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24 Cards in this Set
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Farmacodinâmica |
"o que a droga faz com o corpo". Compreensão da natureza dos locais de ligação droga-célula, mecanismos que explicam a produção da resposta fisiológica. |
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Receptor |
Molécula alvo (enzima, mol. transportadoras, canais iônicos, receptores) com a qual a molécula da droga (agonista endógeno ou exógeno) interage para produzir seu efeito específico. |
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Agonista |
Ligante capaz de ativar o receptor e induzir resposta |
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Agonista parcial |
Ligante capaz de induzir uma resposta parcial ao se ligar com o receptor |
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Antagonista |
Ligante capaz de se ligar ao ligante sem, entretanto, induzir uma resposta. Impede que um agonista se ligue ao receptor. |
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Afinidade |
Medida da tendência do ligante de ligar-se aos receptores. |
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Potência |
Quantidade de fármaco de que se necessita para produzir uma resposta |
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Antagonismo competitivo reversível |
-mais comum e importante -na presença de um antagonista a curva desloca-se para a direita -não mudam a inclinação e nem a ocupação máxima -afinidade aparente do antagonista diminui com o aumento da [agonista] |
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Antagonismo competitivo não reversível |
-falta de seletividade -permeabilidade de membrana -efeitos mais amplos |
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Antagonismo químico |
-interação das drogas em solução -metais pesados X quelantes |
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Antagonismo fisiológico |
-interação de duas drogas que possuem ações opostas no organismo, sendo que uma cancela o efeito da outra -Ex: noradrenalina ↑PA histamina ↓PA (vasodilatação) |
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Transdução de Sinal |
É o processo pelo qual estímulos extracelulares levam a mensagens intracelulares que modificam a fisiologia celular. |
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Tipos de receptores |
1-acoplados a canais iônicos (ionotrópicos) 2-acoplados a proteínas G (metabotrópicos) 3-acoplados a tirosina quinase 4- intracelulares |
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Receptores ionotrópicos |
-o receptor nicotínico da ACh é o mais estudado, seu arranjo tridimensional é encontrado em receptores de GABA e glutamato também -mecanismo de abertura rápido -ligação direta da droga à ptn do canal -ativação indireta, envolvendo ptnG |
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Receptores metabotrópicos |
-alça citoplasmática interage com a ptnG e confere seletividade -aproximadamente 5000 tipos |
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Passos da ativação dos receptores metabotrópicos |
-ligação do ligante -ativação da proteína G -alteração na atividade do efetor (canal, enzima) -alteração na [ ] do 2º mensageiro (AMPc) |
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Proteína G |
-subunidade se liga a GTP e dera GDP -subunidades α, β e ϒ -seletividade e promiscuidade -estimulatórias (Gs), inibitórias (Gi) ou regulatórias (Gq) |
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Alvos da proteína G |
-Adenilato Ciclase (ex: glicogenólise, lipólise) (ex2: cafeína no organismo) -Fosfolipase C (ex: contração da m. lisa) -Canais iônicos (ex: benzodiazepínicos) |
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Fosfolipase C - IP3 (inositol trifosfato) |
-principal mensageiro liberador de Ca²+ -abertura de canais de Ca²+ do RE -contração da musculatura lisa -↑ força de contração dos m.m. cardíacos -secreção de glândulas exócrinas -liberação de N.T. de neurônios |
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Fosfolipase C- DAG (diacilglicerol) e PKC |
-DAG ativa PKC → fosforilação de várias proteínas - indução tumoral -respostas inflamatórias -liberação de hormônios de glândulas endócrinas -dessensibilização do receptor |
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Receptores acoplados a Tirosina Quinase |
-alvos para hormônios como insulina e fatores de crescimento -resposta mais lenta - domínio de ligação extracelular e catalítico intracelular |
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Receptores intracelulares |
-droga precisa enfrentar muitas barreiras→ resposta muito lenta -ligantes: esteroides, hormônios tireoidianos, Vit D, ácido retinóico - domínio de ligação ao DNA (especeficidade) |
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Dessensibilização, Taquifilaxia e Tolerância |
-os 2 primeiros são sinônimos: o efeito de uma droga diminui com sucessivas aplicações -tolerância ocorre mais lentamente |
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Dessensibilização, Taquifilaxia e Tolerância: mecanismos |
-mudanças nas características físicas dos receptores -perda de receptores (down-regulation) exaustão de mediadores da transdução do sinal -aumento da degradação metabólica da droga -adaptação fisiológica (ex: tabagismo) |
