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Combien a t il de médicaments sur le marché ?
1 300
Combien y a t il de cibles ?
300 cibles
Quels sont les cibles moléculaires et leurs pourcentages ?
récepteurs enzymes : 25%
canaux ioniques et transporteurs : 15%
récepteurs membranaires : 40 %
récepteurs nucléaires : 10%
fonctionnement des récepteurs
liaison ligand -> activation récepteur -(voies de signalisation)-> réponse cellulaire
def agoniste naturel et exemple
ligand endogène qui induit action biologique via plusieurs mécanismes :
- activation/inhibition enzyme
- ouverture/fermeture canaux ionique (mvmt ions)
- modulation canaux ioniques activer/désactiver
- transcription ADN
ex: hormones/neurotransmetteurs
def agoniste complet
même action que l'agoniste naturel
def agoniste partiel
action de plus faible amplitude que l'action totale mais dans le même sens
def antagoniste neutre
pas de stimulation = pas effet biologique
bloque la liaison de l'agoniste donc agit contre l'action de l'agoniste
def agoniste inverse et exemple
induit une réponse biologique inverse
ex: benzodiazépines
def, mode action et composition récepteur membranaire
récepteur couplé à une protéine G
très grand nombre de type différents
1/4 des cibles des médocs
7 hélices transmembranaires
- part EC : lieu de liaison du ligand
- part transmembranaire : ancrage membranaire
- part IC : liée à la protéines G qui va induire la transduction du signal
mode action :
liaison ligand-récepteur -> activation prot G -> activation éffecteurs -> production du 2nd messager -> voies de signalisations => réponse cellulaire
spécificité selon le type de récepteur, prot G, éffecteur, voie de signalisation
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