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93 Cards in this Set
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D'ou viennent les estrogènes qui sont produites par l'aromatase? |
Des surrénales. En fait ce sont des androgènes produites par les surrénales qui sont converties en estrogènes |
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Mécanisme d'action du fulvestrant |
Antagoniste pur de ERa et ERb + downregulator des récepteurs ER |
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Fulvestrant (faslodex) |
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Mode d'admin du Faslodex |
IM |
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EI du fulvestrant |
Bouffées de chaleur Nausées Réaction au site d'injection Céphalées C'est comme si on induisait une ménopause |
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Inter-rx avec le fulvestrant |
Aucun |
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Au niveau de quels tissus les SERM ont-ils des effets a) agoniste b) antagoniste |
a) os, cerveau, CV et foie b) sein |
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V/F le tamoxifène est commercialisé sous la forme E pure (trans) |
F, Z |
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Quel est le métabolite actif (final) du tamoxifen? |
Endoxifène Il y a 2 molécules intermédiaires entre l'endoxifène et le tamoxifène: 1) 4-OHtamoxifène et 2) N-desmethyltamoxifène |
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EI du tamoxifène |
Bouffées (38-50%) Myalgies/arthralgies Secheresse vaginale Nausées (10-25%) Gain pondéral + Rares: cancer endomètre, accidents thromboemboliques, troubles de la vision, insomnie, troubles de la mémoire) |
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Comment on fait pour surveiller le risque de cancer de l'endomètre chez la femme sous tamoxifène? |
Dès qu'on a des saignements anormaux, référer la patiente au médecin (pre ou post menopause) |
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Discuter le risque thrombolique associé au tamoxifène |
Il augmente un peu, mais surtout lors de chirurgie ou après une immobilisation prolongée |
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Quel CYP est majoritairement responsable pour l,activation du tamoxifène |
CYP2D6 |
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Quel est le seul inhibiteur de l'aromatase qui se lie de façon covalente à l'enzyme?
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Exémestane |
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Tamoxifene |
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Endoxifène |
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Anastrozole |
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Letrozole |
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Exemestane (analogue structurel de l'androstènedione) |
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V/F aromatase est active chez les hommes |
F, juste chez les femmes |
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V/F exemestane se demarque en termes d'efficacité vs les autres molécules |
V |
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EI des inhibiteurs de l'aromatase
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Bouffées de chaleur, secheresse vaginale Myalgies/arthralgies Pertes osseuses (compare avec tamoxifene, qui lui, a un effet protecteur aux os) *Moins d'évènements thromboemboliques et cancer endomètre que tamoxifène |
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Inter-rx inhibiteurs aromatase |
Anastrozole-tamoxifène (réduit les concentrations d'anastrozole) Jus de pamplemousse (interactions théoriques avec létrozole et exémestane) |
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L'effet d'inhibition des agonistes LHRH est réversible combien de temps après l'arret de tx? |
2 mois |
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Quel est l'effet de la substitution du en position 6 de l'a GnRH? |
Augmente la demi-vie en protégeant contre la protéolyse
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Une substitition en C-terminal pour le GnRH augmente _____________________- |
l'affinité au récepteur |
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Leuprolide |
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Pour les femmes avec un cancer du sein pour qui on veut donner un agoniste LHRH, elles doivent être _________________ ménopausées |
pré-péri ...sinon ça donnerait quoi donner ça |
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EI des agonistes LHRH |
Bouffées de chaleur Moins de libido Augmentation des dlr associées aux metastases osseuses pendant la période flare up Nausées Malaise/fatigue/léthargie Gynécomastie (hommes) |
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V/F les agonistes LHRH possèdent un risque non négligeable pour le QT |
V, faut en tenir compte avec les autres facteurs au dossier |
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V/F on a fait plus de substitutions d'a.a. sur les antagonistes LHRH vs les agonistes |
V, toujours un decapeptide mais ++ de changements |
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Mécanisme du dégarelix |
Antagoniste sélectif du récepteur LHRH qui se fixe aux récepteurs hypophysaires |
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Administration du dégarélix |
SC |
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Quel effet indésirable se démarque +++ pour le dégarélix vs les agonistes LHRH?
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Réactions au site d'injection - on parle de 35% vs moins que 1% pour les agonistes LHRH sinon avec le dégarélix on a des frissons que les agonistes LHRH n'ont pas. Mais un peu moins d'infections urinaires et d'arthralgies. |
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Effet de l'acétate de mégestrol sur le cancer du sein |
Pas encore connu...pourrait résulter d'une inhibition de la production de GnR et donc moins de sécrétion d'estrogènes. |
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Megestrol acétate |
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Voie d'administration du megestrol |
PO |
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Quel l,effet caractéristique du mégéstrol (contexte: métabolisme alimentaire)? |
Stimulant de l'appétit |
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DES |
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Mécanisme supposé du DES dans le cancer |
supprime la FSH et la GnRH..parfois utilisé en cancer de la prostate mais +++ délaissé On utilisait ça avant pour prévenir des accouchements prématurés ou des fausses couches. |
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Bicalutamide |
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Quel énantiomère de bicalutamide est actif? |
R |
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Quel antiandrogène a une affinité 5x supérieure au bicalutamide pour les récepteurs androgéniques? |
Enzalutamide |
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Quelle est la structure commune des antiandrogènes nonstéroidiens? |
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Cyproterone acetate (dérivé progestatif) |
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Pourquoi on utilise surtout le Casodex parmi les antiandrogènes?
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Moins d'ei, surtout moins de diarrhée |
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Mécanisme de l'enzalutamide |
Inhibiteur des AR qui agit sur plusieurs étapes de la voie de signalisation de ces récepteurs (donc diminution de la croissance cellulaire tumorale et apoptose)
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EI de l'enzalutamide |
Céphalées Bouffées de chaleur |
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Interrx du enzalutamide |
Inducteur puissant 3a4 et modéré 2C9 et 2C19 Aussi, métabolisé par le 2C8 |
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Mécanisme de l'abiratérone (Zytiga)
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Inhibe biosynthèse des androgènes (inhibiteur irréversible du CYP 17A1)
bloque tous les pathways |
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EI de l'abiratérone |
HypoK hypertension rétention liquidienne fatigue |
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Interactions du Zytiga (abiratérone) |
Inhibiteur puissant du 1A2 et 2D6 Inhibiteur modéré du 2C9, 2C19 et 3A4 Substrat 3A4 |
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Quels agents sont à risque de causer un cancer secondaire (leucemie et lymphome)? |
Agents alkylants (20 ans après cancer primaire) |
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Parmi les toxicités suivantes, laquelle n'est habituellement pas dose-dépendante? a) mucosites b) nausées-vomissements c) cardiotoxicité d) cystite hémorragique e) toxicités hématologiques |
D (slide 312) |
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Quels sont les 2 seuls antinéos qui ne causent pas de neutropénie? |
Vincristine Bléomycine |
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Les patients en bas de quel niveau de neutrophiles sont à risque d'infction sévère? |
0.5-1 x 10 a la 9 ou 500-1000 neutrophiles par mm3 |
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En quoi la thrombocytopénie est-elle un facteur de risque pour l'anémie? |
Plus de pertes sanguines |
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On veut que les plaquettes soient au dessus de __________ x 10 a la 9 avant de donner la chimio |
100 000 (en général) |
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Quel agent antineo a le plus haut potentiel antiémétique? |
Cisplatin |
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V/F les hommes sont plus susceptibles que les femmes aux nausées causées par les antinéos |
F, inverse |
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V/F l'alcoolisme a un effet protecteur contre les n/v en chimio |
V, car CTZ est moins sensible |
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Émèse aigue |
++ fréquent, survient dans les premiers 24 heures après la chimio (pic 4-6 heures) |
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Émèse retardée |
Survient 1-5 jours après la chimio, plus difficile à contrôler. ++ avec cisplatin (90%), cyclophosphamide, ifosfamide et doxorubicine (DICC) |
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Quels agents antinéo sont ++ à risque de précipiter une émèse retardée? |
cisplatin cyclophosphamide Ifosfamide Doxorubicine |
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Émèse d'anticipation |
Survient avant la chimio (on peut donner des benzos) |
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Différencier stomatite et mucosite |
Stomatite = localisé a/n de la bouche avec ou sans ulcération Mucosite = réaction inflammatoire localisée pouvant aller de la bouche ad l'anus |
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Quels agents ont un risque élevé de stomatite/mucosite? |
Antimétabolites |
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Combien de temps après la chimio apparaissent les sx d'une stomatite/mucosite? |
5-7 jours (ulcères + 7 jours) un peu associé au nadir de globules blancs...en plus, ça se résorbe habituellement lorsque les globules blancs récupèrent |
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Quand survient l'alopécie dans un tx de chimio? |
Souvent lors du nadir, donc 1 semaine après le tx |
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Est-ce que l'alopécie est graduelle? |
Oui quand meme, on perdra pas tous les cheveux du jour au lendemain |
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V/F l'alopécie est toujours réversible lors des tx de chimio |
F, la plupart du temps 4-6 semaines après c'est réversible, mais avec le docetaxel il y a quelques cas d'alopécie irréversibles |
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Quels agents sont à risque élevé d'alopécie? |
Taxanes Cyclophosphamide, ifosfamide Anthracyclines Étoposide Topotécan risque faible avec les antimétabolites |
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Sx d'une extravasation |
Douleur (brulure, demangeaison, picotement) Oedeme et rougeur Induration, décoloration |
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Agents vésicants |
Anthracyclines Paclitaxel Alcaloides de la vinca Mitomycine C, mithramycine, actinomycine D Mécloréthamine |
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Quel est le début des réactions cutanées avec les inhibiteurs EGFR? |
1-3 semaines après le début du tx |
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Combien de temps faut-il pour que le périonyxis débute après l'initiation d'un anti-EGFR? |
4-8 semaines, ad 6 mois) |
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Effets des anthracyclines sur la cardiotoxicité |
Action des radicaux libres fait en sorte que les cardiomyocytes ne peuvent se répliquer... risque d'IC congestive auquel le taux de mortalité est élevé |
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Ifosfamide doit toujours être administré avec _____________ |
MESNA, un antidote qui inactive acroléine pour cyclophosphamide, on en a pas besoin..juste dans des doses très élevées. |
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V/F la coloration rouge des urines n,est pas toujours visible |
V, on dira donc que c'est une hématurie microscopique |
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Manifestations d'une nephrotoxicité à cisplatin |
Augmentation de la créat, diminution du K et Mg Agent le plus nephrotoxique de la gang |
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V/F à haute dose, le MTX peut précipiter une IRA |
V |
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Syndrome de Fanconi |
syndrome renal pouvant être causé par l'administration d'ifosfamide |
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Quel agent est reconnu pour sa toxicité pulmonaire possiblement mortelle? |
Bleomycine |
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Manifestation d'une toxicité hépatique |
Enzymes hépatiques augmentées, hypoalbuminémie, INR augmenté..généralement réversible |
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Quels patients sont surtout à risque d'une toxicité hépatique sous chimio |
Patients leucémiques |
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Neurotoxicité avec cytarabine |
Cerebellum (perte d'équilibre) |
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Agent le plus nephrotoxique |
Cisplatin |
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Quelles sortes de doses peuvent précipiter une IRA? |
Plus que 500mg/m2 |
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Quels agents causent surtout de l'infertilité? |
Agents alkylants |
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V/F la toxicité aux agents alkylants est réversible |
Ça dépend. Pas toujours |
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Agents donnés possiblement en intrathécale |
Mtx cytarabine |
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Qu'est-ce que le dexrazoxane? |
Diminue la cardiotoxicité des anthracyclines |
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V/F les AINS pourraient avoir une ffet en chimioprévention du cancer |
V |