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14 Cards in this Set
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¿qué modelo refleja con mayor precisión la farmacocinética de la mayoría de los fármacos?
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EL MODELO BICOMPARTIMENTAL
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¿QUÉ ES EL MODELO BICOMPARTIMENTAL?
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Tras la administración de una dosis única se sigue una cinética BIEXPONENCIAL con una fase rápida de distribución y una fase lenta de eliminación. Se producen disociaciones entre los perfiles de concentraciones plasmáticas y tisulares.
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¿QUÉ COMPARTIMENTOS INCLUYE EL MODELO BICOMPARTIMENTAL?
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COMPARTIMENTO CENTRAL Y PERIFÉRICO AL CUAL EL FÁRMACO LLEGA MÁS TARDE, MÁS LENTAMENTE.
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EN EL MODELO BICOMPARTIMENTAL...¿QUÉ ES LA FASE DE DISTRIBUCIÓN?
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FASE EN LA QUE EL FÁRMACO YA DILUÍDO EN EL COMPARTIMENTO CENTRAL PRESENTA UNA RÁPIDA CAÍDA DEBIDO A DOS PROCESOS, 1.- ELIMINACIÓN (EXCRECIÓN (Kexc) Y METABOLISMO (Kmet)) Y LA DISTRIBUCIÓN AL COMPARTIMENTO PERIFÉRICO.
ES UNA FASE DE RÁPIDA ELIMINACIÓN EN LA QUE PREDOMINA LA DISTRIBUCIÓN |
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EN EL MODELO BICOMPARTIMENTAL.. ¿QUÉ OCURRE LUEGO DE LA FASE DE DISTRIBUCIÓN?
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SE IGUALAN LAS CONCENTRACIONES EN EL COMPARTIMENTO CENTRAL Y EN EL PERIFÉRICO, LLEGANDO A UN ESTADO DE EQUILIBRIO, ESTADO ESTACIONARIO. FASE LENTA O TARDÍA EN LA QUE PREDOMINA LA ELIMINACIÓN.
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EN EL MODELO BICOMPARTIMENTAL... ¿QUÉ OCURRE LUEGO DEL ESTADO ESTACIONARIO?
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EL SISTEMA SE COMPORTA COMO EN UN MODELO MONOCOMPARTIMENTAL, DONDE EL DESCENSO EN LAS CONCENTRACIONES DEL FÁRMACO EN EL PLASMA ES DEBIDO A LOS PROCESOS DE ELIMINACIÓN (EXCRECIÓN Y METABOLISMO)
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¿CÓMO SE REPRESENTAN LAS DISTINTAS FASES EN UNA GRÁFICA?
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- EN ESCALA LINEAL SE OBSERVA LA RÁPIDA CAÍDA DE LA FASE DE DISTRIBUCIÓN
- EN UNA ESCALA LOGARÍTMICA, UNA LARGA FASE DE LA FASE DE DISTRIBUCIÓN. AMBAS ESCALAS SE AGRUPAN EN LA FÓRMULA: Ct (concentración plasmatica en función del tiempo) Ct=A sub0 x E(elevado a menos alfa por t) (-a.t) + B sub0 x E (elevado a menos beta por t) (-b.t) |
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¿QUÉ ES LA CINÉTICA DE SATURACIÓN O DE ORDEN 0? (cinética de eliminación no lineal)
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AQUELLA EN LA QUE LA VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN SUELE SER CONSTANTE, NO DEPENDE (sólo) DE LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL FÁRMACO Y OCURRE EN LOS SISTEMAS SATURABLES.
El aclaramiento NO es constante, de manera que la velocidad de eliminación del fármaco no depende linealmente (sólo) de su concentración plasmática, pudiendo llegar a saturarse. |
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¿QUÉ SISTEMAS SON SATURABLES?...¿ PRESENTAN CINÉTICA DE SATURACIÓN?
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LOS SISTEMAS ENZIMÁTICOS Y DE TRANSPORTE SON SATURABLES, PUEDEN SEGUIR UNA CINÉTICA DE ORDEN 0.
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¿cómo se explica la cinética de saturación en la superfamilia de la citocromo p450?
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Los sistemas de transporte y enzimáticos presentan una cinética micaeliana en la que la velocidad puede alcanzar un máximo cuando la concentración plasmática de fármaco es suficientemente grande con respecto a la Km.
Vel=Vmáx x Cp/Cp + Km |
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¿cuándo la eliminación del fármaco es llamada de orden 0?
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- En algunos fármacos como la aspirina, el ethanol y la fenitoína, la concentración de fármaco en el plasma es bastante grande en comparación con su Km, por lo que su eliminación (concentración en el plasma) es constante e independiente de su dosis inicial. Vel = Vmáx
- En una escala lineal observamos que se forma una recta donde la eliminación es constante en el tiempo, independiente de la concentración plasmática (dosis inicial) -Cuando el sistema está saturado se elimina una cantidad fija por unidad de tiempo. (no depende de la concentración plasmática) |
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¿cuándo la eliminación del fármaco es llamada de orden 1?
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En la mayoría de los fármacos ocurre que la concentración de fármaco en el plasma es más pequeña que su Km, por lo que la velocidad eliminación (de la concentración en el plasma) es proporcional a la dosis inicial.
Vel = (Vmáx / Km) x Cp |
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¿qué ocurre en el caso de dosis repetidas con una cinética normal?
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- En dosis repetidas, con una cinética normal, las concentraciones en estado estacionario eran directamente proporcionales a la dosis administrada, e inversamente proporcionales al aclaramiento; Puesto que el estado estacionario lo alcanzabamos cuando se equilibraba la cantidad eliminada con la cantidad que administramos. Cantidad de fármaco eliminada en el tiempo=
Qel = Ct x Cp - Por lo tanto dosis dobles nos daban concentraciones plasmáticas dobles. Es más facil dar con la dosis adecuada. (alcanzar la ventana terapéutica) |
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¿qué ocurre en el caso de dosis repetidas con cinética de saturación?
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- La velocidad de eliminación depende (en unos rangos) de la concentración plasmática, pero si ésta es suficientemente grande (valor mayor a Km, o sea saturamos al sistema) la velocidad de eliminación es constante. Cantidad de fármaco eliminado por unidad de tiempo=
Vel = Vmáx x ( Cp / Cp + Km) - En dosis repetidas, las concentraciones en estado estacionario CEE no son proporcionales a las dosis, cuando se llega a la saturación, no hay estado estacionario. Es más peligroso y complicado el manejo de los fármacos, puesto que las concentraciones alcanzadas no son proporcionales a las dosis, y aumentar por ejemplo al doble, nos dan unas concentraciones elevadas desproporcionadas. |
