Anti-Inflammatoriske Stoffer + Midler Mod Artritis Urica

Front 1

Acetylsalicylsyre (ASA)

Back 1

Gruppe: NSAID, non-selektiv COX hæmmer

Effekt: Hæmmer COX-I og -II. Central og perifær effekt ved at hæmme prostaglandin syntese. Derudover hæmmes syntesen af tromboxane også og har derfor blodfortyndende effekt. Virker irreversible i trombocytterne.
Analgetisk, anti-pyretisk, anti-inflammatorisk, anti-koagulations effekt.

Indikation: Inflammatoriske reumatiske smerter og smerter med mindre grad af inflammation (artrose). ASA bruges til tromboseprofylakse hvor den irreversible trombocytaggresion hæmning er ønsket.

Administration: Ved enkeltdosis 1 g for max analgetisk og antipyretisk effekt. For at opnå max anti-inflammatorisk effekt skal dosis være mindst 3 g dgl.
Lavere doser til tromboseprofylakse.

Bivirkninger: Gastrointestinale gener ved længere brug pga. hæmning af COX-I, der normalt har cytoprotektisk effekt i ventriklen.
Nedsat hørelse/tinnitus.
Allergi kan forekomme manifesterende i bronkospasmer mv.

Halveringstid 2-3 timer

Front 2

Ibuprofen

Back 2

Gruppe: NSAID, non-selektiv COX hæmmer

Effekt: Som ASA men ikke irreversibel trombocyt hæmning.

Indikation: Inflammatoriske reumatiske smerter og smerter med mindre grad af inflammation (artrose). Svær dysmenoré.

Kontraindikationer: Tidligere GI-blødning eller andre GI-risikofaktorer.

Halvveringstid: 1,5-2 timer

Front 3

Diclofenak

Back 3

Gruppe: NSAID, non-selektiv COX hæmmer

Effekt: Som ibuprofen.

Bivirkninger: Udover de gængse bivirkninger for acetylsalicylsyre præparater ses en lille øget risiko for arterielle tromboser.

Halvveringstid: 1-2 timer

Front 4

Naproxen

Back 4

Gruppe: NSAID, non-selektiv COX hæmmer.

Effekt: Som ibuprofen.

Halvveringstid: 12-15 timer. Prolongeret effekt og derfor god til at virke hele natten igennem og forebygge morgenstivhed mv.

Front 5

Celecoxib

Back 5

Gruppe: NSAID, selektiv COX-II hæmmer

Indikation: Kun til pt. med betydelig risiko for mave-tarm blødning pga. alvorlige risici ved brug af celecoxid.

Bivirkninger: Generel bedre bivirkningsprofil end de non-selektive COX-hæmmere men alvorlig bivirkning i form af øget risiko for tromboser der ses som AMI og apoplexi.

Front 6

Paracetamol

Back 6

Gruppe: NSAID

Effekt: Analgetisk og antipyretisk effekt. Hæmmer COX I og II centralt og har derfor ingen antiinflammatorisk effekt. Virker ved høj støddosis (500-1000 mg).

Indikation: Svage ikke-inflammatoriske smerter.

Bivirkninger: Levertoksisk ved overdosis (10 g på én gang). Antidot: n-acetylcystein.

Front 7

Methotrexat

Back 7

Gruppe: DMARD

Effekt: Folsyre-analog der hæmmer purinsyntesen og derved DNA-replikationen. Hæmmer derved proliferationen hvilket især ved forplante sig i de hurtigt delene celler som lymfocytterne.
Effekt indtræffer efter 6-8 uger.

Indikation: Reumatoid artritis, psoriasis artrit, mb. Crohn.

Bivirkninger: Leverpåvirkning, kvalme og stomatitis, knoglemarvssuppression.

Front 8

Sulfasalazin

Back 8

Gruppe: DMARD

Effekt: Består af to kemiske komponenter hvor kun den ene er aktiv. Bindingen af de to spaltes af tarmenzymer. Virkningsmekanismen er ukendt men en form for immunmodulation. Effekten er ikke lige så god som methotrexat men bedre end hydroklorokin.
Effekt ses efter 3 mdr.

Indikation: Aktiv reumatoid artritis og andre artritter.

Bivirkninger: Allergi (10-15%). Anoreksi og kvalme.

Front 9

Leflunomid

Back 9

Gruppe: DMARD

Effekt: Hæmmer enzymet DHODH og reducerer derved produktionen af pyrimidin. Derved hæmmes DNA-replikationen og i sidste ende proliferationen. Hæmmer også antistof-dannelsen i aktive b-celler (plasmaceller)
Effekt efter 4-6 uger.

Indikation: Aktiv reumatoid artritis. Ikke meget viden om langtidseffekt hvorfor stof kun bruges hvis andre lign. præp. ikke virker.

Bivirkninger: Hypertension, diaré, abdominalsmerter, leverpåvirkning. Let knoglemarvssuppression.

Front 10

Klorokin

Back 10

Gruppe: Antimalariamiddel og DMARD

Effekt: Den anti-reumatiske effekt er uvis men klorokin akkumuleres i cellerne og hæmmer DNA-replikationen, stabiliserer de lysosomale enzymer og "trapper" frie radikaler. Kan også nedbryde immunkomplekser.

Bivirkninger: Irreversibel retinopati pga. aflejringer i retina. Øjenlæge hvert år under behandling.
Neurogen hørenedsættelse, anoreksi, kvalme, svimmelhed (sjældent alvorlige).

Front 11

Infliximab

Back 11

Gruppe: Biologisk DMARD, TNF-alfa hæmmere

Effekt: Specifikt antistof mod TNF-alfa. Binder TNF-alfa og hæmmer dets effekt. Derved nedregulering af makrofager og t-celle funktion. Hæmmer migrationen af disse celler og ekspressionen af proinflammatoriske cytokiner.
Består af human og musse-del.

Administration: I.V. hver 8. uge i kombination med methotrexat. Effekt efter måneder.

Bivirkninger: Udvikling af hypersensitivitet mod musse-delen.

Kontraindikation: Kroniske infektioner som tuberkulose.

Front 12

Etanercept

Back 12

Gruppe: Biologisk DMARD, TNF-alfa hæmmer

Effekt: Fc-delen af antistof koblet til den ekstracellulære del af TNF-alfa receptor. Effekt efter måneder.

Administration: Subkutan injektion 1-2 gange ugenligt i kombination med methotrexat.

Front 13

Hydrocortison

Back 13

Gruppe: Glukokortikoid

Effekt: Glukokortikoid og mineralokortikoid effekt.
Hæmning af knogledannelse. Øget proteinkatabolisme. Øget glukoneogenese (udvikling af insulinresistens). Øget lipolyse og trunkal fedtfordeling. Hæmning af syntese af inflammatoriske mediatorer og cytokiner.

Indikation: Drug of choice til substitutionsbehandling ved Addisons, adrenalektomerede og lign.

Bivirkninger: I korrekte doser ved substitutionsbehandling er der teoretisk ingen bivirkninger da det blot er den endogene produktion der efterlignes. Ellers Cushings mv. som beskrevet ved prednisolon.

Front 14

Prednisolon

Back 14

Gruppe: Glukokortikoid

Effekt: 4 gange højere glukokortikoid effekt ifht. hydrocortison. Halv mineralokortikoid effekt ifht. hydrocortison.

Indikation: Drug of choice til systemisk behandling af inflammatoriske sygdomme som reumatoid artrit.

Bivirkninger: Akutte: Hypertensiv krise, provokation af diabetes, CNS (psykose eller depression). Kroniske: Cushings (osteoporose, buffalo hump, moon face, striae mv.)

Front 15

Dexametason

Back 15

Gruppe: Glukokortikoid

Effekt: 30 gange antiinflammatorisk effekt ifht. hydrocortison. Ingen mineralokortikoid effekt.

Indikation: Bruges diagnostisk i suppressionstest ved mistanke om Cushings.

Front 16

Budesonid

Back 16

Gruppe: Glukokortikoid

Effekt: Potent glukokortikoid effekt, svag mineralokortikoid effekt.

Indikation: Astma og KOL (inhalationspray)

Front 17

Allopurinol

Back 17

Gruppe: Midler mod arthritis urica

Effekt: Uratsyntesehæmmer og purinhæmmer. Urat er nedbrydningsprodukt af nukleotider/DNA. Udskilles med urinen. Purin er byggesten i DNA syntese.

Indikation: Recidiverende arthritis urica og behandlingskrævende hyperurikæmi. Uden effekt ved akutte anfald (kan forværre situationen).
Udskilles renalt, lavere dosis ved nedsat nyrefunktion.

Bivirkninger: Hypersensitivitet (10-15 %), også efter lang tid i behandling.

Interaktioner: Metabolisering af cytostatika (azotioprin og cyklofosfamid) hæmmes og giver derved større koncentrationer.

Front 18

Probenecid

Back 18

Gruppe: Midler mod arthritis urica

Effekt: Urikosurisk effekt. Øger renale udskillelse af urat ved at hæmme tubulær reabsorption.
Effekt efter 1 uges behandling.

Indikation: Recidiverende urinsur gigt.

Kontraindikation: Ved nedsat nyrefunktion (GFR under 20-30 ml) har probenecid ingen effekt.

Bivirkninger: Hæmmer eliminationen af en række stoffer i nyrerne hvis koncentration og effekt derved øges. Dette BRUGES TERAPEUTISK ved behandling med en række penicilliner.