Farmakologi Modul 4 Beta Laktamer

Front 1

Hvilke grupper dækker beta laktamer over?

Back 1

Pencilliner og cephalosporiner

Front 2

Er penicilliner og cephalosporiner bakteriostatiske eller baktericide?

Back 2

Baktericide

Front 3

Penicilliners og cephalosporiners virkningsmekanisme (kort forklaring)

Back 3

Hæmmer bakteriers cellevægssyntese, ved at binde sig til transpeptidase, så væggen bliver tynd, skrøbelig og mister sin osmotiske barriere. Når bakterierne fortsætter deres vækst, kan cellevæggen ikke klare presset/modstå det kraftige hydrostatiske tryk inde i cellen, og bakterierne lyserer.

Front 4

Indikationer for penicilliner

Back 4

Mastitis (pen G procain)

Luftvejsinfektioner

Meningitis

Klovbrandbyld

Front 5

Nævn 4 relevante penicilliner

Back 5

Penicillin G

Penicillin V

Ampicillin

Amoxycillin

Front 6

Kan penicillin G og V bruges peroralt?

Back 6

Penicillin G benyttes ikke P.O, da det ikke er syrefast.

Derfor gives det via injektion.

Penicillin V kan godt benyttes P.O da det er syrefast.

Front 7

På hvilke to måder kan penicilliner metaboliseres?

Back 7

- Hyppigste: Penicillinase åbner penicillins beta-laktam ring og der dannes peniciloin-syre.

- Anden måde: En amidase spalter noget fra penicillin molekylet således der nu bliver dannet en 6-amino-penicilansyre.

Front 8

Penicillins kemiske egenskaber

Back 8

- Penicilliner er stærke syrer

- Penetrerer væv relativt dårligt.

Front 9

Nævn 2 aminopenicilliner og hvad er deres kemiske egenskaber ift. penicillin G og V

Back 9

- Ampicillin og amoxycillin.

- Lipidopløselige, mere end penicillin G og V

- Mere bredspektrede end penicillin G og V

Front 10

Når man udvikler allergi overfor penicillin hvad er det så egentlig at man bliver allergisk overfor?

Back 10

Det er peniciloin-syre

Front 11

Hvis man har udviklet resistens overfor almindelige penicilliner, hvilke penicilliner kan man så bruge?

Back 11

Penicillinase-resistente penicilliner - altså penicilliner der ikke nedbrydes at penicillinase.

Front 12

Hvilke salte kobler man på penicillin G og hvorfor gør man det?

Back 12

Man kan koble natrium og kalium på, som er letopløselige. Herved kan man opnå en hurtigt absorption og ekskretion, altså er lægemidlet hurtigt ude af dyret.

Man kan koble procain på, som er et basisk lokal analgetikum. Det er tungtopløseligt og herved kan man opnå en længere virkningstid, hvorved der ikke skal doseres så tit.

Front 13

Hvilken ester kan man koble på penicillin og hvorfor gør man det?

Back 13

Man kan koble diethylaminoethanol på.

Denne kobling gør at penicillinet bliver basisk i stedet for surt. Herved vil lægemidlet kunne få en bedre vævsfordeling, altså en højere koncentration i vævet (iontrapping) end i plasma.

Front 14

Hvorfor virker klassiske penicilliner ikke på gram negative bakterier

Back 14

Fordi de er hydrofile kan de ikke penetrere bakteriernes ydre

Front 15

Hvordan virker aminopenicilliner på gram negative bakterier?

Back 15

Den ydre membran hos de gram negative bakterier har nogle poriner, som aminopenicillinerne godt kan komme igennem. Herved kan aminopenicillinerne komme ind og binde sig til transpeptidasen.

Front 16

Kan det bedst svare sig at administrere penicillin V, amoxycillin og ampicillin på fastende eller fuld mave?

Back 16

På fastende mave

Front 17

Hvordan kan det være, at der ved P.O administration af amoxycillin, vil være en højere koncentration end ampicillin, både på fastende og fuld mave?

Back 17

Det skyldes at amoxycillin er mere syrefast end ampicillin, derfor holder den bedre i mavesyren.

Front 18

Hvad er pivampicillin og hvorfor er det interessant?

Back 18

Ampicillin koblet med en ester.

Bruges til heste P.O

Dette stof er interessant fordi det først bliver aktivt når esteren fraspaltes. Dette sker først når lægemidlet når til blodbanen.

Da heste dårligt tåler bredspektret antibiotika, er denne kobling/administrationsmåde god, da deres tarmflora ikke bliver ødelagt.

Front 19

Hvorfor vil der ved mastitis, når man behandler med Pen. G. Procain, ses end højere koncentration af lægemidlet i mastitis-mælken end i den normale mælk?

Back 19

Ved inflammation bliver pH i vævet normalt mere surt, men ved mastitis kommer der et større flow af plasma ud i yveret og således bliver mælken mere basisk. Når pH stiger kan penicillin bedre penetrere til vævet og man får derfor en højere koncentration af lægemidlet i mastitis-mælk end i normal mælk.

Front 20

Hvad er beta laktamaser?

Og hvad gør man mht. behandling?

Back 20

Beta laktamaser er enzymer der produceres af fx enterobacteriaceae og nogle stafylokokker.

Betalaktamaser nedbryder betalaktam-ringen og derved mister penicillin sin effekt.

Derfor kan man benytte hjælpestoffer til penicillin. Clavulansyre er et hjælpestof som fx kan kobles med amoxycillin og virkningen er at betalaktamaserne angriber clavulansyren i stedet, således amoxycillin kan udøve sin effekt. På denne måde kan MIC værdien sænkes (mængderne behøver ikke være så store)

Front 21

Nedbrydningen af penicillin

Back 21

Det meste af penicilliner ryger uomdannet ud igennem urinen via aktiv sekretion i nyrerne.

Front 22

Nævn 3 cephalosporiner fra hver deres generation

Back 22

- Cefalexin (mest brugte) 1. generation

- Ceftiofur 3. generation

- Cefquinom 4. generation

Front 23

Hvad ved du om cefalexin?

Back 23

- Bruges til hunde.

- Gives P.O

- En syre, dog god hudpenetrering og derfor god til stafylococcus

- Kort halveringstid, derfor 3 x dosering

- virkningen er tidsafhængig

Front 24

Hvad du om 3. og 4. generations cefalosporiner?

Back 24

- Meget potente overfor gram negative bakterier

Front 25

Indikationer for aminopenicilliner

Back 25

- Luftvejsinfektioner

- Urinvejsinfektioner

- Hudinfektioner

Front 26

Indikationer for cefalosporiner

Back 26

- Mastitis

- Luftvejsinfektioner

- Hudinfektioner