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32 Cards in this Set
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A respeito dos AINES , sabemos que eles são estruturalmente diversos, mas possuem os mesmos efeitos , que são : |
Anti-inflamatório, antipirético e analgésico. São sapazes de inibir a síntese de prostaglandinas( pgs) por bloqueio da ciclo-oxigenase(COX) |
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O que são as prostaglandinas? |
São lipídeos que , embora semelhante a hormônios, não vão a corrente sanguínea, tendo atuação autócrina e paracrina. |
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A partir de que substância são produzidas as prostaglandinas ?Que realiza a produção da prostaglandina ? |
Ácido araquidônico . Ciclo-oxigenase (COX), apartir das vias da COX. |
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Como o ácido araquidônico é disponibilizado para sua conversão em prostaglandina ? |
Ele é extraído para o citoplasma a partir da membrana plasmática ,onde ele é um de seus componentes, pela fosfolipase A2(por clivagem). |
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Uma vez extraído, quais caminhos pode seguir o ác. Araquidônico? |
Pode seguir pela via não enzimática, pelas vias da lipoxigenase, pelas vias da COX e pela via da eloxigenase do citocromo P450. |
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Na via não enzimática , o que o ác. Araquidônico origina ?fale sobre a substância. |
Isoprostanos. É indicador de stress oxidativo . |
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Nas vias da lipoxigenase , o que o ác. Araquidônico origina?fale sobre a(s) substâncias. |
Lipoxinas e Leucotrienos. Lipoxinas:relacionados à resolução da inflamação . Leucotrienos: relacionados às reações alérgicas |
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Nas vias da lipoxigenase , o que o ác. Araquidônico origina?fale sobre a(s) substâncias. |
Lipoxinas e Leucotrienos. Lipoxinas:relacionados à resolução da inflamação . Leucotrienos: relacionados às reações alérgicas |
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Nas vias da COX, o que o ác. Araquidônico pode originar?fale sobre as substâncias. |
Prostaglandinas, prostaciclina e tromboxano. Relacionados à inflamação e hiperalgesia. |
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Na via da epoxigenase do citocromo P450, o que o ác. Araquidônico pode originar ?fale sobre a substância. |
Ács. Epoxieicosatetraenóicos(EET). Estão relacionados à vasodilatação. |
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Quantas e quais são as isoformas da COX? |
São 3 .COX-1,2 e 3. |
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Sobre a COX-1, de que forma ela é expressa ? Onde dela se encontrar ? Qual sua função ? |
Forma constitutiva. Plaquetas e mucosa gastrointestinal. Manter homeostase por meio da formação do " tampão plaquetário" e do estímulo da produção de muco contra ác. Gástrico. |
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O que é expressão constitutiva de enzima ? |
Expressão que não depende de presença de substrato. |
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Sobre a COX-2, em que forma ela é expressa? Qual sua função ? |
Na forma indutível e constitutiva, cada qual com sua função. Assim, a forma indutível é responsável pelo processo inflamatório (importante alvo terapêutico). Já a forma constitutiva, presente nos rins, cérebro e endotélio vascular, é responsável por agir como mediador anti-inflamatório, vasodilatador e antitrombótico(influenciando diretamente na saúde endotelial). |
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Sobre a COX-3, de que forma ela se expressa ? Onde está presente ? Qual a função ? |
Forma constitutiva. Sistema nervosa central. Ela é uma variante da COX-1 , não se sabe qual a sua função . |
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Sobre os AINES CLÁSSICOS, o que gera seus efeitos adversos? Quais são seus efeitos adversos ? |
Inibição indesejada da COX-1. Úlcera péptica e tendência ao sangramento . |
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A respeito dos AINES seletivos para COX-2, o que pode se dizer a respeito ? |
São 3000 mil vezes mais seletivos para a COX-2 do que para a 1, apresentam menor toxicidade gástrica , porém maior risco cardiovascular . |
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A respeito da farmacologia dos AINES, como ocorrem seus efeitos ?qual AINE é exceção a essa "regra" ? |
Ocorrem por competição com ác. Araquidônico pelas COXs, de modo que há inibição reversível das COXs. Ác. Acetilsalicílico (AAS), que também tem os efeitos anti-infl., Antipirético e analgésico. |
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Quais são os medicamentos anteriores aos coxibes ?o que dizer sobre a gastrotoxicidade e seletividade deles ? |
Nimesulida , Etodoloco e Meloxicam. Foram desenvolvidos para serem também menos gastrotóxicos, sendo efetivos nisso, o que se justifica por uma seletividade de 10x a 20x pela COX-2. |
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A respeito de Nimesulida, Etodoloco e Menoxicam , quais suas características químicas ? |
Sendo eles ácidos orgânicos , possuem maior penetração em áreas de inflamadas(mais ácidas), assumindo forma ionizada (mais lipossolúvel) quando o pH diminui (isto é , acidifica) |
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Sobre o Ác. Acetilsalicílico (AAS), como ele atua ? Quanto tempo duram.seus efeitos ? Por que ? |
É o único que , por acetilacao, é capaz de bloquear irreversível mente a COX, com preferência pela COX-1, de modo que "modifica" a COX-2 endotelial, aumentando a síntese de resolvinas e lipoxinas (promove resolução da inflamação ). 7-10 dias. As plaquetas inibidas são retiradas naturalmente da circulação. |
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Descreva a relaçao existente entre prostaglandinas e a fisiologia fetal :
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Elas mantém o canal arterial aberto, este é responsável por desviar o sangue da a.pulmonar para aorta , assim, o sangue oxigenado que , da placenta, chega através do sistema venoso atinge a circulaçao sistêmica .
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Bloqueio da síntese de prostaglandinas pode ocasionar que anormalidade para o organismo fetal ?
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Obstrução do canal arterial .
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Como os AINES realizam seu efeito anti-inflamatório ?
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Por meiode inibição de produção das prostaglandinas pelo bloqueio das COX-2
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Sobre o uso de AINES para Artrite Reumatóide, aponte os fatos mais importantes :
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Nao modifica a história natura da doença, promove alívio de sintomas,, mas a terapia exclusiva permite progressão das erosões articulares.
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Como os AINES realizam seu efeito analgésico ? Compare-os com os efeitos anti-inflamatórios . |
É indireto , a diminuiçao das prostaglandinas gera menor sensibilização das terminações nervosas( áreas inflamadas caracteristicamente reduzem limiar e ,logo, apresentam efeito hiperalgésico ). É superior ao efeito anti-inflamatório, assim , as doses para reduçao da dor sao menores que doses para reduçao da inflamação . |
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Como os AINES realizam seu efeito anti-pirético:
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A diminuição das prostaglandinas gera menor estimulaçao do centro de termorregulaçao do hipotálamo, mitigando a hipertermia .
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Como ocorre a hipertermia ?
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Pirogenios ( como IL-1, LPS bacteriano) estimulam endotélio especializado localizado no hipotálamo a produzir prostaglandinas que cruzam a barreira hematoencefálica e chegam ao centro de termorregulaçao ,gerando a hipertermia .
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Quais os 5 sinais cardinais da inflamação ?
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Dor , calor, edema, rubor e perda de função
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Quais os efeitos adversos do AINES?Compare-os com os dos coxibes .
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Toxicidade gastrointestinal, risco cardiovascular e nefrotoxicidade .São semelhantes , a diferença é o perfilde segurança.
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O gera a toxicidade gastrointestinal indesejada dos AINES ?
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O bloqueio indesejado da COX-1, de modo a inibir a produçao de prostaglandinas no trato gastrointestinal.
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A dispepsia é um dos efeitos adversos que podem decorrer do uso de AINES. Onde o paciente costuma relatar dor/desconforto? Como é descrita a dispepsia? |
Parte superior do abdômen .Indigestao , gases, saciedade precoce, empachamento pós-prandial, sensação de corrosa interna, queima .
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