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21 Cards in this Set
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quels sont les deux classes de benzodiazepines |
tranquilisants (anxiolitiques) sédatifs ou hypnotiques |
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les benzo font quoi aux SNC |
il le dépresse |
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mécanisme d'action des benzo |
agissent principalement pour abaisser l'activation du SNC en interagissant ave le recepteur GABAa qui est couplé à un canal de chlorure. ils ne stimulent pas le récepteur directement mais plutôt augmente la fréquence à lauelle les porte s'ouvrent résultat: augmentation de la concentration d'ions Cl dans le neuron post-synaptique qui hyperpoarize immédiatement le neuron, le faisant moins excitable (- de chance de potentiel d'action) |
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difféerence entre le mécanisme d'action des benzo vs. barb
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les barb agissent directement sur le canal de cl et les benzo augmentent l'efficacite de ce canal |
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effets psychologiques et comportementaux à faible doses? |
comportements agressifs et violents chez certains |
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a fortes doses? |
effets sédatifs importants difficultés dans certaines activités nécessitant la motricité fine problèmes cognitifs effets secondaires + toxicité (cardiorespiratoire) |
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effets secondaires? aigus |
vigilance et performance psychomotrice diminuent déficiences cognitives sommeil perturbé |
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effets secondaires? usage chronique |
confusion smptomes de type démentiel (n'est pas permanent) --> attribuable à l'accumulation de la drogue |
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administration et absorption |
les deux (benxo et barb) sont des acides faibles IV= anesthésie orale = plus utilisés pour des effets à long-terme problèmes d'anxiété => sont pus faciement absorber dans le système digestif |
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distribution |
distribution + durée d'action dépendent de la liposolubilité de la drogue celles qui sont + liposolubles passent la BHC vite --> agissent rapidement sur le cerveau |
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métabolisme et excrétion |
barbituriques vont être complètement métabolisés par le foie. certains benzo seront métaboliés complètement pa le foie, d'autres en métabolites actifs (action prolongée des Bz) |
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effet de l'alcool sur les BZ |
a un effet pour ralentir le métabolisme des BZé demie-vie peut être augmenter de 60 après prise de l'alcool0 |
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autres effets sur le métabolisme |
certains antibiotiques, corticostéroides et IRSS and jus de pamplemousse dont tous des ihibiteurs du métabolisme médié par l'enzyme cytochrome P-450 CYP3A4 = accumulation de diazépines métabolisés par cette voie lorsque pris conjointement |
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tolérance pour utilisation aigue |
plus selon les effets motrices |
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tolérance pour utilisation chronique |
les Bz deviennent de moins en moins efficace en leur abilité à modulé les effets de GABA abus et dépendence |
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facon de minimiser les effets de tolérance |
1) surveillance médicale 2)dosages plus faibles possibles et flexibles 3) diminution graduelle (réduit les symptômes de sevrage) |
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les benzo sont-ils meilleurs? |
1) très efficace pour atténuer l'anxiété 2) effets secondaires réduits - pas de dépression cardiorespiratoire = + sécuritaire - en cas de surdose FUMAZÉNIL (antagonist) 3) Dépendance psychologique et abus demeurent possible 4)utile pour les traitements à court-terme |
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considérations des Bz |
1) pas un traitement de choix de l'anxiété chronique ou dépression andogène (deuil ou perte d'emploi) 2) pas privilégiés si l'emploi de la personnes requiert bcpde motricité fine et vigilance (trop de sédation et tolérance =lent) 3) personnes âgées = affecte les processus cognitifs: problème de mémoire, démence (qui s'estompe lors de l'arrêt de la drogue enfants = lié à des problèmes d'apprentissage |
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Buspirone; c'est quoi? |
un agent anxiété (partial agonist at the -HT(1A) receptor propriétés antidépressantes connues par pour anxiété préopératoire pas d'effets hypnotiques action graduelle= 1 à 2 semaines |
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avantages du Buspirone |
pas de sédation pas de déficits mnésiques ou psychomoteurs pas d'intéraction avec l'alcool pas d'abus |
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Pourquoi les Bz ont remplacé les barb? |
faible spécificité des effets: en même temps que ces molécules diminuent anxiété, les barbituriques avaient tendance à induire plus de sédation à faible doses: - affectent ls cycles de sommeil paradoxal - induisent plus facilement une dépression cardiorespiratoire = moins sécuritaire que les Bz |
