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Modalidades do metabolismo das drogas
Inativação
Metabolito ativo de droga ativa
Ativação de droga inativa
Ausência de metabolismo
Vantagens das pró-drogras
Estabilidade, biodisponibilidade, menos PRM e menor toxicidade
Tipos de reações
Fase 1
Fase 2
Aumenta pouco a hidrossolubilidade do fármaco
Pode inativar ou, em alguns casos, ativar os fármacos (pró-f)
Citocromo p450***
Conjugação
Forma ácido orgânico polar altamente ionizado
Exigem alto teor de energia
Locais de metabolismo (+metabolismo de primeira passagem e outros locais de metabolismo pré-sistemicos)
Pele e pulmões
Enzimas do CYP (P450)
Polimorfismo genético
Principal função oxidar subs...
Promiscuas
Enzimas hidrolíticas
Gera compostos eletrofilicos altamente reativos
Excreção dos fármacos
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