Pharmaco Générale : Leucotriènes

Front 1

Décrire la voie de synthèse des oxo et le récepteur pouvant lier

Back 1

5-HPETE ----> 5-HETE via peroxydase

5-HETE ----> 5-oxo-ETE via 5-HEDH

Le récepteur est l'OXE

Front 2

Nommer 3 façons d'inhiber la synthèse des leucotriènes

Back 2

-Inhibiteurs de la synthèse de PLA2 (Corticostéroides)

-Inhibiteurs de la 5-LO (Antioxydants; Inhibiteurs enzymatiques directs)

-Inhibiteurs de la FLAP (MK-886, BAYx1005 ; bloquent l'attachement de l'AA sur la FLAP)

Front 3

Zileuton/Leutrol (Ou Zyflo) appartiennent à quelle classe de médicaments ?

Back 3

Inhibiteurs de la 5-LO

Front 4

Montelukast/zafirlukast appartiennent à quelle classe de médicaments ?

Back 4

Antagonistes du récepteur CysLT1

Front 5

Quelle enzyme est responsable de la formation de LXA4 et LXB ?

Back 5

15-LO

Front 6

Quel est le récepteur de la LXA4 et quel est son effet ?

Back 6

ALX1

Effet anti-inflammatoire :

-Diminution infiltration neutro

-Diminution oedème

Front 7

Quels sont les principaux effets de l'activation du CysLT1?

Back 7

-Contractions muscles lisses (Bronches, vaisseaux, utérine)

-Augmentation perméabilité vasculaire

-Induit la relâche de cytokines

-Augmentation sécrétion mucus?

Front 8

Quels sont les principaux effets de l'activation du CysLT2?

Back 8

-Constriction des veinules post-capillaires

-Augmentation sécrétion mucus

-Augmentation excudation plasmatique

-Relâche cytokines

Front 9

Quels sont les bienfaits d'un antagoniste CysLT1 sur les asthmatiques ?

Back 9

-Diminution réponse aux allergènes

-Diminution éosinophilie (Moins de cytokines)

-Diminution sécrétion mucus

Front 10

Qu'arrive-t-il chez les personnes asthmatiques suite à une exposition à l'allergène?

Back 10

Augmentation de Cys-LT dans le LBA

Front 11

Quel est l'effet du montelukast sur une femme enceinte préterme?

Back 11

Une femme préterme aura souvent une inflammation et une hyperréactivité de l'utérus à l'oxytocyne. Le Montelukast diminuera l'inflammation et diminuera la réactivité de l'utérus (prolonge le temps?).

Front 12

Quel est l'effet du LTD4 sur le myomètre humain ?

Back 12

Augmentation de l'activité contractile du myomète

Front 13

À quoi est dû l'hyperréactivité du colon irritable ?

Back 13

Augmentation de LTB4

Front 14

Quel est l'effet qu'ont les ETs sur la trachée ? Qu'est-ce qui change selon les isomères?

Back 14

Les ETs ont un effet hyperpolarisant et donc relaxant sur la trachée. Les potentiels d'action changent selon les isomères.

Front 15

À partir de quoi sont formées les résolvines de la série D ?

Back 15

À partir du DHA (oméga 3)

Front 16

Les résolvines de la série E sont formées à partir de quoi ?

Back 16

À partir de l'EPA (oméga 3)

Front 17

Où se forme la neuroprotectine ?

Back 17

Derrière la BHE

Front 18

Qu'est-ce que la MS-PPOH ?

Back 18

Inhibiteur de l'epoxygenase

Front 19

Qu'est-ce que l'AUDA ?

Back 19

Inhibiteur mEH/sEH

Front 20

Qu'est-ce que la Baicalein?

Back 20

Inhibiteur de la 5-LOX

Front 21

Qu'est-ce que l'Indométhacine ?

Back 21

Inhibiteur des COX non-sélectif réversible

Front 22

Comment peut-on favoriser la synthèse de résolvines ?

Back 22

En administrant de l'aspirine (inhibe les COX, favorise autre voie = métabolic shunt).

Front 23

Quelles sont les propriétés de la 5-LO ?

Back 23

-Domaine de liaison CaLB

-Augmentation Ca2+ = translocation membrane nucléaire

-Nécessite bas niveaux de peroxyde pour oxyder Fe2+ en Fe3+

Front 24

Par quelle enzyme sont produites les hépoxilines A3 et B3 ?

Back 24

12-LO (12-HPETE, 12-HETE...)

Front 25

Que produit la 15-LO ?

Back 25

15-HETE - LXA4

Front 26

Dessiner la biosynthèse des LT par la 5-LO

Back 26

Voir PWP