Modul 1- Passiv Og Aktiv Transport

Front 1

Hvad betyder ordene

-Farmaka

-Farmakologi

- Famakokinetik

- Farmakodynamik

- Farmakoterapi

Back 1

- Farmaka: lægemidler

- Farmakologi: læren om lægemidler

- Farmakokinetik er lægemidlers skæbne i organisme, dvs. absorption, fordeling, metabolismeog ekskretion.

Farmakodynamik er lægemidlernes virkning dvs respons.

Farmakoterapi er anvendelsen af lægemidler til behandling af sygdomme i dyr og mennesker.

Front 2

Hvilken model kan illustrere lægemidlernes fordeling i forskellige compartments i kroppen?

Back 2

Brodie-Gillettes model

Front 3

forklar Brodie-Gillettes model

inkluder ordene:

- absorption

- proteinbundet/frit

- biotransformation

- ekskretion

- virkningssted

Back 3

-Først er der en absorption til et ekstravaskulært rum, herfra kommer lægemidlet til plasma,hvor noget af lægemidlet vil blive proteinbundet, og noget vil forblive frit i plasma.Lipofile lægemidler kan eventuelt også findes i vævsdepoter. Der sker en biotransformation,altså en metabolisering, som typisk sker i leveren. Ekskretionen er som oftest via nyrerne,eventuelt noget i galden og af andre veje. Sidst er der selvfølgelig også et virkningssted.Hver gang man skal fra et compartment til et andet, så skal man krydse en biologiskmembran.

Front 4

Hvordan vil man kort beskrive en biologisk membran?

Hvilken model er de bygget efter?

Back 4

En membran udgør en selektiv biologisk barriere mellem den ekstracellulære væske og cellens cytoplasma

Model de er bygget efter:"Fluid Mosaic"- modellen

Front 5

Hvad kendetegner

"Fluid Mosaic"- modellen ?

Back 5

karakteriseretaf et bilipidlag, med hydrofobefedtsyrekæder i midten og hydrofile ”hoveder” ud mod ekstracellulærvæsken og ind modcytoplasma.

Derudover er der transmembrane proteiner, hvoraf nogle af dem kan hjælpemed transporten over membranen, enten som kanaler eller pumper.

Selve lipidlaget harogså den mulighed, at fedtopløselige stoffer kan glide igennem fedtlaget.

Front 6

Hvilke transport metoder over en biologisk membran er der?

Back 6

- 1) Simpel diffusion

-2) Kanalmedieret diffusion

- 3) Carrier- medieret diffusion

-4) Aktiv transport

Front 7

Beskriv simpel diffusion over en membran

Back 7

Fedtopløselige stoffer passerer gennem membranen.

Den elektrokemiske gradient (koncentrationsgradienten)driver den simple diffusion over membranen.

Simpel diffusion er den mest almindeligeform for lægemiddeltransport.

Front 8

Beskirv Kanal medieret diffusion over en membran

Back 8

er en faciliteret passiv transport, bare medieret af en kanal. Eteksempel er vandkanaler og ionkanaler.

Front 9

Beskriv Carrier- medieret diffusion over en membran

Back 9

Carrier-medieret diffusion er også en faciliteret passiv transport, dog en lidt mere avanceretudgave af passiv transport, men den er stadig passiv. Altså bruges der ikke energi. Deter f.eks. glukosetransporterer.

Front 10

Beskriv Aktiv transport over en membran

Back 10

- Den aktive transport kan foregå i begge retninger, modsat den passive transport der altidsker i koncentrationsgradientens retning.

Passiv transport stopper når koncentrationsgradientener blevet udlignet. Sådan er det ikke med den aktive transport, den bliver bare vedog ved, så længe der er energi, uanset koncentrationsgradient. Tit transporteres stofferogså den modsatte retning af koncentrationsgradienten, og således kan der opnås en ganskestor forskel i koncentrationsgradient, f.eks. Na/K-pumpen.

Front 11

Hvad er af afgørende betydning for passiv transport?

Back 11

1)Stoffets molekylvægt

2)Tilstedeværelsen af en koncentrationsgradient

3)Stoffets lipidopløselighed

4)Stoffets ioniseringsgrad

5) Molekylvægt

Lavmolekylære hydrofile stoffer (< 100 g/mol) er i standtil at passere membraner ved diffusion

Hydrofobe stoffer kan gøre det ved simpel diffusion

Front 12

Nævn nogle eksempler på passiv og aktiv transport

Back 12

Passiv:

---> simpel diffusion

---> filtrering

----> faciliterert diffussion (oftest carrier medieret fx GLUT)

Aktiv transport

----> Carrier medieret aktiv transport

----> pinocytose

Front 13

Hvad beskriver Ficks lov?

Back 13

DEt beskriver passiv diffusion

Front 14

Back 14

Ændringen i antal molekyler pr. tidsenhed, afhænger af en diffusionskoefficient, arealet afmembranen og koncentrationsgradienten over membranen. Det kan udtrykkes ved Fick’slov, der altså udtaler sig om passiv diffusion.

Det Ficks lov siger, er, at ændringen i antalmolekyler pr. tidsenhed afhænger af en konstant, 𝐾􀯔, gange koncentrationsforskellen. Deter altså kun koncentrationsforskellen der betyder noget for diffusionen.Diffusionshastigheden, 𝑉, er altså afhængig af koncentrationsforskellen, Δ𝐶. Jo mindrekoncentrationsforskel, jo mindre diffusionshastighed. Se evt. figur.

Front 15

Når man snakker om lipofilicitet, hvad er fordelingskoefficienten så?

Back 15

Fordelingskoefficienten:

er fordelingen i en lipofil fase, i forhold til fordelingeni en hydrofil fase. Det er altså en ratio. Hvis ratioen er over en 1 er stoffet mere lipofiltend hydrofilt. Hvis rationen er mindre end 1 er stoffet mere hydrofilt end lipofilt.

Front 16

Vil det så sige at jo mere lipofilt et stof er desto større absorption?

Back 16

Niks!

Hvis stoffer bliver for fedtopløselige, så falder absorptionen igen. Det er fordi de bliver såfedtopløselige, at de ikke end gang kan komme hen i overfladen af membranen, da tarmindholdetjo er overvejende hydrofilt.Det er altså nødvendigt med en blanding af fedtopløselighed og vandopløselighed, for atet stof kan, først, komme hen til membranen, og dernæst komme igennem membranen.

Front 17

Hvad er tommefingerreglen for - passiv transport og lipofilicitet?

Back 17

antallet af carbon-atomer, divideret med summen afoxygen-atomer og nitrogen-atomer, skal være over fire for at stoffet er fedtopløseligt, ogunder fire for at stoffet er vandopløseligt

(C/N+O)<4=hydrofil(vandopløselig)

(C/N+O)>4=hydrofob(fedtopløselig)

Front 18

Hvorfor er ioniseringsgraden vigtig ved passiv transport?

Back 18

da kun uioniserede molekyler kan passereover en biologisk membran ved simpel passiv diffusion.

Syrer er overvejene ioniserede når de er i basiske omgivelser og baser er overvejene ioniserede i sure omgivelser

Front 19

Hvilken ligning følger ioniseringsgraden?

Back 19

Henderson - Hasselbalch's ligning

Front 20

Aktiv transport

Back 20

energikrævende proces, som kan have en mætning af transportkapaciteten, da transporteren kan have en makimal hastighed. Denne transport resulterer tit i ulineær kinetik