Use LEFT and RIGHT arrow keys to navigate between flashcards;
Use UP and DOWN arrow keys to flip the card;
H to show hint;
A reads text to speech;
22 Cards in this Set
- Front
- Back
|
1. Vilka krav gäller för receptfria läkemedel? |
Att det ska vara läkemedel för egenvård, där patienten själv ska kunna bedöma och diagnosticera sjukdomssymptomen, t ex huvudvärk, feber eller halsbränna. |
|
|
2. Vad innebär särskilda läkemedel och licensläkemedel? Ge exempel |
Särskilda läkemedel innefattar läkemedel där det finns stor risk för receptförfalskning, som narkotika, anabola steroider och tillväxthormoner. Dessa läkemedel förskrivs på en speciell receptblankett: ”recept för särskilda läkemedel”. Licensläkemedel är läkemedel som inte finns registrerade i Sverige, men däremot i ett annat land, och som kan förskrivas på licens i Sverige. |
|
|
3. Vad är ett substansnamn respektive produktnamn för ett läkemedel? Ge exempel. Diskutera varför det är viktigt att känna till skillnaden mellan dessa två. |
Nomenklatur för läkemedel: generiskt namn (eller substansnamn) som är lika för alla länder: t ex sertralin, citalopram, paracetamol produktnamn eller handelsnamn: t ex zoloft, cipramil, alvedon (med ett ”r” med en ring runt efter, för att visa att det är ett produktnamn) generiska läkemedel (generiskt namn plus företaget) t ex Sertralin Actavis, Citalopram Orifarm, Paracetamol Teva Varför ska man kunna skillnaden mellan dessa? Svar: för att veta att det är samma läkemedel när man pratar om t ex Zoloft och Sertralin. |
|
|
4. Vad är ett naturläkemedel? Ge exempel. |
”läkemedel där den eller de verksamma beståndsdelarna har ett naturligt ursprung, ej är alltför bearbetade och utgör en växt- eller djurdel, bakteriekultur, mineral, salt eller saltlösning. Naturläkemedel får endast utgöra produkter för egenvård i enlighet med väl beprövad inhemskt tradition eller tradition i länder som med avseende på läkemedelsanvändning står Sverige nära.” T ex samarin. |
|
|
5. Definiera vad en biverkan av ett läkemedel är? Vilka biverkningar ska rapporteras till Läkemedelsverket? |
Biverkningar definieras inom EU (sedan 2012) som en ”skadlig och oavsedd reaktion till följd av godkänd användning av läkemedel i normala doser, medicineringsfel och användning som inte omfattas av de villkor som anges i godkännandet för försäljning”. Definitionen av biverkning innefattar på så vis numera alla negativa effekter vid läkemedelsanvänding, även i samband med t ex missbruk, överdosering och off-label-anvädning. Det finns en rapporteringsplikt för biverkningar, till läkemedelsverket. Denna gäller vid: − Allvarlig biverkan (biverkan som lett till dödsfall, inneburit sjukhusvård, att personen blivit invalidiserad, eller att läkemedlet lett till fosterskador) − Nya biverkningar av nyregistrerade läkemedel (dvs biverkningar som ännu inte finns i FASS). |
|
|
1. Beskriv olika sätt för en molekyl (t ex ett läkemedel) att passera biologiska membraner. Vad utmärker respektive transportsätt och vilken mekanism är allmänt sett viktigast för läkemedel? |
Passiv och aktiv transport över cellmembranet. Fettlösliga ämnen och vatten kan passera genom cellmembranet. Joner (som finns i salter) kan inte passera. Små, oladde och fettlösliga ämnen kan passera genom cellmembranet. För joner måste en jonkanal öppnas, så att diffusion kan ske. Vid aktiv transport krävs energi, eftersom det är högre koncentration innanför huden än utanför. De flesta läkemedel måsta tas in i kroppen via passiv diffusion. |
|
|
2. Vad innebär systemisk administrering av ett läkemedel? Ge exempel på olika administreringssätt. Vad är nackdelen med systemisk versus lokal administrering av läkemedel? |
Lokal administering: Läkemedlet administeras direkt på den plats där det ska verka.T ex voltaren gel, eller astmasprej. Det mesta kommer lokalt, men lite kommer ut i resten av kroppen. Systemisk administrering: Läkemedlet tas upp och sprids via blodomloppet till den plats där det ska verka. peroralt: läkemedlet går först via levern ut i systemkretsloppet innan det når det organ det ska påverka. Likadant vid sublingualt (under tungan). Vissa går inte via lever: intravenöst, intramuskulärt, subkutant, perkutant (plåster), rektalt. |
|
|
3. Antipsykotiska läkemedel ges ibland som en depåinjektion intramuskulärt. Vad är fördelen med att ge en depå istället för tabletter? Kan det finnas några nackdelar? |
Läkemedlet fördelas i kroppen under en längre tid, vilket gör att man inte behöver ta tabletter (som kan glömmas, eller undvikas pga vanföreställningar). Nackdelar: att om läkemedlet ger biverkningar kan man inte bli av med det ur kroppen. |
|
|
1. Var i mag-tarmkanalen absorberas som regel huvudparten av läkemedel efter peroral administrering? Varför? Vilka faktorer kan påverka absorptionen av ett läkemedel? |
I tunntarmen, pga att läkemedlet är här under lång tid, och mycket hinner då absorberas. Läkemedel som saktar ner eller ökar tarmarna rörelser kan påverka hur mkt av ett lm som absorberas. |
|
|
2. Vad menas med den biologiska tillgängligheten för ett läkemedel? |
Biologisk tillgänglighet beskriver hur stor del av administrerat läkemedel som når blodbanan i oförändrad form, efter den första passagen genom levern. Vid peroral administrering är den biologiska tillgängligheten beroende av både absorptionsgraden i tarmen och av förstapassageffekten, dvs den andel av absorberat läkemedel som bryts ner under den första passagen genom levern. |
|
|
a. Nedan visas plasmakoncentrationen av pindolol (en partiell beta-receptor agonist) efter peroral och intravenös tillförsel av samma dos. Gör en uppskattning av storleken på den biologiska tillgängligheten.# |
Man jämför arean vid peroral dos med arean vid intrevenös dos, vilket i detta fallet ser ut att vara ungefär lika stort. Dvs den biologiska tillgängligheten är 100%. |
|
|
b. beta-blockaren alprenolol absorberas till nästan 100% av tarmslemhinnan. Trots detta skiljer sig plasmakoncentrationen av läkemedlet efter peroral och intravenös administrering av samma dos enligt figuren nedan. Förklara mekanismen. |
Det beror på att förstapassageffekten av läkemedlet är alltför hög (vilket innebär att den del av läkemedlet redan brutits ner av enzym i mag-tarmkanalen och i levern), vilket medför att färre läkemedelsmolekyler tar sig in i systemkretsloppet vid peroral administrering, jämfört med intravenös administrering, där läkemedlet inte passerar levern utan kommer direkt ut i systemkretsloppet. |
|
|
Ange olika faktorer som avgör hur ett läkemedel distribueras i kroppen? |
1. Regionalt blodflöde 15% av blodet går till hjärnan (trots att denna bara är 2% av kroppsvikten), vilket innebär att en stor del av läkemedlet kommer att gå till hjärnan. 2. Fettlösligheten – hög fettlöslighet innebär mer ansamling av läkemedlet i fettväv 3. lokala barriärer, framförallt blod-hjärn-barriären och placentabarriären Blodhjärnbarriären ska hindra farliga ämnen att komma in i hjärnan. Vill man inte ha in ett visst ämne i hjärnan, gör man molekylerna för stora för att komma in i blod-hjärnbarriären. 4. Plasmaproteinbindningsgrad - albumin (ett transportprotein). Nästa alla läkemedel binder till albumin. Om de binder mer har de en hög plasmaproteinbindningsgrad.) Bara det läkemedel som inte bundit till albumin kan ta sig ut från blodet. Om distribueringsvolymen är nära blodets verkliga volym, beror detta troligen till stor del på att läkemedlet binder bra till albumin. 5. Bindning till vävnad 6. pH – i det fall läkemedlet är en syra eller bas (och på så vis kan bli laddade respektive oladdade, och en laddad molekyl får svårt att passera genom cellmembran). |
|
|
2. Vad menas med ett läkemedels skenbara distribueringsvolym och finns det någon övre respektive undre gräns för dess storlek? |
Skenbar distribueringsvolym: beskriver ett enskilt läkemedels spridning i kroppen. Tillförd dos/ plasmakoncentration (mg/l) = skenbar distribueringsvolym (liter), mätt i mängd blod. Om man får svaret 10 liter, innebär det att hälften av läkemedlet spridit sig bortom blodet (eftersom vi har ca 5 liter blod). Kan t ex bero på att ett läkemedel med hög fettlöslighet diffunderat in i fettvävnaden. Undre gräns: blodets volym, dvs ca 5 liter (dvs allt läkemedel är i blodet). Övre gräns finns inte (pga att volymen är skenbar, ej verklig). |
|
|
3. Vilken nytta kan man ha av att känna till ett ämnes distribueringsvolym? |
Om man till exempel får ett värde på flera hundra liter innebär detta att läkemedlet har ansamlats i höga koncentrationer i någon vävnad utanför blodbanan, vanligen i fettvävnad. Ett sådant fettlösligt ämne riskerar att ackumuleras i fettvävnaden vid upprepad tillförsel. En stor distributionsvolym innebär också att läkemedlet kan förväntas tränga igenom blod-hjärnbarriären och därigenom påverka det centrala nervsystemet, och påverka eventuell fosteruteckling. Ett läkemedel med en Vd (skenbar distribueringsvolym) på 5-15 liter är sannolikt inte särskilt fettlösligt och kommer varken att ansamlas i fettvävnad eller tränga igenom blod-hjärnbarriären i någon större utsträckning. |
|
|
4. Amfetamin är en svag bas. Finns det någon risk att medlet ansamlas i modersmjölken och därmed överförs till ammade barn? (Bröstmjölkens pH är 6.6 och blodets 7.4.). Förklara mekanismen. |
Ja, det finns en större risk för detta. Det beror på att bröstmjölken är surare. När ämnet nåt bröstmjölken upptar amfetaminet vätejoner (pga att baser tar upp vätejoner och syror släpper ifrån vätejoner). Detta gör ämne laddat, vilket försvårar för ämnet att diffundera vidare, utan ansamlas i bröstmjölken. Detta gör att koncentrationen i bröstmjölken blir förhållandevis högre. |
|
|
1. Läkemedelsmetabolismen i levern förlöper ofta i två steg (faser), beskriv dessa. |
Fas 1: Läkemedlet görs mer reaktivt: Cytochrom P450 (cyp-enzym) är aktivt under denna process, genom att omvandla läkemedlet till en mer reaktiv molekyl. Fas 2: Den reaktiva metaboliten sammansätts med en vattenlöslig molekyl → vattenlöslig metabolit som kan lämna kroppen med urinen |
|
|
2. Vad betyder ett läkemedels grad av fettlöslighet för dess elimination? |
Om ett läkemedel är fettlösligt kommer det att återabsorberas i njuren innan det kan brytas ner och bli vattenlösligt, för att sedan lämna kroppen med urinen. |
|
|
Beskriv hur det kommer sig att utsöndringen via njurarna av vissa läkemedel kan påverkas genom förändring av urinens pH? Vad kan detta få för konsekvenser och hur kan detta utnyttjas? |
Man kan öka utsöndringen genom att göra urinen mer basisk (vid över intag av t ex acetylsalicylsyra). När en syra möter den basiska miljön i urinen återabsorberas den inte till njuren (pga att syran blir laddad i den basiska miljön) och lämnar därmed kroppen med urinen. Konsekvenser och hur det kan utnyttjas: man påskyndar elimineringen, men kan också förlångsamma den (genom att ta bikarbonat). |
|
|
1. Vad menas med 1:a ordningens kinetik respektive 0:te ordningens kinetik? |
1:a ordningens kinetik eliminationshastigeheten är proportionell mot LM:s koncentration, dvs eliminationshastigheten är beroende av LM:s plasmakoncentration. Om man höjer dosen kommer alltså en större del av läkemedlet brytas ner. 0:e ordningens kinetik Innebär att en viss mäng av läkemedlet bryts ner per tidsenhet. När samtliga enzym är upptagna med att bryta ner läkemedel, kan eliminationen inte öka ytterligare, utan cyp-enzymena i levern blir mättade (upptagna, kan inte bryta ner mer). Vid 1:a ordningens kinetik finns cyp-enzym med större kapacitet, vilket gör att de inte blir mättade. Problem med 0:e ordningens kinestik: vi vet inte var vår egen gräns för mättnad för olika läkemedel/substanser går. |
|
|
2. Vad är T1/2? Kan den alltid beräknas? |
Halveringstid, dvs den tid det tar för ett läkemedels plasmakoncentration att sjunka till hälften. För läkemedel som följer första ordningen kinetik är halveringstiden konstant, oavsett plasmakoncentration. Är plasmakoncentration hög filtreras många läkemedelsmolekyler per tidsenhet, och är koncentrationen lägre filtreras färre molekyler per tidsenhet. Detta innebär att halveringstiden alltid är densamma. Vid 0:e ordningens kinetik är begreppet halveringstid inte meningsfullt, eftersom en viss mängd av läkemedlet (inte en viss del) elimineras per tidsenhet. |
|
|
3. Vad menas med steady state vid upprepad dosering av läkemedel och hur fort uppnås den? |
uppnås den? Vid upprepade doseringar av ett läkemedel som följer första ordningens kinetik kommer koncentrationen initialt att öka. Steady state-koncentration uppstår efter 3-5 halveringstider, och innebär att jämnvikt uppnåtts på så vis att plasmakoncentrationen håller sig på en samma nivå, eller att koncentrationen pendlar kring samma medelvärde. Det är halveringstiden som avgör hur lång tid |
