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98 Cards in this Set
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Quels sont les formules méd. disponibles de macrolides ?
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1. Érythromycine
Benzamycin (ak peroxyde de benzoyle 2. Clarithromycine (Biaxin) PO (courte, longue durée (XL) & susp. orale) |
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Quels sont les formules méd. disponibles de kétolides ?
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1. Télithromycine (Ketek) -- discontinué)
PO (co) |
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Quels sont les formules méd. disponibles d'Azalides ?
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1. Azithromycine
Zithromax (co, susp. orale, parentérale) Z-max (granules -->susp. orale à action prolongée) PAS interchangeables |
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Quel est le mécanisme d'action des macrolides....?
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Liaison ss-unité 50S du ribosome = empêche élongation de protéine = Inhibe synthèse protéine bact.
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Le mécanisme d'Action des macrolides est...
a) irréversible b) réversible |
b)réversible
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Les macrolides.... sont des antibio
a) bactériostatique b) bactéricide |
a) bactériostatique
(bactéricide à haute [ ]) |
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Les macrolides, azalide et kétolides sont temps-dépendant ou [ ]-dépendants?
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1. Érythromycine = temps dépendant
Clarithromycine = entre les 2 2. Azalides et kétolides = [ ]-dépendants |
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Quelles sont les caractéristiques de l'absorption d'érythromycine ?
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o Absorption incomplète
o Inactivé par acide gastrique o Peut être administré avec enrobage entérique |
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La biodisponibilité de l'érythromycine dépend de quoi?
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Du Sel d'érythromycine
c la base active a/n microbiologique pr augmenter la stabilité vs acide |
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Quelle formulation d'érythromycine est la mieux absorbée?
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Estolate
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De quelle façon est donné le Lactobionate et pkoi?
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IV
IM = douloureux |
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Comment est décrite l'Absorption de clarithromycine?
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1er passage hépatique important
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La nourriture affecte-t-elle l'Absorption de clarithromycine (Biaxin XL), si oui, de quelle façon?
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Oui, elle augmente la biodisponibilité.
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Comment la nourriture affecte l'absorption d'Azithromycine?
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1. Cap. et granules = diminue absorption
2. Co ou suspension = avec ou sans |
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Comment est l'Absorption de Télithromycine et est-elle affectée par la nourriture?
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1. Excellente absorption
2. PAS affectée par nourriture 3. Premier passage hépatique important |
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Quels macro.... ont un 1er passage hépatique important?
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1. Clarithromycine
2. Télithromycine |
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Où les macrolides qui sont lipophile Ne sont PAS distribués?
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1. Cerveau
2. LCR |
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Quels macro..... a le + important Vd?
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Azithromycine
(veut pas dire + efficace que les autres) |
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Où se situe la distribution de télithromycine comparée aux autres macro.....?
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Entre Clarithro et Azithro
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Quels macro..... sont métabolisés?
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1. Clarithromycine (foie)
mol. mère et métabolite actifs 2. Télithromycine Métabolite inactifs |
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Pkoi serait-il meilleur de DN Érythromycine que Clarithromycine à un IR?
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1. Érythro est concentré au foie et éliminé ss forme active ds bile
2. Clarithro est éliminé au rein (métabolite actif et inchangé) puis reste éliminé ds la bile |
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Quel est l'avantage de clarithro p/r à érythro?
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1. Clarithro = BID (XL = ID) et mieux toléré
2. Érythro = QID |
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Azithromycine = élimination...
a)biliaire b)rénale c)hépatique |
a) biliaire
c) hépatique |
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Télithromycine est éliminé par voies multiples. lesquels?
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Hépatique
Rénal Fèces |
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Quel est le spectre d'action des macro et cie?
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o Gram +
Strep Cert. staph o Gram - Bordetella (coqueluche) N. gonorrhoeae o Atypiques Mycoplasma pneumoniae Legionella chlamydia o Autres Protozaire Parasite |
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Quel macro et cie couvre mieux les Gram +?
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Clarithromycine
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Quel macro et cie couvre mieux les Gram -?
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Azithromycine
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Quel macro et cie couvre mieux les bact. atypiques et S. pneumoniae?
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Télithromycine
(Telithro conserve aussi act. contre souches résistantes aux macrolides) |
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Quels sont les mécanismes de résistance utilisés contre les macrolides?
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1. Diminution de la pénétration du macrolide ds la bactérie
Efflux antibio hors de bact. Macro et Azalides 2. Diminution de la liaison au ribosome altération du site de liaison strep 3. Production d'estérases hydrolysent les macrolides Entérobactéries |
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Quels sont les facteurs de risque de Pnemocoque résistant?
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1. Comorbidités
2. > 65 ans 3. Alcoolisme 4. Immunosuppression 5. Usage d'antibio récent |
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Quel autre résistance aux Macro.... se développe?
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H. pilori
stt Espagne, Italie, Turquie, Chine, Japon, Alaska |
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Quel macro et cie est rarement 1er choix de tx?
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Érythromycine
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Quelles sont les utilisations cliniques des macro et cie?
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1. Infxns respiratoires hautes
Pharyngite, otite, sinusite Coqueluche 2. Infxns resp. basses Pneumonie, bronchite... 3. ITS 4. Infxns à H. pylori 5. Infxns reliées au MAC et VIH 6. Mx du légionnaire 7. Infxns de peau et tissus mous 8. Acné (érythro) 9. Fibrose kystique (azithromycine = effet AI) |
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Quels sont les EI des macro et cie?
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o Nausées, vomissements, diarrhée, crampes
(- toléré que ß-lactamines) o Perturbation hépatique o IV: douleur au site d'injxn, thrombophlébite o Hypoacousie |
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Quels antibios peuvent cause une augmentation de l'intervalle QT?
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Télithromycine et Vancomycine
FQ |
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En plus du risque d'augmentation de QT, quels autres EI peuvent causer la télithromycine?
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o Hépatotoxicité
o Exacerbation de myasténie o Trouble de vision o Discontinué |
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Quelles sont les intxns possible ak les macro et cie?
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oCarbamazépin, théophylline, warfarine, cyclosporine
Sont ts des inhibiteurs de CYP 3A4 so intxn w. substrats du CYP 3A4 w IT étroit o Digoxine [ ] augmentée o Terfénadine, antyarrythmiques Erythro et clarithro augmentation de QT o Atorvastatine, lovastatine, simvastatine cesser duratn tx w. Érythro et Clarithro |
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Lequel des macro et cie devrait être éviter si IH sévère?
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Érythromycine
(azithro et clarithro ont élimination rénales et biliaires) |
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Lequel des macro et cie devrait être éviter si IR modérée à sévère?
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Clarithro
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Quelle forme de macro et cie est pas sécuritaire en grossesse?
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Érythro --> Estolate = hépatotoxicité
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Les macro et cie sont-ils sécuritaire en allaitement?
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1. Clarithro et érythro probablement sécuritaire
2. Azithromycine s'accumule ds le lait maternel, utilisé en pédiatrie so... |
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Quel est le macro et cie qui n'est pas recommandé en pédiatrie?
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Z-max (le reste c correct clarithro souvent utilisé chez enfants)
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Quelles sont les formules méd. disponible de métronidazole?
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o Flagyl
PO (co, susp. orale) IV Topique (crème, ovule) |
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Quel est le mécanisme d'action du métronidazole?
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1. Absorbé ds bactérie par diffusion passive
2. Activation w. protéine transporteur d'électrons 3. Accumulation d'un métabolite toxique (courte demi-vie) 4. Métabolite incorporé ds ADN bactérien = inhibition de synthèse de l'ADN = dommage |
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Le métronidazole s'Absorbe-t-il bien oralement?
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Absorption orale complète et rapide (biodispo 100%)
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Où est distribué le métronidazole?
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Distribution étendue
incluant cerveau et LCR sécrétions vaginales, liq. séminal |
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Le métronidazole est-il métabolisé ?
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Oui. --> Métabolisme hépatique
2 métabolites actifs |
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Comment se fait éliminer le métronidazole?
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Élimination rénale (mol. mère + métabolites)
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Quel est le spectre d'Action du métronidazole?
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o Bactérie anaérobes
H. pylori (macrolides aussi) o Protozoaires |
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Quels sont les mécanismes de résistance du métronidazole?
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1. Diminution de l'Activation
2. Inactivation du métronidazole (convertit en mét. non toxique) 3. Inhibition de l'entrée ds la cell ou pompe 4. Réparation accélérée de ADN |
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La résistance des bactéries anaérobes envers métronidazole est faible. Vrai ou Faux?
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Vrai
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Quelles sont les utilisations cliniques du métronidazole?
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1. Infxn intra-abdominales
2. Infxns gynécologiques 3. Colite à C. difficile 4. Tx de H. pylori 5. Abcès cérébraux Giardiase, Ambiase, Ostéomyélite, Endocardite, Infxns resp., Infxns dentaire peut être utilisé en ass. si infxn mixtes |
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Quels sont les EI du métronidazole?
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o Nausées, vomissements
o Diarrhée o Stomatite o Convulsions o Neuropathie périphérique |
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Quels sont les intxns avec le métronidazole?
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1. ALCOOL
ne pas en prendre durant tx et 24 h après douleur abdo, vomissements, flushing, céphalée 2. Warfarine (Coumadin) 3. Amiodarone Prolongation du QT 4. Cyclosporine [cyclo] augmente = toxicité rénale 5. Lithium augmentation de [ lithium] 6. Phénobarbital 7. Phénytoine 8. Carbamazépine |
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Faut-il ajuster le métronidazole si IR sévère?
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Oui
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Faut-il ajuster les doses de métronidazole si cirrhose hépatique ou atteinte hépatique sévère?
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Oui
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Quand est-ce que le métronidazole est CI chez femme enceinte?
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CI au 1er trimestre
acceptable au 2ème et 3ème |
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Est-il dangereux de prendre du métronidazole en allaitant?
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Pas d'EI chez enfant
Dose unique = cesser allaitement (12-24 h) |
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Le métronidazole est-il CI en pédiatrie?
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NON
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Quelles sont les formules médicamenteuses disponibles de tétracyclines?
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1. Tétracycline (Tetracyn)
PO (cap) 2. Déméoclocycline accès spécial 3. Minocycline PO (cap) 4. Doxycycline PO: co 5. Glycylcyclines Tigécycline (IV ONLY) |
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Quel est le mécanisme d'action des tétracyclines?
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Pénètre par diffusion passive
Liaison à 30S Empêche ARNt de se lier au site A (réversible) Inhibe synthèse prot. bact. |
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Les tétracyclines sont des antibio
a) bactéricide b) bactériostatique |
b) bactériostatique
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Les tétracyclines sont temps-dépendant. Vrai ou Faux?
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Vrai
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Comment est l'absorption de tétracycline et Tigécycline?
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Tétra: Incomplète (meilleur à jeun)
Tigé: quasi nulle |
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Quels tétracyclines ont une bonne absorption avec ou sans nourriture?
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Minocycline et Doxycycline
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Comment se fait la distribution des tétracyclines?
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o Étendue
Urine, prostate, foie, rate, os, émail des dents, oeil, salive, sébum (lenses attention) o Traverse pas BHE |
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Quels tétracyclines sont plus lipophile?
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Mino et doxy
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Qui a un + grd Vd Tigé ou Tétra?
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Tigé
(mais Tigé = plus ds vessie, poumon, colon, peau) |
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Quels tétracycline sont métabolisés au foie?
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Mino et Doxy
(tétracyclines ont pas d'effet sur CYP P450) |
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Quelle(s) tétracycline(s) a/ont une excrétion biliaire en plus de rénale?
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Tétra et Tigé
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Quel est le spectre d'action de tétra?
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1. Gram +
staph/strep 2. Gram - E.coli 3. Anaérobes B. fragilis 4. Atypiques Mycoplasma Chlamydia Légionella |
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Quel est le spectre d'action de tigé?
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1. Gram+
SARM staph strep ERV 2. Gram- E. coli 3. Anaérobes 4. Atypiques |
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Quels sont les mécanismes de résistance utilisés contre les tétracyclines?
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1. Diminution de [ ] tétracycline
Influx diminué Pompe à efflux Gram + : tétra Gram - : tétra, mino, doxy 2. Protection du ribosome 3. Inactivation enzymatique |
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Quelles sont les utilisations cliniques des tétracyclines?
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o Agent de 2ème ligne cuz bcp de résistance
1. ITS 2. Acné 3. Infxns respiratoires 4. Déméclocycline rarement utilisé (inhibe ADH) |
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Quels sont les EI des tétracyclines?
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o Nausée, vomissements
diminué si avec nourriture dose dépendant irrite muqueuse gastrique o Maux de tête, étourdissements, vertiges, somnolence, fatigue o Os (croissance -), dents jaunes, o Toxicité hépatique o Toxicité rénale o Atteinte hématologique o Photosensibilité o Colite pseudomembraneuse o Vaginite |
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Quels Rx interagissent avec les tétracyclines?
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1. Prod. laitiers, aluminium, Ca, subsalicylate de bismuth, fer, zinc, Mg
2. Warfarine 3. Digoxine 4. Carbamazépine, phénytoine, barbiturates 5. Insuline (-) 6. Contraceptifs oraux |
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Quels tétracyclines faut-il ajuster en cas d'IR?
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Tétracycline et Minocycline (un peu)
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Quels tétracyclines faut-il ajuster en cas d'IH?
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Tétra et Tigé
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Peut-on prendre des tétracyclines en grossesse?
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1. Danger (4)
Os Dents Toxicité hépatique maternelle Malformations congénitales À éviter |
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Les tétracyclines sont sécuritaires si allaitement?
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Oui, passe ds le lait mais se lie au Ca = peu de risque
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Les tétracyclines sont-ils sécuritaires en pédiatrie?
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PAS chez < 8ans
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Quelles sont les formules méd. disponibles de sulfamidés?
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o Sulfaméthoxazole
+ Trimethoprim (Bactrim, Septra, cotrimoxazole) |
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Quel est le mécanisme d'action des sulfamidés?
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Inhibation compétitive de la dihydroptéroate synthase qui est responsable de prod. de folates--Folates essentiel à prod. d'Acides nucléiques
Triméthoprim = inhibe dihydrofolate réductase = action synergique |
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Comment est l'absorption orale de sulfaméthoxazole?
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Bonne absorption orale.
a/n estomac et petit intestin |
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Les sulfamidés se distribuent-ils au LCR et cerveau?
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Oui (dist. étendue incluant LCR et cerveau)
(rarement utilisé pr méningite à cause de résistance) |
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Les sulfamidés sont-ils métabolisés?
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Acétylation ou glucuronidation au foie (métabolites inactifs)
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Comment sont éliminés les sulfamidés?
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Élimination rénale
(sulfaméthoxazole = action intermédiaire) |
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Quel est le spectre d'Action de TMP-SMX?
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o Gram +
Staph/Strep o Gram - E.coli o Atypiques Chlamydia (résistance se développe rapidement) |
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Les sulfamidés sont des antibio
a)bactéricide b)bactériostatique |
b) bactériostatique
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Le TMP a un Vd + grd. Vrai ou Faux?
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Vrai
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Quels sont les mécanismes de résistances envers sulfam...?
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1. Mutation = surproduction de PABA
2. Enzyme avec faible affinité pour sulfamidés 3. Perméabilité diminuée Association TMP-SMX = résist. - rapide |
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Quelles sont les utilisations cliniques des sulfamidés?
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1. Infxns urinaires
2. Sulfaméthoxazole = antibio de choix pr infxns à P. jiroveci (P. carinii) 3. Infxn resp. sup. |
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Quels sont les EI des sulfamidés?
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1. Rct d'hypersensibilité
all. croisée avec Celebrex, Diurétiques Peau 2. Rash, dermatite, syndrome de steven johnson 3. Crystallurie, hématurie 4. Trbles hématologiques 5. Nausées, vomissements 6. Photosensibilité 7. Hyperbilirubinémie (new born) |
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Quels Rx interagissent avec sulfamidés?
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1. Warfarine, Sulfonylurées, Phénytoine
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Faut-il ajuster la dose de sulfamidés en cas d'IR?
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Oui
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Faut-il ajuster la dose en cas d'IH avec les sulfamidés?
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Non
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Quel effet ont les sulfamidés sur la grossesse?
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1. Diminue # Spermato
2. Déconseillé (hyperbili...) |
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Quel effet ont les sulfamidés sur l'allaitement?
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Éviter si enfant prématuré ou hyperbilirubinémie
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