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9 Cards in this Set
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Tipos de colinesterasas y mecanismo de accion
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* Acetilcolinesterasas: Especifica para ACh. Las encontramos en la sinapsis y LCR
*Butirilcolinesterasas o seudocolinesteras: en los tejidos y el plasma. Son menos especificas. Podemos encontrar variantes genéticas |
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Mecanismo de acción de las colinesterasas
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*Hidrolisis catalítica: tienen 2 lugares de acción
- El anionico donde se ensambla la colina - el esteárico donde se une el acetato -La Acetilcolinesterasa es la mas rápida a la hora de hidrolizar ACh ya que posee una gran velocidad de recambio |
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Clasificaciones de Inhibidores Acetilcolinesterasas
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*Acción Corta
*Duración intermedia *Acción Duradera |
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Clasificaciones de Inhibidores Acetilcolinesterasas: Acción corta
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Acción corta: Edrofonio y tacrina
- Reversibles. Se fijan al lugar anionico -Acción breve -Usos en el diagnostico de la miastenia gravis (edrofonio) |
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Clasificaciones de Inhibidores Acetilcolinesterasas: Duración intermedia
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*Aminas terciarias: fisostigmina
*Aminas cuaternarias: neostigmina, piridostigmina, donepicilo * Son reversibles, se fijan en ambos sitios *Usos: recuperación del bloqueo muscular no despolarizante, glaucoma, miasteria gravis y Alzheimer |
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Clasificaciones de Inhibidores Acetilcolinesterasas: Acción duradera
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*Irreversibles o casi. Muy toxicos
*Compuestos fosforados pentavalentes *Ecotiopato, diflos, paration, insecticidas y gases de guerra *Interactuan solo con el sitio esterasico de AchE *Usos: glaucoma (ecotiopato) |
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Efectos de los Inhibidores Acetilcolinesterasas:
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* cierta selectividad por la sinapsis muscarinica: diflos, ectiopato, fisostagmina
* cierta selectividad por sinapsis neuromusculares : edrofonio, neostigmina, piridostigmina * cierta selectividad por sinapsis SN: tacrina, donepecilo, rivastigmina, galantamina * También pueden afectar sisnapsis colinergica¨: ganglios simpáticos, uniones neuromusculares y SNC *Neurotoxicidad por organofosforados (dismielinizacion) |
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Reactivacion
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La pralidoxina se utiliza para reactivar la actividad colinesterasa plasmática de un individuo intoxicado (tiene que ser con prontitud después de la intoxicación)
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Reversión del bloqueo neuromuscular
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*Neostigmina: prooca un desbloqueo muscular dado que inhibe a la AChE, no se destruye la Ach.
El aumento de Ach provoca que el vecuronio ( un inhibidor de Ach) sea desplazado. Con lo que Ach puede unirse al receptor *Sugammadez: una dextrina sintetica que secuestra al vecuronio y favorece la activación del receptor nicotínico sin necesidad de recurrir a la atropina |
