Cuarto Parcial Farma Sexto Semestre

Front 1

Antihistamínico H1

Back 1

primera generación--> afecta a SNC -->sedación; segunda generación-->generan menos sedación

Front 2

Intoxicación por escómbridos

Back 2

pescados putrefactos ricos en histidina q puede ser metabolizada a histamina generando vómito, diarrea intensa.

Front 3

Adrenalina(epinefrina)

Back 3

antagonista fisiológico de la histamina

Front 4

Inhibidores de la LIBERACIÓN de histamina (inhibidores de la desgranulación de mastocitos)

Back 4

nedocromolín, cromolin

Front 5

Ejemplos de Antagonistas de H1

Back 5

loratadina, Hidroxinina, clorfeniramina; Cetirizina, difenhidramina, astemizol

Front 6

Epinefrina

Back 6

es un antagonista endógeno de la histamina con acciones opuestas sobre el músculo liso (broncodilatacion) pero actúa sobre otros receptores en lugar del H1 normal; es útil en condiciones de anafilaxia sistémica y otras condiciones con liberación masiva de histamina.

Front 7

Mecanismo de los antagonistas H1

Back 7

• Se han utilizado para el tratamiento de condiciones alérgicas. La mayoría forma parte de las preparaciones para el resfriado común y conciliadores del sueño.
• Se absorben bien por vía oral, con un pico en su concentración a la 1-2 horas.
• Generalmente tienen acción de 4-6 horas, pero la mecziclina y algunos de 2ª generación duran 12-24.
• Reducen o bloquean la acción de la histamina mediante unión competitiva con el receptor H1, y algunos actúan como agonistas inversos.
• No tienen acción sobre los receptores H2 y muy poca sobre los receptores H3.
• Son los fármacos de primera línea para el tratamiento de las reacciones alérgicas.

Front 8

Astemizol

Back 8

puede asociarse a arritmias potencialmente mortales, efectos prolongados hasta por 3 semanas!, si le haces una prueba de alergias a un niño y le administras esto, vas a retrasar la respuesta por 3 semanas

Front 9

Antagonista:

Back 9

solo bloquea el receptor

Front 10

Agonista inverso:

Back 10

se adhiere al receptor y ejerce el efecto contrario.

Front 11

Principal indicación de los antihistamínicos y otras.

Back 11

manejo de alergias; luego, resfriado común pero causan sedación los de primera generación, somníferos suaves; libro--> Rinitis alérgica, Cinetosis, y Náusea y vómito del embarazo.

Front 12

efectosadversos de los antihistamínicos

Back 12

Sedación y efectos Antimuscarínicos (QUE TAMBIÉN PUEDEN SER TERAPÉUTICOS); excitación, convulsión, hipotensión postural, reacciones alérgicas. en niños pequeños sobretododo: agitación y crisis convulsivas. Astemizol y terfenadina causan arritmias cardácas.

Front 13

Anithistamínicos de primera generación

Back 13

• Poseen efectos sedantes potentes y tienen mayor propensión a bloquear receptores autónomos.
• Acción corta, metabolismo hepático, penetra con facilidad SNC mayor liposolubilidad
• Además del bloqueo de la acción de la histamina, tienen otros efectos por su similaridad con el receptor colinérgico, adrenoreceptor, serotonina y los sitios de anestesia local.

Front 14

ejemplos de antihistamínicos de primera generación

Back 14

Difenhidramina, Clorfeniramina, Hidroxinina, piperizinas

Front 15

Efectos de Anithistamínicos de primera generación

Back 15

• Sedación: Poseen efectos sedantes que los hace buenos como coadyuvantes del sueño; a dosis elevadas generan estimulación, agitación, y convulsiones o coma.
• Antiemético/Antinauseoso: Previenen el mareo y menos eficiente el que ya está presente.
• Antiparkinson: La difenhidramina tiene efectos supresores de los síntomas extrapiramidales de ciertos fármacos antipsicóticos.
• Anticolinérgica: Tienen efectos similares a la atropina en receptores muscarínicos. Tiene efectos benéficos sobre la rinorrea, pero genera retención urinaria en otros casos.
• Tienen efectos sobre el bloqueo adrenoreceptor (fenotiazinas), bloqueo de acción serotoninérgica (ciproheptadina).
• Anestesia local: Bloquean los canales de sodio en membranas excitables como procaína y lidocaína La difenhidramina y prometazina son más potentes como anestésicos locales.

Front 16

Antiparkinson: Efectos de Anithistamínicos de primera generación

Back 16

difenhidramina

Front 17

son más potentes como anestésicos locales: Efectos de Anithistamínicos de primera generación

Back 17

La difenhidramina y prometazina

Front 18

difenhidramina

Back 18

• Reduce los efectos de la histamina en músculo liso y células inmunitarias. Bloquea receptores muscarínicos adrenérgicos.
• Tiene un efecto sedante potente, con actividad Antinauseosa potente y actividad anestésica local.
• INDICACIONES: Dermatitis atópica (IgE - Se les olvida el prurito por efectos sedantes), Cinetosis, fiebre del heno, urticaria.
• ADVERSOS: Hipotensión ortostática, síntomas de bloqueo muscarínicos
• INTERACCIONES: Sedación aditiva con otros sedantes como alcohol, e inhibición del CYP2D6.

Front 19

Indicación de Clorfeniramina

Back 19

Fiebre del heno

Front 20

Ciclizina / Meclizina (antihistamínicos H1)

Back 20

cotraindicados en el embarazo por ser teratógenos.

Front 21

Antihistamínicos de segunda generación

Back 21

• Acción más duradera, metabolismo hepático; menor acción sedantes, menor distribución en SNC.
• Tienen efectos menos sedante y autonómicos por su poca distribución sobre el SNC.
• Algunos de éstos son metabolizados por el CYP3A4 e interactúan con fármacos como ketoconazol.
• INDICACIONES: Tratamiento de la fiebre del heno, Rinitis Alérgica, Urticaria Crónica

Front 22

Astemizol y la terfenadina

Back 22

generan arritmias cuando se combinan con ketoconazol, itraconazol, o Macrólidos por la inhibición del CYP3A4 porque el aumento de las concentraciones hace que se bloqueen los canales de K responsables de la repolarizacion.

Front 23

Cetirizina y loratadina

Back 23

• Reduce los efectos de la histamina en músculo liso y células inmunitarias.
• Se utilizan para la fiebre del heno y urticaria y otras condiciones mediadas por IgE.
• EFECTOS ADVERSOS: A dosis altas generan sedación y arritmias.
• Interacciones: Inhibidores e inductores del CYP3A4.

Front 24

Ejemplos de antihistamínicos de segunda generación

Back 24

Loratadina, cetirizina, astemizol, terfenadina

Front 25

piperizinas (antihistamínico de primera generación) principal indicación

Back 25

antiheméticos

Front 26

Interacciones de los antihistamínicos

Back 26

bloqueadores alfa (causan hipotensión) , antimuscarinicos, macrólidos y azoles (por citocromo 3a4, depresores de SNC.

Front 27

Opciones terapéuticas del manejo del asma

Back 27

• B2 agonistas (salbutamol corta acción, salmeterol acción larga), metilxantinas, cromolin (inhibidor de la liberación de histamina), antileucotrienos, anticuerpis monoclonales anti IgE Omalizumab, corticosteroides antimuscarínicos (ipatropio EPOC)

Front 28

Ejemplos de B2 selectivos para el manejo del asma

Back 28

albuterol (salbutamol). Terbutalina, metaproterenol, (salmeterol y formoterol) acción larga.

Front 29

Vía inhalada de los B2 selectivos

Back 29

efectos 99% bronquial y 1% a sistémico; cuando es oral: aumentan los efectos sistémicos; efectos locales, efectos de 15 a 30 minutos, duración de 3-4 horas.

Front 30

(salmeterol y formoterol)

Back 30

Larga duración, NO útiles en rescate del paciente

Front 31

Aplicación del salbutamol (acción corta)

Back 31

te aplicas, broncoespasmo y esperas 15 minutos y vuelves. Pero si lo has intentado 3 veces, definitivamente la cuarta no va a servir; habrá q llevarlo a hospital.

Front 32

Adversos de los simpaticomiméticos

Back 32

arritmias,HTA,angina IAM, taquicardia, temblor , nervisoismo,náusea, vómito,cefalea,vértigo,mal sabor de boca

Front 33

Teofilina, Teobromina, cafeína: menor relevancia en la actualidad;

Back 33

Fuente: te, chocolate y café; económios; Aminofilina: derivado de teofilina

Front 34

Metilxantinas

Back 34

actúan a nivel de fosfodiesterasa 4;Inhibición de la PDE4, fosfodiesterasa 4 ; teofilina (VO) y aminofilina (IV), Efectos: SNC, cardiovascular, TGI, musculo liso (árbol bronquial y renal) , musculo estriado (flujo de sangre hacia él).
Adversos: arritmias y convulsiones.

Front 35

Cromolín

Back 35

actúan a nivel de mastocitos y eosinófilos, y no dejan q se produzca histamina
• Carecen de efecto sobre músculo liso y bronquial; utilidad profiláctica.
• Inhiben asma inducido por antígenos.

Front 36

Agentes simpaticomiméticos

Back 36

• Relajan el musculo liso de las Vías respiratorias e inhiben la liberación de mediadores broncoconstrictores de los mastocitos.
• Activan la adenilato ciclasa a través del receptor Gs y aumentan la formación de cAMP.
• Su principal efecto es la relajación del músculo liso vascular. La estimulación B2 relaja la VA, inhibe la liberación de mediadores y provocan taquicardia y temblor musculoesquelético.

Front 37

Epinefrina

Back 37

• Es un broncodilatador de acción rápida cuando se inyecta por vía SC o inhalado, con acción en 15 minutos.
• Debido a que estimula ambos receptores puede generar efectos adversos como taquicardia y arritmias.
• INDICACIONES: Anafilaxia, asma (Es raro que se use para asma).

Front 38

Albuterol / Terbutalina / Metaproterenol / Pirbuterol

Back 38

La broncodilatacion es máxima en 15-30 minutos y duran alrededor de 3-4 horas.
• La mayoría de las preparaciones son isómeros R y S pero sólo el primero activa el receptor B.
• Albuterol y terbutalina se pueden administrar por VO, pero sólo la terbutalina está disponible vía IV para el tratamiento de asma en episodios de emergencia.
• INDICACIONES: Asma, EPOC, Broncoespasmo asmático agudo.
• EFECTOS ADVERSOS: Temblor, taquicardia, arritmias cuando hay sobredosis.

Front 39

Salmeterol/formoterol

Back 39

• Son una nueva generación de B2 selectivos con un potencial de duración de 12 horas por su liposolubilidad.
• Interactúan (positivamente) con los esteroides para el manejo del asma y no se recomienda como monoterapia porque no tienen propiedades antinflamatorias. No se deben utilizar para broncoespasmo agudo.
• INDICACIONES: Profilaxis para el asma.
• EFECTOS ADVERSOS: Temblor, taquicardia, arritmias cuando hay sobredosis.
• EFECTOS ADVERSOS DE TODOS: Puede haber disminución de la PaO2 por aumento en la perfusión de las unidades poco ventiladas del pulmón, efecto que suele ser transitorio; arritmias. Los efectos adversos son más comunes en aquellos pacientes que los han utilizado crónicamente.

Front 40

Metilxantinas

Back 40

• A dosis elevadas inhiben ciertos miembros de la familia de las PDE, lo que aumenta más el cAMP y en algunos tejidos el cGMP, que favorece la relajación de músculo liso, estimulación cardiaca, y reducción de la inflamación.
• Inhibe principalmente la PDE4 lo que reduce la liberación de citocinas y quimiocinas que redicen la migración celular y activación.
• Inhiben también receptores de adenosina que modulan la actividad de la adenilato ciclasa.

Front 41

La teofilina (metilxantina)

Back 41

tiene un mecanismo de acción terciario: la desacetilación de histonas, las cuales en condiciones normales inducen la transcripción de genes inflamatorios.• Los esteroides actúan reclutando desacetilasas las cuales son potencializadas por la acción de la teofilina.

Front 42

cafeína en SNC

Back 42

produce insomnio y broncodilatacion.

Front 43

Efectos de las metilxantinas

Back 43

• Los efectos CV son Inotropismo y cronotropismo positivos: a baja dosis por inhibición de los receptores de adenosina que aumenta la emisión de catecolaminas en las terminaciones nerviosas, y a dosis altas por inhibición de la Fosfodiesterasa y aumento de cAMP que aumentan el calcio intracelular.
• Hay taquicardia leve, aumento del GC, y aumento de la resistencia periférica.
• En los vasos cerebrales generan contracción en lugar de vasodilatación.
• En el TGI aumentan la secreción de ácido y enzimas digestivas.
• En el riñón, especialmente TEOFILINA actúan como diuréticos leves porque aumentan el filtrado pero reducen la reabsorción de sodio. No es muy útil terapéuticamente.
• En el musculo liso producen broncodilatacion, e inhiben la liberación de histamina por el tejido muscular.
• En el músculo esquelético estimulan la contracción de músculo esquelético y aumentan la contractilidad y reducen la fatiga del diafragma en pacientes con EPOC.

Front 44

Teofilina

Back 44

• Es el broncodilatador más efectivo y el que ha demostrado aliviar la obstrucción al flujo y reducir la severidad de los síntomas y pérdida de tiempo de las actividades diarias.
• Tiene un índice terapéutico bajo y sus efectos adversos se correlacionan con los niveles del fármaco en sangre.
• Puede administrarse por VO y su costo es bajo. Es útil cuando se administra con esteroides. Se debe usar sólo cuando se dispone demétodos para cuantificar su cifra sanguínea, debido a que tiene un margen terapéutico estrecho.
• Se deben ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática porque se metaboliza por allí.
• INDICACIONES: Asma y EPOC
• EFECTOS ADVERSOS: Insomnio, anorexia, náusea, vómito, malestar abdominal, dolor de cabeza, ansiedad, arritmias, convulsiones los cuales son dosis dependientes.

Front 45

Zileuton

Back 45

Inhibidores de la 5-lipoooxigenasa; hepatitis química en 2% y se lo sacó del mercado.

Front 46

Leucotrienos

Back 46

se obtienen a partir de la acción de la 5-lipooxigenasa sobre el ácido araquidónico y se sintetiza en varias células inflamatorias como eosinófilos, mastocitos, macrófagos, y basófilos.
• Los más importantes son el LTB4, LTC4 y LTD4 que generan broncoconstricción, aumento de la reactividad bronquial, edema de mucosa, e hipersecreción.

Front 47

Zafirlukast / Montelukast

Back 47

Son antagonistas del receptor LTD4 que mejoran el control del asma, y la frecuencia de las exacerbaciones. interacciones: Cisaprida y pimozide (se lo utiliza como antipsicótiocos)

Front 48

Omalizumab

Back 48

anticuerpo monoclonal Anti IgE. inhibe la unión de IgE a mastocitos y a basóflos. Inhibe la formación de IgE por linfocitos B.

Front 49

Recordar usar los antitusígenos

Back 49

NUNCA manejarlos con una tos productivas, porque vamos a quitar el reflejo que le permite eliminar esas secreciones

Front 50

se puede utilizar cuando la tos tiene un trasfondo alérgico

Back 50

Antihistamínicos como Dihifidrenamina

Front 51

emolientes faríngeos

Back 51

• Aumentan la secreción bronquial, NO mezclar con antitusígenos
• No modifican la Tos; la tos mejora en virtud de que se limpian las vías respiratorias

Front 52

• Citrato de Na y K (expectorantes)

Back 52

aumenta de secreción bronquial por acción osmótica.

Front 53

Expectorantes

Back 53

Bromexina, Ambroxol, carbocisteína, N-acetilcisteína, ctrato de KyNa

Front 54

Bromexina

Back 54

potente mucolítico y mucocinético. Despolimeriza mucopolisacáridos directamente mediante liberación en enzimas lisosómicas: Adversos: RINORREA

Front 55

Ambroxol

Back 55

metabolito de bromhexina; acción mucolítica: reducción y fragmentación de las fibras de los mucopolisacáridos; estimula producción de surfactante pulmonar. Efectos adversos: náuseas, dolor estomacal, rash cutáneo, urticaria, sialorrea, rinorrea, contipación. Sin embargo, se toleran bastante bien.

Front 56

Carbocisteína

Back 56

fluidifica secreciones mediante apertura de enlaces disulfuro de las proteínas; efectos adversos: mialgias, disnea, convulsiones, dolor de cabeza,incontinencia urinaria, palpitaciones, insomnio, erupciones cutáneas e hipoglucemia leve.
• La N-acetilcisteína es el antídoto para intoxicación por paracetamol.

Front 57

Antitusígenos

Back 57

Es a nuestro criterio para escoger si quieres usar a nivel Central o no. • Los analgésicos opioides son los más efectivos para la supresión de la tos.
• Se deben utilizar con cuidado en pacientes que tomen inhibidores de la monamin oxidas
Los que actúan a nivel central pueden causar somnolencia, alucinaciones, pero no en todas las personas.
• Actúan a nivel de SNC aumntado el umbral del centro tusígeno
• Algunos son derivados del OPIO (no adictivo)
• Nivel periférico disminuyen los impulsos aferentes tusígenos
• No tratamos la tos por más de 5 días.
• Solo se usa en tos NO productiva
• Manejos sintomático corto plazo.

Front 58

Codeína

Back 58

: alcaloide del opio; antitusígeno estándar. Tb es antidiarreico. Actúa en el centro de la tos. Posibilidad de abuso baja. Estreñimiento como efecto adverso frecuente. Contraindicado en pacientes con reserva pulmonar disminuida o en asmáticos.

Front 59

Antitusígenos

Back 59

codeína, folcodeina, Noscapina, dextrometofanom oxeladina, clofedialol, benzonatato

Front 60

Dextrometofano:

Back 60

antitusígeno con efectos psicotrópicos a dosis altas. • Es un derivado no opiáceo de levorfanol. No tiene propiedades adictivas y produce menos constipación que la codeína.
• Aumenta la acción analgésica de la morfina y otros agonistas del receptor.
• Eleva el umbral del centro tusígeno y no deprime la función mucociliar. Reduce el reflejo de la tos.
• INDICACIONES: Tos debilitante aguda.
• ADVERSOS: Mareo, náusea, somnolencia, ataxia. Mínimos cuando se siguen dosis normales.

Front 61

oxeladina

Back 61

antitusígeno, NO ES OPIOIDE. Efecto similar a codeína. Efectos adversos: nerviosismo

Front 62

Clofedialol

Back 62

antitusígeno de duración más prolongada. Similar a oxeladina. Adversos: resequedad bucal, vértigo e irritabilidad.

Front 63

Broncodilatadores

Back 63

Broncoespasmo agrava y desencadena la tos. Mejoran eficacia deantitusígenos y expectorantes: aumentan la velocidad del flujo aéreo

Front 64

Agentes antimuscarínicos

Back 64

• Inhiben competitivamente los efectos de la acetilcolina en los receptores muscarínicos.
• En la VA la acetilcolina se libra de las terminaciones del vago y los antagonistas bloquean la contracción del músculo liso vascular y el aumento en la secreción de moco que ocurre en respuesta a la estimulación vagal.
• Son útiles en aquellos pacientes que son intolerantes a la terapia de agonistas B adrenérgicos.
• Aun y cuando son menos efectivas que los B-adrenérgicos en la reversión del broncoespasmo, cuando se incluyen en una terapia con salbutamol potencia los efectos broncodilatadores.

Front 65

Ejemplos de agentes antimuscarínicos

Back 65

Atropina, Ipatropio de bromo y Tiotropium

Front 66

Ipatropio de bromo

Back 66

• Es un derivado de amonio cuaternario con una selectividad mayor. Se administra a dosis altas por inhalación.
• Es efectivo en pacientes con EPOC que tengan un componente reversible.

Front 67

Glucocorticoides respiratorios

Back 67

• Reducen la manifestación de la inflamación por su efecto supresor de citocinas y quimiocinas responsables de la misma; asimismo tiene efectos en la concentración y función de los leucocitos.
• Aumenta la concentración de neutrófilos circulantes y disminuyen todos los demás.
• Inhiben la función de los macrófagos tisulares al reducir su capacidad de responder a antígenos; su efecto consiste en limitar la fagocitosis y la consecuente secreción de citocinas.
• Reducen la síntesis de prostaglandinas, leucotrienos y factores plaquetarios al inhibir la COX-2.
• Generan vasoconstricción por supresión de mastocitos y disminuyen la permeabilidad vascular al reducir la cantidad de histamina secretada por los basófilos.

Front 68

• Debido a que los esteroides orales pueden generar efectos adversos, se reservan para

Back 68

episodios agudos, que no mejoren con broncodilatador, o experimenten empeoramiento aun con terapia múltiple

Front 69

¿Con qué medicamentos se inicia el tratamiento con glucocorticoides respiratorios?

Back 69

• La terapia se inicia con prednisona o metilprednisolona y se reducen conforme los síntomas respiratorios mejoran. Generalmente se deben utilizar en una semana o 10 días.

Front 70

¿En qué momento del día es mejor administrarlos?

Back 70

• Se prefiere que se administren en la mañana por la secreción normal es diurna. Para prevenir síntomas nocturnos es mejor dar los inhalados en la tarde.

Front 71

• Cuando se pase de orales a inhalados hay que tener cuidado en cómo se disminuye la dosis de los primeros para evitar

Back 71

insuficiencia renal

Front 72

Fluticasona (glucocorticoide)

Back 72

• Altera la expresión de genes para reducir la expresión de mediadores inflamatorios.
• INDICACIONES: Es útil como profiláctico de exacerbaciones. Asma y coadyuvante de EPOC.

Front 73

Ciclesonida(glucocorticoide)

Back 73

• Se activa mediante las esterasas en el epitelio bronquial.
• Cuando se absorbe a la circulación el fármaco se une a proteínas plasmáticas por lo que tiene muy poco efecto en los receptores de tejidos sistémicos, minimizando el riesgo de causar adelgazamiento cutáneo, cataratas, etc.

Front 74

EFECTOS ADVERSOS de glucocorticoides como Beclometasona / Budesonida /Flunisolida / / Mometasona / Triamcinolona

Back 74

• Candidiasis orofaríngea, ronquera, osteoporosis (a largo plazo), retraso del crecimiento.