Antidiabéticos Y Anticoagulantes

Front 1

Grupo farmacológico de la metformina

Back 1

Antidiabéticos: biguanidas.

Front 2

Blanco molecular metformina

Back 2

Complejo 1 de la mitocondria del hepatocito: hace efecto sobre la ampk

Front 3

Mecanismo de acción de la metformina

Back 3

En investigación :) Ingresa al hepatocito por OCT1, se concentra en la mitocondria inhibiendo complejo 1 mitocondiral, disminuye producción de ATP, lo que activa la AMP kinasa (sensor de energía) y suprime gluconeogénesis. En intestino aunmentan consumo de glucosa en células intestinales, aumenta población de Akkermansia spp y Escherichia coli; disminuye Intestinibacter y disminuye citoquinas inflamatorias.

Front 4

Efectos terapéuticos de la metformina

Back 4

Suprime la gluconeogénesis hepática. Euglicemiante. Alta eficacia antidiabética. Reducción riesgo cardiovascular. Efecto neutro sobre el peso y la ERC. Retrasa progresión de prediabetes a diabetes en pacientes <60 años o con IMC >35.

Front 5

Reacciones adversas de la metformina

Back 5

NO tiene efectos sobre el peso

Diarrea (se disminuye si empieza a tomarla progresivamente o si se toma la que es de liberación prolongada)

El fármaco se secreta a la saliva y deja sabor metálico.

En uso crónico se presenta deficiencia de vit B12.

De forma infrecuente, pero reportada, la acidosis láctica (en pacientes con ERC avanzada y estados hipoxémicos).

Front 6

Dosificación de la metformina

Back 6

Vía de administración: oral.

■ Dosis máxima aprobada: 2550 mg/día, pero por encima de 2000 mg/día hay poco beneficio.

■ Se elimina 100% por vía renal Incluida en el PBS en todas las formas farmacéuticas(liberación inmediata y liberación extendida).

Front 7

Ajuste renal de la metformina

Back 7

Su eliminación es completamente renal, si no se cancela se da la acidosis láctica.

Contraindicada en TFG >30 ml/min

Front 8

Grupo farmacológico de la glibenclamida

Back 8

antidiabéticos: Sulfonilúreas.

Front 9

Blanco molecular de la glibenclamida

Back 9

Canales de potasio de las células beta de páncreas.

Front 10

Mecanismo de acción de la glibenclamida

Back 10

Impide la entrada de potasio a la célula beta del páncreas, esta se despolariza, entra calcio y se favorece la secreción de insulina.

Front 11

Indicaciones de la glibenclamida

Back 11

Diabetes tipo 1 y 2

Front 12

Reacciones adversas de la glibenclamida

Back 12

Es el unico hipoglicemiante, el resto son euglicemiantes o antihiperglicemiantes. Ocasiona hipoglicemias graves cuando el paciente no se alimenta bien. ganancia de peso.

Front 13

Grupo farmacológico de la liraglutida

Back 13

antihiperglicemiante, análogos de las incretinas, agonistas GLP1, antidiabéticos

Front 14

Mecanismo de acción de la liraglutida

Back 14

Se une al receptor de GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y lo activa, así potencia la secreción de insulina dependiente de glucosa. Retrasa el vaciamiento gástrico aumentando la sensación de saciedad.

Front 15

Efectos terapéuticos de la liraglutida

Back 15

Eficacia: muy alta

■ Disminuye riesgo cardiovascular.

■ Retrasa progresión de la nefropatía diabética.

■ Causa pérdida de peso.

Front 16

Indicaciones de la liraglutida

Back 16

Diabetes, sobrepeso y obesidad.

Front 17

Contraindicaciones de la liraglutida

Back 17

Pacientes con antecedente personal o familiar de carcinoma medular de tiroides o MEN 2.

Front 18

Reacciones adversas de la liraglutida

Back 18

- Anorexia

– Náuseas

– Constipación

– Pancreatitis (no se ha demostrado causalidad)

– Carcinoma medular de tiroides en roedores

Front 19

Dosificación de la liraglutida

Back 19

Vía de administración: subcutánea.

■ Dosis: 1.8 mg/día en diabetes y 3 mg/día para reducción de peso (se inicia con 0.6 mg/día y se incrementa cada semana 0.6 mg).

Front 20

Grupo farmacológico de la sitagliptina.

Back 20

Antidiabéticos: inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).

Front 21

Blanco molecular de la sitagliptina.

Back 21

Dipeptidilpeptidasa 4

Front 22

Mecanismo de acción de la sitagliptina

Back 22

Inhibe la DPP-4 con lo que aumentan las formas activas de GLP-1 y GIP, aumentando la liberación de insulina y reduciendo los niveles de glucagón con un comportamiento glucosa dependiente.

Front 23

Efectos terapéuticos de la sitagliptina

Back 23

Además de ser un euglicemiante de eficacia intermedia, no tiene más beneficios.

Front 24

Indicaciones para la sitagliptina

Back 24

Diabetes, cuando no se obtiene la meta de Hb glicada.

Front 25

Contraindicaciones para sitagliptina

Back 25

Pacientes con DM1, cetoacidosis diabética y pancreatitis.

Front 26

Reacciones adversas de la sitagliptina

Back 26

–Molestias gastrointestinales (dolor, náuseas, constipación)

–Cefalea

–Pancreatitis (no causalidad)

–Angioedema

Front 27

Dosificación de la sitagliptina

Back 27

Vía de administración: oral.

100 mg, 1 vez/día. Combinado con metformina y agonista PPAR-gamma: mantener dosis de metformina y/o del agonista PPAR-gamma y administrar sitagliptina de forma concomitante.

Front 28

Ajuste renal de la sitagliptina

Back 28

I.R. moderada (Clcr ≥ 30-< 50 ml/min): 50 mg 1 vez/día

I.R. grave (Clcr < 30 ml/min) o enf. renal terminal que precise hemodiálisis o diálisis peritoneal: 25 mg 1 vez/día.

Front 29

Grupo farmacológico de la empagliflozina

Back 29

Antidiabéticos: inhibidores del cotransportador de sodio glucosa 2 (SGLT2).

Front 30

Blanco molecular de la empagliflozina

Back 30

SGLT-2

Front 31

Mecanismo de acción de la empagliflozina

Back 31

Inhibición selectiva y reversible del co-transportador sodio-glucosa tipo 2 (SGLT-2), lo cual reduce la reabsorción de glucosa a nivel renal, aumentando su eliminación en orina y reduciendo de esta forma la glucemia.

Front 32

Efectos terapéuticos de la empagliflozina

Back 32

Eficacia: intermedia-alta

■ Disminuyen riesgo cardiovascular.

■ Reducen morbi-mortalidad en falla cardiaca con FE reducida.

■ Retrasan progresión de la enfermedad renal crónica.

■ Reducen peso (1.5-2 kg)

Front 33

Indicaciones de la empagliflozina

Back 33

Diabetes.

Front 34

Contraindicaciones de la empagliflozina

Back 34

No iniciar si TFG <45 ml/min, contraindicada si TFG <30 ml/min.

Front 35

Reacciones adversas de la empagliflozina

Back 35

Infecciones genitourinarias. Hipotension por incremento de la diuresis. Cetoacidosis-- gangrena de fournier (Necrosis perineal).

Front 36

Dosificación de la empagliflozina

Back 36

Dosis: se inicia con 10 mg/día y puede aumentarse a 25 mg/día.

Front 37

Grupo farmacológico de la insulina glargina

Back 37

Fármacos usados en diabetes, insulinas y análogos para inyección, de acción prolongada.

Front 38

Blanco molecular de la insulina glargina

Back 38

Receptor de insulina

Front 39

Mecanismo de acción de la insulina glargina

Back 39

Regula el metabolismo de la glucosa. La insulina y sus análogos reducen los niveles de glucemia mediante la estimulación de la captación periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo esquelético y del tejido adiposo, y mediante la inhibición de la producción hepática de glucosa. La insulina inhibe la lipólisis en el adipocito y la proteólisis, y estimula la síntesis de proteínas.

Front 40

Efectos terapéuticos de la glargina

Back 40

Antidiabético, hipoglicemiante.

Front 41

Indicaciones insulina glargina

Back 41

Diabetes tipo 1 y 2

Front 42

Contraindicaciones insulina glargina

Back 42

Hipersensibilidad

Front 43

Reacciones adversas de la insulina glargina

Back 43

Lipomas o lipohipertrofia , ganacia de peso. - Reacciones en el sitio de la inyección (Respuesta inmune)- hipoglicemia (con formas graves de daño neurológico. )

Front 44

Dosis de insulina glargina

Back 44

Vía: subcutánea.

Ads.: 100-300 U/ml 1 vez/día.

Adolescentes y niños ≥ 2 años: 100 U/ml. Administrar a cualquier h pero siempre a la misma (en niños por la tarde), ajuste individual.

En diabetes tipo 1 la dosis de 300 U/ml puede asociarse con insulinas de acción corta/rápida. En diabetes tipo 2 puede asociarse con antidiabéticos orales, dosis inicial diaria 0,2 U/kg.

Front 45

Grupo farmacológico de insulina glulisina

Back 45

Análogo de insulina humana de acción rápida

Front 46

Blanco molecular de la insulina glulisina

Back 46

Receptor de la insulina

Front 47

Mecanismo de acción de la insulina glulisina

Back 47

Reduce los niveles de glucosa por estimulación de la captación de glucosa periférica y por inhibición de la producción de glucosa hepática. Equipotente a insulina humana regular. Comienzo de acción más rápido y duración de acción más corta que la insulina humana regular.

Front 48

Efectos terapéuticos de la insulina glulisina

Back 48

Hipoglicemiante

Front 49

Indicaciones de la insulina glulisina

Back 49

Diabetes 1 y 2, cetoacidosis, estado hiperosomolar hiperglicémico. Prandial, antes o muy despues de iniciar la comida, para simular los picos de insulina.

Front 50

Reacciones adversas de la insulina glulisina

Back 50

Hipoglucemia; reacciones de hipersensibilidad local y en el lugar de inyección

Front 51

Dosificación de insulina glulisina

Back 51

SC poco antes (0-15 min) o poco después de una comida; sólo solución inyectable en vial: bomba de perfus. Continua SC, IV (siempre por profesional sanitario). Ajustar individualmente. Utilizar en regímenes que incluyan insulina de acción prolongada o intermedia, o un análogo de insulina basal. Puede utilizarse con hipoglucemiantes orales.

Front 52

Grupo farmacológico warfarina

Back 52

Anticoagulante oral, cumarínicos

Front 53

Blanco molecular warfarina

Back 53

Vitamina K epóxido reductasa

Front 54

Mecanismo de acción warfarina

Back 54

Inhibe la vitamina K epóxido reductasa (VKOR), enzima que convierte la vitamina K epóxido en vitamina K reducida, cofactor necesario para la activación de los factores de la coagulación II, VII, IX y X y de las proteínas C y S (anticoagulantes).

Front 55

Efectos terapéuticos de la warfarina

Back 55

Anticoagulación. Se controla su efecto mediante la prueba de tiempo de protrombina.

Front 56

Indicaciones de la warfarina

Back 56

Anticoagulación crónica para prevenir tromboembolismo en fibrilación auricular, trombosis venosa profunda y pulmonar, y en prótesis valvulares cardiacas.

No consumir con vitamina K, pues reduce el efecto.

Front 57

Contraindicaciones de la warfarina

Back 57

Embarazo

Front 58

Reacciones adversas de la warfarina

Back 58

El sangrado. Al principio del tratamiento puede originarse un periodo de hipercoagulabilidad con necrosis vascular dérmica subsiguiente; por deficiencia de proteína C, anticoagulante endógeno dependiente de la vitamina K. La warfarina tiene el potencial de provocar defectos óseos y hemorragia en el feto en desarrollo y, por tanto, está contraindicada durante el embarazo.

Front 59

Dosificación de la warfarina

Back 59

Dosis estándar 2-5 mg cada 24 horas, luego se ajusta según INR (meta usual 2-3, 2.5-3.5 en válvulas mecánicas). El efecto se monitoriza con el INR.

Front 60

Grupo farmacológico del apixabán

Back 60

Anticoagulantes, inhibidores del factor Xa.

Front 61

Blanco molecular del apixabán

Back 61

Factor Xa

Front 62

Mecanismo de acción del apixabán

Back 62

Inhibe el factor Xa con lo cual disminuye la producción de trombina, que convierte el fibrinógeno en fibrina y forma el coágulo.

Front 63

Efectos terapéuticos del apixabán

Back 63

Anticoagulación

Front 64

Indicaciones del apixabán

Back 64

Profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa profunda (incluyendo después de cirugía de cadera o rodilla), prevención del tromboembolismo en fibrilación auricular.

Front 65

Contraindicaciones del apixabán

Back 65

Sangrado activo, clínicamente significativo; hepatopatía asociada a coagulopatía y a riesgo de sangrado clínicamente relevante; lesión o patología si se considera que supone un riesgo significativo de sangrado mayor.

Front 66

Dosificación del apixabán

Back 66

Administración oral, 2,5-10 mg, 2 veces al día.

No necesita vigilancia con INR.

Front 67

Grupo farmacológico enoxaparina

Back 67

Heparinas de bajo peso molecular

Front 68

Blanco molecular enoxaparina

Back 68

Antitrombina III

Front 69

Mecanismo de acción enoxaparina

Back 69

Se unen a la antitrombina III y el complejo HBPM-ATIII inactiva selectivamente el factor Xa.

Front 70

Efectos terapéuticos enoxaparina

Back 70

Anticoagulación

Front 71

Indicaciones enoxaparina

Back 71

profilaxis y tratamiento de la trombosis venosaprofunda (incluyendo después de cirugía de reemplazo decadera y rodilla y cirugía abdominal), síndrome coronarioagudo.

Front 72

Contraindicaciones enoxaparina

Back 72

antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina (TIH) mediada inmunológicamente en los últimos 100 días o en presencia de anticuerpos circulantes; sangrado activo clínicamente significativo y enfermedades de alto riesgo de hemorragia

Front 73

Efectos adversos enoxaparina

Back 73

Hemorragia, anemia hemorrágica, trombocitopenia, trombocitosis.

Front 74

Dosis enoxaparina

Back 74

100 UI/kg (1 mg/kg)

Front 75

Grupo farmacológico del dabigatrán

Back 75

Nuevos anticoagulantes orales, inhibidores directos de la trombina

Front 76

Mecanismo de acción del dabigatrán

Back 76

Inhibición directa de la trombina

Front 77

Efectos terapéuticos dabigatrán

Back 77

Inhibe tanto la trombina soluble como la que ya participa en los coágulos en desarrollo.

Front 78

Indicaciones del dabigatrán

Back 78

La mayoría de las indicaciones de la anticoagulación oral, incluida la prevención del accidente vascular cerebral y la embolia sistémica en la fibrilación auricular no valvular, la profilaxis del tromboembolismo venoso después de una cirugía de reemplazo de cadera o rodilla y la reducción del riesgo de VTE recurrente.

Front 79

Contraindicaciones del dabigatrán

Back 79

I.R. grave (Clcr < 30 ml/min) en adultos; TFGe < 50 ml/min/1,73 m 2 en niños; hemorragia activa clínicamente significativa; lesiones o enfermedades, si se consideran un factor de riesgo significativo de sangrado mayor

Front 80

Efectos adversos dabigatrán

Back 80

Disminución de HB, función hepática/PHF anómalas; anemia, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, genitourinaria (incluyendo hematuria) y de la piel, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas.

Front 81

Dosis dabigatrán

Back 81

La dosis recomendada de dabigatrán es de 220 mg una vez al día administrados en 2 dosis de 110 mg.

Front 82

Grupo farmacológico aspirina

Back 82

Antiagregante plaquetario, AINE

Front 83

Blanco molecular aspirina

Back 83

Ciclooxigenasa COX

Front 84

Mecanismo de acción aspirina

Back 84

Inhibición irreversible de la enzima COX

Front 85

Efectos terapéuticos aspirina

Back 85

Analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos

Front 86

Indicaciones aspirina

Back 86

Dolor agudo, sobre todo de origen inflamatorio o traumático Procesos inflamatorios, enfermedades inflamatorias de origen inmune, artritis reumatoide, espondilitis, osteoartritis

Front 87

Contraindicaciones aspirina

Back 87

Úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición, antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tto. con AAS o AINE

Front 88

Efectos adversos aspirina

Back 88

Aumento del riesgo de hemorragia, hemorragias perioperatorias, hematomas, epistaxis, sangrado urogenital y/o gingival, hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxístico, disnea grave, asma, congestión nasal

Front 89

Dosis aspirina

Back 89

Oral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia), fiebre: ads. y >16 años: 500 mg/4-6 h; máx. 4 g/día. Como antiinflamatorio: dosis habitual: 4 g/día en 4 tomas.

Front 90

Clopidogrel grupo farmacológico

Back 90

Antiagregantes plaquetarios o inhibidores de la agregación plaquetaria. Antagonistas de los receptores del ADP

Front 91

Blanco molecular clopidogrel

Back 91

receptor P2Y12 receptor de ADP

Front 92

Mecanismo de acción clopidogrel

Back 92

antagonista irreversible del receptor P2Y12, las plaquetas no tienen ribosomas, una vez se expone al fármaco queda inactivada y toca esperar que la MO produzca mas plaquetas (lo que dura entre 5 a 7 días). En cxs hay que suspenderlo una semana antes

Front 93

Efectos terapéuticos clopidogrel

Back 93

Evita la agregación plaquetaria mediada por el ADP.

Front 94

Indicaciones clopidogrel

Back 94

trombosis arteriales, profilaxis o tto de eventos trombóticos ppalmente arteriales (enfermedad coronaria, cerebro vascular o arterial periférica)

Front 95

Contraindicaciones clopidogrel

Back 95

Hipersensibilidad; I.H. grave; hemorragia patológica activa (p. ej., úlcera péptica o hemorragia intracraneal).

Front 96

Reacciones adversas clopidogrel

Back 96

Hemorragias

Front 97

Dosificación clopidogrel

Back 97

Pacientes que han sufrido recientemente un infarto de miocardio (desde pocos días antes hasta máx. 35 días), infarto cerebral (desde 7 días antes hasta máx. 6 meses) o padecen enf. arterial periférica establecida: 75 mg/24 h.