Chimie Des Antidépresseurs

Front 1

Que signifie les préfixes "nor" et "des" devant les molécules en chimie?

Back 1

1 carbone de moins

Front 2

V/F l'effet des antidep sur la qté de NT est relativement rapide, mais l'amélioration clinique prend longtemps

Back 2

V

Front 3

Quel est le mécanisme de la réserpine dans le cerveau?

Back 3

Diminuer le taux des catécolamines et de la sérotonine dans le SNC

Front 4

Mécanisme d'action des antidép. tricycliques

Back 4

Inhibition de la recapture de sérotonine et de NA

Front 5

Quelle enzyme est impliquée dans la formation de L-Dopa à partir de Tyrosine?

Back 5

Tyrosine hydroxylase

Front 6

Nommer quelques autres indications un peu plus habituelles ajd des antidépresseurs tricycliques

Back 6

Douleur chronique, troubles anxieux

Front 7

Les ADT de 1e gen inhibent la recapture de 5-htp et de NA, mais pas de façon égale. Pour quel récepteur les ADT ont-ils une plus grande affinité?

Back 7

NA (3-5 fois)

Front 8

Dans les ADT, combien de carbones sépare l'amine secondaire et la structure tricyclique?

Back 8

3

Front 9

Nommer les ADT de 1e catégorie

Back 9

Desipramine (Norpramin)

Nortriptyline (Aventyl)

Front 10

Quelles sont les différences entre les amines tertiaires de première gen et de 2e?

Back 10

2e:

amine est tertiaire et non secondaire

Substitution d'un groupement Methyl possible sur la chaine latérale

Front 11

V/F l'activité des ADT est déterminée principalement par l'orientation non-linéaire des 2 cycles aromatiques

Back 11

V

Front 12

Est-ce que la chaîne carbonée avec l'amine sur les ADT doit absolument contenir 3 carbones?

Back 12

Oui

Front 13

V/F substituer l'amine secondaire ou tertiaire des ADT avec des groupements alkyles volumineux augmente l'activité des ADT

Back 13

F, il y a plutôt diminution proportionnelle de l'activité

Front 14

V/F 1 seul antidépresseur tricyclique est commercialisé seul (sans sel), et c'est le nortriptyline

Back 14

F

Front 15

V/F les substitions sur les cycles aromatiques des ADT ont un effet important sur l'activité antidépressive

Back 15

F.

Front 16

Quel est le prototype des ADT? Quel est son métabolite principal?

Back 16

Imipramine ----- Desipramine

Front 17

Quels sont les EI principaux des ADT?

Back 17

Anticholinergiues périphériques et centraux

Antihistaminiques

Index thrérapeutique relativement étroit..donc faut faire attention

Front 18

Quels sont les 2 CYP majoritairement impliqués dans la biotransformation des ADT?

Back 18

2D6 et 1A2

Front 19

V/F tous les iMAO sont irréversibles

Back 19

F (moclobemide est réversible)

Front 20

Aprs avoir utilisé les IMAO irréversibles, combien de temps faut-il avant de rétablir le niveau normal du métabolisme des amines?

Back 20

2 semaines

Front 21

Quelle est l'interaction alimentaire avec les IMAO? Quels aliments faut-il éviter?

Back 21

Inhibent le catabolisme des amines alimentaires, ex: tyramine et tryptophane). Faut éviter tout ce qui est fermenté et fumé

Front 22

Quels sont les 2 suffixes possibles pour un ISRS?

Back 22

-xétine (aryloxyalkylamines)

-ine (arylalkylamines)

Front 23

V/F comme avec les ADT, la fonction aminée terminale des ISRS doit être exactement à 3 carbones du cycle

Back 23

F, la chaine latérale peut varier entre 3-5 carbones

Front 24

V/F comme les ADT, la substitution du cycle aromatique par des halogènes ou des groupements attracteurs n'a pas un grand effet sur l'activité antidépressive

Back 24

F, en fait, une substitution en 4 augmente grandement l'activité et la sélectivité pour le transporteur de la sérotonine

Front 25

Quel groupement chimique est particulier aux ISRS qui terminent en -am?

Back 25

Nitrile

Front 26

Quel est le ISRS le plus puissant commercialisé?

Back 26

Citalopram

Front 27

V/F citalopram est commercialisé en mélange racémique

Back 27

V, et c,est l'énantiomère S qui est responsable de l'activité (=escitalopram)

Front 28

Quel est le mouton noir de la série des ISRS en terme de structure?

Back 28

Fluvoxamine (monocyclique)

Front 29

Quel est le prototype des ISRS?

Back 29

Prozac (fluoxetine)

Énantiomère S a une activité supérieure

Front 30

Quel inhibituer de la recapture de 5HT et de NA contient un groupe thiophène?

Back 30

Cymbalta (duloxétine)

Front 31

V/F le cymbalta est commercialisé sous forme énantiomérique S pure

Back 31

V

Front 32

Enzymes qui métabolisent le Cymbalta

Back 32

2D6, 1A2 (presque totalement métabolisé a/n du foie

Front 33

V/F seul l'énantiomère S du venlafaxine est responsable de son activité

Back 33

F, les 2.

Front 34

Action pharmacologique du Bupropion

Back 34

Antagoniste a/n du récepteur nicotonique (antidépresseur atypique et aide au sevrage tabagique)

Front 35

Indication de l'atomoxétine

Back 35

TDA/H

Front 36

Quelle structure de la maprotiline est essentielle à l'activité antidépressive?

Back 36

Structure tetracyclique centrale

Front 37

Action pharmacologique du remeron (mirtazapine)

Back 37

Antagonisme des autorécepteurs a2 présynaptiques (augmentation de l,effet NA et 5HT)

Front 38

Action pharmacologique du trazodone

Back 38

Antagoniste 5HT2A et ISRS (degré moindre)

Front 39

Nommer les 5 antidépresseurs tricycliques qui se trouvent dans la 2e catégorie?

Back 39

Amitriptyline

Imipramine

Doxépine

Trimipramine

Clomipramine

Front 40

La nortriptyline est le métabolite principal de quelle molécule?

Back 40

amitriptyline