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Farmacología

Ciencia que estudia la composición, propiedades físicas y químicas, la acción terapéutica como también los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos.

¿Qué estudia?

Fármaco o principio activo

Sustancia con composición química exactamente conocida capaz de producir efectos o cambios benéficos o tóxicos sobre una determinada propiedad fisiológica de quien lo consume.

¿Qué se conoce como fármaco?

Medicamento

Toda sustancia química que es útil para el diagnóstico, tratamiento y prevención de enfermedades, síntomas o signos patológicos.

¿Que se conoce como medicamento?

Droga

Sustancia generalmente de origen vegetal, siendo el principio activo de ésta responsable de la actividad farmacológica.

¿Qué se conoce como droga?

Farmacocinética

Estudia el movimiento de los fármacos en el organismo, permitiéndonos conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y el tiempo transcurrido desde su administración.


"Lo que el organismo le hace al fármaco"

¿Qué estudia la farmacocinética?

Biofase

Medio en el cual el fármaco está en condiciones de interactuar con sus receptores para ejercer su efecto biológico (terapéutico o tóxico)

¿Qué es?

CME

Concentración mínima para que el fármaco tenga efecto terapéutico y sea observable.

Concentración mínima eficaz

CMT

Aquella concentración por encima de la cual suelen observarse efectos tóxicos.

Concentración mínima tóxica

PL

Tiempo desde la administración hasta el comienzo del efecto terapéutico, es decir, hasta que se alcanza la CME.

Periodo de latencia

Intensidad del efecto

Concentración máxima que se alcance dependerá del tejido ya que puede variar en función de la unión a las proteínas del plasma, el flujo sanguíneo regional o a la afinidad del fármaco por un determinado tejido.

¿Qué describe este concepto?

TE

Tiempo entre CME y el momento en que desciende por debajo de ésta.

Tiempo eficaz o duración de la acción

Forma farmacéutica

Disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales o principios activos y excipientes para constituir un medicamento.


"La forma de preparar un medicamento con el fin de su administración"

¿Qué es?

Liberación del principio activo no está deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular.


Retardada, sostenida, en el receptor blanco y sitio específico.

Liberación convencional

Permite alcanzar un perfil de concentración plasmática que garantiza la persistencia de la acción terapéutica del fármaco.


Diferida, prolongada, acelerada, son flotantes y bioadhesivos.

Liberación modificada

Consiste en el paso de un fármaco desde su lugar de administración al compartimento central (plasma)

Absorción

¿Qué paso es?

Biodisponibilidad

Velocidad y porcentaje del fármaco inalterado que tiene acción farmacológica.

¿Qué es?

Bioequivalencia

Término usado en farmacocinética para describir la equivalencia terapéutica (biodisponibilidad parecida) entre dos formulaciones farmacéuticas (equivalentes farmacéuticos)

¿A qué se refiere?

Metabolización hepática de un fámaco ingerido, que lo puede inactivar o desviar, afectando la absorción y biodisponibilidad del fármaco.

Efecto de primer paso

¿De qué se está hablando?

Vía enteral

Implica la participación del tracto gastrointestinal.

Órganos que reciben la mayor y menor parte del medicamento ¿Por qué?

Mayor:


•Hígado


•Riñones


•Cerebro


•Corazón


Menor:


•Músculos


•Vísceras


•Piel


•Grasa


*Por el riego sanguíneo de los diferentes órganos mencionados.

Vía oral

Ventajas:


✓Fácil y segura


✓Permite autoadministración


✓Económica y muy bien aceptada


✓En sobredosis permite retirar el fármaco


✓Patrón de absorción variable


Desventajas:


×Colaboración del paciente (compromiso de conciencia)


×Irritación del TGI


×Sabor desagradable


×Alteración del color de los dientes


×Efecto de primer paso


×Interacción con fármacos o alimentos


×Biodisponibilidad depende de cada fármaco


×Absorción irregular e incompleta en fármacos poco solubles o proteicos


×Fármacos de absorción lenta


×No se puede administrar si el paciente presenta náuseas o vómitos


Ventajas:


✓Fácil y rápido


✓Elude el efecto de primer paso


Desventajas:


×Solo algunos fármacos presentan buena absorción por esta vía

Vía sublingual

Vía intramuscular

Ventajas:


✓Buen patrón de absorción


✓Rápida si se usa en solución acuosa


✓Lenta y sostenida en preparados de depósito


✓Útil para fármacos en volúmenes moderados y vehículos oleosos


✓Es útil en caso de soluciones olesosas o sustancias insolubles


Desventajas:


×Mayor peligro de efectos adversos


×Ingresa sin ningún tipo de filtro


×Es indispensable inyectar lentamente las soluciones


×Dolor en sitio de aplicación


×Posibilidades de lesión muscular

Ventajas:


✓Excelente patrón de absorción


✓Rápido si se usa en solución acuosa


✓Lenta y sostenida si es de liberación lenta


✓Evita la absorción enteral


✓Utilidad especial en pacientes graves, postrados o inconscientes


Desventajas:


×Dolor en sitio de inyección


×Efectos secundarios inmediatos


×Mayor peligro de efectos adversos


×Ingresa sin ningún tipo de filtro


×Es indispensable inyectar lentamente las soluciones


×No es útil en caso de soluciones oleosas o sustancias insolubles

Vía intravenosa

Subcutánea

Ventajas:


Absorción de los fármacos casi completa al ser más lenta


✓Mínimo traumatismo tisular


✓Bajo riesgo de dañar grandes vasos o nervios


Desventajas:


×No es útil para administrar volúmenes grandes


×Posible dolor o necrosis con irritantes


Vía rectal

Ventajas:


✓Útil en pacientes inconscientes o con vómitos


✓Elude el metabolismo de primer paso


Desventajas:


×Absorción irregular


×Incómoda


×Irritación de mucosas


Vía respiratoria (inhalatoria)

Ventajas:


✓Absorción rápida


✓Elude el efecto de primer paso


Desventajas:


×Difícil regular la dosis


×Gran parte se pierde y es destruído por deglución

Vía interatrial

Ventajas:


✓Se puede limitar su efecto a un tejido u órgano


✓Evita el metabolismo de primer paso


✓Evita efecto depurador de los pulmones


Desventajas:


×Requiere enorme cuidado


×Dominio de expertos

Vía intrarraquídea

Ventajas:


✓Se obtiene efectos locales y rápidos en las meninges


✓Se pueden inyectar directamente en el espacio subaracnoideo raquídeo

Tópica

Ventajas:


Logra efectos locales


Absorción generalizada y con rapidez

Proceso para producir metabolitos más hidrófilos con el fin de eliminarlos por la orina o bilis.

Metabolismo

¿De qué estapa estamos hablando?

Reacciones de la fase 1

Oxidación, reducción, hidrólisis, hidratación.

Nombra las reacciones

Reacciones de la fase 2

Conjugación:


•Sulfatación


•Glucuronidación


•Acetilación


•Conjugación del glutatión


•Conjugación de aminoácidos


•Metilación

Nombre las reacciones

Metaboliza el 50% de fármacos.

CYP3A4

A cargo de quién está

Metaboliza compuestos fúngicos.

CYP2A6

De quién se habla

El haloperidol antipsicótico tiene alta afinidad por este citocromo.

CYP2D6

N-acetil benzoquinona-imina es un compuesto tóxico derivado de:

Paracetamol

Factores que afectan farmacocinética.

Dieta, edad, genética, sexo, peso, talla, etc.


•Insuficiencia cardíaca, hepática y renal.

Capacidad de unión o fijación del fármaco a un receptor.

Afinidad

La capacidad de un fármaco para activar receptores y generar una respuesta.

Eficacia

Fármaco agonista

Fármacos que se unen a receptores fisiológicos y simulan los efectos reguladores de los compuestos de señalización endógeno.


Posee afinidad y eficacia.

Fármaco antagonista

Bloquean o reducen la acción de un agonista.


Posee afinidad, pero no eficacia.

Agonista parcial

Posee afinidad y cierta eficacia.

Es un nucleobase de muchos fármacos.

Piridina

Furano, indol, tiofeno y pirrol son ejemplos de:

Heterociclos

El citocromo P450 metaboliza al heterociclo llamado:

Tiofeno

Esta estructura corresponde a:

Pirrol

La estructura corresponde a:

Tiofeno

Esta estructura corresponde a:

Indol

La estructura corresponde a:

Furano

Medicamentos A

Succinato de doxilamina + clorhidrato de piridoxina


✓Ácido fólico


✓Levotiroxina


✓Vitamina C

Medicamentos B

Bencilpenicilina


✓Paracetamol


✓Macrólidos (eritromicina)


✓Rifamicinas (rifabutina, rifampicina)

Medicamentos C

Teofilina


✓Oxazolidinonas (linezolid)


✓Sulfamidas (sulfametoxazol, trimetoprim)


✓Escopolamina

Medicamentos D

Diazepam


✓Petidina


✓Celecoxib


✓Ibuprofeno

Medicamentos X

Prostaglandinas (misoprostol)


✓Talidomida


✓Atorvastatina


✓Warfarina

Para prevención de deformaciones del tubo neural.

Ácido fólico

Asociado con episodios hemorrágicos en el recién nacido y la madre.

Rifamicinas

Contra vómitos en el embarazo

Succinato de doxilamina + clorhidrato de piridoxina

No administrar después de la semana 32 por riesgo de ictericia y kernicterus.

Sulfamidas

En el tercer trimestre contraindicado por riesgo de prolongación del parto, cierre prematuro del ductus arterioso, sangrado materno-fetal y disminución de la contractilidad uterina.

Ibuprofeno

Inercia uterina y cierre prematuro del ductus arterioso.

Celecoxib

Alivia dolores del parto.

Petidina

Puede incluir contracciones, sangrado uterino, aborto.

Misoprostol

Teratógeno potencial entre los días 37 y 57 de gestación.

Talidomida

Limita síntesis de colesterol influyendo en el desarrollo fetal.

Atorvastatina

Inhibe formación de factores activos de coagulación en el hígado. Genera malformaciones congénitas, hipoplasia nasal grave, condroplasia punctata, atrofia óptica, retraso mental y del crecimiento.

Warfarina

Antes del parto produce depresión del S.N.C y hemorragia neonatal.

Escopolamina

-Resultados no deseados al consumir un medicamento.


-Reaccion tóxica no intencionada de un medicamento utilizado a dosis estándares con fines profilácticos, diagnósticos o terapéuticos.

Reacción adversa

Reacciones previsibles

-Sujetos sin susceptibilidad


-Efectos secundarios, efectos colateraes, toxicidad, interacciones medicamentosas.

Decir sus características

Reacciones imprevisibles

-Sujetos susceptibles


-Intolerancia, idiosincrasia, alergia/sensibilidad

Decir las características

AINES características y reacciones adversas

Acción analgesica, antiinflamatoria, antipirética y efecto antiagregante plaquetario.


•Alteraciones gastrointestinales, inhibición de la motilidad uterina, peligro hemorragia postparto, cierre prematuro del ductus arterioso, disminución de la función renal, retención de agua y sodio, hipersensibilidad.

Anestésicos locales características y reacciones adversas

Alivian el dolor al interrumpir la conducción nerviosa.


•Inquietud, temblor, arritmias, paro cardíaco, vasodilatación arteriolar, depresión de contracciones intestinales, disminución de contracciones del músculo del útero, hipersensibilidad.

Antibióticos betalactámicos características y reacciones adversas

Tienen acción bactericida.


•Efecto irritante, alergia cutánea, eritema y edema.

Antihipertensivos características y reacciones adversas

Reducen los niveles tensionales.


•Hipotensión, edema en extremidades inferiores, tos, somnolencia, mareos y cefalea.

Antitrombóticos características y reacciones adversas

•Inhiben la coagulación de la sangre.


•Hemorragia y trombocitopenia.

Antieméticos características y reacciones adversas

Aceleran el tránsito intestinal y el vaciado gástrico; disminuyen el reflejo hacia el esófago.


•Mareos, cefaleas, rubor facial, somnolencia, sequedad de la boca.

Glucocorticoides características y reacciones adversas

Maduración de órganos.


•Hiperglicemia, aumento de presión arterial, leucocitosis.

Uterotónicos características y reacciones adversas

Producen contracciones uterinas, utilizado en parto y en abortos.


•Hiperestimulación uterina, alteraciones del flujo sanguíneo fetal, dolor uterino, hipotensión, taquicardia.

Tocolíticos características y reacciones adversas

•Inhiben las contracciones.


•Temblor, palpitaciones, arritmias, hipertensión, hiperglicemia, hipokalemia.


Ondansetrón es un:

Antiemético

Misoprostol es un:

Uterotónico

Fenoterol es un:

Tocolítico

Indometacina es un:

Tocolítico

Betametasona es un:

Glucocorticoide

Metoclopramida es un:

Antiemético

Cefalosporinas son:

Antibióticos betalactámicos

Benzocaína es un:

Anestésico local

Ibuprofeno es un:

AINE

Ácido mefenámico es un:

AINE

Aspirina es un:

AINE

Dipirona es un:

AINE

Estructura de:

Paracetamol

Estructura de:

Ácido mefenámico

Estructura de:

Aspirina

Estructura de:

Ibuprofeno

Estructura de:

Ketoprofeno

Estructura de:

Dipirona

Síndrome del hombre rojo

Provocado por vancomicina. Prurito en cara, cuello y tórax acompañado de hipotensión.

Methergin es un:

Uterotónico