Reading...
Play button
Play button
Use LEFT and RIGHT arrow keys to navigate between flashcards;
Use UP and DOWN arrow keys to flip the card;
H to show hint;
A reads text to speech;
109 Cards in this Set
- Front
- Back
- 3rd side (hint)
|
Antibact spectrum
|
Broad spectrum
Narrow spectrum |
|
|
|
Antibacterial agent
|
Bacteriacidal : kill in proliferation
Bacteriostatic : inh การแบ่งตัวของแบคทีเรีย แต่ไม่เหมาะกับคน immune ต่ำ |
|
|
|
การให้ยากรณีติดหลายๆเชื้อ
|
Cidal + cidal > protentiate ออกฤทธิ์ มากกว่า 2 เท่า
Cidal + static > antagonistic ฤทธิ์ลดลง ไม่นิยมใช้ Static + static > ฤทธิ์เพิ่มน้อยกว่า 2 เท่า |
|
|
|
การทดสอบยาที่จำเพาะต่อเชื้อ
|
1. Disk diffusion : most common
- วางแผ่นชุบยาลงบน plate - ดู clear zone : >= 6 mm ยาไวต่อเชื้อ ถ้าวงรอบเชื้อขุ่นคือเชื้อดื้อยา - แต่จะไม่ทราบขนาดยาที่แน่นอน 2. Serial dilution :ใช้เวลานาน แต่รู้ dose - หลอดใสหลอดแรกคือ MIC ( ค.เข้มข้นน้อยสุดที่ยามีฤทธิ์ inh bact ) - นำหลอดที่ใสทุกหลอดมาเพาะเชื้อต่อ หลอดที่ใสหลอดแรก หรือ plate ที่เชื้อไม่ขึ้น คือ MAC |
มี 2 แบบ
|
|
|
ชนิดของ antibacterial
|
- inh cell wall synthesis
- inh cell membrane function - inh protein synthesis - inh nucleic acid metabolism / synthesis |
|
|
|
Inh cell wall synthesis
|
- beta lactam ring
- glycopeptide - other |
|
|
|
Drug in Bata lactam ring gr.
|
Penicillin, cephalosporin, carbapenem
|
มี 3 ตัว
|
|
|
กลไกการออกฤทธิ์ของ beta lactam
|
Inh. Cross link ของ peptidoglycam โดย penicillin binding protine จะไปจับที่ enz. Transpeptidase ทำให้ไม่สามารถเชื่อมสาย peptidoglycan ได้ >> ไม่เกิดการสร้าง cell wall >> แบคตาย
|
|
|
|
การออกฤทธิ์กับ แบคแกรมบวกและลบ ของ beta lactam class
|
Gram + : ออกฤทธิ์ได้ดี
Gram - : ออกฤทธิ์ได้ไม่ดี เนื่องจาก มี lipopolysaccharide ( LPS ) เป็นสปก. หลัก |
|
|
|
Bact ที่ดื้อยาจะสร้าง enz ใด มาทำลายส่วนใดของยา และส่วนนั้นมีความสำคัญอย่างไร
|
แบคที่ดื้อยาจะสร้าง enz beta lactamase มาทำลาย beta lactam ring ซึ่งเป็นส่วนสำคัญในการออกฤทธิ์ของยา ถ้าไม่มียาก็ออกฤทธิ์ไม่ได้
|
|
|
|
Penicillin มี 4 generation
|
- natural penicillin
- aminopenicillin - penicillase resistant penicillin or antipenicillase penicillins - antipseudomonas penicillin |
|
|
|
Natural penicillin มี 2 รูปแบบ
|
Pen G : ฉีด
Pen V : กิน |
|
|
|
Nat penicillin จำเพาะต่อ..... และเชื้อทำให้เกิด....
|
จำเพาะ ต่อ streptococcus, staphylococcus ทำให้เกิด ฝี หนอง soft tissue infection และ ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน เช่น rhinitis tonsilitis sinusitis
|
|
|
|
Nat penicillin ใช้รักษา
|
- Syphilis จาก treponema pallidum
- bacillus anthracis - leptospira>> ฉี่หนู |
|
|
|
ข้อเสียของ natural penicillin
|
- Pen G, V ฆ่าเชื้อแกรม neg ไม่ค่อยได้ผล
- โดยเฉพาะ pen G ออกฤทธิ์เร็ว หมดฤทธิ์เร็ว ต้องฉีดหลายรอบ |
|
|
|
ข้อเสียของ natural penicillin
|
- Pen G, V ฆ่าเชื้อแกรม neg ไม่ค่อยได้ผล
- โดยเฉพาะ pen G ออกฤทธิ์เร็ว หมดฤทธิ์เร็ว ต้องฉีดหลายรอบ |
|
|
|
แก้ไขการออกฤทธิ์เร็ว หมดฤทธิ์เร็วของ nat pen ยังไง
|
- Pen G ผสม benzathine หรือ cocain เพื่อให้ค่อยๆ ปล่อย pen G
- pen V : จะถูกทำลายจากกรดในกระเพราะอาหาร ควรกินตอนท้องว่าง |
|
|
|
ข้อเสียของ natural penicillin
|
- Pen G, V ฆ่าเชื้อแกรม neg ไม่ค่อยได้ผล
- โดยเฉพาะ pen G ออกฤทธิ์เร็ว หมดฤทธิ์เร็ว ต้องฉีดหลายรอบ |
|
|
|
แก้ไขการออกฤทธิ์เร็ว หมดฤทธิ์เร็วของ nat pen ยังไง
|
- Pen G ผสม benzathine หรือ cocain เพื่อให้ค่อยๆ ปล่อย pen G
- pen V : จะถูกทำลายจากกรดในกระเพราะอาหาร ควรกินตอนท้องว่าง |
|
|
|
ทำไมดีขึ้นแล้วถึงต้องเพิ่มขนาด nat pen
|
ร่างกายดีขึ้น BBB ก็ดีขึ้น ยาจึงผ่านเข้าไปในสมองได้ลดลง จึงต้องเพิ่มขนาดยาถ้าต้องการให้ยาเข้า BBB ในขนาดเท่าเดิม
|
|
|
|
Aminopenicillin แตกต่าง จาก nat pen อย่างไร
|
ยาที่เติม amino gr ลงไปในสูตรโครงสร้าง เพื่อให้สามารถออกฤทธิ์ได้กว้างขึ้น และทนกรดในกระเพาะอาหารมากขึ้น
|
|
|
|
ข้อเสียของ natural penicillin
|
- Pen G, V ฆ่าเชื้อแกรม neg ไม่ค่อยได้ผล
- โดยเฉพาะ pen G ออกฤทธิ์เร็ว หมดฤทธิ์เร็ว ต้องฉีดหลายรอบ |
|
|
|
แก้ไขการออกฤทธิ์เร็ว หมดฤทธิ์เร็วของ nat pen ยังไง
|
- Pen G ผสม benzathine หรือ cocain เพื่อให้ค่อยๆ ปล่อย pen G
- pen V : จะถูกทำลายจากกรดในกระเพราะอาหาร ควรกินตอนท้องว่าง |
|
|
|
ทำไมดีขึ้นแล้วถึงต้องเพิ่มขนาด nat pen
|
ร่างกายดีขึ้น BBB ก็ดีขึ้น ยาจึงผ่านเข้าไปในสมองได้ลดลง จึงต้องเพิ่มขนาดยาถ้าต้องการให้ยาเข้า BBB ในขนาดเท่าเดิม
|
|
|
|
Aminopenicillin แตกต่าง จาก nat pen อย่างไร
|
ยาที่เติม amino gr ลงไปในสูตรโครงสร้าง เพื่อให้สามารถออกฤทธิ์ได้กว้างขึ้น และทนกรดในกระเพาะอาหารมากขึ้น
|
|
|
|
Amino pen มีอะไรบ้าง
|
Amipicillin
Amoxicillin |
|
|
|
ข้อเสียของ natural penicillin
|
- Pen G, V ฆ่าเชื้อแกรม neg ไม่ค่อยได้ผล
- โดยเฉพาะ pen G ออกฤทธิ์เร็ว หมดฤทธิ์เร็ว ต้องฉีดหลายรอบ |
|
|
|
แก้ไขการออกฤทธิ์เร็ว หมดฤทธิ์เร็วของ nat pen ยังไง
|
- Pen G ผสม benzathine หรือ cocain เพื่อให้ค่อยๆ ปล่อย pen G
- pen V : จะถูกทำลายจากกรดในกระเพราะอาหาร ควรกินตอนท้องว่าง |
|
|
|
ทำไมดีขึ้นแล้วถึงต้องเพิ่มขนาด nat pen
|
ร่างกายดีขึ้น BBB ก็ดีขึ้น ยาจึงผ่านเข้าไปในสมองได้ลดลง จึงต้องเพิ่มขนาดยาถ้าต้องการให้ยาเข้า BBB ในขนาดเท่าเดิม
|
|
|
|
Aminopenicillin แตกต่าง จาก nat pen อย่างไร
|
ยาที่เติม amino gr ลงไปในสูตรโครงสร้าง เพื่อให้สามารถออกฤทธิ์ได้กว้างขึ้น และทนกรดในกระเพาะอาหารมากขึ้น
|
|
|
|
Amino pen มีอะไรบ้าง
|
Amipicillin : ดื้อเกือบหมด
Amoxicillin |
|
|
|
คุณสมบัติของ aminopenicillin
|
- ฆ่าได้ทั้งแกรมบวกและแกรมลบ
- แต่ต้านเชื่อพวก pseudo ไม่ได้ - ใช้ในรูปแบบกินได้ |
|
|
|
Penicillinase resistant penicillin
|
- ทนต่อ penicillase ที่เชื้อสร้างมาทำลายยา ( ทำลาย Beta lactam ring ของยา )
- methicillin : สามารถฆ่าเชื้อ S.aureus แต่เชื้อดื้อยา เรียก methicillin resistant staphylococcus aureus ( MRSA ) |
|
|
|
Penicillinase resistant penicillin
|
- ทนต่อ penicillase ที่เชื้อสร้างมาทำลายยา ( ทำลาย Beta lactam ring ของยา )
- methicillin : สามารถฆ่าเชื้อ S.aureus แต่เชื้อดื้อยา เรียก methicillin resistant staphylococcus aureus ( MRSA ) |
|
|
|
MRSA คืออะไร และส่งผลกระทบอย่างไร
|
คือ เชื้อที่ใช้ methicillin แล้วดื้อยา ทำให้ใช้ยาที่มี beta lactam ring ไม่ได้ผล ต้องใช้ยากลุ่ม vancomycin
|
Methicillin resistant staphylococcus aureus
|
|
|
Penicillinase resistant penicillin
|
- ทนต่อ penicillase ที่เชื้อสร้างมาทำลายยา ( ทำลาย Beta lactam ring ของยา )
- methicillin : สามารถฆ่าเชื้อ S.aureus แต่เชื้อดื้อยา เรียก methicillin resistant staphylococcus aureus ( MRSA ) |
|
|
|
MRSA คืออะไร และส่งผลกระทบอย่างไร
|
คือ เชื้อที่ใช้ methicillin แล้วดื้อยา ทำให้ใช้ยาที่มี beta lactam ring ไม่ได้ผล ต้องใช้ยากลุ่ม vancomycin
|
Methicillin resistant staphylococcus aureus
|
|
|
ยากลุ่ม Antipseudomonas penicillin มีอะไรบ้าง มีคุณสมบัติอย่างไร
|
- carbicillin, ticacillin และ piperacillin
- เป็น gen เดียวที่สามารถฆ่าเชื้อ pseydo ได้ |
|
|
|
Pharmacokinetic ของยากลุ่ม penicillin
|
- ดูดซึมได้ดี มีทั้งกินและฉีด
- กระจายตัวได้ดีทั้งใน tissue และ body fluid >> รักษาได้ทั้ง ติดเชื้อในกระแสเลือดและ intracellular pathogen - กำจัดออกทางไต >>10% ขับทาง glomerular filtration >> 90% ทาง tubular |
|
|
|
Pharmacokinetic ของยากลุ่ม penicillin
|
- ดูดซึมได้ดี มีทั้งกินและฉีด
- กระจายตัวได้ดีทั้งใน tissue และ body fluid >> รักษาได้ทั้ง ติดเชื้อในกระแสเลือดและ intracellular pathogen - กำจัดออกทางไต >>10% ขับทาง glomerular filtration >> 90% ทาง tubular |
|
|
|
การที่ penicillin ถูกขับออกทาง tubular เยอะ ทำให้
|
ยาที่ถูกขับทาง tubular เหมือนกัน เช่น probenecid ถูกขับออกไปแทน penicillin ส่งผลให้มียาใน Bl เพิ่มมากขึ้น
|
|
|
|
Adverse reaction ของ penicillin
|
- Hypersen type 1 : anaphylactic shock
- high dose ใน renal failure >> ชัก - ไม่ควรให้ยาเป็น broad นานๆ เพราะจะฆ่า NF - ให้ยาพร่ำเพรื่อ >> ดื้อยา - nafcillin, methicillin ให้ใน cellulitis infection ได้ ถ้าไม่แพ้ - ถ้าแพ้ penicillin ต้องให้ adrenaline |
|
|
|
Cephalosporin
|
เหมือน penicillin แต่ inh แบคทำให้ไม่สามารถต่อ peptidoglycan เป็นสายยาว
|
|
|
|
Crphalosporin มี 4 generation
|
1. First gen: cefazolin, cephalexin ไวต่อแบค +, มากกว่า -
ทนกรดได้ดี ผ่าน CSF ได้น้อย เข้า BBB ได้น้อย ทนต่อ enz ที่เชื้อสร้างมาทำลายยาได้น้อย ใช้เหมือน pen ใช้ในห้องผ่าตัดเยอะ 2. Second gen : cefoxitin ทนต่อ enz ได้ดีขึ้น ผ่าน BBB ดีขึ้น ทนกรดดีขึ้น ทำลายทั้ง แกรมบวกและแกรมลบ 3: third gen : cefotaxime, ceftriaxone, cefoperazon, ceftazidime มีทั้งฉีด กิน หยอด ฆ่าแกรมบวกลบได้ดี และ ฆ่า pseudo ได้ ผ่าน CSF และ BBB ได้ดี เป็นdrug of choice : community acquire pneumonia 4.fourth gen ดีหมด แต่ราคาแพง |
|
|
|
Adverse ของ cephalosporin
|
- เหมือน penicillin
- cefamandole, cefmetazole, cefotetan, cefoparazone : methylthiotetrazole group รบกวนการดูดซึม vit k ทำให้เลือดไหลไม่หยุด >> ต้องให้ vit k supplement - ถ้าให้ร่วมกับ vancomycin, aminoglycoside >> nephrotoxic |
|
|
|
การป้องกัน การดื้อยากลุ่ม Beta lactam
|
ให้ beta lactamase inhibitor ป้องกันการทำลาย beta lactam ring ไม่มีฤทธิ์ต้านเชื้อถ้าใช้เดี่ยวๆ
|
|
|
|
การป้องกัน การดื้อยากลุ่ม Beta lactam
|
ให้ beta lactamase inhibitor ป้องกันการทำลาย beta lactam ring ไม่มีฤทธิ์ต้านเชื้อถ้าใช้เดี่ยวๆ
|
|
|
|
Beta lactamase inhibitor
|
Clavulanic acid : เป็นยาแบบ suicide inhibitor >> ทำให้ไม่เหลือ bata lactamase ไปทำลายยา
- มีการใช้ร่วมกับ amoxicillin ( augmentin ) ให้ piperacillin คู่กับ Tazobactam หรือ sulbactam กรณีเป็นยาฉีด |
|
|
|
การป้องกัน การดื้อยากลุ่ม Beta lactam
|
ให้ beta lactamase inhibitor ป้องกันการทำลาย beta lactam ring ไม่มีฤทธิ์ต้านเชื้อถ้าใช้เดี่ยวๆ
|
|
|
|
Beta lactamase inhibitor
|
Clavulanic acid : เป็นยาแบบ suicide inhibitor >> ทำให้ไม่เหลือ bata lactamase ไปทำลายยา
- มีการใช้ร่วมกับ amoxicillin ( augmentin ) ให้ piperacillin คู่กับ Tazobactam หรือ sulbactam กรณีเป็นยาฉีด |
|
|
|
กลุ่ม others beta lactam
|
|
|
|
|
ยา antibact กลุ่ม glycopeptide ( inh cell wall ของ bact )
|
Vancomycin
|
|
|
|
ยา antibact กลุ่ม glycopeptide ( inh cell wall ของ bact )
|
Vancomycin
|
|
|
|
Vancomycin
|
ไม่มี beta lactam ring
เป็น drug of choice ของ MSRA |
|
|
|
ยา antibact กลุ่ม glycopeptide ( inh cell wall ของ bact )
|
Vancomycin
|
|
|
|
Vancomycin
|
ไม่มี beta lactam ring
เป็น drug of choice ของ MSRA |
|
|
|
กลไกการออกฤทธิ์ ของ vancomycin
|
Inh การสังเคราะห์ โดย inh ที่ transglycosylase + inh elongation of peptidoglycan + inh cross linking ต่างกับ penicillin ตรงที่ pen inh ที่ transpeptidase
|
|
|
|
Antibact active : vancomycin
|
-ใช้กับ แกรมบวกหรือ ลบก็ได้ แต่แกรมบวกดีกว่า
-ทนต่อ enz beta lactamase ใช้กับคนที่ดื้อต่อ methicillin - มัก ใช้ร่วมกับ gentamycin streptomycin ที่ไวต่อแกรมลบ ได้ฤทธิ์ดีขึ้น เป็น cidal + cidal >> synergistic |
|
|
|
Pharmacokinetic : vancomycin
|
- ฉีดเท่านั้น ดูดซึมไม่ดีในทางเดินอาหาร
- ผ่านเข้าสมอง กระจายตัวใน CSF ได้ดี เข้า tissue ก็ได้ - เป็นพิษต่อไตสูงมาก |
|
|
|
Clinical use : vanvomycin
|
ใช้ mrsa ที่ดื้อต่อ methicillin
Enterococcal endocarditis Meningitis |
|
|
|
Adverse : vancomycin
|
- Phlebitis
- Red man / red neck syndrome : บวมตามเส้นเลือดที่ยาไหลผ่าน - เป็นพิษต่อไตและหู : ยาไปสะสมอยู่ภายในหูชั้นในและกลาง ไม่ให้ในเด็กทารก - ใช้ใน รพ เท่านั้น - ถ้าใช้กับ aminoglycoside ให้ฉีดทีล่ะตัว ไม่งั้นจะตกตะกอน >> เกิด clot ในหลอดเลือด |
|
|
|
ยากลุ่มที่ 2 : inh protein synthesis
|
Inh ที่ 50s : tetrecycline , aminoglycoside
30s : chloram, macrolide, clindamycin ทุกตัวเป็น broad และ bacteriastatic ยกเว้น aminoglycoside |
|
|
|
Antibact active : vancomycin
|
-ใช้กับ แกรมบวกหรือ ลบก็ได้ แต่แกรมบวกดีกว่า
-ทนต่อ enz beta lactamase ใช้กับคนที่ดื้อต่อ methicillin - มัก ใช้ร่วมกับ gentamycin streptomycin ที่ไวต่อแกรมลบ ได้ฤทธิ์ดีขึ้น เป็น cidal + cidal >> synergistic |
|
|
|
Pharmacokinetic : vancomycin
|
- ฉีดเท่านั้น ดูดซึมไม่ดีในทางเดินอาหาร
- ผ่านเข้าสมอง กระจายตัวใน CSF ได้ดี เข้า tissue ก็ได้ - เป็นพิษต่อไตสูงมาก |
|
|
|
Clinical use : vanvomycin
|
ใช้ mrsa ที่ดื้อต่อ methicillin
Enterococcal endocarditis Meningitis |
|
|
|
Adverse : vancomycin
|
- Phlebitis
- Red man / red neck syndrome : บวมตามเส้นเลือดที่ยาไหลผ่าน - เป็นพิษต่อไตและหู : ยาไปสะสมอยู่ภายในหูชั้นในและกลาง ไม่ให้ในเด็กทารก - ใช้ใน รพ เท่านั้น - ถ้าใช้กับ aminoglycoside ให้ฉีดทีล่ะตัว ไม่งั้นจะตกตะกอน >> เกิด clot ในหลอดเลือด |
|
|
|
ยากลุ่มที่ 2 : inh protein synthesis
|
Inh ที่ 50s : tetrecycline , aminoglycoside
30s : chloram, macrolide, clindamycin ทุกตัวเป็น broad และ bacteriastatic ยกเว้น aminoglycoside |
|
|
|
Aminoglycoside
|
โครงสร้างคล้ายน้ำตาล ตัวใหญ่ เข้าเซลล์ได้ไม่ดี รักษาติดเชื้อในกระแสเลือด only !!
|
|
|
|
Antibact active : vancomycin
|
-ใช้กับ แกรมบวกหรือ ลบก็ได้ แต่แกรมบวกดีกว่า
-ทนต่อ enz beta lactamase ใช้กับคนที่ดื้อต่อ methicillin - มัก ใช้ร่วมกับ gentamycin streptomycin ที่ไวต่อแกรมลบ ได้ฤทธิ์ดีขึ้น เป็น cidal + cidal >> synergistic |
|
|
|
Tetracyclin : inh protein
|
- Tetracyclin, doxycyclin, minocyclin
- ใช้ได้ทั้งแกรมบวกและลบ ทั้ง intra และ aerobes เช่น ricketsia, chlamydia, mycoplasma, protozoa ใช้ได้ใน salmonela |
|
|
|
Tetracyclin
|
- ชอบจับกับประจุ 2+ หลีกเลี่ยงการทานพร้อม antacid / นม >> ตกตะกอน
- ชอบจับกับแคลเซียมที่ฟัน - ยาผ่านรกและนมได้ - doxycycline, tigecycline, neomycin |
|
|
|
Clinical used : tetra
|
Vacuum your bed room
- vibrio : drug of choice - acne - chlamydia - ureaplasma - urealyticum - mycoplasma - brucellosis - rickettsia |
|
|
|
Adverse: tetra
|
ไม่ใช้ในเด็ก พิษต่อตับไต ลำไส้เคลื่อนไหว ไวต่อแสง
|
|
|
|
Chloram : inh protein
|
Bacteriastatic เป็น broad sprectrum ใช้ในยาหยอดตา
Adverse : gray baby syndrome เป็น enz inhibitor : ลดโดส phenytoin, chlorpropamide, warfarin Drug of choice : salmonella |
|
|
|
Pharmacokinetic : vancomycin
|
- ฉีดเท่านั้น ดูดซึมไม่ดีในทางเดินอาหาร
- ผ่านเข้าสมอง กระจายตัวใน CSF ได้ดี เข้า tissue ก็ได้ - เป็นพิษต่อไตสูงมาก |
|
|
|
Clinical use : vanvomycin
|
ใช้ mrsa ที่ดื้อต่อ methicillin
Enterococcal endocarditis Meningitis |
|
|
|
Adverse : vancomycin
|
- Phlebitis
- Red man / red neck syndrome : บวมตามเส้นเลือดที่ยาไหลผ่าน - เป็นพิษต่อไตและหู : ยาไปสะสมอยู่ภายในหูชั้นในและกลาง ไม่ให้ในเด็กทารก - ใช้ใน รพ เท่านั้น - ถ้าใช้กับ aminoglycoside ให้ฉีดทีล่ะตัว ไม่งั้นจะตกตะกอน >> เกิด clot ในหลอดเลือด |
|
|
|
ยากลุ่มที่ 2 : inh protein synthesis
|
Inh ที่ 50s : tetrecycline , aminoglycoside
30s : chloram, macrolide, clindamycin ทุกตัวเป็น broad และ bacteriastatic ยกเว้น aminoglycoside |
|
|
|
Aminoglycoside
|
โครงสร้างคล้ายน้ำตาล มีขั้วสูง ตัวใหญ่ เข้าเซลล์ได้ไม่ดี รักษาติดเชื้อในกระแสเลือด only !!
|
|
|
|
General properties : aminoglycosidem
|
- ลงท้ายด้วย mycin, micin
- Bacteriacidal จับแบบ irreversible 30s - โมเลกุลมีขั้วสูง(เข้าเซลล์ไม่ได้ ต้องฉีด) จับแล้ว เซลล์แตก - ติดเชื้อ aerobic gram neg bact only !! >> ต้องเป็น bacilli , aerobic, ออกฤทธิ์ได้ดีในเบส และมี oxygen - therapeutic index แคบ - ไม่ไป cns และตา - เป็นพิษต่อไตและหู - ไม่ใช้กับ intracellular pathogen - neuromuscular blockage : ถ้าร่วมกับยาชาและยาสลบ ในการผ่าตัด จะทำให้เกิด paralysis >> อาจทำให้หยุดหายใจ แก้โดย ให้ Ca หรือ acetyl choline esterase inhibitor ( vagostigmine, neostigmine ) |
|
|
|
Mech : aminoglycoside
|
Inh การสร้างโปรตีน
Inh การถอดรหัส เอาตัวผิดมาจับ อ่านผิด สังเคราะห์ต่อไม่ได้ |
|
|
|
Dose : amino
|
- เป็น post antibiotic effect คือ ถึงยาจะลดระดับลงต่ำ ก็ยังเห็นผลการรักษาอยู่
- การให้ยาแบบสูงๆครั้งเดียว อตร น้อยกว่า น้อยๆหลายๆครั้ง |
|
|
|
Clinical use : amino
|
ใช้เมื่อไม่มีอะไรให้ใช้แล้ว
ใช้ร่วมกับ beta lactam จะเพิ่มฤทธิ์ ในการฆ่าแกรมบวก synergism แกรมลบ |
|
|
|
Macroride : inh protine systhesis
|
- มี lactone ring ในสูตรโครงสร้าง
- โมเลกุลใหญ่ผ่านเข้าออกเซลล์ช้า - มี double bond มาก >> แสดงว่าผ่านเข้าสู่เยื่อหุ้มเซลล์ได้ดี >> รักษา intracellular pathogen ได้ดี - รักษาได้ดีทั้งในblood และ tissue - มีทั้งฉีด กิน ดม หยอด - เรียงตาม gen : erythro, clarithomycin, azithromycin ( ราคาเพิ่ม พิษลด ) - เป็น broad - ใช้รักษา chlamydia ในคนที่แพ้ tetra หรือ ท้อง - กำจัด campylobactor, H. Drucreyi (แผลริมอ่อน), H. Pylori, enterobacteria |
|
|
|
Adverse effect : macrolide
|
รบกวนทางเดินอาหาร, muscle cl amping, คนไข้โรคตับต้องปรับขนาดยา
|
|
|
|
Erythromycin : macrolide
|
- ไม่ทนต่อกรดในทางเดินอาหารต้องเคลือบด้วย estolate >> แต่อาจแพ้ เกิด acute cholestatic jaundice
- เป็น enz inh : inh CYP 450 ถ้าเป็นยาที้โดน cyp450 ทำลาย จะมียาเพิ่มขึ้น เช่น corticosteroid, digoxin - กินร่วมกับ anticoagulant > bleeding - ใช้ร่วมกับ theophyillin ยาขยายหลอดลม โอกาสเกิดพิษสูง - drug of choice > corynebacterium infection เช่น diphtheria - ใช้ใน community acquire pneumonia - ใช้เมื่อแพ้ penicillin - เป็น prophylaxis endocarditis |
|
|
|
Macroride : inh protine systhesis
|
- มี lactone ring ในสูตรโครงสร้าง
- โมเลกุลใหญ่ผ่านเข้าออกเซลล์ช้า - มี double bond มาก >> แสดงว่าผ่านเข้าสู่เยื่อหุ้มเซลล์ได้ดี >> รักษา intracellular pathogen ได้ดี - รักษาได้ดีทั้งในblood และ tissue - มีทั้งฉีด กิน ดม หยอด - เรียงตาม gen : erythro, clarithomycin, azithromycin ( ราคาเพิ่ม พิษลด ) - เป็น broad - ใช้รักษา chlamydia ในคนที่แพ้ tetra หรือ ท้อง - กำจัด campylobactor, H. Drucreyi (แผลริมอ่อน), H. Pylori, enterobacteria |
|
|
|
Therapeutic used : fluoroquinolone
|
- ควรเริ่มจาก 1 gen
- ถ้ามีปัญหา renal : gemifloxacin, moxifloxacin - รักษาหนองในแท้ - ติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ - prostatitis - ท้องเสียจาก enterotoxigenic E.coli - ยากระจายตัวได้ดีใน bone joint soft tissue - ไม่ให้ fluoroquinone ใน ท้อง เด็กเล็ก ให้นม จะไป inh การเจริญของกระดูก |
|
|
|
Adverse : fluoroquinolone
|
Cvs : ยืด QT interval จนอาจเกิด arrhythmia
|
|
|
|
กลไกการดื้อยายาชนิดใ
|
สร้าง enz ขวางทางเข้า เอายาออก หลอกเปลี่ยนเป้า ก้าวเปลี่ยนเส้นทาง
- สร้าง enz เช่น เชื้อสร้าง beta lactamase มาทำลาย ring - เปลี่ยนแปลงการเข้าออกของยา : ทำให้ยามีโมเลกุลเกะกะ หรือสร้าง pump เอายาออกเร็วขึ้น เช่น tetracycline, polymyxin, aminoglycoside, amikacin - เชื้อเปลี่ยนแปลงโครงสร้างที่ยาจะมาจับ เช่น erythromycin, penicillin + cephalosporin - เปลี่ยนนแปลงหนทางใหม่ในการสร้าง folic acid เพื่อหนี : sulfonamide, trimethoprim |
|
|
|
ยาที่ดื้อยาได้ทุกกลไกเลย คือ
|
Penicillin , cephalosporin
|
|
|
|
Empiric antibacterial therapy
|
ให้ยา broad ในขณะที่ยังไม่รู้เชื้อแน่ชัด
|
|
|
|
AntiTB
|
มียา 4 ตัวใน 1 สูตร
ให้ 2 4 6 12 18 เดือน การให้ยามีทั้ง first line และ second line |
|
|
|
First line drug ใน anti TB
|
อีไล่ไอไปซะ
- isoniazid (INH) - rifampicin (RIF) - ethambutal - pyrazinamide |
|
|
|
Izoniazid
|
- รักษา TB ดีสุด
- inh mycolic acid systhesis ที่จะเป็น cell wall ของเชื้อ - เป็นทั้ง static และ cidal - ระวัง hepatitis, peripheral neuropathy ยาคล้าย vit B6 ต้องจ่าย บี 6 เพิ่ม อาการ คือ ชา คันตามผิวหนัง - คนผิวเหลืองอาจต้องเพิ่มขนาดยา : fast acetylator - ใช้กินเพื่อ prophylaxis |
|
|
|
Rifampicin
|
- inh DNA synthesis โดย inh ที่ DNA dependent RNA polymerase
- กำจัดเชื้อทั้งใน tissue และกระแสเลือด - อาจมีอาการ flulike syndrome, hepatotoxicity, orange colour body fluid - ยาที่เป็น CYP3A inhibitor จะเพิ่มระดับยา |
|
|
|
Ethambutol
|
- inh arabinosyl transferase ที่ใช้ในการสังเคราะห์ cell wall
- เป็น static ไม่ควรใช้เดี่ยวๆ - เกิด retrobular neuritis ตาบอดสีแดงชั่วขณะ - เป็นพิษที่ไต |
|
|
|
Adverse effect : macrolide
|
รบกวนทางเดินอาหาร, muscle cl amping, คนไข้โรคตับต้องปรับขนาดยา
|
|
|
|
Pyrazinamide
|
- Inh mycolic synthesis
- hepatotoxicity, hyperuricemia, acute gouty arthritis, ผิวหนังไวต่อแสง |
|
|
|
Second line TB
|
ไม่ค่อยใช้ นอกจากจะดื้อ first line เช่น cycloserine, ethionamide, aminoglycoside
|
|
|
|
Drug used in leprosy
|
- Dapsone + other sulfones : inh folate synthesis คือ inh dihydrofolate synthetase, เกิด hemolysis / GI upset / rash แบบ SJS ถ้าแพ้
- rifampin : inh RNA systhesis อาจทำให้เกิด flulike syndrome, hepatotoxicity, orange colour body fluid - clofaximine : อนุพันธ์ของสีย้อม phenazine dye ยากระจายตัวได้ดีใน ตับ ไต ม้าม ไขกระดูก ครึ่งชีวิต 2 เดือน - ปจบ มี multidrug therapy (MDT) แผงยารักษาโรคเรื้อนที่คล้ายยาคุม |
|
|
|
Erythromycin : macrolide
|
- ไม่ทนต่อกรดในทางเดินอาหารต้องเคลือบด้วย estolate >> แต่อาจแพ้ เกิด acute cholestatic jaundice
- เป็น enz inh : inh CYP 450 ถ้าเป็นยาที้โดน cyp450 ทำลาย จะมียาเพิ่มขึ้น เช่น corticosteroid, digoxin - กินร่วมกับ anticoagulant > bleeding - ใช้ร่วมกับ theophyillin ยาขยายหลอดลม โอกาสเกิดพิษสูง - drug of choice > corynebacterium infection เช่น diphtheria - ใช้ใน community acquire pneumonia - ใช้เมื่อแพ้ penicillin - เป็น prophylaxis endocarditis |
|
|
|
Antibact : inh nucleic synthesis
|
ส่วนใหญ่รักษา โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ ทางเดินปัสสาวะ
|
|
|
|
Inh nucleic : inh folic acid synthesis
|
- sulfonamide ( ดื้อเกือบหมด ), trimethoprime
- ไม่มีใช้เดี่ยว ๆ มักผสม : sulfamethoxazole + trimethoprim >> cotrimoxasole ( bactrim แก้ท้องเสีย ) |
|
|
|
Sulfonamide
|
- ใช้ได้ทั้งติดเชื้อใน tissue , body fluid
- ผ่านรกได้ - ในเด็กเล็ก จะทำให้ เกิดเยื่อหุ้มสมองอักเสบ ( kernicterus ) เนื่องจาก ยาชอบจับกับ albumin ทำให้เกิด free bilirubin >> ไปที่สมอง - ถูก metabolite โดย acetylated และ glucuronidated ทางไต - from เป็น crystal ได้ ที่ท่อไต ต้องกินน้ำตามเยอะๆ >> ป้องกัน นิ่ว หรืออาจให้ยาที่เป็นด่าง - ให้ร่วมกับ pyrimethine : bacteriacidal |
|
|
|
Clinical used : sulfonamide
|
- UTI, GI, เพศสัมพันธุ์, acne vulgaris
- ป้องกัน pneumocystis carinii |
|
|
|
Adverse : sulfonamide
|
- นิ่ว
- aplastic anemia / RBC abnormal - SJS - kernicterus พบในคนดำเยอะ |
|
|
|
Inh nucleic : fluoroquinolone
|
- Inh การสังเคราะห์ดีเอ็นเอของแบคทีเรีย
- ยาจะไป inh ที่ dihydropteroate syntase ทำให้ PABA ไม่ถูกเปลี่ยนเป็น dihydrofolic acid ( ยาหน้าตาเหมือน paba ) - เพิ่มยา trimethopprim inh dihydrofolate reductase ทำให้ไม่เกิด tetrahydrofolic acid ไม่เกิด DNA - ถ้าให้ร่วมกันจะมีฤทธิ์ bacteriacidal - inh แกรมบวกลบ ใช้เหมือน sulfonamide แต่ไม่ effective ต่อ ricketsia + ออกฤทธิ์น้อยต่อ anaerobe เหมือน aminoglycoside |
|
|
|
fluoroquinolone
|
1 gen : norfloxacin เป็น broad static ในขนาดต่ำ cidal ในขนาดสูง รักษาทั้ง + - anaerobe
2 gen : ciprofloxacin, enoxacin, lomeofoxacin, levofoxacin, pefloxacin จำเพาะ ต่อแกรม + มากขึ้น รักษาการติดเชื้อ GI ได้ดี เช่น enterobacter, pseudomonas 3 gen : gatifloxacin, gemifloxacin, moxifloxacin จำเพาะต่อแกรมบวกมากสุด แต่ยังแพ้ penicillin ใช้ใน intracellular pathogen เช่น TB หรือ mycobacterium avium complex ใช้เป็น 2 line drug |
|
