K5 Gi Farmakologi

Front 1

Vad för läkemedel verkar luminalt mot ulcus?

Back 1

Hp-eradikation
Cytoprotection (sucralfat)
Antacida
Bismut

Front 2

Vad är sucralfat?

Back 2

Ett sucros-aluminium komplex som binder till mucosa och därmed bildar en barriär som saltsyran har svårt att komma igenom.

Front 3

Vad för läkemedel verkar intracellulärt för att läka ulcus?

Back 3

Syrapumphämmare ex omeprazol.

Front 4

Vad för ulcusläkemedel verkar extracellulärt?

Back 4

H2-receptor (cimetidin), PG-receptor (misoprostol)

Front 5

Vilka ulcusläkemedel verkar genom syrahämning?

Back 5

Antacida, protonpumphämmare, H2-receptor.

Front 6

Vilken farmakologisk verkan har Cimetidin?

Back 6

Det är en kompetitiv agonist till Histamin-2 receptorn på ventriklens parietalceller.
Inte samma histaminreceptor som är involverad vid allergi! Därför fugerar inte vanliga antihistaminer till ulcusbehandling och vice versa.

Front 7

Hur många % av ulcus har läkt efter 4 veckors Cimetidin-behandling?

Back 7

Ca 80-85%

Front 8

Vilka läkemedel kan Cimetidin interagera med?

Back 8

Cimetidin har svag-moderat interaktion med alla läkemedel som har betydande hepatisk elimination, då Cimetidin hämmar CYP-systemet ospecifikt.
Ex Warfarin!

Front 9

Ange några biverkningar till H2RA.

Back 9

Gynekomasti- relaterat till CYP-hämningen (östrogen elimineras inte?)
Konfusion- påverkan på andra histaminreceptorer.
Leverpåverkan, kreatininstigning, benmärgspåverkan.

Front 10

Vad för verkningsmekanism har syrapumphämmare (PPI)?

Back 10

Irreversibel destruktion av ATPase genom kovalent bindning.

Front 11

Varför har PPIs halveringtid ingen betydelse?

Back 11

PPI fortsätter verka även när ämnet är ur kroppen, pga den irreversibla förstörelsen av ATPasen.

Front 12

Är omeprazol en prodrug?

Back 12

Ja.

Front 13

Vilka enzymer metaboliserar omeprazol?

Back 13

CYP3A4 och 2C19

Front 14

Hur mycket reduceras syraproduktionen av omeprazol? Hur högt kan pH bli?

Back 14

Reducerar syraproduktionen med upp till 95%. Och kan få pH upp på över 5.

Front 15

Hur många % av ulcus är läkta efter 4 veckors PPI-behandling?

Back 15

90%

Front 16

Vilka biverkningar har omeprazol?

Back 16

Infektiös gastroenteritis (bakterierna dör inte i syra längre)
Pneumoni (aspiration av bakterier som skulle dött av syran)
Nefropati
Ökad risk för frakturer
Efter slutad behandling kan magen tillverka extra mycket syra, så kallad syra-rebound.

Front 17

Vilka läkemedel interagerar omeprazol med? (tre exempel)

Back 17

Diazepam
Phenytoin
Warfarin

Front 18

PPI hämmar CYP2C19. Vilket läkemedel använder också det enzymet?

Back 18

Clopidogrel aktiveras av CYP2C19, så teoretisk borde man inte kunna ge dessa läkemedel samtidigt, den kliniska betydelsen är dock oklar.

Front 19

Esomeprazol är en PPI med högre biotillgänglighet än omeprazol. Ska man då helst välja esomeprazol?

Back 19

Nej, det är mkt dyrare. Man kan bara ge högre dos omeprazol så är det samma sak.

Front 20

Hur behandlas refluxesophagitis?

Back 20

Omeprazol 20mgx1 i 4-8 veckor.
Sedan görs en step down, 20 mg varannan dag eller 10 mg varje dag. Eller byte till H2-antagonist.

Front 21

Har syrehämning, prokinetika eller helicobaktereradikation någon dokumenterad effekt på non-ulcusdyspepsi?

Back 21

Nej. Men stort placeborespons!

Front 22

En p. använder ASA och traditionell NSAID. Är det kanske en god idé att byta NSAID:n mot en COX-2 selektiv hämmare?

Back 22

Nej, det gör ingen skillnad. Får de magsår ska de bara supplera med PPI, evt profylax.
En p. som inte får ASA kan ha nytta av att byta till COX-2 hämmare. Men studier har visat att NSAID+PPI ger ca samma blödningsrisk som COX-2 hämmare.

Front 23

Ge exempel på fyra typer läkemedel som man kan använda för att behandla IBD (inflammatory bowel disease).

Back 23

Aminosalicylater
Glucocorticoider
Cytostatika
Immunmodulerande farmaka

Front 24

Vad är sulfasalazins verkan?

Back 24

Det är antiinflammatoriskt och milt immunsupprimerande.

Front 25

Är sulfasalazin en prodrug? Om, ja, vad spaltas det i?

Back 25

Ja, det ska spaltas i en sulfapyrin-del och en 5-ASA. 5-ASA är den aktiva delen. Spaltas av colonbakterier!

Front 26

Vad är mesalazin?

Back 26

Det är ett läkemedel som endast innehåller den aktiva beståndsdelen i sulfasalazin; 5-ASA.

Front 27

Var absorberas Mesalazin?

Back 27

Högt i tunntarmen. Man kan få det att friges längre ner mha azorförbindelse.

Front 28

Vad kan sulfasalazin ge för biverkningar?

Back 28

Allergier
Exanthem, steven-Johnson syndrom (kan liknas vid en extrem allergisk reaktion, hudutslag som ser ut som brännskada och blåsor/sår i slemhinnor (munhåla, ögon, ändtarm etc))
Bloddyskrasier
Pancreatitis
Pneumonitis
Diarré
Nedsatt fertilitet

Front 29

Glucocorticoider är bra mot inflammatorisk tarmsjukdom, men hur kan man undgå alla biverkningar?

Back 29

Man ger ett preparat som heter Budesonid (entocort TM). 20 gr mer potent är cortisol. Budesonid har en mkt hög first-pass metabolism (85%), vilket gör att det endast hinner verka på tarmen innan levern tar upp det och förstör det.

Front 30

Vad för läkemedel är effektivt som recidivprofylax mot Mb crohn och colitis ulcerosa?

Back 30

Azathioprin.

Front 31

Vad har azathioprin för verkan?

Back 31

Det är ett cytostaticum som hämmar purinsyntesen. Verkar antiinflammatoriskt i små doser.
Ska metaboliseras till 6-mercaptopurin innan det är aktivt.

Front 32

Vad kan azathioprin ge för biverkningar?

Back 32

Benmärgsdepression, hårtapp, infektionsrisk
Pancreatitis

Front 33

Vilket läkemedel kan vara farligt att kombinera med azathioprin?

Back 33

Allopuriol. 5% av befolkningen har thiopurin S-methyltransferas polymorfism som gör att metabolismen störs.

Front 34

Vilka sjukdomar kan det vara bra att använda biologisk behandling mot? (ex TNF-hämmare)

Back 34

Fistulerande Crohn
Luminal Crohn
Pancolitis ulcerosa

Front 35

Vad har infliximab och adalimumab för verkningsmekanism?

Back 35

Det är antikropparmot TNF. Binder till TNF och hindrad det därmed från att binda till TNF-receptor.

Front 36

Vad kan infliximab ge för biverkningar?

Back 36

Lokalreaktion
Allergiska reaktioner
Övre luftvägsreaktioner, aktivering av latent tbc
Får evt mindre verkan efter ett tag.

Front 37

Ge exempel på blodburna emetika.

Back 37

Opioider
Cytostatika
Hjärtglykosider (ex digoxin)
Dopaminerga medel

Front 38

Vad slutar läkemedelsnamn på som innehåller serotonin-antagonister?

Back 38

-setron

Front 39

Vad är pimperan för ngt?

Back 39

Kallas även metoklopramid. Är en D2-receptorblockare.

Front 40

Vilka perifera verkningar har metoklopramid?

Back 40

Relaxation av duodenum
Ökad tonus i GE-sfinkter

Front 41

Vad har metoklopramid för biverkningar?

Back 41

Akut dystoni- ge anticholinergikum i.v.!
Konfusion
Dåsighet
Galactore- mjölkbildning?

Front 42

När används serotonin-antagonister? Vilka biverkningar har de?

Back 42

Cancerkemoterapi.
Kan ge huvudvärk och obstipation.

Front 43

Hur definieras obstipation?

Back 43

Abnormt hög konsistens av avföringen med därav följande defekationsbesvär.
Inte nödvändigtvis nedsatt frekvens av avföring.

Front 44

Ge exempel på läkemedel som kan ge obstipation.

Back 44

Morfika
Acetylsalicylsyra
Anticholinergika
Diuretika
Calciumblockare
Obstipantia

Front 45

Ange behandlingsprinciper för att behandla obstipation.

Back 45

-Ta bort utlösande orsak
-Ge fiber och bulkbildande medel
-Ge osmotiska eller stimulerande laxantia

Front 46

Ge exempel på bulkbildande medel. Vad kan de ha för biverkan?

Back 46

Linfrön, kli, HUSK. Biverkan kan vara luftutveckling.

Front 47

vilken typ laxantia är magnesiumförbindelser?

Back 47

Det är ett osmotiskt.

Front 48

Vad ska man vara observant på när det gäller användning av magnesiumförbindelser?

Back 48

Att p. dricker tillräckligt
Att njufunktionen är ok
Att det kan interagera med bisfosfonater, tetracykliner, quinoloner och disulfiram (avvänjningsmedel vid alkoholmissbruk).

Front 49

Hur fungerar laktulos?

Back 49

Det är en oabsorberbar kolhydrat som bryts ner till mjölksyra i tarmen av tarmbakterier. Mjölksyran verkar osmotiskt aktivt vilket ger mjukare avföring (lakemedelsverket.se).

Front 50

Varför kan man få för sig att ge laktulos till en leverpatient?

Back 50

Laktulos kan användas för att förhindra och behandla hepatisk encefalopati. Möjligtvis genom att göra tjocktarmen mer sur och därmed minska ammoniaknivån i blodet. (lakemedelsverket.se)

Front 51

Ge exempel på några stimulerande laxantia.

Back 51

Picosulfat (laxoberal), används ex innan koloskopi men även mot obstipation.
Bisacodyl, bra vid obstipation och neurogen tarmdysfunktion. Om tablettform så ska den tas innan man går i säng, för har först effekt efter 8 timmar. Då har den en väldigt plötslig effekt. Rektal administration ger effekt efter 15- 60 min.
Fikonsaft
Senna, från en växt

Front 52

Vad tyder melanosis coli på?

Back 52

Vanligaste orsaken är att p. har missbrukat laxermedel (speciellt senna) i längre tid.

Front 53

Phosphoral, vad används det till?

Back 53

Tarmrensning inför operation

Front 54

Vilket läkemedel har ingen dokumenterad profylaktisk effekt för ulcus? Vilka har?

Back 54

Usikker effekt af H-2-blokkere
n God dokumentation for misoprostol og
protonpumpehæmmere
n Protonpumpehæmmere er mere effektive end
misoprostol