Reading...
Play button
Play button
Use LEFT and RIGHT arrow keys to navigate between flashcards;
Use UP and DOWN arrow keys to flip the card;
H to show hint;
A reads text to speech;
30 Cards in this Set
- Front
- Back
- 3rd side (hint)
|
Förklara begreppen lokal och systemisk administrering av läkemedel
|
Systemisk administrering: Läkemedel tillförs systemcirkulationen och transporteras med denna till målorganet.
Lokal: läkemedlet tillförs direkt målorganet. |
cirkulationen och direkt
|
|
|
De vanligaste administreringsvägarna och deras roll i läkemedelsterapi.
|
oral : systemisk, alt. lokalt i munhåla/ svalg.
parenteral: systemisk, alt. lokalt i leder, öga, hjärta. rektal: systemisk och lokal: analgetika, antiemitika, laxerande, antiinflammatoriskt osv. topikal: lokal, alt. systemiskt, ex. hormonplåster pulmonell: lokal, alt. systemiskt, ex. anestesigaser nasal: lokal, alt. systemiskt, ex. hormoner öga/öra:lokal vaginal/intrauterin:lokal |
oral
parenteral rektal topikal pulmonell nasal öga/öra vaginal/intrauterin |
|
|
Begreppet läkemedelsform
|
En läkemedelsform är ett fysikaliskt system vars syfte är att tillföra kroppen en farmakologiskt aktiv substans.
|
fysikaliskt system
|
|
|
Varför överförs ett läkemedel till en läkemedelsform
|
1. möjliggöra administrering
2. förbättra doseringsnoggrannheten 3. underlätta hantering 4. säkerställa hållbarheten 5. förbättra patientacceptans 6. optimera terapeutisk effekt |
patientacceptans
|
|
|
Allmänna kvalitetskrav på en läkemedelsform
|
1. innehålla rätt mängd läkemedel
2. kemiskt, mikrobiologiskt och fysikaliskt hållbar 3. kunna framställas i en robust och kostnadseffektiv process 4. biokompatibel- immunologiskt, fysiologiskt, mikrobiologiskt. 5. frisätta läkemedlet på ett önskat och reproducerbart sätt |
kemiskt, mikrobiologiskt och fysikaliskt hållbar
|
|
|
Vad är ett farmaceutiskt hjälpämne?
|
Ett hjälpämne underlättar/ möjliggör hantering och användning av en läkemedelsberedning. Ex. lösningsmedel, fyllnadsmedel Alternativt möjliggör det framställning av beredningen, ex. smörjmedel. Ett tredje skäl att tillsätta hjälpämnen är att tillföra beredningen hållbarhets- eller frisättningegenskaper.
|
underlättar/ möjliggör hantering
|
|
|
Vilka är kvalitetskraven på ett hjälpämne
|
definierade och repeterbara kemiska och fysikaliska egenskaper
mikrobiologisk renhet: kontaminationsnivå, frihet från vissa mikroorganismer icke reaktionsbenäget (kemiskt inert, kompatibelt med läkemedlet och andra hjälpämnen) biokompatibelt kemiskt och fysikaliskt stabilt goda tekniska egenskaper (processegenskaper) goda farmaceutiska funktionsegenskaper användarvänliga (smak, flytegenskaper etc.) rimlig kostnad |
allt för att se till att det e säkert för patienten
|
|
|
Monografier över läkemedelsformer
|
Monografier tar upp läkemedelsformens egenskaper och metoder för att testa dessa. Detta finns i farmakopeer. Namn och defenitioner finns i LS
|
finns i farmakopeer
|
|
|
Principerna för farmakopékontroller för kontroll av dos läkemedel i doserade beredningar (massvariation, content unity).
|
Massvariation: 20 tabletter vägs individuellt. Tabletter <80 mg får variera 10%, 80-250 mg får variera 7,5%, >250 mg får variera 5%.
Content unity: 10 tabletter undersöks individuellt. 9 av dem måste ha en dos inom ett litet intervall, den tionde får variera inom ett större intervall. |
gjordes på gruppövningen
|
|
|
Magistrell förskrivning av läkemedel
|
Ex tempore-beredningar och lagerberedningar:
Extemporeberedning är ett läkemedel som bereds för tillfället, även sådana som lagerhålls på apotek i högst en vecka. Lagerberedning av läkemedel gäller övriga läkemedel tillverkade för lagerhållning som ej utgör registrerad farmaceutisk specialitet |
tidsbrist
|
|
|
Biotillgänglighet. (Rate and extent of bioavailabiltity)
|
Den fraktion av en administrerad mängd läkemedel som i åsyftat skick når systemkretsloppet och hastigheten med vilket detta sker.
|
tänk på farmakokinetik F
|
|
|
Minsta effektiva koncentration, minsta toxiska koncentration och terapeutiskt fönster.
|
Blodkoncentration-tid-kurvor som förklarar varför effekter av ett läkemedel kan variera trots att samma läkemedel i samma dos och i samma beredningsform administrerats.
|
tox,och kurvor som är förskjutna
|
|
|
Principen för namnsättning av läkemedel. Kortfattning beskrivning av samtliga läkemedelsformer.
|
boli för djur, doserade enheter för oralt bruk
brusgranulat innehåller karbonater el. bikarbonater, koldioxid frigörs brustabletter innehåller karbonater el. bikarbonater, koldioxid frigörs depotgranulat långsam frisättning/absorption i mag/tarmkanal. alt. lokal verkan i mage/tarm |
Namn ger information om användningen
|
|
|
vilka 50 olika läkemedelsformer finns det
|
· depotkapslar
· depotplåster · depottabletter · dospulver · droppar oralt bruk · enterogranulat kapselmaterial eller överdrag som hindrar frisättning i magsäcken · enterokapslar · enterotabletter · geler · granulat vanligen oralt bruk · hemodialyskoncentrat · implantabletter · infusionskoncentrat · infusionssubstanser · infusionsvätskor relativt stora mängder insprutas · inhalationspulver finfördelas mha inhalator · inhalationsvätskor inhalationsaerosol / inhalationsspray · · inkjektionskoncentrat · injektionssubstanser · injektionsvätskor · intramammarier införande i mjölkkörtel genom spenkanal · kapslar · klysma · krämer speciellt mjuk konsistens · liniment · lösningar · mixturer flytande beredningar för oralt bruk · näsdroppar · pastor salvor av halvfast konsistens · peritonealdialysvätskor · puder · pulver · resoritabletter absorption från munslemhinna · salvor mjuk, halvfast konsistens · schampo · solubletter för framställning av lösningar för utvärtes bruk · spolvätskor sköljning av sår etc. · stift · sugtabletter lokalverkan i mun och svalg · suppositorier · tabletter · tamponger koppshåligheter · tuggtabletter · uteritorier · vagitorier · ögondroppar · ögonlameller · ögonsalvor · ögonvatten · örondroppar |
till analen osv
|
|
|
Första passage-metabolism. Hur kan den undvikas
|
Första passage-metabolism innebär metabolism i magsäck, tarm och / eller lever. Denna nedbrytning undviks om man injicerar läkemedlet direkt i blodbanan eller ger läkemedlet rektalt, sublingualt, nasalt eller på annat sätt undviker passage via levern. Andra koncept är prodrugs och enzymhämmare.
|
metabolism i magsäck, tarm och / eller lever
|
|
|
DEL II TILLÄMPAD FYSIKALISK KEMI
|
DEL II TILLÄMPAD FYSIKALISK KEMI
|
|
|
|
Defeniera löslighet
|
Löslighet: den mängd av ett ämne som kan lösas i en viss volym av ett lösningsmedel vid en viss temperatur
|
|
|
|
Fig. Modell för lösningsprocessen
|
deltaG = deltaH - TdeltaS
Vid spontan process är delta G (Gibbs fria energi) negativ. deltaH är entalpiförändringen, deltaS är entropiförändringen. deltaH = deltaHcrystal lattice + deltaHsolvatisering deltaHcl är alltid positiv, deltaHsolv är alltid negativ. Oftast är deltaH positiv och då är reaktionen endoterm. ·Fördelningskoefficient mellan olja och vatten: P = C-olja/C-vatten |
|
|
|
Vad är "co-solvency"
|
Lösligheten hos elektrolyter påverkas av dissocieringen av molekylen till joner. Dessociationsgraden påverkas av dielektricitetskonstanten (hur polärt lösningsmedlet är) hos lösningsmedlet. En cosolvent är ett lösningsmedel blandbart med vatten som gör att läkemedelssubstansen löser sig bättre än den skulle gjort i bara vatten genom att dielektricitetskonstanten sänks.
Exempel: etanol, glycerol, propylenglykol, makrogoler, polyetenglykol. |
|
|
|
Vad är ett ytaktivt ämne? (=amfifil, vätmedel)
|
Ämnen med en hydrofil och en hydrofob del. De strävar efter att ha så liten fri energi som möjligt och orienterar sig därför mot ytskikt. Här minskar de ytspänningen. Ytspänningen är en kraft som minimerar ytan genom att varje partikel dras inåt i bulken för att ytan skall bli så liten som möjligt. Om man vill öka ytan så ökar man den fria energin.
Vid en viss koncentration, CMC (Critical Micell concentration), när ytan täckt av ytaktiva molekyler så bildar de ytaktiva molekylerna aggregat, som kallas miceller. Molekylens hydrofoba delar riktas inåt och de hydrofila utåt, mot vattnet. En lipofil läkemedelsmolekyl kan ta plats i micellens mitt, och solubilisering sker. |
|
|
|
. Solubilisering
|
Den process då läkemedel som är olösliga eller svårlösliga i vatten löser sig i exempelvis miceller. Micellerna gör att varje molekyl av det svårlösliga ämnet friläggs, den kan då lättare lösa upp sig än om den ligger i aggregat med andra läkemedelsmolekyler.
|
|
|
|
Löslighetsförbättring: (Komplex, pH-styrning, kemisk modifiering.
|
a. komplexbildning
Läkemedelsmolekylen kopplas till ett lösligt ämne antingen genom hydrofoba interaktioner eller genom elektrostatisk interaktion, laddningsöverföring ("charge transfer). Exempel är cyklodextriner: cykliska -1-4-bundna D-glykos-oligomerer i nanostorlek med hydrofob insida. Tre olika typer finns: med 6 glukos, med 7 glukos och med 8 glukos. Cyklodextriner används idag endast i orala preparat men torde ha en användningspotential där stor volym ej kan ges såsom ögondroppar. b. pH-styrning Många läkemedel är svaga syror och baser. Den joniserade formen är mycket mer löslig än den ojoniserade, därför kan ökad löslighet uppnås genom lämplig pH-inställning. Syrors löslighet ökar då pH ökar, basers löslighet ökar då pH minskar. c. kemisk modifiering av läkemedlet Salter löser sig bättre än ickesalter. Förestring kan ske med flervärd syra. Syran gör det möjligt att bilda lättlösliga natriumsalter. Estrarna är inaktiva men hydrolyseras snabbt i kroppen. |
|
|
|
Vanliga lösningsmedel vid beredning av oljelösningar
|
Jordnötsolja, sesamolja och ricinolja, dvs ickeflyktiga vegetabiliska oljor bestående av fettsyreestrar och glycerol.
|
|
|
|
Vad menas med molekylär diffusion
|
Spontan förflyttning av en molekyl till ett område med lägre koncentration.
D = k T / (6 pi r n) (Stokes-Einstein´s ekvation) D = diffusionskoefficienten k = Boltzmanns konstant T = temperatur r = radien på sfären n = viskositeten på mediet Diffusionshastighet (Ficks första lag) J=dm/dt= -D dc/dx J= diffusionsflödet D = diffusionskoefficienten dc/dx = koncentrationsgradienten Diffusion beror alltså av radie, densitet, temperatur, viskositet hos mediet, kocentrationsgradient och Boltzmanns konstant. |
|
|
|
Upplösningsprocessen
|
Molekylen omplaceras från den fasta fasen, där den omges av identiska molekyler, till en hålighet i lösningsmedlet. Detta sker i två steg:
reaktion i gränsytan, substansen frigörs från den fasta matrisen (kostar energi) transport av den upplösta molekylen ut i bulken av lösningsmedel (diffusion/konvektion) (ger energi) |
|
|
|
Upplösningshastigheten beskrivs av Noyes-Whitney´s ekvation:
(förutsättningar: diffusionsstyrd upplösning, stagnant film, ingen reaktion sker |
dm/dt = k A (Cs - C)
Upplösningshastigheten beror alltså av diffusionskoeffecienten, arean och koncentrationsgradienten,. k = D / h vid "sink conditions" (C är max 10% av Cs): dm/dt = D A Cs / (V h) A = area på substans i kontakt med upplösningsmedia påverkas av partikelstorlek (Area proportionellt mot 1/r) ökad storlek ger ökad hastighet Cs = lösligheten, påverkas av lösligheten C koncentrationen i bulklösningen påverkas av volym upplösningsmedia, processer som minskar koncentrationen: adsorption, fördelningsjämvikter etc. ökad volym upplösningsmedium ökar hastigheten h = tjockleken på diffusionsskikt påverkas av omrörningshastighet ökad omrörning minskar skiktet och ökar upplösningshastigheten D = diffusionkoefficient D=kT/(6prn) ( Stokes-Einsteins) Ytspecifik upplösningshastighet: G = Km / Sw Km = maximal teoretisk upplösningshastighet Sw = viktspecifik yta Lab C I denna laboration mättes den viktspecifika ytan hos ett pulver med en Blaine permeameter. Principen var att man mätte vilket motstånd en väldefenierad pulverplugg gjorde mot en luftström. Detta motstånd var ett mått på dels partikelarean, dels porositeten. Genom att mäta vid olika porositeter kunde denna faktor bortses från. |
|
|
|
vad är Osmos
|
Osmos innebär en spontan diffusion genom ett semipermeabelt membran som separerar två lösningar med olika koncentrationer. Endast lösningsmedelsmolekyler kan komma igenom membranet.
|
|
|
|
vad är Vätskors flytegenskaper
|
Skjuvspänning = T = F/A (Pa) hur mycket kraft som krävs för att sätta en vätska med en viss yta i rörelse
Skjuvhastighet = dv/dr (/s) hur hastigheten avtar med avståndet från platsen där trycket appliceras Viskositet = n = skjuvspänning / skjuvhastighet, vilket motstånd en vätska har mot rörelse |
|
|
|
Reologisk klassificering av vätskor
|
Newtonska
Beter sig enligt Newtons lag. Eftersom molekylerna är fullständigt rörliga i förhållande till varann så är viskositeten konstant oavsett hur mycket man rör. Ex. vatten, aceton, lösningar med små molekyler. Pseudoplastisk vätska · Flyter så fort man börjar röra, men vid ökad skjuvspänning så ökar skjuvhastigheten. När skjuvhastigheten ökar så minskar viskositeten. Ex. polymerlösningar, suspensioner, målarfärg. · Plastisk vätska Som pseudoplastisk, men vätskan har en flytgräns, dvs en viss skjuvspänning måste till för att vätskan ska börja röra sig. Ex. salvor, krämer, geler. · Dilatant vätska Viskositeten ökar med ökande skjuvspänning. Volymen ökar också. Omrörning av exempelvis en våt pulvermassa ger partiklar i direktkontakt, som ger aggregatbildning. Partiklarnas form och storlek har avsevärd inverkan. Ex. våta pulvermassor, ägg. Fig. Reologisk klassificering av vätskor |
|
|
|
Varför uppvisar polymervätskor ofta ett pseudoplastiskt beteende
|
· Polymerer består av långkedjiga molekyler som trasslar in sig i varann och hindrar vätskan från att flyta. När skjuvspänningen appliceras, dvs. vätskan rörs om, kommer kedjorna att ordna sig i flödets riktning och vätskan flyter
|
|
