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12 Cards in this Set
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Catécholamines synthétisées à partir de ...
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tyrosine
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Sérotonine synthétisée à partir de ...
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tryptophane
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Mécanisme des agonistes indirectes
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1) stimule synthèse du NT
2) stimule libération du NT 3) réduit l'inactivation |
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Mécanismes des antagonistes indirectes
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1) inhibe synthèse du NT
2) inhibe libération du NT 3) inhibe stockage du NT |
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Médiateurs diffusibles (NO)
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PAS STOCKÉ
PAS LIBÉRÉ PAR ENDOCYTOSE PAS DE LIAISON À UN RÉCEPTEUR Liberé par diffusion dans la fense synaptique Active la guanylate cyclase = Production de GMP cyclique = Relaxation du muscle lisse des corps caverneux GMPc est dégradé par phosphodiestérase de type 5 |
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Désensibilisation via...
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Réduction du couplage des récepteurs aux voies de signalisation
OU Diminution du nombre de récepteurs |
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Autorécepteur
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Au niveau pré-synaptique
Produissent feed back négatif ou positif |
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EI de la chlorpromazine par manque de sélectivité tissulaire
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Syndrome parkisonnien
Blocage des récepteur D2 de la voie nigro-striée |
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EI de la chlorpromazine par manque de sélectivité pour le récepteurs
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Somnolence (blocage des récepteurs H1)
Bouche sèche, vision embrouillée et constipation (blocage des récepteurs muscariniques) Hypotension orthostatique (blocage des récepteurs alpha adrénergiques) |
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Mécanismes de compensation suite à une perte d'innervation
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1) augmentation de la synthèse de NT dans structures intactes
2)Croissance des terminaisons nerveuses 3) Hypersensibilité des récepteurs |
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Importance des études de liaison et de courbe de compétition
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Permet d'estimer l'affinité d'une substance avec des récepteurs
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Causes des EI du DHE et du sumatriptan dans le tx de la migraine
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DHE = manque de sélectivité pour les récepteurs = Vc périphérique, naussées et vomissement
Sumatriptan = manque de sélectivité tissulaire = risque de VC coronarienne |
