Farmacocinética.

Front 1

Paso de un fármaco desde el tejido utilizado como vía de administración hasta la circulación sanguínea.

Back 1

Absorción.

Front 2

Mencione los dos datos principales que nos muestran la facilidad con la que se absorbe un fármaco.

Back 2

1. Cantidad de la dosis administrada que realmente se absorbe.

2. Velocidad con la que se absorbe dicho fármaco.

Front 3

Para que un fármaco se absorba mejor su coeficiente de partición debe de ser.

Back 3

Mayor a uno, o sea que sea liposoluble.

Front 4

Escoga la FALSA respecto a la absorción de un fármaco:

a) Un fármaco de bajo peso molecular se absorbe más rápido que uno con mayor peso melocular.

b) Fármacos liposolubles se metabolizan en hígado, esto se conoce como efecto hepático de primer paso.

c) Para que sea mejor su absorción un fármaco debe de ser ya sea una base débil o un ácido débil.

d) Las condiciones del paciente son independientes para la velocidad de absorción del fármaco.

e) La presentación farmacéutica debe de ser de liberación inmediata para una mejor absorción.

Back 4

d) Las condiciones del paciente sí influyen en la velocidad de absorción de los fármacos.

Front 5

V o F:

Cuanto más rápida se la absorción de un fármaco mayor será su constante de absorción y menor su semivida de absorción.

Back 5

V.

Front 6

Si usted necesita administrar un fármaco que tenga una rápida acción sobre el organismo... ¿Qué vía de administración sería la más adecuada?

Back 6

Vía Intravenosa.

Front 7

V o F: Un fármaco que esté ionizado es más probable que su velocidad de absorción sea mayor con respecto a uno que no este ionizado.

Back 7

F. Los fármacos no ionizados se absorben más rápido.

Front 8

Mecanismo más común de absorción de fármacos, el cual es a favor de gradiente de concentración, no requiere energía y es utilizado por fármacos liposolubles.

Back 8

Difusión pasiva.

Front 9

Porcentaje o fracción de la dosis administrada de un fármaco que finalmente se absorbe y llega a la sangre donde está disponible para actuar en los tejidos,

Back 9

Biodisponibilidad.

Front 10

Espacio por debajo de la curva de las concentraciones que el fármaco alcanza en la sangre desde que ingresa al organismo hasta que lo abandona.

Back 10

AUC

Front 11

Velocidad con la que se absorbe el fármaco hasta llegar a su concentración máxima en sangre.

Back 11

Tmáx.

Front 12

V o F:

Un fármaco que tiene una biodisponibilidad alta, produce concentraciones elevadas en sangre y tejidos, garantizando un potente efecto terapéutico.

Back 12

V.

Front 13

Parámetro que me indica cuando un fármaco ejerce un efecto terapéutico prolongado.

Back 13

Una Tmáx larga.

Front 14

Un base con Pka bajo es:

Back 14

Débil.

Front 15

Un ácido fuerte tiene un Pka...

Back 15

bajo.

Front 16

Base fuerte tiene Pka...

Back 16

alto.

Front 17

Ácido débil tiene Pka...

Back 17

alto.

Front 18

Razón que existe entre la solubilidad de la droga en lípidos /su solubilidad en agua.

Back 18

Coeficiente de partición.

Front 19

V o F:

La actividad biológica de los fármacos está correlacionada con su solubilidad en solventes polares y no polares.

Back 19

V.

Front 20

Teóricamente la anestesia general se logra cuando:

Back 20

Los gases alcanzan una saturación en la estructura lipídica.

Front 21

La vía de eliminación de los B bloqueadores hidrofílicos es por..

Back 21

Riñón.

Front 22

Vía de eliminación de B bloqueadores lipofílicos es por...

Back 22

Metabolismo en hígado.

Front 23

El metabolito del acebutolol es eliminado por...

Back 23

RIÑÓN.

Front 24

Coeficiente de partición __________ que tiene gran prominencia en el comportamiento farmacológico de los B bloqueadores.

Back 24

Octanol/agua.

Front 25

Un coeficiente de part. Octanol/agua grande se asocia a...

Back 25

elevada lipofilicidad.

Front 26

Coef. de Part. octanol/agua bajo se asocia a...

Back 26

alta hidrosolubilidad.

Front 27

La unión de un B bloqueador a proteínas plasmáticas indica...

Back 27

Capacidad de éste para entrar al líquido cerebroespinal.

Front 28

V o F: Un B bloqueador que tenga un porcentaje elevado de unión a proteínas plasmáticas tiene una mayor capacidad de entrar hacia el líquido cerebroespinal.

Back 28

F. Entre más baja sea la unión a prot plasmáticas mayor es la capacidad de entrar al líquido CE.

Front 29

¿Cuál es el B bloqueaor que atraviesa con mayor facilidad la membrana?

Back 29

Propanolol, porque su coef. oct/ agua es mayor que el de los demás por lo tanto es el más liposoluble y penetra más fácilmente las memebranas.

Front 30

Vía de administración del esmolol:

Back 30

IV

Front 31

Antagonista b1 cardioselectivo. El 90% del efecto bloqueador se alcanza a los ≈5’. La terminación del bloqueo después de suspender la administración toma ≈30’. Aplicación clínica de emergencia: Intubación traqueal Control de arritmias supraventriculares. Hipertensión postquirúrgica e I.C. Aguda

Back 31

METOPROLOL.

Front 32

Toda sustancia que, en solución acuosa, es capaz de liberar iones H+ o toda especie química (molécula o ión) que es capaz de ceder protones a otra especie química.

Back 32

ÁCIDO.

Front 33

Toda sustancia que, en solución acuosa, es capaz de liberar iones OH– o toda especie química (molécula o ión) que es capaz de captar protones.

Back 33

BASE.

Front 34

Todas son correctas con respecto a la absorción por mucosa sublingual, excepto:

a) Absorción rápida.

b)Evita fenómeno del primer paso.

c) Efecto local.

d) pH 6.2 a 7.4.

e) Se administran fármacos como: nitroglicerina, propanolol, nifedipina,etc.

Back 34

c) ejerce efecto sistémico.

Front 35

Todas son correctas respecto a la absorción por mucosa estomacal, excepto:

a)Tiene una superficie de absorción de 1m2.

b)pH varia desde 1 en ayunas hasta 2,5-3,5 después de la ingesta de alimentos.

c)Se favorece la absorción de ácidos fuertes cuyo pKa sea menor a 2.

d) Se afecta debido al vaciamiento gástrico

e)Grado de desintegración.

Back 35

c) se absorben ácidos débiles con PKa mayor a 2.

Front 36

De las siguientes sstancias una no pasa por difusión pasiva en el estómago:

a) agua.

b)moléculas pequeñas.

c)Electrolitos.

d)ácidos débiles.

e) moléculas liposolubles.

Back 36

c) electrolitos.

Front 37

efecto más importante de los nitratos:

Back 37

vasodilatación.

Front 38

Vía de administración en la que se evita la absorción, ejerce efecto inmediato, se pueden administrar volúmenes grandes y sustancias irritantes o mezclas complejas cuando se diluyen. Se usa en situaciones de urgencia, se puede ajustar la dosis, necesaria en administración de fármacos que contiene proteínas o péptidos de alto peso molecular, incrementa riesgo de efectos adversos, no recomendada para soluciones oleosas

Back 38

VÍA IV.

Front 39

Vía de administración adecuada para soluciones acuosas, absorción lenta y sostenida en preparaciones de depósito, adecuada para soluciones poco solubles y para aplicación de implantes de liberación lenta, no se recomienda para volúmenes grandes, posible dolor o necrosis por aplicar sustancias irritantes.

Back 39

VÍA SUBCUTÁNEA.

Front 40

Vía de administración adecuada para soluciones acuosas, absorción lenta y sostenida en preparaciones de depósito, adecuada para volúmenes moderados, vehículos oleosos y sustancias irritantes, se la puede administrar el propio paciente, evitar durante tx con anticoagulantes, puede interferir con la interpretación de algunas muestras.

Back 40

VÍA INTRAMUSCULAR

Front 41

Vía de administración en la que su absorción depende de muchos factores por lo tanto es variable, es la más conveniente y económica por lo común es la más segura, requiere apego terapéutico del paciente, su biodisponibilidad es potencialmente errática e incompleta.

Back 41

VÍA ORAL.

Front 42

La velocidad de absorción se puede modificar por:

Back 42

ENFRIAMIENTOS, TORNIQUETES, ADRENALINA Y ANESTÉSICOS LOCALES.

Front 43

Parámetros físicoquímicos de las moléculas que regulan su absorción

Back 43

TAMAÑO, pH DEL SITIO/ PKa DE LA DROGA, ACTIVIDAD OSMÓTICA, CARGA ELÉCTRICA, SOLUBILIDAD(coef. de partición agua aceite)

Front 44

Vía de administración en la que es más probable que se genere tolerancia a los efectos de un fármaco:

Back 44

Vía transdérmica ya que se libera durante 24 hrs de poco a poco, entre menor sea el tiempo entre cada administración de equis fármaco es más probable que se genere una tolerancia a éste.

Front 45

Cómo se puede evitar la tolerancia terapéutica

Back 45

Se debe de dejar al menos un lapso de 6-10 hrs entre la administración del fármaco, así las concentraciones van a bajar antes de pasar la CME y al volver a administrar el fármaco aumentará nuevamente su concentración, absorción, efectos, etc sin excederse ni poder generar tolerancia.

Front 46

Tiempo de vida media de la insulina rápida (cristalina)

Back 46

8hrs

Front 47

Tiempo de vida media de la insulina intermedia (insulina globina):

Back 47

24 hrs

Front 48

Tiempo de vida media de la insulina lenta (insulina zinc-prot)

Back 48

36 hrs.

Front 49

V o F:

La piel no es un barrera total, se absorben agentes terapéuticos y tóxicos de moléculas liposolubles (insecticidas, solventes orgánicos, CCl4)

Back 49

V

Front 50

Mencione los factores de los que depende la cantidad de un fármaco que se absorbe por vía subcutánea:

Back 50

constante de permeabilidad, diferencia de concentración del fármaco por encima y por debajo de la membrana, difusión constante de la droga en el estrato córneo, coef de partición estrato córneo/vehículo y espesor del estrato córneo.

Front 51

Escoga la FALSA respecto a l administración subcutánea de un fármaco:

a) los fármacos se deben incorporar a unguentos, cremas, linimentos, jaleas, emplastos, hidrogeles para liberación prolongada.

b) Si hay lesiones profundas o el fármaco está hecho de moléculas hidrosolubles se prefiere la vía sistémica.

c) Uno de los efectos adversos generales es la dermatitis.

d) Se absorben mejor los fármacos liposolubles.

Back 51

c) La dermatitis es un efecto adverso solamente local.

Front 52

Escoga la FALSA respecto a la administración subutánea de un fármaco:

a) Sustancias con propiedades simultáneamente hidro y liposolubles atraviesan más fácil la barrera cutánea.

b) Los detergentes pueden alterar la piel provocando un aumento en su permeabilidad a sustancias químicas

c)Los ácidos y bases pueden dar lugar a desnaturalización y destrucción de los componentes de la piel.

d)El área de contacto con la piel, la duración del contacto de la sustancia con la piel y la concentración de la sustancia no influyen sobre la cantidad absorbida.

e) Los disolventes pueden alterar la composición de la piel aumentando tmb su permeabilidad.

Back 52

d) Claro que influye

Front 53

V o F:

La capacidad de absorción de las sustancias químicas es muy diferente según la parte del cuerpo.

Back 53

V

Front 54

Mecanismo de absorción de los fármacos inhalados:

Back 54

Difusión.

Front 55

Factores que determinan la absorción de los fármacos inhalados:

Back 55

Coef de partición aceite/agua grande

molécula pequeña

Coef. de partición sangre/ aire grande

Concentración grande.

Front 56

La absorción por administración IM de fármacos se regula por:

Back 56

solubilidad, pH/PKa, tamaño, carga eléctrica, actividad osmótica y flujo sanguíneo.

Front 57

La absorción vía IM puede regularse por:

Back 57

vascularización y volumen administrado.

Front 58

La vía de administración del fármaco IV tiene ventajas de control sobre:

Back 58

velocidad de administración, cantidad de droga, concentración plasmática y meseta constante.

Front 59

Utilidad de la vía IV:

Back 59

Drogas que no se absorban en otra vía, drogas que se degradan por otra vía, drogas que son dolorosas por otra vía y evita fenómeno de primer paso

Front 60

Respecto a la vía inhalada V o F:

A mayor diámetro de la partícula de fármaco mayor es la velocidad de sedimentación.

Back 60

V

Front 61

Partículas con un diámetro menor de 10 micras son importantes porque incluyen...

Back 61

virus, bacterias, polvos, polen, humo, etc.

Front 62

Cuál es el tamaño óptimo de una partícula de medicamento por vía inhalada para que pueda entrar a las vías aéreas pequeñas?

Back 62

De 1 a 5micras, no más ni menos.

Front 63

Se le denomina al depósito de partículas en el sistema respiratorio:

Back 63

Impactación.

Front 64

De qué depende la impactación?

Back 64

Velocidad de sedimentación, difusión y precipitación por inercia.

Front 65

Señale la CORRECTA respecto a la filtración de partículas por la nariz:

a) Las partículas con diámetro mayores de 10 micras se filtran con facilidad.

b) Una partícula de 2 micras se filtra mejor que una de 1 micra.

c) La partícula de 1 micra es la más efica en la filtración.

d) Partícula de 5 micras se filtra más que la de 2 micras.

Back 65

c) :)

Front 66

Agonitas B adrenergicos 2 son agonistas de la nueva generación con efecto de 12 hrs o más, son lipofílicos, se depositan en músculo liso y se liberan lentamente, administración por vía oral, parenteral o inhlación

Back 66

Salmeterol y formeterol.

Front 67

V o F: El paso del fármaco de la sangre alos tejidos depende de la fijación del fármaco a las proteínasdel plasma, ya que sólo el fármaco libre se difunde librementea los tejidos.

Back 67

V

Front 68

V o F:

Para que el fármaco alcance desde su lugar de absorciónsu lugar de acción, debe atravesar diversas membranasparallegar a la sangre y para pasar de ésta al líquido intersticialy, en su caso, al interior de las células e, incluso, de estructurasintracelulares.

Back 68

V

Front 69

V o F:

Eliminación de un fármaco, sólo se lleva a cabo por metabolismo principalmentehepático

Back 69

F tmb por excreción del fármaco inalterado

Front 70

V o F: El curso temporal de la cantidad defármaco que hay en el organismo depende de la influenciaconjunta de los procesos de absorción, distribución y eliminación.

Back 70

V

Front 71

De qué depende el curso temporal de la cantidad de los metabolitos del fármaco.

Back 71

de los procesos deformacióny eliminación.

Front 72

V o F: el curso temporal de las concentraciones tisulares dependede las concentraciones plasmáticas

Back 72

V.

Front 73

El cocienteentre la CMT y la CME define:

Back 73

El índice terapéutico.

Front 74

V o F: cuanto mayor sea el índice terapéutico, más fácil será conseguirefectos terapéuticos sin producir efectos tóxicos.

Back 74

V

Front 75

Tiempo que transcurre desdela administración del fármaco hasta el comienzo del efectofarmacológico, es decir, hasta que la concentración plasmáticaalcanza la CME.

Back 75

Periodo de latencia.

Front 76

V o F: la concentración en los tejidos no se ve afectada por unión a las proteínas del plasma, el flujo sanguíneoregionalo afinidad del fármaco por un determinado tejido.

Back 76

F, si se ve afectada.

Front 77

V o F: hay fármacos cuya respuesta es de tipo «todoo nada» y otros en los que, al haberse alcanzado el efecto,máximo, el aumento de las concentraciones plasmáticas noaumenta la intensidad de efecto, sino su duración.

Back 77

V

Front 78

es el tiempo transcurrido entre el momento en que sealcanza la CME y el momento en que desciende por debajode ésta.

Back 78

Tiempo eficaz

Front 79

V o F:

La duración del TE dependerá de la CME y de la velocidadcon la que se elimine el fármaco.

Back 79

V

Front 80

V o F: Cuando se administran dosis múltiples, la concentraciónplasmática puede aumentar hasta alcanzar una concentraciónestable. En este caso, el objetivo farmacocinético es que las concentracionesqueden entre la CME y la CMT

Back 80

V

Front 81

estudia el curso temporal de las concentracionesy cantidades de los fármacos, y de sus metabolitos,en los líquidos biológicos, tejidos y excretas, asícomosu relación con la respuesta farmacológica, y construyemodelos adecuados para interpretar estos datos.

Back 81

Farmacocinética.

Front 82

se marca como objetivo alcanzary mantener la concentración plasmática necesaria paraconseguir el efecto terapéutico sin llegar a producir efectostóxicos. Estudia el curso temporal de las concentracionesplasmáticas de los fármacos en el ser humano, su relacióncon los efectos y la influencia que tiene sobre ellos la presenciade diversos factores fisiológicos, patológicos o iatrógenos

Back 82

Farmacocinética clínica.

Front 83

V o F: La velocidad de difusión, según la ley de Fick, será tanto mayorcuanto mayor sea el gradiente de concentración, menor sea el tamaño de la molécula y mayor sea su liposolubilidad

Back 83

V

Front 84

V o F: la liposolubilidad depende del grado de ionización:la forma no ionizada no se difunde a través de la membrana,mientras que la forma ionizada se difundirá hasta que seequilibre la concentración a ambos lados de ésta.

Back 84

F la ionizada no se difund, la no ionizada si

Front 85

fórmula de Henderson Hasselbalch para ácidos:

Back 85

pH: PKa +log ([ionizado]/[no ionizado])

Front 86

fórmula de Henderson Hasselbalch para bases:

Back 86

pH: Pka + log ([no ionizado]/ionizado])

Front 87

Cuando la membrana separa dos medios con distinto pH(p. ej., la sangre respecto a la luz intestinal, orina, leche, salivao líquido prostático), se producirá...

Back 87

una acumulación delfármaco en el lado en el que haya un mayor grado de ionización:las bases en el medio ácido y los ácidos en el mediobásico.

Front 88

V o F:

En los procesos de absorción, el fármaco absorbidoes retirado constantemente por la sangre, que lo transportaal resto del organismo, por lo que no llega a alcanzarse unequilibrio y el proceso continúa hasta que la absorción escompleta.

Back 88

V

Front 89

Características del transporte mediado por proteínas de la membrana:

Back 89

a) mayor velocidad que difusión pasiva.

b) Específico para un tipo de soluto.

c) Saturable con una cinética tipo Michaelis-Menten.

d)Puede haber diferencias de paso en una y otra dirección de la membrana.

e) Inhibición competitiva por otros sustratos e inhibición no competitiva por inhibidores.

f) Puede ser regulado por el estado de fosforilación, inducción o represión de la proteína o de su gen.

g)Depende de la capacidad de cada tejido para expresar la proteína.

Front 90

la difusión facilitaday el transporte mediante un transportador sin gasto de energía, se diferencian por

Back 90

La especificidad.

Front 91

Se realiza a través de una proteína que forma un canalde forma no selectiva, ya que sólo depende del diámetro delporo y del tamaño de la molécula (p. ej., β-lactámicos y tetraciclinashidrofílicas)

Back 91

Difusión facilitada.

Front 92

se realiza mediante una proteína que reconoce determinadasmoléculas, como son los aminoácidos básicos y dipéptidos,por lo que es un paso más selectivo que la difusión facilitada(p.ej., imipenem y catecolaminas).

Back 92

Transporte mediante transportador sin gasto de energía.

Front 93

De esta forma se transportan los fármacos contra ungradiente electroquímico. Requiere consumo de energíaprocedente del metabolismo celular, por lo que está íntimamenteacoplado a una fuente de energía, como la hidrólisisde trifosfato de adenosina

Back 93

Transporte activo.

Front 94

V o F: El transporte activo puede ser inhibido por mecanismos o sustancias que interfieran en la producciónde energía por sustanciasque interfieran en las proteínas transportadoras (laouabaínainhibe la ATPasa de la bomba de Na) y por lacarencia de sustancias necesarias para la síntesis o el funcionamientode las proteínas transportadoras.

Back 94

V

Front 95

a favor de hendiduras intercelulares se observaen la pared de algunos capilares sanguíneos, donde losfármacospasan del intersticio a los capilares, de los capilaresalintersticio o de los capilares al túbulo proximal renal a travésde hendiduras existentes entre las células.

Back 95

Filtración.

Front 96

Factores de los que depende la filtración.

Back 96

Tamaño de la molécula, de las hendiduras, de la unión de moléc a proteínas, del gradiente de concentración, de la presión hidrostática del capilar arterial y la presión coloidosmótica en su parte venosa.

Front 97

El fármaco es reconocido y captado de la sangre en un lado de la célula endotelial yliberado al en el otro lado de la célula

Back 97

Transcitosis

Front 98

pequeñas moléculas sintetizadas por microorganismos,que se disuelven en la capa lipídica de la membrana aumentandosu permeabilidad.

Back 98

ionóforos.

Front 99

estructuras sintéticasformadas por una o más bicapas concéntricas de fosfolípidos que acomodanen su interior fármacos hidrosolubles o liposolubles y macromoléculas

Back 99

liposomas.

Front 100

glucoproteína que protegeal organismo frente a agentes exógenos

Back 100

glucoproteina p

Front 101

V o F: La sobreexpresióno la presencia de fármacos inductores de la glucoproteína Paumentan su actividad y reducen las concentraciones de fármacosen el organismo, mientras que la infraexpresión o lapresenciade inhibidores (como el dexverapamil y el valspodar)reducensu actividad y aumentan las concentraciones de fármacosen el organismo.

Back 101

V

Front 102

Comprende los procesos de liberacióndel fármaco de su forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos en el organismo desde el lugarde administración, los mecanismos de transporte y la eliminaciónpresistémica, así como las características de cadavíade administración, la velocidad y la cantidad con la queelfármaco accede a la circulación sistémica y los factoresquepueden alterarla

Back 102

Absorción.