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Tipi di recettori, ruolo di ognuno e affinita:

alpha - affinita maggiore per l'adrenaline, poi per la noradrenalina, e affinita molto bassa per l'Isoproterenolo.




alpha 1 - prevalemente sulla muscolatura liscia dei vasi dove causano vasocostrizione, causano anche midriasi e aumentano la chiusura dello sfintere interno della vescica, in piu, aumenta la secrezione nelle ghiandole salivari.




alpha 2 - sono situati in prevalenza a livello della membrana pre-sinaptiche e non negli organi bersaglio, hanno ruolo di controllo e regolazione della liberazione del NT e dell'insulina.




Beta 1 - elevata affinita per l'Isoproterenolo, media per l'Adrenalina e noraedranlina, situati nel Miocardio dove aumentano l'attivita, aumentano lipolisi nei adipociti e aumentano liberazione di renina.




Beta 2 - elevata affinita per l'Isoproterenolo, media per l'Adrenalina e bassa per noraedranlina, situati nei vasi della muscolatura scheletrica, dove provocano vasodilatazione, broncodilatazione, e rilasciamento dell'utero.

Farmaci simpaticomimetici (divisione per la selettivita e azioni principali)

1. Alfa beta agonisti:


a) Adrenaline (tutti) -


b) noradrenaline (tutti tranne beta2)




2. Alpha agonisti:


a) Fenilferina (alpha 1) - vasocostrizione


b) clonidina + apraclonidina (alpha 2) - inibiscono la liberazione di noradrenaina, infatti funzionano come simpaticolitici




3. beta agonisti:


a) isoproterenolo (beta 1+2) -


b) dobutamina (beta 1)


c) salbutamolo, terbutalina, formoterolo, salmetrolo e ritodrina (beta 2).

azioni di adrenaline, noradrenaline e isoproterenolo sul pressione sistolica, diastolica, media, frequenza e resistenza periferica.

Adrenaline:
sistolica - aumenta (++)
Diastolica - riduce (-)
media - aumenta (+)
frequenza - aumenta (+)
resistenza - riduce (-)


noradrenaline (alpha 1 + beta 1)
sistolica - aumenta (+++)
diastolica - aumenta (+++)
media - aumenta (+++)
frequenz...

Adrenaline:


sistolica - aumenta (++)


Diastolica - riduce (-)


media - aumenta (+)


frequenza - aumenta (+)


resistenza - riduce (-)




noradrenaline (alpha 1 + beta 1)


sistolica - aumenta (+++)


diastolica - aumenta (+++)


media - aumenta (+++)


frequenza - riduce (-)


resistenza - aumenta (++)




isoproterenolo (beta 1+2)


sistolica - aumenta (+)


diastolica - riduce (---)


media - riduce (--)


frequenza - aumenta (++)


resistenza - riduce (--)

Farmaci simpaticomimetici (usi clinici)

1. Alfa beta agonisti:


a) Adrenaline (tutti) - glaucoma, aiuta al anestestia locale, shock anafilattico, arresto cardiaco, asma.


b) noradrenaline (tutti tranne beta2) - ipotensione




2. Alpha agonisti:


a) Fenilferina (alpha 1) - congestione nasale, ipotensione posturale.


b) clonidina + apraclonidina (alpha 2) - ipertensione, glaucoma.




3. beta agonisti:


a) isoproterenolo (beta 1+2) - asma, arresto cardiaco, shock


b) dobutamina (beta 1) - scompenso cardiaco


c) salbutamolo, terbutalina, formoterolo, salmetrolo e ritodrina (beta 2) - asma, BCPO

Farmaci simpaticolitici (divisi per la selettivita)

Farmaci simpaticolitici (divisi per usi terapeutici)