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70 Cards in this Set
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Nommez les fluoroquinolones les + importants.
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Ciprofloxacine, Lévofloxacine, Moxifloxacine
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Lors du processus de purification d'un antimalarique, la chloroquine, on a découvert la 1èr génération: quinolone, Quels sont-ils?
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Acide nalidixique
Acide oxolinique Cinoxacine (mal absorbé, utile juste pr infxn urinaire, dév. rapide de résistance) |
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la position 1 de la structure des fluoroquinolones affecte...
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la puissance,
la pharmacocinétique, le risque d'Intxn avec théophylline |
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la position 2, 3 et 4 de la structure des fluoroquinolones affecte...
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la liaison aux enzymes bact. = influe l'act. bactériologique
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la position 3 et 4 de la structure des fluoroquinolones est responsable de...
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la chélation des métaux divalents
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la position 5 de la structure des fluoroquinolones affecte...
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(Gr. Méthoxy) activité contre gram +
potentiel de phototoxicité |
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le fluor de la position 6 de la structure des fluoroquinolones...
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augmente l'Activité vs ADN gyrase
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une dihalogénisitation des fluoroquinolones _______ le potentiel de phototoxicité
a) augmente b) diminue |
a) augmente
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un grp pipérazine à la position 7 de la structure des fluoroquinolones augmente l'Activité vs
a) pseudomonas b) gram + |
a) pseudomonas
(pyrrolidine augmente l'Act. vs Gram +) |
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Qu'est-ce qui améliore l'Absorption, la T1/2 et la phototoxicité à la position 8 de la structure des fluoroquinolones?
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Fluor
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Qu'est-ce qui augmente l'activité vs strep pneumoniae et réduit le risque de résistance à la position 8 de la structure des fluoroquinolones?
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Grp Méthoxy
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Qu'est-ce qui augmente l'activité vs anaérobes à la position 8 de la structure des fluoroquinolones?
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Halogène
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Quelles sont les formules méd. de fluoroquinolones?
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o Ciprofloxacine ET Lévofloxacine
PO IV o Moxifloxacine PO IV Sol. opht. |
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Quel est le spectre d'Action de ciprofloxacine?
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o Staph
o Gram - o Pseudomonas |
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Quel est le spectre d'Action de Lévofloxacine?
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o Strep pneumoniae
o - actif que cipro contre pseudomonas |
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Quel est le spectre d'Action de moxifloxacine?
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o Anaérobes
o - actif que cipro contre pseudomonas |
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Quel est le mécanisme d'action des fluoroquinolones?
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Inhibition de l'ADN gyrase (Topoisomérase II et IV) = no supercoiling = inhibition de la réplication de l'ADN bact.
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Les fluoroquinolones sont des antibios...
a) bactéricides b) bactériostatique |
a) bactéricide
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Les CMB des FQ sont __ à __ x supérieures aux CMI
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2 à 4
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SSC24/CMI est ________ que Cmax:CMI
a) moins bon b) meilleur |
b) meilleur
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Quel est le spectre d'activité des FQ?
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o Gram - = excellente
Pseudomonas: Cipro > levo > moxi Effect post-antibio prolongé o Gram + pr les mol. + récentes o Tuberculosis = Lévo >>Moxi |
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Quels sont les mécanismes de résistance employés contre les FQ?
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1. Mutation qui altère la cible
ADN gyrase (2 ss unités) Topoisomérase II (2 ss unités) 2. Pompe d'efflux: Gram + et Gram - non-spécifiques, ATP dépendants 3. Plasmide de résistance Qnr protège ADN-gyrase et topo de l'Inhibition par FQ |
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Quelle souche a un ADN gyrase + susceptible aux FQ que Topoisomérase IV?
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Gram -
(Gram + c Topo IV + susceptible) (résistance causée par mutation d'Acides aminés sur région: région de détermination de rés. aux quinolones) |
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La diminution de perméabilité reliée ç des pompes d'efflux touchent quelles classes d'antibio?
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1. ß-lactamines
2. Imipenème 3. Tétracyclines |
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Possibilité de résistance au P aeruginosa si monothérapie. Vrai ou Faux?
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Vrai
(fo rotation des antibio) |
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Qu'en est-il de l'absorption des FQ?
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Bonne. (80% cipro, 99% levo)
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La nourriture affecte-t-elle les FQ?
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Oui.
Absorption retardée par aliments |
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Quel FQ n'a pas besoin d'ajustement de dose en cas d'IR?
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Moxi
(le reste oui) |
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Placer en ordre de décroissance de distribution de FQ:
a) Rein, prostate, foie, poumon, bile b) Selles, urine, os c) Salive, sécrétion bronchique, liquides prostatiques d) Humeur aqueuse e) LCR |
a) Rein, prostate, foie, poumon, bile
c) Salive, sécrétion bronchique, liquides prostatiques b) Selles, urine, os e) LCR d) Humeur aqueuse |
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Quelles sont les CI des FQ?
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1. Grossesse
2. Allaitement 3. Enfants Fibrose kystique, cancer, neutropénie (on l'utilisera qd mm) |
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Quels sont les EI des FQ?
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1. Nausées, vomissements, diarrhée (C. difficile) 2x + que autres antibio...
2. Étourdissements, céphalée, insomnie... 3. Éruption cutanées, photosensibilité (pas ak ceux sur marché) 4. Altération de la croissance du cartilage et érosion 5. Leucopénie, éosinophilie, hépatoxicité.... 6. Myasthénie grave + FQ = faibless muscu = diff. resp. |
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Peut-on donner Maalox avec FQ en cas de brulements gastrique ?
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Non.
Ca = Antibio capoute |
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Quel effet ont les FQ sur intervalle QTc?
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risque de prolongation = risque + de torsade de pointe
(facteurs de risque: Femme, Hypokaliémie, IC, HypoMg...) |
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Avec quels Rx les FQ interagissent?
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1. Théophylline
2. Antiacides, Suppl. de Ca, fer, zinc... 3. Warfarin (++effet) |
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Quelles sont les indications cliniques des FQ?
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1. Infxn des voies urinaires
2. Prostatite bact. 3. MTS 4. Infxn gastro-intestinales 5. Infxns voies resp. 6. Ostéomyélites 7. Prophylaxie chez neutropéniques 8. Peau |
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Nommez les aminosides.
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Gentamicine (M. purpurea),
tobramycine(strep), amikacine (strep) ( ) = origine |
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Quel est le mécanisme d'action des aminosides?
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o Inhibition du ribosome ss unité 30S
o Inhibition de la synthèse protéique (synergique ak pen et céphalo) |
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Les aminosides sont des antibio
a) bactéricide b) bactériostatique |
a) bactéricide ( [ ] dépendant)
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Quel est le spectre d'Activité des aminosides?
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o Gram -
E. coli Pseudomonas aeruginosa (Tobramycine ++) Enstérobactéries o Mycobacterium tuberculosis o Staph --> Gentamicine |
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Qu'en est-il de l'absorption des aminosides?
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Faible absorption p.o. --> so IV, IM
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Comment est la pharmacocinétique des aminosides?
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Pharmacocinétique linéaire tricompartimental
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Comment sont éliminés les aminosides?
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Par FG (possibilité de néphrotoxicité et ototoxicité)
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Quels sont les EI des aminosides?
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o Ototoxicité (gttes, dose, IR...)
o Céphalée liée au mvmt o Étourdissement, nausée o Néphrotoxicité o Blocage neuromusculaire (CI myasthénie grave) |
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Quels Rx interagissent avec les aminosides?
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1. Bloquant neuromusculaire
2. Diurétiques de l'anse (néphro+ 3. Tacrolimus (néphrotoxicité +) 4. Carboplatine (ototoxicité +) |
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Quelles sont les indications cliniques des aminosides?
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1. Infxns causées par Gram -
Infxns intra-abdo infxns urinaires infxns pulmonaires nosocomiales fièvre chez neutropénique bactériémie/septicémie nosocomiale méningite infxn ostéo-articulaires infxns de peau et tissus mous infxns sphère ORL et ophtalmique 2. infns par Gram + Endocardite bactérienne Infxn à S.aureuse sensible résistant à méthicilline Infxns à enterocoques Tuberculose |
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Nommez les nitrofurantoine.
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Macrodantin
Macrobid |
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Quel est le mécanisme d'Action des Nitrofurantoine?
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Subit une rct de réduction par flavoprotéines bactériennes --> intermédiaires réactifs --> inactivent ou altèrent protéines des ribosomes --> inhibition des processus biochimiques aérobiques et synthèse d'ADN, ARN et paroi bact.
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Le nitrofurantoine est un..
a)bactéricide b)bactériostatique |
a) bactéricide
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Quel est le spectre d'Activité de nitrofurantoine?
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Efficacité urinaire seulement
E. coli Strep Staph Enterocoque |
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Quel est le mécanisme de résistance contre le nitrofurantoine?
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Chromosomique ou par plasmide: inhibition de nitrofuran reductase
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Comment est l'Absorption de nitrofurantoine?
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Microcristalline: Rapide et complète
Macrocristalline: + lente |
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Comment est la distribution de nitrofurantoine?
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négligeable
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De quelle façon la prise de nourriture affecte l'Absorption de nitrofurantoine ?
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Augmente biodisponibilité
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Qu'en est-il du métabolisme de nitrofurantoine?
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Métabolisme hépatique
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Comment se fait éliminer le nitrofurantoine?
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Excrétion surtout rénale
[ ] sous thérapeutique si IR |
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Quelles sont les indications cliniques de nitrofurantoine?
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Tx de cystite aigue (femme et femme enceinte)
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Quels sont les EI de nitrofurantoine?
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o Diminution d'Appétit
o Nausée, vomissement |
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Quels médicaments interagissent avec le nitrofurantoine?
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o Fluconazole (risque hépatoxicité ++) (sévère)
o Norfloxacine (modéré) o Acide folique (mineure) |
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Quels sont les formules méd. disponible de Fosfomycine (pas dispo au Canada)?
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• fosfomycin tromethamine (PO)
• fosfomycin calcium (PO) • fosfomycin disodium (IV) |
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Quel est le mécanisme d'Action de fosfomycine?
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Inhibition de la synthèse des peptidoglycans = Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne
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Le fosfomycine est un antibio...
a) bactéricide b) bactériostatique |
a) bactéricide
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Quel est le spectre d'Activité du fosfomycine?
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Spectre large gram + et gram -
E. coli |
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Fosfomycine est un antibio temps-dépendant. Vrai ou Faux?
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Vrai
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Quel est le mécanisme de résistance au fosfomycine?
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1. Chromosomique
Mutation sur système de transport Enzyme modifiant/inactivant la fosfomycine 2. Plasmide |
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Comment est l'Absorption de fosfomycine?
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Rapide PO
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Comment se fait éliminer la fosfomycine?
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Élimination rénale
(ajuster si IR) |
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Qu'en est-il de la distribution de fosfomycine?
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Bonne pénétration tissulaire
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Quels sont les EI de fosfomycine?
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Diarrhée, nausée, douleur abdo, dyspepsie
IV: surcharge sodique. (IC attention), hypoK |
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Quels Rx interagissent avec fosfomycine?
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Métoclopramide (motilité + = [ ] -)
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Quelles sont les utilisations cliniques de fosfomycine?
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1. Infxns urinaires
2. Infxn à Gram + et - mutlirésist SARM ERV P. aeruginosa multirés. ok chez femme enceinte |
