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58 Cards in this Set
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Síntomas no motores asociados a EP |
- Depresión - Deterioro cognitivo - Trastornos del sueño - Disfunción autonómica - Síntomas sensitivos - Alteraciones de los nervios craneales - Alteraciones de la voz y alteraciones respiratorias |
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Clasificación del tx. de Parkinson |
- No farmacológico - Farmacológico *Neuroprotector (modificador de la enf) *Sintomático *Restaurador |
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Riluzole |
Inhibidor de la liberación de glutamato |
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Substancias capacer de proteger o rescatar neuronas vulnerables y de este modo retrasar, detener o revertir la progresión de la enfermedad |
Agentes neuroprotectores - Vit E - Coenzima Q10 - Riluzole - TCH346 (agentes antiapoptóticos) y CEP-1437 |
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Opciones terapéuticas para tratar Parkinson |
- Inhibidores de la decarboxilasa (levodopa) - Inhibidores de la COMT - Inhibidores de la recaptura de dopamina - Inhibidores de la MAO-B |
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Levodopa |
Precursor metabólico de dopamina Más eficaz Inerte VO (no con alimentos) Absorción rápida |
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Se administra con un inhibidor de la descarboxilasa (DCl) |
Levodopa |
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Inhibidores de la descarboxilasa que pueden ser usados junto con levodopa |
Carbidopa Benzerisida |
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Mecanismo de acción de levodopa |
Enel cerebro la levodopa se convierte en dopamina por descarboxilacion(descarboxilazade l-aminoacidosaromaticos)principalmente dentro de las terminaciones presinapticasdopaminergicasde cuerpo estriado SNC |
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Toxicidad de la levodopa |
Acelera la degeneración neuronal mediante radicales libre |
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Efectos adversos de la levodopa |
Náusea, vómito, anorexia Cefalea, ataxia Arritmias cardiacas (Arritmas por efectos en receptores alfa ybeta adrenergicos: palpitaciones) Síntomas neuropsiquiátricos: paranoiapsicosis demencia, pesadillas, confusión, agitación Retención urinaria, priapismo Diplopia, midriasis Debilidad, fatiga, bochornos Síndrome neuroléptico maligno: hipersensibilidad |
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Clasificación de los inhibidores de la MAO |
- No selectivos - Selectivos (utilizarlos porque predominan. Downside: también actúan sobre MAO-A) IMAO A IMAO B - Reversibles - Irreversibles |
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Efectos de la MAO |
Protege a las neuronas de aminasexógenas, termina la acción de los neurotransmisores y regulas las aminasintracelulares Cataliza la reacción oxidativa de varias monoaminas - Histamina - Serotonina - Catecolaminas(dopamina, adrenalina y noradrenalina) |
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Mecanismo de acción de IMAO |
Cytoplasmic levodopa is decarboxylated by aromatic Laminoacid decarboxylase to dopamine within the neuron. Dopaminethenispackaged into synaptic vesicles or is metabolized by MAO-A in neuronalmitochondria.Dopamine that is released from the nerve terminal binds todopaminereceptors on the postsynaptic nerve terminal, is pumped backintothe presynapticnerve terminal by high-affinity dopamine transporters,orescapes from the synapse into the perisynaptic space where it is taken upby glialcells and cleared by MAO-A and MAO-B |
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Selegilina |
Retrasa el inicio de levodopa en pacientes con EP |
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Neuroprotección IMAO-B |
Selegilina y Rasagilina |
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Ubicación de los receptores de dopamina D1 (vía excitaria) |
Cuerpo estriado Neocorteza |
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Ubicación de los receptores D2 (vía inhibitoria) |
Cuerpo estriado SNP Glándula pituitaria |
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La levodopa NO debe administrarse a pacientes que toman inhibidores de la MAO-A, cierto o falso |
Cierto |
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A largo plazo de ingerirlo aparece un fenómeno de desgaste. 90% pacientes lo experimentan |
Levodopa |
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Toxicidad de la levodopa |
Puede acelerar la degeneración neuronal mediante radicales libres |
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Bromocriptina |
Agonista D2 Se utiliza rara vez actualmente Der. cornezuelo de centeno |
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Pergolida |
Der. cornezuelo de centeno Agonista D1 y D2 Más eficaz que la bromocriptina para aliviar sx |
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Relación levodopas : carbidopas |
4 levodopas : 1 carbidopa |
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Pramipexol |
Agonista D3 Eficaz en monoterapia de Parkinsonismo Más utilizado en México |
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Ropirinol |
No es derivado del cornezuelo de centeno Agonista del receptor D2 Eficaz como monoterapia en pacientes con enf. leve Fragmentado por CYP1A2 Retirado del mercado en 2008 por formación de cristales |
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MAO que degrada noradrenalina, serotonina y dopamina |
MAO-A |
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MAO que fragmenta selectivamente la dopamina |
MAO-B |
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Inhibidor selectivo irreversible de la MAO-B. Retrasa la degradación de dopamina Refuerza y prolonga el efecto de la levodopa Aminora oscilaciones al azar o de desgaste Estimula síntesis de factor de crecimiento de nervio Incrementa GADPH Aumenta sistemas antioxidantes |
Selegilina |
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Inhibidor potente selectivo de la MAO- B Previene el parkinsonismo inducido por MTPT Utilizado para el tx sintomático temprano Neuroprotección (aminora la evolución de la enfermedad) Traslocación de GADPH (disminye la síntesis de proteínas proapoptóicas) Expresión de Bcl-2 |
Rasagilina |
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Inhibidores selectivos de la COMT |
Tolcapona y entacapona |
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Mecanismo de acción de la COMT |
Aumenta las concentraciones plasmáticas de 3 OMD = mala respuesta terapéutica a la levodopa |
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La actividad de la MAO-B incrementa al envejecer. Cierto o falso |
Cierto |
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Efectos de la IMAO-B |
Disminuye estrés oxidativo incrementando superóxido dismutasa y GADPH Previene toxicidad de: - MTPT - 6 - hidroxidopamina - DSP - 4 |
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Vía de administración de la selegilina |
V.O. Sublingual Parches trasdérmicos |
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Si se combina levodopa con selegilina mejoran las discinecias y los síntomas neuropsiquiátricos. Empeoran las fluctuaciones motoras. Cierto o falso |
Falso. La combinación de levodopa puede acentuar la discinecias y mejora las fluctuaciones motoras. |
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Efectos adversos de la selegilina / rasagilina |
Vértigo Nausea Cefalea Insomnio Crisis HTA Arritmias Hipotensión ortostática Precaución dietas ricas en tiramina |
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Safinamida |
Bloquea canales de Na, impide liberación de glutamato Inhibe la recaptura de dopamina Inhibe la MAO-B En estudio |
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Medicamentos más poderosos después de la levodopa. Actúan directamente en los receptores de dopamina Indicados en el tx temprano para evitar complicaciones motoras Su absorción no se modifica por la dieta No se generan radicales libres |
Agonistas del receptor de dopamina |
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Clasificación de los agonistas del receptor de dopamina |
Derivados del cornezuelo del centeno (ergóticos) No ergóticos |
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Agonistas del receptor de dopamina no ergóticos |
Pramipexole (más utilizado en México) Ropinirole Rotigotine Apomorfina |
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Apomorfina |
Inyección subcutánea de clorhidrato de apomorfina. Eficaz para el alivio temporal, rápidamente. |
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Agonistas del receptor de ergóticos preferidos en personas de la tercera edad |
No ergóticos. Están asociados a problemas cardíacos. |
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Agonistas del receptor de dopamina derivados del cornezuelo del centeno |
Pergolida Cabergolida Bromocriptina |
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Agonistas del receptor de dopamina pueden causar: |
Alucinaciones Confusión Psicosis |
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Indicado para el síndrome piernas inquietas |
Pramipexole Ropirinole |
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Rotigotine |
No derivado del cornezuelo Trasdérmico Indicado en pacientes con dificultades para deglutir, acinesia nocturna Efectos colaterales: nausea, somnolencia, vértigo, cefalea, hipotensión ortostática |
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Desventaja de los inhibidores de la COMT |
Incrementan las discinencias Diarrea explosiva (tolcapone) |
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Amantadina |
Activa la liberación de dopamina en terminaciones nerviosas Bloquea recaptura de dopamina Antagonista NO competitivo de receptores de glutamato NMDA Efectos antimuscarínicos Sus efectos antiglutamatérgicos se usan para disminuir las discinecias inducidas por levodopa |
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Reacciones secundarias de la amantadina |
Piel: livedo reticularis GI: xerostomía, anorexia, diarrea, náusea Cardiovascular: Hipotensión ortostática, edema |
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Clasificación de antimuscarínicos |
Anticolinérgicos puros Anticolinérgicos con actividad antihistamínica Fenotiazina |
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Antimuscarínicos anticolignérgicos puros |
Trihexifenidilo Biperiden (más usado) Cicrimina Prociclidina |
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Antimuscarínicos anticolinérgicos con act. antihistamínica |
Benzatropina Difenhidramina Clorfenozamina Orfenadrina Mometazina |
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Antimuscarínicos fenotiazina |
Etopropazina Profenamina |
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Antimuscarínico más utilizado |
Trihexifenidilo |
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Segundo antimuscarínico más utilizado. Inhibe la recaptación de dopamina en los terminales |
Benztropina |
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Efectos colaterales comunes de antimuscarínicos |
Alteración en la memoria Confusión Alucinaciones Disfunción neuropsiquiátrica Sedación Bocas seca, nausea, visión borrosa, retención urinaria, taquicardia |
