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43 Cards in this Set

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Qu'indique le MABEL en pharmacodynamie ?

Il indique le niveau d'activité biologique le plus faible. C'est un index d'efficacité.

Citer les cibles potentiels des médicaments et leur pourcentage.

-Récepteurs membranaires : 45%


-Récepteurs nucléaires : 5%


-Canaux ioniques & transporteurs : 15%


-Enzymes : 25%


(-Autres : 10%)

Pourquoi les contacts par signaux diffusibles sont préférés à ceux qui sont physiques (jonction serrées, communicantes,...) ?

Car ils peuvent entraîner une perméabilité cellulaire et donc des risques d'effets cytotoxiques.

Quel est le seuil d'activation des canaux calciques de type L ?

Environ -30 mV (haut seuil)

Pour quel traitement est utilisé la Nifédipine (Adalate) ? Quel est son mécanisme d'action ?

La Nifédipine est utilisée pour le traitement contre l'hypertension artérielle.


C'est un inhibiteur calcique de la série des dihydropyridine qui entraîne la fermeture du canal calcique des cellules musculaires lisses vasculaires et donc une diminution des résistances périphériques.

Quelle est la structure des RCPG ?

Ils sont composés de 7 domaines transmembranaires qui sont des hélices alpha.



N-ter (EC) : site de liaison au ligand


C-ter (IC) : active une protéine G

Quels sont les récepteurs adrénergiques activant une adénylate cyclase ?

β1 et β2

Agoniste du R β2 adrénergique ?

Salbutamol

Antagoniste R β adrénergique ?

Propanolol


Spécifique mais manque de séléctivité

R adrénergique entraînant une inhibition de l'adénylate cyclase ?

R α2 adrénergique

R adrénergique activant la PLC ?

R α1

Agoniste α2 adrénergique

Clonidine

R muscarinique activateur de la PLC

M1


M3


M5

Antagoniste de M3

Scopolamine

R muscarinique inhibiteur de l'adénylate cyclase ?

M2


M4

5HT1 ?


Agoniste ?

Gi


Sumatripan

5HT2 ?


Antagoniste ?

Gq


Rispéridone

5HT3 ?


Antagoniste ?

CANAL CATIONIQUE Na/K !!


-> Exception


Odansétron

5HT4 ?


Agoniste ?

Gs


Cisapride

D1 ?


Agoniste ?

Gs


Bromocriptine

D2 ?


Agoniste ?

Gi


Bromocriptine

H1 ?


Antagoniste ?

Gq


Desloratidine


Chloropromazine

H2 ?


Antagoniste ?

Gs


Ranitidine

Effets de Chloropromazine ?

ANTAGONISTE : - D2


- M2, H1 (effets indésirables)

Combien de sous-unités contiennent les récepteurs purinergiques P2X ?

3 s.u.

Par quoi sont activés les récepteurs purinergiques P2X ?



P1X ?

P2X :De l'ATP extracellulaire



P1X : Adénosine

Combien de s.u. contient les récepteurs au glutamate (iGluR) ? Sont-elles homologues ou hétérologues ?

Il y a 4 s.u. homologues.

Citer des exemples (3) des iGluR.

-Récepteurs AMPA


-Récepteurs au Kaïnate


-NMDA

Combien de s.u. contiennent les récepteurs pentamèriques (aussi appelé Cys-loop) ?


Citez-en deux exemples.

5 s.u.



-Récepteur cholinergiques nicotinique


-Récepteur GABA-A

Quelles sont les indications thérapeutiques du Benzodiazépine (Valium) ?

-Axiolytique


-Hypnotique


-Antiépileptique


-Myorelaxant

Citer des exemples de ligand des récepteur à tyrosine kinase (4).

-Insuline


-Facteurs de croissance


-Cytokines


-VEGF

Quel est la particularité des récepteurs à tyrosine kinase, permettant l'élaboration d'anticorps monoclonaux ?

Certains de ces récepteurs ont des domaines extracellulaires de type Ig.

Par quel type de cellule sont sécrétées les IgG ?

Par les lymphocytes B

Quel est le suffixe utilisé pour qualifier les Ac :


-murins ?


-chimériques ?


-humanisés ?


-humains ?

-Ac murins : -momab


-Ac chimériques : -ximab


-Ac humanisés : -zumab


-Ac humains : -mumab

Quel est le mécanisme assoicé au Trastuzumab (Herceptin) ?



Pour quoi est-il indiqué ?

Le Trastuzumab reconnait un récepteur à tyrosine kinase muté (HER2).



Il est utilisé dans les traitements du cancer du sein métastatique.

Quel est le mécanisme associé au Bevacizumab (Avastin) ?



Pour quoi est-il indiqué ?

Le Bevacizumab bloque le ligand (VEGF) du récepteur à tyrosine kinase du VEGF. Il empêche la vascularisation des tumeurs.



Il est utilisé dans les traitements du cancer colorectal.

Quel est le mécanisme associé à l'Infliximab (Rémicade) ?



Pour quoi est-il indiqué ?

L'Infliximab inhibe les cytokines TNFα (ligand).



Il est indiqué pour la polyarthrite rhumatoïde.

Citer un récepteur nucléaire homodimère.


Citer trois récepteurs nucléaires hétérodimères.



+un autre

Homodimère : Stéroïdes



Hétérodimère : Hrm thyroïdienne, Rétinoïde, Vit D



+ Glucocorticoïde

Qu'inhibe l'aspirine ?

C'est un inhibiteur irréversible des cycoloxygénases Cox1 et Cox2.



Elle inhibe donc la synthèse des prostaglandines.

Quels sont les effets pharmacologiques de l'aspirine ?

-Antipyrétique


-Antalgique


-Anti-inflammatoire


-Anti-agrégant plaquettaire

Quels sont les effets toxicologiques de l'aspirine ?

-Par inhibition des prostaglandines :


Ulcération de la muqueuse digestive


Toxicité rénale



-Par blocage de la voie oxydative mitochondriale :


Acidose métabolique


Au niveau de quelles liaisons sont dirigés les médicaments inhibiteurs anti-VIH ?

-Inhibition de la fixation CCR 5-VIH (Maraviroc)


-Inhibiteur de la fusion VIH-GP41 (Enfurvitide)

Sur quelles enzymes peuvent être dirigées certains médicaments anti-VIH ?

-Transcriptase invers


-Intégrase


-Protéase