Histamin Og Antihistaminer

Front 1

Hvordan Frigives Histamin

Back 1

Frigives fra mastceller ved exocytose under inflammatoriske eller allergiske reaktioner. Stimuli til frigivelse er fra C3a og C5a som interagerer med spicifikke overfladereceptorer eller når antigen interagerer med IgE

Front 2

Hvilke andre stimuli findes til frigivelse af histamin

Back 2

Histamin frigives ved høj Ca koncentration i cytosol. andre lægemidler som morfin og tubocurarine frigiver histamin via non-receptor response.

Front 3

Beskriv syntese af Histamin

Back 3

Histamin syntetiseres ud fra Histidin via L-Histidin decarboxylasen.

Histamin metaboliseres af N-Methyltransferasen.

Front 4

hvor findes høj konc af histamin

Back 4

lunge, hud og GI

Front 5

Hvilke receptoerer virker Histamin på

Back 5

H1-4 som er G-protein koblede receptorer.

Front 6

Beskriv Histamins virkning på glatte muskelceller og hvilke rec er indblandet

Back 6

via H1 rec giver histamin kontraktion af glatte muskelceller i ilium (lav effekt i mennesket), bronchi, bronchioler og uterus.

Front 7

Beskriv Histamins virkning på kardiovaskulær system og hvilke rec er indblandet

Back 7

histamin giver vasodilation ved at virke på H1 rec i endothelceller.

Histamin virker på H2 rec i hjertet og giver øget kontraktionskraft (positiv inotropi) og hjertefrekvens (positiv kronotropi)

Front 8

Beskriv Histamins virkning ved kløen og hvilke rec er indblandet

Back 8

Histamin stimulerer nerveender via en H1 afhængig mekanisme og giver kløen.

Front 9

Beskriv Histamins virkning på CNS

Back 9

Histamin er transmitter i CNS

Front 10

Beskriv Histamins virkning på parietalceller og hvilke rec er indblandet

Back 10

Parietalceller i ventriklen har H2 receptorer som histamin binder til. Dette aktiverer Adenylatcyklase som øger intracellulært cAMP, og der sker syresekretion til ventriklens lumen.

Front 11

Beskriv Triple response

Back 11

Når histamin injiceres intradermalt giver det rødmen, som udbredes og efterfølgende hævelse. Rødmen skyldes vasodilation af de små arterioler. Hævelsen skyldes den øgede peramerabilitet i de postkapillære venoler. Effekten er medieret af H1 rec.

Udbredelsen af rødmen er en axon reflex. der sker en stimuli af sensoriske nervefibre som skaber en antidromisk impuls (et slags tilbageløb) gennem nabogrene af den samme nerve, som frigiver vasodilaterende stoffer.

Front 12

Beskriv type 1 allergi reaktion

Back 12

Når et allergen kommer ind i kroppen binder det til og genkendes det af antistoffer på overfladen af mastceller. Histamin frigives og binder til H1 og H2 rec på overfladen af kar, nerver, kritel og muskelceller. Dette fører til øget mukøs sekretion(H1) kardillation(H1 og H2) kontraktion af luftvej(H1) samt kløe og udslæt (H1 og delvist H2).

Front 13

Hvor spiller Histamin en vigtig rolle?

Back 13

Høfeber, nældefeber, anyfylaksi, og insketstik. . Ringe rolle i astma.

Front 14

Beskriv princippet i antihistaminer.

Back 14

Antihistaminer til histaminer er typisk inverse agonister, dvs. den binder til histaminreceptoren og giver en reaktion modsat af histamin (i modsætning til antagonister der blokerer).

Front 15

Angiv inddeling af antihistaminer

Back 15

1.2.3. generation.

1. generation er sederende - dvs. beroligende.

2. og 3. er non-sederende.

Front 16

Beskriv receptorbinding for de sederende

Back 16

De sederende antihistaminer passere lettere blod/hjerne barrieren. De har en uspecifik binding. dvs. de binder ikke kun til H1 rec. men også til muscarin, serotonine 5HT2 og dopamine D2 receptorer. deraf beroligende.

Front 17

Beskriv indikation for de sederende

Back 17

Menièrs sygdom(svimmel, høretab, trykken for ørene, tinnitus) transportsyge, antiemetika (midel mod kvalme og opkast) samt sedation

Front 18

Beskriv bivirkninger ved de sederende

Back 18

Antikolingerge bivirkninger såsom urinretention, mundtørhed samt synsforstyrrelser. bivirkninger i GI såsom nedsat appetit, kvalme, opkast og obstipation

Front 19

Eksempler på sederende antihistaminer

Back 19

Cinnarizin, Cyklizin, Promerazin, Mepyrazin

Front 20

Beskriv receptorbinding for de non-sederende

Back 20

Disse har stort set kun affinitet for H1 rec.

Front 21

Indikation for non-sederende antihistaminer

Back 21

Høfeber, urticaria(nældefeber) og insektstik.

Front 22

Beskriv bivirkninger for non-sederende

Back 22

Stort set ingen, dog meget lidt sedation

Front 23

Eksempler på non-sederende antihistaminer

Back 23

Acrivastin, Cetirizin,Ebastin, Loratadin,

Front 24

Beskriv kort famakokinitikken for antihistaminer

Back 24

Antihistaminerne optages fuldstændigt fra mave/tarm. Den systemiske effekt ses efter 1/2 til 1 time og effekten varer 4-6 timer. antihistaminerne metaboliseres i leveren.

Front 25

Hvornår bruges H2 antagonister

Back 25

Ved ulcussygdom, Gastroøsofageal refluxsygdom, Zollinger Ellison sygdom (gastrinproducerende tumor) Eradikation af Helicobater pylon i komb. med antibiotika.

Front 26

Eksempel på H2 antagonist

Back 26

Raditin

Front 27

Beskriv virkningsmekanisme

Back 27

Blokerer H2 rec på parietalcellerne. Det er en kompetitativ reversibel antagonist

Front 28

Beskriv virkningen

Back 28

Hæmmer mavesyresekretion med 50-75%. pH øges med 0.3-0.7. Der er en ulcushelingsrate på 80-85% ved 4 ugers behandling.