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Mecanismo de acción de benzodiazepinas |
Respuesta corta: Aumenta la afinidad de receptores GABAa hacia GABA.
Respuesta larga: Aumenta alostéricamente la afinidad de receptores GABAa hacia el neurotransmisor GABA (ácido alfa-aminobutírico), facilitando que se unan y activen canales de cloro para hiperpolarizar un poco más la membrana ya antes hiperpolarizada basalmente, alejandolo más del umbral de activación y evitando así que se de un potencial de acción despolarizante. Benzodiazepinas no aumentan cantidad de receptores, solo su afinidad para que se activen más seguido.
Benzodiazepinas hacen que entre más cloro de lo que entraría si solo fuera GABA la que se une. |
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Estructura de receptores GABA |
Tienen subunidades alfa, beta y gamma en distintas combinaciones para formar pentámeros.
Hay 2 subtipos de receptores GABA llamados BZ1 y BZ2 que se diferencian por tener alfa1 y alfa2 respectivamente.
La forma principal en el cerebro es 2 alfa, 2 betas y 1 gama. |
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Benzodiazepina que se usa para inducir anestesia |
Principalmente midazolam, porque tiene muchas características ideales: Acción corta debido a su liposolubilidad y se puede administrar parenteralmente. |
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Acciones de benzodiazepinas |
Todas tienen aproximadamente la misma efectividad, solo hay pequeñas variaciones.
Ninguna tiene actividad antipsicótica ni analgésica, ni afectan el SNA.
Acciones
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