8. Farm. Allmän Farmakologi

Front 1

4 huvudgrupper av farmakologiska målproteiner

Back 1

jonkanaler
receptorer
enzymer
transportprotein

Front 2

påverkan på jonkanaler

Back 2

Ger inget eller förändrat cellulärt svar, blockerar jonkanalerna, är en av de viktigaste farmakologiska mekanismerna

Front 3

f. påverkan på enzymer

Back 3

läkemedel kan binda och blockera enzymers aktivitet

Front 4

f. påverkan på transportörer

Back 4

transportörer är viktiga för att substanser ska kunna passera ett membran, läkemedel kan hämma transporten genom att blocker transportören. t.ex amfetamin och kokain hämmar upptaget av dopamin

Front 5

f. påverkan på receptorer

Back 5

receptorer är igenkänningsmolekyler i kroppens kemiska kommunikationssysten.

Front 6

de 4 vanligaste receptortyperna

Back 6

ligandreglerande jonkanaler
g-proteinkopplade receptorer
enzymkopplade (tyrokinaskopplade)
Intracellulära receptorer (kärnreceptorer)

Front 7

vad är graderad dos-respons?

Back 7

beskriver sambander mellan dosen och en respons. Man mäter effekten från min till max och graderade dos-respons kurvor är vanliga inom farmakologi då man vill kolla hur mkt ett ämne kan påverka t.ex. en kroppsfunktion och hur stor dos som krävs för en viss respons

Front 8

effiacy

Back 8

beskriver den maximala effekten som en substans kan producera i ett givet system, kallas substansens efficacy

Front 9

potens

Back 9

beskriver hur stor dos av en substans som krävs för att producera en viss effekt. Den dos som ger hälften av max effekt räknar man som potensen för ett läkemedel

desto lägre dos för att uppnå önskad effekt desto mer potent är läkemedlet.

Front 10

ligand

Back 10

ligand är en substans t.ex läkemedel som kan binda till och bilda komplex med en biomolekyl t.ex en receptor, jonkanal, enzym

Front 11

agonist-ligand, 3st

Back 11

är en substans som binder till en receptor och utlöser ett svar, finns 3 st,
Full agonist: kan utlösa ett maximalt svar dvs. max efficacy.

Partiell agonist: aktiverar receptorn men inte till max.

Invers agonist: När dessa substanser binder leder det till MINSKAD receptoraktivitet, till skillnad från antagonister som bara binder och blockerar för kroppens egna agonister att binda till receptorn.

Front 12

Antagonist, allmänt och namnge dom 4 olika principerna av dom

Back 12

Binder till en receptor som en ligand men blockerar receptorn så att kroppens egna agonister inte kan binda dit och på så vis har dom en hämmande effekt

(Inhibitor?)

reversibel, irreversibel, kompetitiv och icke-kompetitiv

Front 13

olika typer av läkemedels antagonism

Back 13

x kemisk antagonism
x fysiologisk antagonism
x farmakokinetisk antagonism
x antagonism genom receptorblockad (dvs. kompetitiv, icke kompetitiv och irreversibel)

Front 14

Läkemedelsbiverkning

Back 14

Är de negativa och oönskade effekterna man får att ett läkemedel som används i normala doser

Front 15

Typ A biverkningar, 3st

Back 15

x Dosberoende biverkningar.
x Orsakas av läkemedlets farmakologiska effekt eller fysialiska egenskaper.
x de är vanliga, beror på dosen, förutsägbara, reproducerbara och oftast godartade.

Front 16

Typ B biverkningar, 4 st olika

Back 16

Beror inte på dosen. beror på kroppens egna reaktion till en substans och orsakas inte av en känd farmakologisk verkningsmekanisk. Kan delas upp i:

immunologiska: typ 1-4 beror av läkemedels allergi

Pseudoallergiska: ej IgG eller IgE-medierade

metabola: ansamling av toxiska metaboliter

x okända

Front 17

modulator

Back 17

är substanser som påverkar receptorns benägenhet att reagera på agonister

Front 18

kvantala dos-responskurvor

Back 18

Beskriver hur dosen förhåller sig med fördelningen av en respons i en population. osv osv..

Front 19

ED 50

Back 19

Ur den kumultiva kurvan finns värder där 50% av individerna fått en terapeutisk effekt.

ED 50: Median effektiv dos

Front 20

TD 50

Back 20

Den dos då 50% av individerna uppvisar en toxisk effekt (biverkningar)

TD 50: median toxisk dos

Front 21

TI

Back 21

Står för terapeutisk index och är ett värde på säkerhetsmarginalen för ett läkemedel. Man får TI genom att dividera TD 50 på ED 50.

Den uträkningen visar hur många doser som man kan ta innan toxisk effekt uppstår

Front 22

LD 50

Back 22

Den dos där 50% av individerna dör

LD 50: median letal dos.

(LD100: dosen där alla dör, t.ex vid strålning är det 10 gray)

Front 23

NNT

Back 23

number-needed-to-treat: Antalet patieter som måste behandlas, jämfört med placebo, för att en patient ska uppvisa tillfredsställande effekt.

Visar hur många patienter som måste behandlas för att uppvisa önskad effekt

Front 24

NNT, relativ benefit, absolut benefit

Back 24

En grupp behandlas med placebo varav önskad effekt förekommer på 15% av försökspersonerna

Den andra gruppen behandlas med läkemedlet och 45 % uppvisar önskad effekt

relativ benefit: 0,45/0,15= 3 (3 ggr bättre än placebo)

absolut benefit: 0,45-0,15= 0,3

NNt: 1/absolut benefit

Front 25

tolerans

Back 25

tolerans är gradvis minskad effekt av en given dos läkemedel vid upprepad tillförsel

Front 26

taxyfylaxi/desensitisering

Back 26

snabbt minska effekt av en given dos läkemedel

Front 27

Anledningarna till tolerans samt desensitisering (ej gjord!)

Back 27

rtre

Front 28

Biologisk tillgänglighet (F)

Back 28

Den del av ett läkemdel som kommer ut i de systematiska kretsloppet i åsyftat skick, dvs utan att ha förändrats till någon metabolit

Front 29

Area under the curve (ej klar)

Back 29

en beräkning på ett läkemdels biotillgänglighe. Är ett måttsätt av hur mkt av läkemedlet som förts in i plasman