Sedativa - Lægemidler

Front 1

Hvad er funktionen af lægemidler, der tilhører gruppen "Phenothiaziner"?

Back 1

Lægemidlerne er såkaldte psykosedative, dvs. lægemidler, der selektivt dæmper den psykiskeaktivitet.

Front 2

Beskriv den generelle virkningsmekanisme for phenothiaziner.

Back 2

Blokkerer dopamin-receptorerne (D2-receptorer) postsynaptiski CNS.

Inhiberer syntesen, frigivelsen og metaboliseringen afdopamin og noradrenalin.

Central inhibering af katekolamin-receptorerne --> Depression af hjernestammen, den cerebrale cortex og brækcentret.

Front 3

Hvilke generelle indikationer har phenothiaziner?

Back 3

Sedation (beroligelse, induktion, præmedicinering, induceretemesis), antihistaminerg og prolaps af penis (hingste).

Front 4

Hvordan virker phenothiaziner sammen med anæstetika og analgetika?

Back 4

Synergisk (øger effekten).

Front 5

Beskriv virkningsmekanismen for fentiaziner.

Back 5

Inhiberer centrale dopamin-receptorer (G-kobledepostsynaptiske receptorer) --> Sedation.

Blokerer NA’s effekt på adrenerge receptorer --> Sympatolytisk effekt --> Vasodilatation af blodkar --> Hypotension --> Registreres af baroreceptorerne --> Øget sympatisk innovation af hjertet --> Hjertets minutvolumen øges --> Barorefleks-medieret takykardi.

Front 6

Hvilke indikationer har fentiaziner?

Back 6

Sedation, angstdæmpende (lave doser), balanceret anæstesi oganti-emesis.

Front 7

Er acepromazin en antagonist eller en agonist?

Back 7

Dopamin-antagonist, noradrenalin-antagonist,serotonin-antagonist og ACh-antagonist.

Front 8

Beskriv virkningsmekanismen for acepromazin.

Back 8

Generel virkningsmekanisme for phenothiaziner:

Blokkerer dopamin-receptorerne (D2-receptorer) postsynaptisk i CNS.

Inhiberer syntesen, frigivelsen og metaboliseringen af dopamin og noradrenalin.

Central inhibering af katekolamin-receptorerne --> Depression af hjernestammen, den cerebrale cortex og brækcentret.

Front 9

Hvilke indikationer har acepromazin?

Back 9

Vomitus sfa. køresyge, sedation (beroligelse,præmedicinering), kløende hudlidelser, aggressioner og neuroser (hunde) samttil undersøgelse af hingste/vallakker (penis prolaps + testikler).

Front 10

Hvad skal man være særligt opmærksom på mht. acepromazin?

Back 10

At store hunderacer og Greyhounds er ekstremt følsommeover for Acepromazin. Risiko for hypovolæmisk shock.

Front 11

Hvordan virker acepromazin sammen med opioider?

Back 11

Synergisk.

Front 12

Beskriv den generelle virkningsmekanisme for a2-agonister.

Back 12

Binder til a2-receptorer i hjernen og rygmarven --> Frigivelsen af neurotransmittere (bl.a. noradrenalin og dopamin) hæmmes --> Inhibering af positiv feedback-mekanisme for frigivelse af noradrenalin frapræsynapsen --> Analgetisk, sederende og muskelafslappende effekt.

Aktivering af a1-receptorer --> Bivirkninger

Front 13

Hvilke indikationer har a2-agonister?

Back 13

Sedation, diagnostiske undersøgelser/mindre kirurgiskeundersøgelser og præmedicinering ved anæstesi.

Front 14

Hvordan interagerer a2-agonister med andre lægemidler?

Back 14

Forstærker effekten af andre anæstetika (sedativer,barbiturater, propofol, ketamin og inhalationsanæstetika). Forstærkerrespirationsdepression, eks. ved anvendelse af opioder.

Front 15

Hvorfor bør a2-agonister IKKE anvendes sammen med barbiturater?

Back 15

a2-agonisterne bør ikke anvendes sammen med barbiturater, da de forstærker respirationsdepressionen.

Front 16

Hvilken effekt har xylazine?

Back 16

Inducerer emesis.

Front 17

Beskriv virkningsmekanismen for xylazine.

Back 17

Xylazin er en potent a2-agonist og en noradrenalin-inhibitor:

Direkte stimulation af CTZ og brækcentret --> 3-4 minutter efteri.m. administration ses vomitus.

Front 18

Hvilke indikationer har xylazine?

Back 18

Drøvtygger, hund, kat og hest. God mod viscerale smerter ogkolik. Sedation, analgesi, emetika (kat og hund) og kejsersnit (hund).

Front 19

Hvilken effekt har detomidine?

Back 19

Udtalt vasokonstriktion grundet høj affinitet for a2-receptorer.

Front 20

Hvilke indikationer har detomidine?

Back 20

Anvendes til hest og kvæg. Beroligende og smertestillende.Alene = let sedation, sammen med acepromazin = middel sedation.

Front 21

Hvad anvendes detomidine til, når det anvendes alene, samt når det kombineres med acepromazin?

Back 21

Alene: Let sedation.

Acepromazin: Middel sedation.

Front 22

Hvilken effekt har a2-agonister?

Back 22

Dyb sedation, analgetisk effekt, hypnotisk, balanceretanæstesi (forstærker effekt af andre anæstetika, inducerer emesis hos katte), samt kardiovaskulære effekter (bifasisk respons).

Front 23

Forklar de kardiovaskulære effekter, som a2-agonister medfører, samt virkningsmekanismen bag.

Back 23

Kardiovaskulære effekter (et bifasisk respons):

Fase I: Hypertension (for højtblodtryk) og bradykardi.

Fase II: Normo/hypotension(normal/for lavt blodtryk) og bradykardi.

Virkningsmekanismen bag: Første effekt skyldes den perifere vasokonstriktion(forhøjet blodtryk) (direkte påvirkning af alfa2-adrenerge receptorer) --> Barorefleksmedieret bradykardi (hjertet slår langsommere).

Anden effekt skyldesen ændring i baroreceptorerne --> Nedsat sympatisk tonus centralt (øget parasympatiskinnovation) --> Hjertefrekvensen + minutvolumen falder.

Front 24

Hvordan er virkningen af medetomidine?

Back 24

Virkningen af medetomidine er dosisrelateret.

Front 25

Hvilke indikationer har medetomidine?

Back 25

Hunde og katte. Sedation i forbindelse med kliniskeundersøgelser samt præmedicinering til ketaminanæstesi.

Front 26

Beskriv virkningsmekanismen bag dexmedetomidin.

Back 26

Dexmedetomidin aktiverer alfa2-adrenergereceptorer → linked til G-protein → inhibere positivt feedback mekanisme fornoradrenalin (NA) frigivelse → NA hæmmes.

Front 27

Hvilke indikationer har dexmedetomidin?

Back 27

Sedation og analgesi af hund og kat.

Front 28

Hvilken antidot findes til dexmetedomidin?

Back 28

Atipamezol (antisedan).

Front 29

Hvilke indikationer har romifidin?

Back 29

Sedation af heste i forbindelse med kliniske undersøgelser.

Front 30

Beskriv virkningsmekanismen for a2-antagonister.

Back 30

Blokerer a2-adrenerge receptorer --> Modvirker sedation, analgesi samt andre centralt og perifere effekter af alfa2-adrenergeagonister.

Front 31

Hvilke generelle indikationer har a2-antagonister?

Back 31

Overdosis eller ønske om hurtig opvågning (eks. efterneutralisering). Kun registreret til hund og kat.

Front 32

Beskriv virkningsmekanismen for atipamezol.

Back 32

Selektiv a2-antagonist (blokker) --> Stimulerer CNS --> Modvirker effekten (antidot) af visse andre CNS-depressiva, eks. barbiturater.

Front 33

Hvilke indikationer har atipamezol?

Back 33

Antidot til a2-adrenerge agonister f.eks. dexdormitor vedf.eks. overdosering eller ønske om hurtig opvågning. Ophævelse af xylazin og barbiturater.

Front 34

Beskriv den generelle virkningsmekanisme for benzodiazepiner.

Back 34

GABAA-receptor-agonister. Fungerer ligesombarbituraterne ved at forlænge åbningen af chlorid-kanalen --> Influx af chloridioner --> Hyperpolarisering af postsynaptiske neuron --> CNS-depression.

Front 35

Hvilke generelle indikationer har benzodiazepinerne?

Back 35

Antikonvulsivt (krampestillende), forstærker CNS-depression,muskelafslappende og adfærdsbehandling (anxiolytika).

Front 36

Hvilken antidot findes der til benzodiazepinerne?

Back 36

Flumazenil (antagonist til benzodiazepin).

Front 37

Hvordan interagerer benzodiazepiner med andre lægemidler?

Back 37

De forstærker effekten af andre CNS-depressiva og reducerermetabolismen af visse andre lægemidler.

Front 38

Beskriv virkningsmekanismen for diazepam.

Back 38

GABAA-receptoragonister --> Separat bindingssted på GABAA-receptorer(benzodiazepin-receptoren) --> Forlænger åbningen af Cl-kanalen --> Influx af Cl --> Hyperpolarisering --> Hæmmer postsynaptisk neuron.

Front 39

Hvilke indikationer har diazepam?

Back 39

Antikonvulsiva ogangstdæmpende for hund.

Front 40

Hvad adskiller midazolam fra diazepam?

Back 40

Midazolam er mere potent end diazepam.

Front 41

Zolezepam er kombineret med tiletamin i et produkt. Hvordan er effekten af denne kombination?

Back 41

Zolazepam virker som tranquillizer og har god antikonvulsivog muskelafslappende effekt. Tiletamin, som i struktur ligner ketamin,fremkalder dyb analgesi og kataleptoid anæstesi, hvorpharyngeal-/laryngeal-reflekserne er normale.

Front 42

Hvilke indikationer har zolezepam?

Back 42

Beroligelse og anæstesi (hund og kat).

Front 43

Beskriv virkningsmekanismen for clomipramin.

Back 43

Hæmmer re-uptake af noradrenalin samt re-uptake afserotonin --> Mere serotonin til rådighed i synapserne.

Front 44

Hvilke indikationer har clomipramin?

Back 44

Kombinationsterapi i forbindelse med adfærdsterapi (hunde:tvangshandlinger + seperationsangst, katte: urinering + tvangshandlinger).