UAW: relativ gut verträglich, Durchfall, Übelkeit, Fieber, Kopfschmerzen, Myopathe/Rhabdomyolyse Sonstiges: Resistenzen; Elimination durch Glucuronidierung → Rifampicin erniedrigt Plasmaspiegel; Resorption abhängig vom Magen-pH → Antazida erhöhen Plasmaspiegel |
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Ritonavir
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Wirkweise: HIV-Protease-Hemmstoff (stabilisierte Phe-Pro-Bindungen)
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV UAW: GIT-Störungen, Hepatotoxizität, Lipidstoffwechsel-Veränderungen, Neurologische Beschwerden, Hyperglycerinämie, Dislipidämie, Hyperlipidämie, Adipositas, Insulin-Resistenz Sonstiges: CYP 3A4-, CYP 2D6-Hemmung → Boosterung mit Ritonavir: Andere Protease-Inhibitoren werden weniger schnell abgebaut, bessere Bioverfügbarkeit!; Induktion von CYP 1A2 (Theophyllin-Abbau verschnellert), Glucuronyltransferase (Estradiol-Spiegel sinkt schneller) Interaktion mit Lipid-regulierenden Enzymen |
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Famciclovir
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Wirkweise: Guanosid-Analog
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Varizella Zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr Sonstiges: systemische Anwendung, Prodrug von Penciclovir |
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Penciclovir
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Wirkweise: Guanosid-Analog
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Varizella Zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr Sonstiges: nur topische Anwendung |
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CYP 3A4
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Substrate: Immunsuppresiva (Tacrolimus, Ciclosporin, Sirolimus), Chemotherapeutika (Cyclophosphamid, Erlotinib, Tamoxifen), trizyklische Antidepressiva (Amitriptylin, Imipramin), SSRIs (Citalopram, Fluoxetin), Buspiron, Antipsychotika (Haloperidol, Risperidon), Opiode, Benzodiazepine, Statine, Kalziumkanalblocker (Nifedipin, Diltiazem), Amiodaron, PDE-5-Hemmer
Induktoren: Hyperforin (Johanniskraut), Rifampicin, Antikonvulsiva (Phenytoin, Carbamazepin), Phenobarbital, Modafinil Hemmer: Bergamottin (Grapefruit), Baldrian, Makrolide, Chloramphenicol, Triazol-Antimykotika, Proteasehemmer (Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir), Aprepitant, Verapamil, Nefazodon (Antidepressivum) |
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Efavirenz
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Wirkweise: nicht-nucleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer; allosterische Hemmung
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV-1 UAW: ZNS-Symptome, Hautausschläge, teratogene Wirkung Kontraindikation: Schwangerschaft Sonstiges: nicht mit fettreicher Mahlzeit einnehmen, Metabolisierung über CYP 3A4, CYP 2C19, CYP 2C9 kein DNA-Ketten-Abbruch Kombi-Präparat mit Tenofovir + Emtricitabin |
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Emtricitabin
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Wirkweise: Nucleosid-Analogon, Reverse-Transkriptase-Hemmstoff, HBV-DNA-Polymerase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV UAW: relativ gut verträglich; GIT-Störungen, Kopfschmerzen, Benommenheit, Laktatazidose, Hepatomegalie, Transaminasen-Anstieg, Hepatitis Kontraindikation: Schwangerschaft, Kinder, Nieren-, Leberinsuffizienz Sonstiges: fluoriertes Analogon von Lamivudin, hohe HWZ Hemmt Zalcitabin (Cytidin-Analogon) |
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Ganciclovir
Valganciclovir |
Wirkweise: Thymidinkinase phosphoryliert G. → Hemmung der DNA-Polymerase
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: schwere Zytomegalievirus-Infektionen (nach positivem CMV-Nachweis!), ggf. Prophylaxe nach Knochenmarktransplantationen UAW: hämatotoxisch: Neutropenie, Thrombozytopenie; ZNS-Störungen (Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe, GIT-Störungen, cancerogen, teratogen! Kontraindikation: Schwangerschaft und Stillzeit, Thrombozytopenie/Neutropenie Sonstiges: Valganciclovir: 60 % orale Bioverfügbarkeit; höhere Toxizität da auch humane Thymidinkinase phosphoryliert, aber 10fach stärkere Phosphorylierung in CMV-infizierten Zellen |
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CYP 2C19
CYP 2C9 |
CYP 2C19: Progesteron, Benzodiazepine, Barbiturate, Protonenpumpeninhibitoren, Clopidogrel, Cumarine, Antiretrovirale, orale Antidiabetika, NSAID, AT1-Rezeptroblocker, trizyklische Antidepressiva, SSRIs Starke Hemmer: Moclobemid, Fluvoxamin, Chloramphenicol, Induktoren: Rifampicin, Carbamazepin, Prednison
CYP 2C9: NSAID, Phenytoin, Fluvastatin, Sulfonylharnstoffe, Cumarine, ATII-Rez-Antagonisten, PDE-5-Hemmer, trizyklsiche Antidepressiva, SSRI Starke Hemmer: Fluconazol, Miconazol, Valproinsäure Induktoren: Rifampicin, Barbiturate |
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Saquinavir
Indinavir Nelfinavir |
Wirkweise: HIV-Protease-Hemmstoffe (stabilisierte Phe-Pro-Bindungen)
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV UAW: GIT-Störungen, Hepatotoxizität, Lipidstoffwechsel-Veränderungen, Neurologische Beschwerden, Hyperglycerinämie, Dislipidämie, Hyperlipidämie, Adipositas, Insulin-Resistenz Nelfinavir: Neutropenie, Diarrhoe, Indinavir: Nephrolithiasis Sonstiges: CYP 3A4-, CYP 2D6-Hemmung Induktion von CYP 1A2 (Theophyllin-Abbau verschnellert), Glucuronyltransferase (Estradiol-Spiegel sinkt schneller) Interaktion mit Lipid-regulierenden Enzymen |
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Nevirapin
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Wirkweise: nicht-nucleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer; allosterische Hemmung
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV-1 UAW: Exantheme, Stevens-Johnson-Syndrom (Hauterkrankung) Kontraindikation: Sonstiges: CYP 3A4-Metabolisierung, Induktion der hepatischen Monooxygenasen; kein DNA-Ketten-Abbruch |
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Lamivudin
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Wirkweise: Nucleosid-Analogon, Reverse-Transkriptase-Hemmstoff, HBV-DNA-Polymerase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV, Hep B UAW: relativ gut verträglich; GIT-Störungen, Kopfschmerzen, Benommenheit, Laktatazidose, Hepatomegalie, Transaminasen-Anstieg, Hepatitis Kontraindikation: Schwangerschaft, Kinder, Nieren-, Leberinsuffizienz Sonstiges: Hemmt Zalcitabin (Cytidin-Analogon) |
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Rifabutin
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Wirkweise: Hemmung der bakteriellen DNA-abhängigen RNA-Polymerase, bakterizid → Transkriptionshemmung
Indikation: Tuberkulose UAW: GIT-Störungen, leichte Leberschäden, neurologische Störungen, immunpathologisch, Orange-Färbung von Körpersekreten Sonstiges: weniger starke WW mit Stoffwechselenzymen Stärkstes Antituberkulotikum, tuberkulozid!! Als einziges gegen fast ruhende Erreger wirksam, Resistenz selten, oral gut bioverfügbar, gut gewebe- und liquorgängig |
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Enfuvirtid
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Wirkweise: bindet an das virale Glykoprotein gp41, Fusionsinhibitor
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV-1-Kombitherapie bei antiretroviral vorbehandelten Erwachsenen UAW: relativ gut verträglich, Kopfschmerzen, Übelkeit, Reaktionen an der Einstichstelle Kontraindikation: Sonstiges: Abbau durch Peptidasen im GIT → Applikation subkutan 2 * tgl |
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Telbivudin
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Wirkweise: Nucleosid-Analogon, Reverse-Transkriptase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Hep B UAW: GIT-Störungen, Kopfschmerzen, Benommenheit, Laktatazidose, Hepatomegalie, Transaminasen-Anstieg, Hepatitis Kontraindikation: Schwangerschaft, Kinder, Nieren-, Leberinsuffizienz |
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Adefovir
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Wirkweise: NucleoTid-Analogon, Reverse-Transkriptase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Hep B UAW: GIT-Störungen, Kopfschmerzen, Benommenheit, Laktatazidose, Hepatomegalie, Transaminasen-Anstieg, Hepatitis, Nierenfunktionsstörungen |
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Tenofovir
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Wirkweise: NucleoTid-Analogon, Reverse-Transkriptase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV, Hep B UAW: GIT-Störungen, Kopfschmerzen, Benommenheit, Laktatazidose, Hepatomegalie, Transaminasen-Anstieg, Hepatitis, Nierenfunktionsstörungen Sonstiges: Kombi-Präparat mit Emtricitabin und Efavirenz |
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Ribavirin
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Wirkweise: Nukleosid-Analogon, hemmt Capping der viralen mRNA
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Hep C (nur zusammen mit Interferon), schwere Infektionen mit Respiratory syncytial-Virus (inhalativ) UAW: teratogene Wirkung; Dyspnoe, Husten, Schlafstörungen, hämolytische Anämie, Schilddrüsenfunktionsstörungen Kontraindikation: Schwangerschaft, Stillzeit, schwere, stark schwächene Erkrankungen (Herz-, Niereninsuff, dekompensierte Leberzirrhose), Hämoglobinopathien Sonstiges: Sichere Kontrazeption auch bei Behandlung des männlichen Partners → Akkumuliert intrazellulär auch in Spermien |
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Interferone
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Wirkweise: unspezifische antivirale Wirkung, immunmodulatorisch
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Hep B, Hep C, malignes Melanom, Leukämien, Lymphome UAW: Grippe-Symptome, Suppression der Hämatopoese → Leukopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Übelkeit, Anorexie, Leberzellschädigung, Nierenfktstörung, neurologische Störungen, Exantheme, Haarausfall, Sehstörungen, HKS-Störungen Sonstiges: Hemmung von Cytochrom-450-Isoformen Kopplung an Polyethylenglykol → Änderung pharmakokinetischer, -dynamischer und immunologischer Eigenschaften |
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Entecavir
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Wirkweise: Nucleosid-Analogon, Reverse-Transkriptase-Hemmstoff
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: Hep B UAW: GIT-Störungen, Kopfschmerzen, Benommenheit, Laktatazidose, Hepatomegalie, Transaminasen-Anstieg, Hepatitis Kontraindikation: Schwangerschaft, Kinder, Nieren-, Leberinsuffizienz |
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Nystatin
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Polyen-Antimykotikum;
Wirkweise: Doppelbindungssysteme Ergosterol (wichtigste) Wirkung: fungizid → Senkung der Membranstabilität, dysfkt Membranprot, Bldg v. Komplexen & hydrophilen Poren Indikation: orale zur Sanierung d. GIT, oberflächliche Candidosen UAW: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen Sonstiges: wird nicht resorbiert |
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Amphotericin B
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Polyen-Antimykotikum; Makrolid
Wirkweise: Doppelbindungssysteme Ergosterol (wichtigste) Wirkung: fungizid → Senkung der Membranstabilität, dysfkt Membranprot, Bldg v. Komplexen & hydrophilen Poren Indikation: orale zur Sanierung d. GIT, iv (Lsg in Na-Desoxycholat) bei systemischen Mykosen, Aerosol bei Atemwegsbefall; Notfalltherapie UAW: Nephro-/Ototoxizität, Kopf-/Muskel-/Gelenkschmerzen, Fieber, Hypokaliämie, Elektrolytstörungen(Komplexbildner), GIT-Beschw. Kontraindikation: Leber, Niereninsuff, Schwangerschaft, Stillzeit Sonstiges: Gewebspenetration begrenzt, schlecht wasserlöslich, schlechte orale/lokale Resorption; Kombination mit Flucytosin synergistisch; in Liposomen besser verträglich; HWZ 15 d |
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Terbinafin
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Allylamin; Ergosterolsynthesehemmer
Wirkweise: Hemmung Squalenepoxydase (wichtigste) Wirkung: fungistatisch Indikation: system. b. Dermatophytosen bei Versagen lokaler Therapie UAW: GIT-Störungen, Kopfschmerz, BB-Veränderungen, Leberfktstörungen, Geschmackstörungen, Steven-Johnson-Syndrom (toxische epidermale Nekrolyse) Kontraindikation: Lebererkrankung, Schwangerschaft, Kinder Sonstiges: Candida häufg resistent! Orale Bioverfügbarkeit 40 %, renale Ausscheidung |
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Posaconazol
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Azol-Antimykotikum
Wirkweise: 14α-Demethylasehemmung (Ergosterolsynthese) (wichtigste) Wirkung: fungistatisch Indikation: invasive Mykosen (zB systemische Aspergillosen) UAW: Neutropenie, Anorexie, GIT-Beschwerden, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerz, Fieber Sonstiges: schlechtes Substrat für Efflux-Pumpen, hohe Affinität zur 14α-Demethylase, Interaktionen mit zusätzlichen Enzymdomänen → wirkt auch bei Pilzinfektionen, die gegen andere Azole resistent sind! |
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Griseofulvin
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Wirkweise: stört Fkt des Mikrotubulussystems in Dermatophyten (Mitose, intrazelluläre Transportsysteme)
(wichtigste) Wirkung: fungistatisch Indikation: Dermatophytose UAW: GIT- und zentralnervöse Beschwerden, Allergien, mutagen/embryotoxisch Kontraindikation: Schwangerschaft, Leberinsuff. Sonstiges: konzentriert sich in keratinreichem Gewebe; weitgehend obsolet |
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Natamycin
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Polyen-Antimykotikum;
Wirkweise: Doppelbindungssysteme Ergosterol (wichtigste) Wirkung: fungizid → Senkung der Membranstabilität, dysfkt Membranprot, Bldg v. Komplexen & hydrophilen Poren Indikation: orale zur Sanierung d. GIT, oberflächliche Candidosen UAW: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen Sonstiges: wird nicht resorbiert |
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Clotrimazol
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Azol-Antimykotikum, Imidazol
Wirkweise: Hemmung der 14α-Demethylase (wichtigste) Wirkung: fungistatisch Indikation: Dermatophytosen, Schleimhautinfektion durch Candida UAW: Hautreizung, allergische Rkt Sonstiges: lokale Anwendung, keine systemischen Wirkungen, da bei lokaler Applikation kaum Resorption erfolgt Kombination mit Glucocorticoiden nur in der Anfangsphase sinnvoll Bedeutung gesunken (Triazole höhere Affinität zum Pilzenzym) |
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Ketoconazol
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Azol-Antimykotikum, Imidazol
Wirkweise: Hemmung der 14α-Demethylase (wichtigste) Wirkung: fungistatisch Indikation: Dermatophytosen, Schleimhautinfektion durch Candida UAW: Hautreizung, allergische Rkt Sonstiges: lokale Anwendung, keine systemischen Wirkungen, da bei lokaler Applikation kaum Resorption erfolgt Kombination mit Glucocorticoiden nur in der Anfangsphase sinnvoll Bedeutung gesunken (Triazole höhere Affinität zum Pilzenzym) |
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Naftifin
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Allylamin; Ergosterolsynthesehemmer
Wirkweise: Hemmung Squalenepoxydase (wichtigste) Wirkung: fungistatisch Indikation: Dermatophyten, Aspergillus UAW: GIT-Störungen, Kopfschmerz, BB-Veränderungen, Leberfktstörungen, Geschmackstörungen, Steven-Johnson-Syndrom (toxische epidermale Nekrolyse, selten) Kontraindikation: Lebererkrankung, Schwangerschaft, Kinder Sonstiges: Candida häufg resistent! Extrem hoher First-Pass-Effekt → nicht po |
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Voriconazol
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Azol-Antimykotikum, Triazol
Wirkweise: Hemmung der 14α-Demethylase (wichtigste) Wirkung: fungistatisch (fungizid durch Akkumulation toxischer Vorstufen); sehr viel weiteres Wirkspektrum als Fluconazol! Indikation: System-, Schleimhautkandidosen (die auf lokale Therapie ansprechen), Prophylaxe bei AIDS; AUCH Aspergillosen! UAW: relativ gut verträglich; GIT-, Leberfkt-, endokrine, Sehstörungen Kontraindikation: Leberinsuff, Schwangerschaft, Stillzeit Sonstiges: verzögerter Wirkungseintritt; hoher pH-Wert im Magen erniedrigt Resorption (→ Antazida etc), Hemmung CYP 3A4 Hohe Bioverfügbarkeit, Plasmaeiweißbdg 58 %, HWZ 6 h, hepatische Elimination |
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Fluconazol
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Azol-Antimykotikum, Triazol
Wirkweise: Hemmung der 14α-Demethylase (wichtigste) Wirkung: fungistatisch (fungizid durch Akkumulation toxischer Vorstufen) Indikation: Systemkandidosen, Onycho-/Schleimhautkandidosen (die auf lokale Therapie ansprechen), Prophylaxe bei AIDS UAW: relativ gut verträglich; GIT-, Leberfktstörungen, endokrine Störungen Kontraindikation: Niereninsuff, Aspergillose, Schwangerschaft, Stillzeit Sonstiges: verzögerter Wirkungseintritt; Hemmung von CYP 3A4 Hohe Bioverfügbarkeit, Plasmaeiweißbdg 10 %, HWZ 30 h, renale Elimination, sehr gut gewebegängig |
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Miconazol
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Azol-Antimykotikum, Imidazol
Wirkweise: Hemmung der 14α-Demethylase (wichtigste) Wirkung: fungistatisch Indikation: Dermatophytosen, Schleimhautinfektion durch Candida UAW: Hautreizung, allergische Rkt Sonstiges: lokale Anwendung, keine systemischen Wirkungen, da bei lokaler Applikation kaum Resorption erfolgt Kombination mit Glucocorticoiden nur in der Anfangsphase sinnvoll Bedeutung gesunken (Triazole höhere Affinität zum Pilzenzym) |
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Flucytosin
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Wirkweise: Prodrug → Umwundlung durch pilzspezifische Cytosindesaminase in Antimetabolit 5-Fluor-Uracil → Einbau als falsches Nukleotid in RNA → Blockade der Thymidilat-Synthetase
(wichtigste) Wirkung: fungizid Indikation: schwere Candida-, Aspergillus-, Cryptokokken-Organmykosen; Sofortmaßnahme bei lebensbedrohlichen Infektionen UAW: GIT-Störungen, Hautrkt, Leberschädigung, Thrombo-, Neutropenie Sonstiges: orale Applikation Häufige Kombinationstherapie mit Amphotericin B, tritt aber zunehmend in den Hintergrund |
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Amorolfin
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Morpholin
Wirkweise: Hemmung delta14-Reduktase und delta8,7-Isomerase; Ergosterolsynthesehemmer (wichtigste) Wirkung: fungistatisch Indikation: Onychomycosen Sonstiges: lokale Anwendung, Restistenzen selten Transition state inhibitor → unter physiologischen Bed.: Stickstoff protoniert → Molekül imitert energiereiche Carbeniumionen (Zwischenstufe Bestandteil d. enzymatischen Rkt) |
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Itraconazol
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Azol-Antimykotikum, Triazol
Wirkweise: Hemmung der 14α-Demethylase (wichtigste) Wirkung: fungistatisch (fungizid durch Akkumulation toxischer Vorstufen) Indikation: schwere Mykosen, Dermatophyten, Aspergillus, Onychomykosen, (weniger Candida) UAW: GIT-, Leberfktstörungen, endokrine Störungen Kontraindikation: Leberinsuff, Schwangerschaft, Stillzeit Sonstiges: verzögerter Wirkungseintritt; erhöhter pH-Wert im Magen erniedrigt die Resorption (→ Antazida etc), Hemmung CYP 3A4 Hohe Bioverfügbarkeit, Plasmaeiweißbdg 99.9 %, HWZ 17 h, hepatische Elimination, Akkumulation im Gewebe (Keratin-Affinität) |
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Micafungin
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Echinocandin
Wirkweise: D-Glucan-Synthase-Hemmung (Zellwandsynthesehemmung) (wichtigste) Wirkung: fungistatisch/zid Indikation: systemische Mykosen Sonstiges: Metabolismus unabhängig von Leberenzymen, iv-Gabe |
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Anidulafungin
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Echinocandin
Wirkweise: D-Glucan-Synthase-Hemmung (Zellwandsynthesehemmung) (wichtigste) Wirkung: fungistatisch/zid Indikation: systemische Candidosen (den Standardtherapeutika überlegen! Sonstiges: Metabolismus unabhängig von Leberenzymen, iv-Gabe |
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Caspofungin
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Echinocandin
Wirkweise: D-Glucan-Synthase-Hemmung (Zellwandsynthesehemmung) (wichtigste) Wirkung: fungistatisch/zid Indikation: lebensbedrohliche systemische Mykosen (Candida und Aspergillus) UAW: Fieber, GIT-Störungen, Leberfktstörungen Kontraindikation: Schwangerschaft und Stillzeit Sonstiges: oft wirksam bei Aspergillosen nach Versagen der Standardtherapie (Itraconazol, Amphotericin B), geringe orale Verfügbarkeit, hohe Gewebspenetration, hepatische Inaktiverung, dann Ausscheidung über Urin/Fäces |
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Enkephaline
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonisten
(wichtigste) Wirkung: Analgesie Sonstiges: Endogenes Opioid, bei i.v.-Gabe keine analgetische Wirkung aufgrund sofortigen Abbaus durch Proteasen → keine therapeutsiche Nutzbarkeit |
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β-Endorphin
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Analgesie Sonstiges: Endogenes Opioid, bei i.v.-Gabe keine analgetische Wirkung aufgrund sofortigen Abbaus durch Proteasen → keine therapeutsiche Nutzbarkeit |
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Ethacrynsäure
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Wirkweise: Schleifendiuretikum
Hemmung Na-K-2Cl in aufst. Henle-Schleife & M. densa, renale PGE2- & Prostacyc-Synth. steigt (wichtigste) Wirkung: Diurese bis 25 % d. GFR Indikation: Ödem kardialer, hepatischer, renaler Genese, Hypertonie bei Niereninsuff, Restdiurese bei fortgeschrittener Niereninsuff UAW: Hypokaliämie, Ca & Mg-Verlust, Hyperurikämie, Innenohrschädigung, Thrombose, Hyperglykämie (DM → Insulin d. K+-Ausstr), Rebound-Effekt: Ausscheidungsrate<Anfang; kompens. Akt. d. RAAS (Na-konservierend), Escape-Phänomen (Wirkungsverlust) Kontraindikation: COX-Inhibitor-Einnahme → Aufhebung diuretischer Wirkung (PGE2 etc hemmen) Sonstiges: Macula-densa-NaK2Cl-Hemmung → GFR unverändert; wird proximal sekretiert →bei Niereninsuff höhere Dosen und verzögerter Wirkungseintritt; Schleifendiuretikum + Thiazid für mehr als additive Wirkung; Phase-II-Metabolit wirksam |
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Bambuterol
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β-Mimetikum, direktes Sympathomimetikum
Wirkweise: β2-Agonist (wichtigste) Wirkung: Bronchodilatation Indikation: normale Astmamedikation UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie, Toleranz Kontraindikation: Hypertonie, Tachyarrhythmie Sonstiges: inhalativ, wirkt lang (12 h) |
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Tilidin
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Analgesie, Sedierung, Euphorie, antiemetisch (bei dauerhafter Einnahme), antitussiv Indikation: Schmerzen, schwere Formen chronisch-entzündlicher Erkrankungen UAW: Atemdepression, Erbrechen, Toleranz, Abhängigkeit, Obstipation, Histaminfreisetzung, Miosis, periphere Vasodilatation Kontraindikation: erhöhter Hirndruck, eingeschränkte Atemfkt, akute Pankreatitis, Schwangerschaft, hämorrhagischer Schock, Prostatahyperplasie, eingeschränkte Leber/Nierenfkt Sonstiges: Mischpräparat mit Naloxon, das dem iv-Missbrauch vorbeugt, indem es iv antag. wirkt, oral aber nicht (First Pass-Effekt) |
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Dynorphin
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Wirkweise: Opioid-Rezeptor-Agonist
(wichtigste) Wirkung: Analgesie Sonstiges: Endogenes Opioid, bei i.v.-Gabe keine analgetische Wirkung aufgrund sofortigen Abbaus durch Proteasen → keine therapeutsiche Nutzbarkeit |
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Flunisolid
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Wirkweise: Glucocorticoide
(wichtigste) Wirkung: antientzündlich Indikation: Asthma bronchiale Dauertherapie (prophylaktische Therapie) UAW: Candidiasis in Mund- und Rachenraum, Heiserkeit, Husten Kontraindikation: Kinder → Längenwachstum, Postmenopause → Osteoporose Sonstiges: 70 – 90 % d. applizierten Dosis werden verschluckt |
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Budesonid
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Wirkweise: Glucocorticoide
(wichtigste) Wirkung: antientzündlich Indikation: Asthma bronchiale Dauertherapie (prophylaktische Therapie), entzündliche Darmerkrankungen UAW: Candidiasis in Mund- und Rachenraum, Heiserkeit, Husten Kontraindikation: Kinder → Längenwachstum, Postmenopause → Osteoporose Sonstiges: 70 – 90 % d. applizierten Dosis werden verschluckt |
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Beclometason
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Wirkweise: Glucocorticoide
(wichtigste) Wirkung: antientzündlich Indikation: Asthma bronchiale Dauertherapie (prophylaktische Therapie) UAW: Candidiasis in Mund- und Rachenraum, Heiserkeit, Husten Kontraindikation: Kinder → Längenwachstum, Postmenopause → Osteoporose Sonstiges: 70 – 90 % d. applizierten Dosis werden verschluckt |
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Aurothiomalat
Auranofin Aurothioglukose |
Wirkweise: Hemmung der Phagozyten durch Anreicherung in Lysosomen, Granulozyten-Chemotaxis-Hemmung, Komplementhemmung, Anti-mitochondriale Wirkung
(wichtigste) Wirkung: Immunsuppressivum Indikation: Rheumatoide Arthritis UAW: Gold-Ablagerungen in Vielzahl von Organen/Geweben, Stomatitis, Enterokolitis, Lebernekrosen, Lungenfibrose, Neuropathie, Konjunktivits, Granulozytopenie, allergische/toxische Dermatitis, Proteinurie, Goldnephropathie |
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Cliclesonid
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Wirkweise: Glucocorticoide
(wichtigste) Wirkung: antientzündlich Indikation: Asthma bronchiale Dauertherapie (prophylaktische Therapie) UAW: Candidiasis in Mund- und Rachenraum, Heiserkeit, Husten Kontraindikation: Kinder → Längenwachstum, Postmenopause → Osteoporose Sonstiges: 70 – 90 % d. applizierten Dosis werden verschluckt Prodrug, wird erst durch lungenspezifische Esterase aktiviert |
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Fluticason
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Wirkweise: Glucocorticoide
(wichtigste) Wirkung: antientzündlich Indikation: Asthma bronchiale Dauertherapie (prophylaktische Therapie) UAW: Candidiasis in Mund- und Rachenraum, Heiserkeit, Husten Kontraindikation: Kinder → Längenwachstum, Postmenopause → Osteoporose Sonstiges: 70 – 90 % d. applizierten Dosis werden verschluckt |
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Phallotoxin
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Wirkweise: Stabilisieren Aktinfilamente
Sonstiges: thermostabil |
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α-/β-Amanitin
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Wirkweise: Hemmung RNA-Polymerase II
(wichtigste) Wirkung: Schädigung Darmepithel, Leber, Nieren Therapie: Magenspülung, Aktivkohle, Infusion von Silibinin (hemmt Aufnahme in Hepatozyten), Dialyse, Lebertransplantation Sonstiges: enterohepatischer Kreislauf! 5 – 24 h Latenzzeit nach 2 – 3 Tagen Leber/Nierenversagen Lignin-Test mit Zeitung + HCl → blau |
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Rituximab
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Wirkweise: anti-CD20-AK
(wichtigste) Wirkung: Depletion von B-Zellen Indikation: RA |
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Atazanavir
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Wirkweise: HIV-Protease-Hemmstoff (stabilisierte Phe-Pro-Bindungen)
(wichtigste) Wirkung: antiviral Indikation: HIV UAW: GIT-Störungen, Hepatotoxizität, Neurologische Beschwerden Sonstiges: CYP 3A4-, CYP 2D6-Hemmung → Boosterung mit Ritonavir:, Induktion von CYP 1A2 (Theophyllin-Abbau verschnellert), Glucuronyltransferase (Estradiol-Spiegel sinkt schneller) |
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Ibutensäure
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Decarboxylierung in ungiftiges Muscimol (starkes Rauschmittel, Halluzinogen), im Urin ausgeschieden
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Phallolysin
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(wichtigste) Wirkung: Hämolyse
Sonstiges: thermolabil |
