Cholinergic Agonists

Front 1

Neurotransmission in the Cholinergic Neurons

Back 1

1.Synthesis of Acetylcholine
2.Storage of Acetylcholine in Vesicles
3.Release of Acetylcholine
4.Binding to the receptor
5.Degradation of Acetylcholine
6.Recycling of Choline

Front 2

1.Synthesis of Acetylcholine

Back 2

- يدخل الكولين إلى الخلية بوساطة ناقل معتمد على الصوديوم.
- الكولين جذر نتروجين رباعي لا يستطيع ان يعبر الغشاء.
- انزيم "استيل كولين ترانسفيراز" مع CoA

Front 3

2.Storage of Acetylcholine

Back 3

يحوي الحويصل على :
- استيل كولين
- ATP
- بروتيوغليكان

Front 4

3.Release of Acetylcholine

Back 4

- عند وصول كمون العمل تفتح قنوات الكالسيوم الحساسة للفولتاج.
- يرتفع تركيز الكالسيوم داخل العصبون قبل المشبكي .
- تلتحم الحويصلات المشبكية بالغشاء وتفرغ محتواها في الفالق.

Front 5

الذيفان الوشيقي

Back 5

يثبط تحرر الاستيل كولين من الحويصلات

Front 6

سم عنكبوت الارملة السوداء

Back 6

تحرر جميع الاستيل كولين الموجود في كل الحويصلات

Front 7

5.Degredation of Acetylcholine

Back 7

Cholinesterase Enzyme

Front 8

6.Recycling of Choline

Back 8

يعاد ادخاله عن طريف نظام مقترن بالصوديوم

Front 9

Photo

Back 9

Front 10

Cholinoceptors

Back 10

A. Muscarinic Receptors M
B. Nicotinic Receptors Nm , Nn

Front 11

Locations of M Receptors

Back 11

- عقد الجملة العصبية المحيطية.
- الأعضاء المتسجيبة المستقلة : القلب والعضلات المساء والغدد خارجية الافراز

Front 12

Acetycholine Signal Transduction

Back 12

البروتين G يفعل :
ادينيل سيكلاز
او فوسفاتيديل اينوسايتول

Front 13

Nicotininc Receptors

Back 13

الجملة العصبية المركزية
لب الكظر Nn
العقد المستقلة

الوصل العصبي العضلي Nm

Front 14

Direct - Acting Cholinergic Agonisits

Back 14

ترتبط هذه الادوية مباشرة بالمستقبلات الكولينية
ترتبط بشكل تفضيلي بالمستقبلات الموسكارينية
درجة ضعيفة من النوعية

Front 15

1.Acytelcholine

Back 15

مركب امونيوم رباعي لا يستطيع اختراق الأعشية الخلوية
عديم الأهمية العلاجية بسبب تأثيراته الكثيرة وسرعة زوال فعاليته

Front 16

Acytelcholine Role in decreasing Blood Preassure
( if injected )

Back 16

يؤدي حقنه في الدم إلى توسع وعائي وانحفاض التوتر الشرياني بشكل
غير مباشر
يفعل المستقبلات M3 الموجودة في في العضلات المساء التي تبطن الاوعية مما يؤدي إلى انتاد النتريك اوكسايد NO

Front 17

if Not

Back 17

الاسيتيل كولين لا يتحرر الى الدم بكميات مهمة بالتالي فإن المتسقبلات الوعائبة لاتؤدي اية وظيفة معروفة

Front 18

2.Bethanechol

Back 18

يحوي جذر الكاربامات >> لا يتحلمه بوساطة كولين استيراز
و جذر الميتيل >> لا يملك تأثيرات نيكوتينية

علاج الاحتباس البولي غير الانسدادي والتالي للعمل الجراحي

Front 19

4.Pilocarpine

Back 19

- فعالية موسكارينية.
- غير متشرد بالتالي ينتشر إلى الجملة العصبية المركزية.
- يعد الدواء المنتخب من أجل خفض التوتر الإسعافي داخل المقلة عند مريض الزرق .
- من أقوى العوامل التي تحرض على إنتاج المفرزات بستخدم في تحريض الإلعاب عند من يتعرضون لتشعيع الرأس والعنق .

Front 20

3. Carbachol (Carbamylcholine)

Back 20

تأثيرات موسكارينية ونيكوتينية (لا يحوي جذر الميتيل)
مقبض حدقي خلال الجراحة العينية
وعلاج الزرق

Front 21

photo

Back 21

الصيغ الكيميائية

Front 22

Indirect - Acting Cholinergic Agonists
Anti-cholinesterases
((Reversible))

Back 22

تحدث تأثير كولوني
غير مباشر
عن طريق إطالة عمر الاستيل كولين

Front 23

1.physotigmine

Back 23

- زيادة حركية الأمعاء والمثانة
- خفض التوتر داخل المقلة عند الزرق
- أمين ثلاثي ينفذ إلى الجملة العصبية المركزية بالتالي:
. يعاكس التأثيرات العصبية المركزية والقلبية لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة
. يعاكس التأثيرات العصبية المركزية للأتروبين

Front 24

2.Neostigmine

Back 24

- جذر نتروجين رباعي أكثر قطبية لا يستطيع اختراق الحاجز الدموي الدماغي
- ترياق للتوبوكورارين
- تنبيه المثانة والسبيل الهضمي
- وعلاج الوهن العضلي الوبيل

Front 25

الوهن العضلي الوبيل

Back 25

مرض مناعي ذاتي ينجم عن تشكل أجسام ضدية تهاجم المستقبلات النيكوتينية عند الوصل العصبي العضلي مما يؤدي إلى تخربها وقلة عددها

Front 26

3.Edrophonium

Back 26

يشبة النيوستيغمين لكن فترة تأثيره اقصر
يستخدم لتشخيص الوهن العضلي الوبيل

Front 27

4. Tacrine
Donepezil
Rivastimgine
Galantamine

Back 27

الخط الأول لعلاج الزهايمر يساعد على إبطاء ترقي المرض وليس إيقافه

Front 28

photo

Back 28

Front 29

ينقذ إلى الجملة العصبية المركزية

Back 29

pysostigmen
pilocarpine

Front 30

Indirect - Acting Cholinergic Agonists
Anticholinesterases
((Irreversible))

Back 30

Echothiophate

Front 31

Echotiophate
And PAM Effects

Back 31

يرتبط الايكوثيوفات بالكولين استيراز بوساطة جذر الفوسفات

يستطيع PAM ان يعيد تفعيل كولين استيراز // قبل التعتيق\\ وبالتالي يعاكس تأثيرات الايكوثيوفات باستثناء التأثيرات العصبية المركزية لأانه لا ينفذ إلى الجملة العصبية المركزية

مع الوقت يحدث لدينا ما يعرف بالتعتيق وهو إطلاق جذر الايتيل >> مما يجعل من المتسحيل على المركبات المفعلة مثل البراليدوكسيم PAM ان تتمكن من فك هذه الرابطة

Front 32

photo

Back 32

Front 33

Summary Table

Back 33

Summary Table