Use LEFT and RIGHT arrow keys to navigate between flashcards;
Use UP and DOWN arrow keys to flip the card;
H to show hint;
A reads text to speech;
18 Cards in this Set
- Front
- Back
|
Elimination = .... |
Metabolisme + ekskretion |
|
|
Mulige ekskretionsveje |
- urin - fæces - mælk - sved, tårer, spyt - udåndingsluft - (æg) |
|
|
I tubulus foregår... |
- aktiv tubulær skretion - passiv tubulær reabsorption |
|
|
I glomerulus foregår.... |
glomerulær filtration |
|
|
Clearance |
Cl(B) = Cl(renal) + Cl(non-renal) Cl(B) = F x D/ AUC Cl(non-renal) = Cl(hepatic) (for stoffer med høj metaboliseringsgrad) Cl(renal) = diurese (ml/min) x urinkonc (mg/ml) / plasmakonc (mg/ml) |
|
|
Glomerulær filtration |
- drives af den hydrostatiske trykforskel over glomerulusmembranen - alle lægemidler med en molekylevægt på under 40000 g/mol udskilles ved glomerulær filtration - kun den ikke-proteinbundne fraktion udskilles - koncentrationen af lægemiddel i præurinen er den samme som plasmakonc af ikke-prot.bundet lægemiddel i plasma |
|
|
Tubulær sekretion |
- aktiv proces i nyrens proksimale tubuli - der findes uafhængige sekretionsystemer for syrer og baser - sekretionen påvirkes ikke nævneværdigt af lægemidlets prot.bindingsgrad - tubulære sekr.processer har en maksimumkapacitet (mætbar) - forskellige stoffer kan konkurrere om samme tubulære sekretionsmekanisme |
|
|
Tubulær reabsorption |
- passiv proces i nyrens distale tubuli - transporten foregår ved passiv diffusion drevet af en konc.gradient (størrelse, lipofilicitet og ioniseringsgrad) - alkalinisering/acidificering påvirker den tubulære reabsorption og dermed den renale clearence (T½ kan ændres med faktor 3-8) |
|
|
Clearance ratio = ... |
Cl(lægemiddel) / Cl(kreatinin) |
|
|
clearance ratio < 1 => |
Glomerulær filtration + reabsorption |
|
|
clearance ratio = 1 => |
Glomerulær filtration |
|
|
clearance ratio >1 => |
Glomerulær filtration + aktiv tubulær sekretion |
|
|
Hvilken renal ekskretion har proteinbindingen betydnig for |
Glomerulær filtration |
|
|
Hvilken renal ekskretion har pH en betydning for |
Passiv reabsorption |
|
|
Aktiv tubulær sekretion er .... |
uafhængig af både proteinbiding samt pH. Her kan en faktor være kompetitiv hæmning. |
|
|
Faktorer af betydning for biliær udskillelse |
- transport (aktiv/passiv) - molekylstørrelse - polaritet - "molekylestruktur" |
|
|
Biliær udskillelse - molekylstørrelse, hvilke? |
- uladede, men polære stoffer med en molekylvægt > 350 udskilles ofte via galden - Glucoronsyrederivatisering øger muligheden for biliær udskillelse - mindste molekylevægt for biliær udskillelse varierer fra art til art |
|
|
Biliær udskillelse - polaritet, fakta? |
- Fedtopl. uplære stoffer udskilles kun i meget ringe omfang - polære, men uladede, stoffer udskilles somme tider let, f.eks. visse digitalisglycosider - anioner (f.eks. carboxylat) med pKa > 5 udskilles kun i begrænset omfang - anioner med pKa < 4 udskilles som oftest let -kvaternære ammoniumforbindelser udskilles i vid ustrækning - specielt, når de er koblet til en større upolær gruppe eller ringstruktur. |
