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Qu'indique le MABEL en pharmacodynamie ?
Il indique le niveau d'activité biologique le plus faible. C'est un index d'efficacité.
Citer les cibles potentiels des médicaments et leur pourcentage.
-Récepteurs membranaires : 45%
-Récepteurs nucléaires : 5%
-Canaux ioniques & transporteurs : 15%
-Enzymes : 25%
(-Autres : 10%)
Pourquoi les contacts par signaux diffusibles sont préférés à ceux qui sont physiques (jonction serrées, communicantes,...) ?
Car ils peuvent entraîner une perméabilité cellulaire et donc des risques d'effets cytotoxiques.
Quel est le seuil d'activation des canaux calciques de type L ?
Environ -30 mV (haut seuil)
Pour quel traitement est utilisé la Nifédipine (Adalate) ? Quel est son mécanisme d'action ?
La Nifédipine est utilisée pour le traitement contre l'hypertension artérielle.
C'est un inhibiteur calcique de la série des dihydropyridine qui entraîne la fermeture du canal calcique des cellules musculaires lisses vasculaires et donc une diminution des résistances périphériques.
Quelle est la structure des RCPG ?
Ils sont composés de 7 domaines transmembranaires qui sont des hélices alpha.
N-ter (EC) : site de liaison au ligand
C-ter (IC) : active une protéine G
Quels sont les récepteurs adrénergiques activant une adénylate cyclase ?
β1 et β2
Agoniste du R β2 adrénergique ?
Salbutamol
Antagoniste R β adrénergique ?
Propanolol
Spécifique mais manque de séléctivité
R adrénergique entraînant une inhibition de l'adénylate cyclase ?
R α2 adrénergique
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