• Shuffle
    Toggle On
    Toggle Off
  • Alphabetize
    Toggle On
    Toggle Off
  • Front First
    Toggle On
    Toggle Off
  • Both Sides
    Toggle On
    Toggle Off
  • Read
    Toggle On
    Toggle Off
Reading...
Front

Card Range To Study

through

image

Play button

image

Play button

image

Progress

1/94

Click to flip

Use LEFT and RIGHT arrow keys to navigate between flashcards;

Use UP and DOWN arrow keys to flip the card;

H to show hint;

A reads text to speech;

94 Cards in this Set

  • Front
  • Back

Tipuri de astm

1. Extrinsec - alergic, secretie de IgE crescuta


2. Intrinsec - non-alergic, cauzat de substante iritante, infectii virale, stres, efort, frig


3. Mixt - pe fond de astm alergic apare o suprainfectie

Triada din astm

Tuse, dispnee (paroxistica expiratorie), wheezing

Fazele astmului bronsic

1. Activarea mastocitelor - r.precoce, apare la 1-2 ore de la contactul alergizant →elib de histamina, PI2, PE2, TxA2→bronhospasm


2. Activarea eozinofilelor - r.tardiva, apare dupa 3-4 ore →elib cis-leucotriene (LC4, LD4, LE4) →inflamatie, hipersecretie bronsica mucoasa

Ce proprietate sta la baza astmului bronsic?

Hiperreactivitatea bronsica, ce det bronhospasm, hipersecretie mucoasa, inflamatie la nivel bronsic

Inervatia bronsica?

Predominant parasimpatica prin rec de tip M(bronhoconstrictie si cresterea secretiei mucoase), foarte putin simpatica prin rec de tip beta2 (bronhodilatatie)

Clase de medicamente antiastmatice

1. BD simpatomimetice


2. BD parasimpatolitice


3. BD musculotrope = directe


4. Inhibitorii degranularii mastocitare


5. Glucocorticoizi


6. Inhibitori ai rec pt leucotriene si ai LOX


7. Anticorpi monoclonali anti-IgE

Tratament profilactic astm bronsic - ce face

De control, previne crizele de astm bronsic

BD simpatomimetice - efecte beta 2 agoniste

Efecte beta2-agoniste: BD, ↑clearence mucociliar, inhiba transm colinergica, mentine integrit vaselor mici, inhiba degran mastocitelor (dar nu influenteaza inflamatia cronica)

BD simpatomimetice - efecte alfa agonsite

Vasoconstrictie si decongestia mucoasei bronsice (efect benefic), BC neglijabila

Cum actioneaza BD simpatomimetice?

Stim rec beta2 bronsici→↑AMPc→↑activ Na/K/ATP→↓Na intracel→stim activ schimbatorului Na/Ca→↓Ca intracel→inhibarea contractiei musc si inhibarea degranularii mastocitelor→relaxarea musc bronsice si BD

Ce simpatomimetice se folosesc pentru AB?

Toate (nespecifice, beta selective, beta2 selective), mai putin cele alfa selective si b1 selective

Profilaxia si tratamentul AB cu BD SM

In functie de durata de actiune a compusului:


Scurta→doar curativ (tratament) adrenalina, izoprenalina


Medie→tratament+profilactic salbutamol, terbutalina, fenoterol (astm usor, moderat)


Lunga→doar profilactic salmeterol (astm moderat-sever)

BD SM - adm inhalatorie

Cea mai utilizata, + bronhoselectivitate, rr advs minime, profilactic si curativ, se pot utiliza aerosoli presurizati dozati, dispozitive cu pulbere uscata, dispozitive de nebulizare=aerosolizare, particulele treb sa aiba 1-5 microni, -sincronizarea respiratiei cu momentul administrarii

BD SM - adm interna

+Profilactic, durata mai lunga, la copii sau cand adm inhalatorie nu e posibila, -risc mai mare de rr advs

BD SM - adm injectabila

+efect rapid, oprirea crizei de astm sau in astmul sever, inj s.c sau i.m, -risc foarte crescut de rr advs

De ce depind rr advs in cazul BD SM?

De selectivitatea medicamentului pe rec adrenergici si de calea de administrare

Rr advs - BD SM neselective

Stim rec alfa→VC (cefalee, ameteala) si HTA


Stim rec beta1→tahicardii, palpitatii, crize anginoase


Stim rec beta2→efect tocolitic, VD (cu usoara stimulare reflexa a cordului si tahicardie), stim musc striate (tremorul fin al degetelor mainii), creste glicemia


Stim beta la nivel SNC→agitatie, anxietate

Rr advs BD SM beta 2 selective

Prin VD pot stimula reflex/indirect cordul (nesemnificativ), adm in doze mari inhalator sau sistemic, det tremorul extremitatilor si cresterea excitabilitatii SNC, toleranta in adm pe termen lung (downreglarea pe rec - este refacuta in 6-8 ore de glucocorticoizi!), ↓SaO2 la inceput, (deoarece det VD cu ↑P, in conditiile BC = ventilatie↓→dezechilibru V/P)

Grupe de SM BD dupa structura

Catecolamine, rezorcinoli, saligenine - dufera dupa substituentii de la fenol, cu cat substituentii sunt mai mari, cu atat au beta selectivitate mai mare

Catecolaminele

Nu se adm intern (sunt polare, sunt degrad de sulfatazele intestinale sau metilate la OH din poz 3), se adm inj sau inhalator, dar au durata de actiune scurta (captate la nivel tisular si degrad de COMT si MAO), efecte nespecifice si rr advs frecvente; adrenalina, izoprenalina, izoetarina

Adrenalina

In tratamentul de urgenta al crizei AB, adm inj s.c sau in aerosoli, durata scurta de actiune

Izoprenalina

Actiune beta selectiva, adm in tratam simptom al crizei de AB sau in alte situatii de bronhospasm, adm inhalator de 3-4 ori pe zi (0.1 mg pe doza), durata efect 1/2 - 2 ore

Rezorcinolii

Au 2 OH (poz 3 si 5), beta selectivitate, disponibilitate mai buna dupa absorbtie in adm orala, molecula mai stabila; orciprenalina, terbutalina, fenoterol

Orciprenalina

Analogul rezorcinol al izoprenalinei, profilaxia crizei AB, adm inhalator (1-2 puf 3-4 ori/zi) sau intern - efectul apare dupa 15-30 min si dureaza 4 ore

Terbutalina

Analog tertiar al orciprenalinei, pentru profilaxia si tratamentul crizei AB medie, adm inhalator ca si orciprenalina, adm inj sau chiar intern, efectul apare in 5-30 min si dureaza intre 1.5 si 8 ore (depinde de calea de adm: int>inhalator>inj)

Fenoterol

Derivat de rezorcinol, efect BD durabil→profilaxia crizelor, se adm inhalator (1 puf in criza sau 1-2 pufuri de 2-3 ori pe zi) sau int de 3 ori pe zi (2.5-5 mg)

Clenbuterol

Analog al terbutalinei cu Cl in loc de cei 2 OH, agonist partial pe rec beta2, potenta mare si durata medie de actiune, se adm oral sau inhalator

Saligenine

Molecule stabile, beta2 selective, au substituentul CH2OH in poz 3 si un OH in poz 4, pot fi adm oral; salbutamol

Salbutamol

Derivat de saligenina, beta 2 selectiv, stabil, efect durabil, in tratamentul si profilaxia crizei de AB, adm inhalator sau intern, efectul apare dupa 15-30min (depinde de calea de adm) si dureaza 3-4 ore

Salmeterol

Asemanator salbutamolului, durata de actiune lunga (efectul apare in 10-20 min dupa adm inhalatorie si se mentine 12 ore), se utiliz doar pentru profilaxia crizei de AB, nu si pentru tratamentul ei

BD parasimpatolitice - mecanism de actiune

↑GMPc si antagonizeaza efectele Ach la nivelul bronhiilor mari (inhiba bronhoconstrictia→BD si inhiba si degran mastocitara, daca a fost produsa de Ach); atropina, ipratropiu, oxitropiu

Atropina

Nu e utilizata deoarece efectul BD apare la doze mari, greu de suportat din cauza rr advs

Ipratropiul, Oxitropiul - mecanism si indicatii

Inhiba BC det de Ach, nu influen clearenceul mucociliar, indicatii - astm reflex cu comp vagala importanta, bronsita cronica, la cei ce au contraindicatie sau raspuns slab la BD SM

Ioratropiul - mod de adm

Inhalator (are molec polara si nu se abs sistemic, daca este inghitit, este eliminat fara a fi absorbit) sub forma de aerosoli presurizati dozati sau in solutie aerosolizata (max 12 pufuri/zi)

Rr advs ipratropiu

Nu se abs digestiv→rr sistemice scazute, cele mai frecvente sunt xerostomie, gust amar (efect local), mai pot fi constipatie (efect local la niv tub dig), prudenta in adenom de prostata sau glaucom, din cauza riscului teoretic de absorbtie

Ipratropiu + fenoterol

Actiune BD pe bronhii mari (ipra) si pe bronhii mici (feno), adm pentru inlaturarea dispneei din perioadele de exacerbare a astmului, adm inhalator prin aerosoli

BD musculotrope - Xantine

Teofilina - alcaloid xantinic, adm ca atare sah sub forma de aminofilina (complex teofilina+etilendiamina, mia solubil si mai bine disponibil)

Efecte teofilina in AB

BD directa, prin actiune pe musculatura bronsica, stim clearenceul mucociliar, efect antiinflamator si imunomodulator (scade act LTD4 asupra rec, scade elib de mediatori de matsocite), efect stimulant central (stim centrul respirator si sensibil la CO2, inlatura oboseala), efecte hemodinamice pozitive (stim cordul, dilata aa pulmonare)

Alte efecte teofilina

Relaxeaza alti muschi netezi, stimuleaza miocardul, stimuleaza secretia gastrica acida, creste diureza, excita SNC

Mecanismul de actiune al teofilinei

Inhiba nespecific fosfodiesterazele si antagonizeaza efectele adenozinei

Farmacocinetica teofilinei

Se abs complet si rapid la nivel digestiv, indice terapeutic mic (efectele sunt eviente la 10-15 micrograme/ml, dar peste 20 apar rr advs importante), t1/2=8-9 ore, se leaga moderat de P plasm, metabolizat hepatic de enz cit P450 (rezulta si metaboliti activi), epurare dupa cinetica dependenta de doza

Ce Ab inhiba metabolizarea teofilinei?

Macrolide (eritromicina), cimetidina

Cine stim metab teofilinei?

Fumatul, alcoolul, fenobarbitalul, fenilbutazona

Indicatii la teofilina

La cei care nu raspund la BD SM sau la glucocorticoizi inhalator, camd este de preferat adm orala celei inhalatorii, tratamentul crizei AB sau in status astmaticus

Teofilina - cai de adm

Intern (incep cu doze de 10mg/kg corp pana la max 1 g pe zi), injectabila i.v lent, in 10-20 min, doze de 5 mg/kg corp, toxicitatea fav de acidoza, anoxie

Rr advs - teofilina

Anorexie, greata, palpitatii, cefalee, nervozitate, insomnii, la doze excesive - tahicardie, aritmii, convulsii, in adm inj i.v rapida pot aparea congestia pielii, hTA, aritmii severe, dureri precordiale, greata, varsaturi, neliniste, convulsii, moarte subita (contraindic in epilepsie, IMA, alergie la teo, ulcer GD)

Asocieri teofilina

Nu se asociaza cu anestezice generale, deprimant nervos-centrale, curarizante AD (le antagonizeaza sau creste riscul unor rr advs), antagonizeaza beta blocantele, creste eliminarea preparatelor de litiu, nu se asociaza cu BD SM (creste toxicitatea), in asociere cu macrolide sau cimetidina se scade doza, iar la fumatori se creste

Diprofilina

Derivat de teofilina, solubil in apa si mai putin iritant decat aminofilina, adm oral si parenteral

Inhibitoarele degranularii mastocitare

Inhiba prod sau elib de mediatori din mastocite, nu au actiune BD, sunt utile numai in profilaxia crizei AB;


Acid cromoglicic, nedocromil, ketotifen

Acidul cromoglicic - indicatii

Adm ca cromoglicat sodic, in profilaxia, prevenirea aparitiei crizei de AB alergic mai ales sau mixt, inainte de expunere la agentul declansator (scade frecv si intensit crizelor, dar si necesarul de medicatie asociata), adm topic in rinita, conjunctivita alergica, adm intern in mastocitoza, alergii alimentare, tulb GI

Mecanism de actiune si efecte cromoglicat

Stabilizeaza membr mastocite, leucocite, epiteliu traheal→inhiba eliberarea de mediatori proinflamatori, scade disponibilul de Ca intracelular, creste AMPc, antagonizeaza efecte PAF (chemotaxia eozinofilelor si BC)

Cai de adm cromoglicat

Adm inhalator in profilaxia AB (aerosi presurizati dozati sau pulbere inhalata), adm prin instilatie sau insuflatie cu pulbere pentru rinita, conjunctivita alergica, adm oral in mastocitoza, alergii alimentare

Rr advs cromoglicat

Nu se abs bine, nu strabate membranele, se elim neschimbat prin bila si urina; rr advs- greata, gust neplacut, artralgii, urticarie, infiltratie pulm cu eoz, disurie, rr advs inhalator (iritatie locala) - bronhospasm trecator, tuse, wheezing - prevenite prin adm unui BD SM sau PL, rar rr anafilactice, anafilactoide severe

Nedocromil

Derivat de ac cromoglicic, dar mai potent, aceleasi indicatii ca la ac cromoglicic, mai putin mastocitoza si alergii alimentare, alternativa la BD SM sau teofilina adm oral, rr advs - cefalee, gust amar, greata, discomfort abdom

Ketotifen

Prop asem ac cromoglicic, in plus actiune antianafilactica si antihistaminica (blocheaza rec H1), se abs in totalitate intest, dar 50% este metab la primul pasaj hepatic, t1/2 mediu, se adm intern in astmul bronsic extrinsec/alergic (1 mg seara si dimineata sau 2 mg retard seara la culcare), rr advs sedare, somnolenta, xerostomie, greata, anorexie, epigastralgii, constipatie, ameteli, crestere in greutate; nu se asociaza cu sedativ-hipnotice si nici cu antidiabetice orale (trombocitopenie)

Glucocorticoizii

Sunt foarte eficienti ca antiastmatice (amelioreaza functia pulmonara, refac reactivitatea la BD), au efect antiinflamator (inhiba PLA2), sunt de rezerva deoarece det rr advs importante

Adm orala a glucocorticoizilor

AB cronic refractar la BD, prednison (incepem cu 20-60 mg/zi, scadem cu 5 mg in fiecare sapt, pana ajungem la 10 mg), se intrerupe treptat (-1-2 mg la fiecare 10 zile) sau se adm doza de intretinere (5-10 mg) o data, dimineata la trezire, sau se incearca schema alternativa (o zi doza dubla, o zi pauza)

Prednison - rr advs

Cele obisnuite pentru corticoizi, cea mai grava este insuficienta CSR indusa medicamentos, care face ca bolnavul sa devina corticodependent

Adm injectabila i.v pentru glucocorticoizi

In criza de AB sever sau in status astmaticus, hemisuccinat de hidrocortizon (100-500 mg inj lent, in fiecare 2-8 ore, 1, 2 zile), efectul se instal dupa 2 ore de la injectare si dev evident dupa 6-12 ore

Adm injectabila i.m glucocorticoizi

Actiune lenta, indicate in cura de cateva sapt cand boala se agrav sau la bolnavii cu adm orala dar care nu coopereaza, metilprednisolon acetat sau triamcinolona acetonid, in suspensie apoasa, 40-80 mg la fiecare 1-4 saptamani, au risc mare de deprimare a axului hipofiza-CSR (durata lunga de actiune)→tratam treb sa fie ocazional

Adm inhalatorie glucocorticoizi

Profilaxia crizei de AB si prevenirea exagerbarilor, sub forma de aerosoli - beclometazona dipropionat , permit evitarea corticoterapiei sistemice, mai bine suportati, au rr advs mai putine, dar prezinta totusi rr advs - candidoza orofaringiana, disfonii, exagerbarea astmului bronsic la oprirea tratamentului (treb reluat si scazute dozele progresiv)

Antagonistii leucotrienelor si inhibitorii LOX - ce fac

Blocheaza sinteza sau actiunea leucotrienelor LTD4 si LTE4 (SRSA - slow reactive substance of anaphylaxis)

Montelukast, Zafirlukast

Antagonisti ai rec leucotrienelor, adm oral in profilaxia pe termenung a astmului usor sau moderat, astmului indus medicamentos de catre AINS

Zileuton

Inhiba 5-lipooxigenaza→scade productia de LTB4 (stimuleaza chemotaxia cel inflamtorii), LTC4 si LTD4 (produc bronhospasm), adm oral in profilaxia pe termen lung a astmului usor-moderat sau a astmului indus de AINS

Omalizumab

Anticorp monoclonal anti-IgE umanizat, adm in astmul sever, extrinsec sau mixt sau la pacientii care nu au rapsuns la BD SM+GC inhalator, se adm inj s.c de 2 ori pe saptamana

Antitusive- ce fac si la ce se folosesc

Calmeaza tusea uscata, actioneaza central (deprima centrul tusei) sau periferic (scad sensibilitatea rec de ka niv cailor aeriene), indicati in situatiile in care tusea este neproductiva, oboseste bolnavul si are consec nefavorabile (insomnie, bronhospasm, hemoptizie, emfizen, diseminarea aerogena a infectiilor)

Ce dam in tusea din infectiile aeriene superioare?

Ceaiuri cu mucilagii - ceai de tei, pentru a calma iritatia de la acel nivel, nu dam antitusive

Exemple antitusive

Opiu, morfina, codeina, noscapina, dextrometorfanul, benzonatatul, clofedanolul, moguisteina, teobromina, guaifenesina, baclofenul

Opiul si morfina

Deprima centrul tusei si au si efect analgezic si sedativ, dar au risc de dependenta, deprima respiratia, fav bronhospasmul, ingrosarea secretiei traheobronsice, paralizia cililor vibratili, utila la cei cu cancer pulmonar, fracturi costale, pneumotorax, hemoptizii, infarct pulmonar (cand e nevoie de efect analgezic)

Codeina

Metilmorfina, are aceleasi reactii advs ca morfina, dar risc de dependenta mai mic, se adm oral (15-39 mg la 4-6 ore), cel mai larg folosit antitusiv, are actiune analgezica moderata (se piate asocia cu aspirina), de evitat la pacientii cu insuf respiratorie marcata si la copii (poate det convulsii)

Noscapina

Alcaloid izochinolonic din opiu, actiune antitusiva, slab BD, stim respiratia, nu are prop analgezice si nu provoaca dependenta

Dextrometorfanul

Efect slab antitusiv, se foloseste in asocieri antitusive, antagonist al rec opioizi si NMDA, in doze mari are risc de dependenta si toleranta, halucinatii

Benzonatatul

Anestezic local ce inhiba rec implicati in reflexul de tuse, rr advs - disfagie, ameteala, rr alergice la cei alergici la ac paraaminobenzoic = metabolit al medicamentului, in doze mari poate prod convulsii si stop cardiac (poate fi adm in doze 300-600mg/zi)

Clofedanol

Compus de sinteza, actiune relativ slaba, mai durabila decat pentru codeina

Moguisteina, Teobromina, Guaifenesina, Baclofenul

M-deschide la nivel periferic canalele de K ATP-dep, T-inhiba fosfodiesterazele, G-expectorant, B-antagonist GABAb selectiv, toate au efecte antitusive semnificative si sunt indicate la pacienti cu infectii resp sup

Antitusive noi

Antagonisti ai rec TRPV1 si TRPA1 , care sunt actionati de agenti tusogeni (capsaicina, H+, bradikinina)

Expectorante - ce fac

Favorizeaza expectoratia prin stimularea secretiei traheobronisce (secretostimulante) sau fluidificarea secretiilor (secretitice), ondicate in afectiuni pulmonare cu sputa vascoasa care nh poate fi eliminata prin mecanism mucociliar sau tuse

Expectorante secretostimulante

Se adm in potiuni sau siropuri, stimuleaza secretia traheobronsica, unele se absorb digestiv si irita mucoasa gastrica→hipersecretie reflexa traheobronsica, altele se absorb si se elimina la niv muc redpiratorii, cu efect direct pe celulele mucoase de acolo, sunt slab eficace

Clorura (sarurile) de amoniu

Este iritanta, stim reflex secretia bronsica, au prop acidifiante si diuretice slabe, se adm oral 0.3 g de 4-5 ori pe zi, rr advs - greata si voma, contraindicata la bolnavii cu intoxic amoniacala, IH, acidoza, IResp severa

Iodurile de sodiu si potasiu

Stimuleaza secretia bronsica direct si reflex, indicate in bronsita cronica, 0.3 g de 4 ori pe zi, influenteaza functia tiroidei, fav vindecarea proceselor inflam cronice, are prop antiseptice

Rr advs ioduri

Iritatie gastrica, greata, voma; adm prelungita sau la idiosincrazici→iodism (fen toxice minore): catar oculonazal, cefalee, eruptii acneiforme, interfera testele tiroidiene (pt cateva luni), rar fav dezv gusii, la bolnavii cu TBC poate reactiva boala

Guaiacol, Guiacolsulfonat de potasiu, Guaifenesina

Expextorante slabe

Expectorante secretolitice

Fluidifica secretiile bronsice, pot fi mucolitice, agenti tensioactivi, agenti hidratanti

Mucolitice - ce fac si exemple

Desfac legaturile intre moleculele peptidoglucidice si fluidifica mucuusl, usurand expectoratia; N-acetilcisteina, carbocisteina, metilcisteina, ersosteina, bromhexina, ADN-azele

N-acetilcisteina

Mucolitic cu structura tiolica (desface puntile S-S din agregatul mucos si formeaza punti S-S cu fragmente mucoproteice), se adm oral, inj i.m sau i.v lent, in aerosoli sau instilatii directe, indicata in sindroame hipersecretorii (infectii bronhopulm, BPOC, mucovicidoza), poate fav bronhospasmul la astmatici, daca bolnavul nu poate expectora, trebuie facuta bronhoaspiratia de urgenta

N-acetilcisteina - antidot pentru?

Intoxicatia acuta cu paracetamol, se adm in perfuzie i.v, doza 300 mg/kg in 20 ore, este hepatoprotector, creste glutationul si impiedica formarea metabolitilor toxici ai paracetamolului

Carbocisteina, Metilcisteina, Erdosteina

Au eficacitate mai redusa decat N-acetilcisteina

Bromhexina

Mucolitic, structura cuaternara de amoniu, isi exercita efectul prin enzimele lizozomale, se adm oral, inj i.v, s.c sau i.m, in inhalatii, indicata in bronsite si bronsiectazii, poate produce greata in adm orala, sol injectabila nu treb amestecata cu preparate alcaline (glucocorticoizi, ampicilina)

ADN-aze

Alfadornaza, Streptodornaza refuc vascozitatea mucusului, se adm in fibroza chistica

Agenti tensioactivi si hidratanti

Tiloxapol - polimer tensioactiv cu prop expectorante slabe, Vaporii de apa sau apa ingerata in cantitate mare - fluidifica secretia traheobronsica, umidifica mucoasa, usureaza miscarile cililor (se inhal vapori de apa deasupra unui vas cu apa fierbinte sau se adm aerosoli dintr o sol salina izotona, incalzita la 50 grade)

Surfactantul/Factor antiatelectazic - roluri

Permite expansiunea alveolelor in inspir si previne colabarea lor in expir, previne extravazarea de lichid din interstitiu in alveole, emulsioneaza particulele straine si favorizeaza fagocitarea lor

Surfactantul - indicatie

In profilaxia si tratamentul sindromui de detresa respiratorie la nou-nascutii imaturi, preparate naturale extrase din plamani de mamifere sau preparate de sinteza, adm prin instilatie traheala→ameliorarea functiei pulm, cresterea oxigenarii (in primele min de la adm)

Rr advs surfactant

Hemoragia pulmonara , hemoragie intracraniana, reflux in tubul endotraheal sau formare de dopuri de mucus in int acestuia (treb aspiratie)

Probleme in timpul adm surfactantului

Supradistensia plamanilor, scapari de aer pulmonar?, hiperoxie, hipocapnie, bradicardie, vasoconstrictie, paloare, hTA, apnee trecatoare