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11 Cards in this Set
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Histamines |
-Autocoid: 국소적으로 작용한다는 뜻. -conc in plasma are very low/Human CSF contains significant amounts -High concentration in brain, gut, skin, lung. -Concentrated in mast cells, ECL & neurons |
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Triple response |
red spot/flare/wheal. |
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Tissue Effects of Histamine |
Cardiovascular: decreased blood P, edema Respiratory: broncho constriction GI: Gatric secretion Peripheral nervous system: itching Skin: Urticaria |
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Location of Histamine Receptors |
H1 R: Neuron, smooth m, endothelium -pruritus, vasodilation, increased vascular permeability etc. H2 R: gastric mucosa parietal cell, ECL cell -gastric secretion 촉진, cardiac stimulation H3 R: presynaptic region (histaminergic neuron) -H1, H2 feedback regulation H4 R: BM and peripheral hematopoietic cell -eosinophil, DC, mast cell 등에서 chemotaxis, cytokine secretion, adhesion molecule upregulation 촉진. -H4 antagonist useful for allergic and inflammatory responses |
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Anti H1. |
1세대: BBB 통과로 졸음 등의 side effect 존재 + 식욕 증가 / weight gain. 2세대: BBB 통과 못함.
cf) Terfenadine: drug interaction; 부정맥 발생 -> 퇴출됨. 대사물인 Fexofenadine 개발. |
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Second Generation Drug |
*1세대. Anticholinergic effect 가 크고 항구토 효과가 매우 큰 장점이 있다. 졸린 부작용이 있다. 이걸 개선하고자 2세대를 개발했다. --> Cetirizine 등이 개발되었다. 부작용을 개선할 뿐만 아니라 작용 시간 또한 증가했다. 1세대는 하루에 두 번 정도 먹어야 하는데 2세대는 적게 복용할 수 있고 anticholinergic effect 가 적어서 졸립지 않다.
Sedation 은 1세대의 대표적인 특징. 또 입이 마를 수 있다.
-H1 Rc blocker 들은 sedation 등에 관련되어 있어서 멀미약으로 많이 개발되었다. 2세대에서는 sedative side effect, anticholinergic effect 를 낮췄다.
-More selective for peripheral H1 antagonism. Larger size than non-selective. |
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H1 Antagonist |
a. Alkylamine b. Piperazine - levocertirizine, ebastine c. Piperidine - terfenadine, fexofenadine d. Ethanolamines
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Mech of Action of H1 Antagonist |
-Displaces Histamine from the H1 R -Histamine leads to the formation of IP3 and release of Ca2+. H1 antagonist blocks this activity --> dec. of Ca2+ inside cell. |
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First vs. Second generation |
1st generation: eg) Promethazine - 다양한 적용.
2nd generaiton: eg) Fexofenadine - specific. seasonal alelrgic rhinitis, urticaria. Fexofenadine cardiac side effect 가 낮다. |
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H2 Blocker |
-ECL 에서 Hist 분비되어 cAMP dependent pathway 로 H+ 분비된다. 이 pathway 를 block하게 된다.
eg) Cimetidine, Ranitidine, Nizatidine 부작용은 3 % 이하. Cimetidine 을 고용량 장기간 사용 시 gynecomastica 가 생길 수 있다. |
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H3 Receptor Agonist |
-Histamine feedback inhibition 으로 CNS에서 각성과 주의집중향상을 유도. -Obesity, ADHD 등에 사용. |
